Mipexol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Mipexol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Mipexole

Kod ATX: N04BC05

Substancja czynna: pramipeksol (pramipeksol)

Producent: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2020

Ceny w aptekach: od 230 rubli.

Kup

Mipexol jest lekiem przeciw parkinsonizmowi; dopaminomimetyk.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: prawie białych lub białych; dawkowanie 0,25 mg - podłużne, obustronnie wypukłe, z zaokrąglonymi końcami, z ryzykiem; dawka 1 mg - płasko-cylindryczny, okrągły, ze skosem i ryzykiem (10 szt. w blistrze; w kartoniku 1 lub 3 opakowania i instrukcja użycia Mipexolu).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: monohydrat dichlorowodorku pramipeksolu - 0,25 lub 1 mg;
dodatkowe składniki: koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil), skrobia kukurydziana, mannitol, stearynian magnezu, powidon K-30.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aktywny składnik Mipexolu - pramipeksol, należy do agonistów receptora dopaminy; Wyróżnia się zdolnością do interakcji z podtypem D2 receptorów dopaminowych, wykazując wysoką selektywność i swoistość, z największym powinowactwem do receptorów D3 tego podtypu.

Stymulując receptory dopaminy w prążkowiu, pramipeksol w chorobie Parkinsona zmniejsza deficyt aktywności motorycznej. Blokuje syntezę, uwalnianie i metabolizm dopaminy, in vitro zapobiega degeneracji neuronów dopaminowych wynikającej z niedokrwienia lub neurotoksyczności metamfetaminowej.

W leczeniu zespołu niespokojnych nóg (RLS) dokładny mechanizm działania Mipexolu nie został obecnie określony. Chociaż patofizjologia RLS nie została dogłębnie zbadana, uzyskano dowody neurofarmakologiczne, że w tym procesie bierze udział przede wszystkim układ dopaminergiczny. W toku badań prowadzonych z wykorzystaniem pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) stwierdzono, że umiarkowane zaburzenie presynaptycznej regulacji funkcji dopaminergicznej w prążkowiu może mieć wpływ na patogenezę RLS.

Mipexol pomaga chronić neurony przed neurotoksycznością lewodopy. Zmniejsza wydzielanie prolaktyny w sposób zależny od dawki.

Gdy terapia pramipeksolem trwała dłużej niż 3 lata, u pacjentów z idiopatycznym parkinsonizmem nie odnotowano oznak osłabienia skuteczności leku. Podczas stosowania leku przez 1 rok u pacjentów z RLS odnotowano również zachowanie skuteczności Mipexolu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym pramipeksol wchłania się całkowicie i intensywnie. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania leku, ale nie wpływa na jego całkowitą objętość. Całkowita biodostępność substancji czynnej wynosi ponad 90%, w osoczu maksymalne stężenie (C _max) można obserwować średnio po 1-3 h. Pramipeksol charakteryzuje się stosunkowo małą zmiennością stężeń między pacjentami oraz kinetyką liniową.

Objętość dystrybucji (Vd) wynosi 400 litrów, połączenie z białkami osocza jest mniejsze niż 20%.

Pramipeksol jest metabolizowany w nieznacznym stopniu, wydalany przez nerki około 90% podanej dawki (niezmienionej - około 80%) i przez jelita - mniej niż 2%. Całkowity klirens leku wynosi średnio 500 ml / min, a klirens nerkowy 400 ml / min. Wartość okresu półtrwania (T _1/2) może wynosić od 8 godzin u młodych pacjentów do 12 godzin u osób starszych.

Wskazania do stosowania

Mipexol jest zalecany do objawowego leczenia następujących chorób:

idiopatyczna choroba Parkinsona, jako lek stosowany w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego z lewodopą, gdy działanie tej ostatniej jest osłabione lub staje się niestabilne i występują wahania efektu terapeutycznego (on-off);
idiopatyczne RLS.

Przeciwwskazania

Absolutny:

dzieci i młodzież do 18 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względny (ze względu na zwiększone ryzyko niepożądanych efektów wymagane jest stosowanie Mipexolu ze szczególną ostrożnością):

choroby sercowo-naczyniowe;
niedociśnienie tętnicze;
zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby;
skojarzone podawanie ze środkami uspokajającymi, agonistami receptora dopaminy, etanolem, cymetydyną, amantadyną.

Mipexol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Mipexol przyjmuje się doustnie, popijając wodą, niezależnie od pory posiłku.

Leczenie objawowe choroby Parkinsona

W objawowym leczeniu choroby Parkinsona początkowa dawka dobowa wynosi 0,375 mg, następnie należy ją zwiększać w odstępach 5-7 dni, aż do osiągnięcia maksymalnego efektu terapeutycznego. Przepisaną dawkę należy równomiernie podzielić na 3 dawki dziennie.

Zalecane dzienne dawki Mipexolu podczas pierwszych 3 tygodni leczenia:

Tydzień: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
II tydzień: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
III tydzień: 1,5 mg - 0,5 mg × 3.

Jeśli konieczne jest dalsze zwiększenie dawki Mipexolu, zwiększa się ją w odstępach tygodniowych o 0,75 mg. W takim przypadku maksymalna dopuszczalna dawka nie powinna przekraczać 4,5 mg / dobę.

Podczas leczenia podtrzymującego indywidualna dawka dobowa może zmieniać się od 0,375 mg / dobę do 4,5 mg / dobę. U pacjentów w początkowej i zaawansowanej fazie choroby określono skuteczność stosowania Mipexolu w dawce 1,5 mg / dobę. Istnieje jednak możliwość, że w niektórych przypadkach przyjmowanie dopaminomimetyku w dawkach przekraczających 1,5 mg / dobę może przyczynić się do uzyskania dodatkowego efektu terapeutycznego, szczególnie w późnych stadiach choroby, kiedy wymagane jest zmniejszenie dawki lewodopy.

Przebieg przyjmowania Mipexolu należy kończyć stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu kilku dni o 0,75 mg dziennie, aż osiągnie 0,75 mg, a następnie zmniejszając dawkę o 0,375 mg dziennie.

Przy prowadzeniu terapii skojarzonej z lewodopą, na tle wzrastających dawek pramipeksolu oraz w trakcie leczenia podtrzymującego, w celu uniknięcia nadmiernego wzrostu stymulacji dopaminergicznej, zaleca się zmniejszenie dawki lewodopy.

Leczenie objawowe idiopatycznych RLS

W objawowym leczeniu idiopatycznych RLS na początku kursu Mipexol należy przyjmować 2-3 godziny przed snem w dawce 0,125 mg na dobę. Jeśli konieczne jest zwiększenie dawki, można ją zwiększać w odstępach 4-7 dni do maksymalnej dopuszczalnej dawki dobowej 0,75 mg.

Zalecany schemat zwiększania dawki (wskazano kroki w celu zwiększenia i dawkę 1 raz dziennie przed snem):

I stopień - 0,125 mg;
Stopień II * - 0,25 mg;
Stopień III * - 0,5 mg;
Krok IV * - 0,75 mg.

* w razie potrzeby przeprowadza się zwiększenie dawki w celu dalszego złagodzenia objawów.

Przepisując Mipexol w leczeniu podtrzymującym, dawkę ustala się indywidualnie i może wynosić od 0,125 do 0,75 mg / dobę.

Ponieważ, zgodnie z wynikami badań, nagłe odstawienie Mipexolu tylko u 10% pacjentów z RLS zaostrzyło nasilenie objawów, cykl leczenia można zakończyć bez stopniowego zmniejszania dawki. Efekt ten był widoczny przy każdej dawce.

Skutki uboczne

Poniżej przedstawiono najczęstsze zdarzenia niepożądane zgłaszane podczas stosowania leku u pacjentów z RLS i chorobą Parkinsona. Zdecydowana większość działań niepożądanych była łagodna lub umiarkowana iz reguły rozwijała się we wczesnych stadiach leczenia, a następnie przechodziła w procesie dalszego stosowania Mipexolu:

układ hormonalny: rzadko - zaburzone wydzielanie hormonu antydiuretycznego ¹;
choroby zakaźne i pasożytnicze: rzadko - zapalenie płuc;
zaburzenia psychiczne: często - bezsenność, niezwykłe sny; dodatkowo z chorobą Parkinsona - zaburzenia snu, zaburzenia zachowania, omamy, splątanie; rzadko - napadowe objadanie się ², lęk, paranoja ³, majaczenie ³, zaburzenia pożądania seksualnego, hiperseksualność, hiperfagia ¹, kompulsywne zakupy, patologiczny hazard ³ (pacjentów i opiekunów należy poinformować o możliwości wystąpienia takie nieprawidłowe zachowanie; wraz z rozwojem tych objawów należy zmniejszyć dawkę lub rozwiązać problem stopniowego odstawiania Mipexolu);
narząd wzroku: często z chorobą Parkinsona / rzadko z RLS - zmniejszona jasność percepcji i ostrości wzroku; zaburzenia widzenia, w tym podwójne widzenie (w przypadku takich zjawisk wzrok należy monitorować w regularnych odstępach czasu lub bezpośrednio po rozpoczęciu kursu w przypadku wcześniej istniejących zaburzeń);
układ nerwowy: bardzo często z chorobą Parkinsona / często z RLS - senność, zawroty głowy, dyskinezy (rzadko z RLS); często - ból głowy; rzadko - nagłe zasypianie, amnezja, hiperkinezja, omdlenia;
układ oddechowy: rzadko - czkawka, duszność;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - niewydolność serca ¹; obniżenie ciśnienia krwi (BP) (z chorobą Parkinsona - często);
skóra i tkanka podskórna: rzadko - wysypka, świąd i inne oznaki nadwrażliwości;
przewód pokarmowy: bardzo często - nudności; często - wymioty, zaparcia;
ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - zmęczenie; często w chorobie Parkinsona / rzadko w RLS - utrata apetytu, utrata masy ciała, obrzęki obwodowe; rzadko - przyrost masy ciała.

Niekorzystne skutki Mipexolu, odnotowane podczas obserwacji porejestracyjnej (kategoria częstości nie przekracza „rzadko” z prawdopodobieństwem 95%, ale może być niższa).

¹ - u pacjentów z chorobą Parkinsona i RLS.

² - u pacjentów z chorobą Parkinsona.

³ - u pacjentów z RLS.

Przedawkować

Brak danych dotyczących ciężkiego przedawkowania preparatu Mipexol. Głównymi możliwymi objawami charakterystycznymi dla profilu farmakodynamicznego agonistów receptora dopaminy mogą być następujące zaburzenia: wymioty i nudności, hiperkinezja, pobudzenie, omamy i obniżone ciśnienie krwi.

Nie ma specyficznego antidotum. Zaleca się płukanie żołądka, leczenie objawowe i dynamiczne monitorowanie stanu. Jeśli wykryte zostaną oznaki pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego, możliwe jest przepisanie neuroleptyków. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Dezorientacja i halucynacje to najbardziej znane skutki uboczne terapii skojarzonej agonistą dopaminy i lewodopą. W przypadku skojarzonego stosowania Mipexolu z lewodopą w późnych stadiach choroby, rozwój omamów (głównie wzrokowych) notowano częściej niż przy stosowaniu pramipeksolu w monoterapii we wczesnym stadium choroby.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zmianami sercowo-naczyniowymi. Ze względu na zwiększone ryzyko niedociśnienia ortostatycznego podczas stosowania preparatu Mipexol należy monitorować ciśnienie tętnicze, zwłaszcza na początku kursu.

Podczas leczenia należy pamiętać o możliwym działaniu uspokajającym leku przeciw parkinsonizmowi. Istnieją doniesienia o przypadkach senności i nagłego zasypiania pacjentów podczas codziennych czynności w dowolnym okresie terapii.

W przypadku gwałtownego zaprzestania przyjmowania Mipexolu z parkinsonizmem możliwy jest rozwój zespołu objawów, zgodnie z objawami podobnymi do złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Stosowanie leków dopaminergicznych w leczeniu RLS może powodować nasilenie tego ostatniego, co jest wcześniejszym objawem objawów wieczorem lub nawet po południu, nasilenie tych efektów i ich rozprzestrzenienie się na inne kończyny. Ponadto, zgodnie z wynikami badania klinicznego, nie było istotnej różnicy w nasileniu objawów między grupą pramipeksolu a grupą placebo.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na możliwość wystąpienia halucynacji i działania uspokajającego podczas terapii, w tym senności i epizodów zasypiania, pacjenci otrzymujący Mipexol powinni odmówić prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie badano wpływu leczenia produktem Mipexol na ciążę i laktację u ludzi.

Badając możliwy wpływ leku na funkcje rozrodcze w doświadczeniach na zwierzętach, stwierdzono, że nie jest on teratogenny dla szczurów i królików. W tym samym czasie pramipeksol podawany w dawkach toksycznych dla ciężarnych samic działał embriotoksycznie u szczurów.

W czasie ciąży lek przeciw parkinsonizmowi należy stosować tylko wtedy, gdy zamierzone korzyści z terapii dla kobiety znacznie przewyższają potencjalne zagrożenie dla zdrowia płodu.

Nie badano wydzielania leku do mleka kobiecego. Ze względu na fakt, że dopaminomimetyk hamuje produkcję prolaktyny, przypuszcza się, że hamuje on również laktację. W rezultacie Mipexol nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

U osób w wieku poniżej 18 lat leczenie preparatem Mipexol jest przeciwwskazane, ponieważ profil bezpieczeństwa pramipeksolu nie był badany w tej kategorii pacjentów.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek tabletki Mipexol należy stosować ostrożnie, ponieważ wydalanie pramipeksolu zależy od czynności nerek.

Podczas początkowej terapii choroby Parkinsona u pacjentów z klirensem kreatyniny (CC)> 50 ml / min nie jest wymagane zmniejszanie dawki dobowej ani częstości podawania preparatu Mipexol. Jeżeli QC wynosi 20-50 ml / min, zaleca się rozpocząć przyjmowanie od dawki dobowej 0,25 - 0,125 mg 2 razy / dobę, natomiast maksymalna dopuszczalna dawka nie powinna przekraczać 2,25 mg / dobę. Jeśli CC wynosi <20 ml / min, Mipexol przyjmuje się 1 raz dziennie, zaczynając od dawki 0,125 mg, podczas gdy maksymalna dawka nie powinna przekraczać 1,5 mg / dobę. W przypadku pogorszenia czynności nerek w trakcie leczenia podtrzymującego dawkę dobową należy zmniejszyć o taki sam procent, o jaki zmniejsza się CC (jeśli CC obniży się o 30%, to odpowiednio dawkę również o 30%). Jeśli CC wynosi 20-50 ml / min, dzienną dawkę można podzielić na 2 dawki, jeśli CC <20 ml / min, lek przyjmuje się raz dziennie.

U pacjentów z CC> 20 ml / min zmniejszenie dobowej dawki produktu Mipexol nie jest konieczne w leczeniu objawowym idiopatycznego RLS. Nie badano stosowania leków dopaminergicznych u pacjentów z tym zespołem i zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania dawki.

Interakcje lekowe

leki wpływające na połączenie mipeksolu z białkami osocza lub jego eliminację w wyniku biotransformacji: takie interakcje są mało prawdopodobne, ponieważ pramipeksol charakteryzuje się słabą zdolnością do wiązania się z białkami osocza i niewielką biotransformacją;
lewodopa, selegilina: nie ma zmian w farmakokinetyce pramipeksolu ani wpływie tego ostatniego na wchłanianie / eliminację lewodopy; C _max lewodopy wzrasta o 40%, a okres jego osiągnięcia skraca się z 2,5 do 0,5 godziny; w przypadku zwiększenia dawki pramipeksolu dawkę lewodopy należy zmniejszyć, ale dawki innych leków przeciw parkinsonizmowi powinny pozostać na stałym poziomie;
cymetydyna (inhibitory aktywnego wydzielania leków kationowych w kanalikach nerkowych), a także leki eliminowane w wyniku aktywnego wydzielania przez kanaliki nerkowe: można zaobserwować interakcję z pramipeksolem, objawiającą się zmniejszeniem klirensu jednego lub obu środków; przy wdrażaniu takiego połączenia (w tym z amantadyną) konieczne jest monitorowanie możliwych objawów nadmiernej stymulacji dopaminowej, w tym pobudzenie, dyskineza, halucynacje; jeżeli takie skutki zostaną wykryte, dawkę pramipeksolu należy zmniejszyć;
środki uspokajające, etanol; leki, które zwiększają stężenie pramipeksolu (cymetydyny) w osoczu: należy zachować ostrożność przy tych połączeniach ze względu na możliwe działanie addycyjne;
leki przeciwpsychotyczne: należy unikać tego połączenia ze względu na możliwe działanie antagonistyczne; w przypadku zaburzeń psychotycznych jednoczesne stosowanie tych leków z pramipeksolem jest dozwolone tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści znacznie przewyższają możliwe zagrożenie;
leki antycholinergiczne: leki te są w większości przypadków metabolizowane, więc ich interakcja z pramipeksolem jest mało prawdopodobna.

Analogi

Analogami Mipexolu są Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Mipexol

Obecnie nie ma opinii na temat Mipexolu na wyspecjalizowanych stronach, dlatego nie jest możliwa obiektywna ocena skuteczności i wad stosowania leku przeciw parkinsonizmowi.