Lerkamen 10

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lerkamen 10: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lerkamen 10

Kod ATX: C08CA13

Składnik aktywny: lerkanidypina (lercanidipinum)

Producent: Berlin-Chemie, AG (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 25.10.2018

Ceny w aptekach: od 303 rubli.

Kup

Lerkamen 10 jest selektywnym, powolnym blokerem kanału wapniowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Lerkamen 10 jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłych, okrągłych, od jasnożółtego do bladożółtego, z ryzykiem jednostronnym (w blistrach po 7, 14 lub 15 szt., W pudełku tekturowym 1 blister po 7 lub 14 szt., 2 blistry po 14 szt., 4 lub 6 blistrów po 15 szt.).

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: chlorowodorek lerkanidypiny - 0,01 g;
składniki pomocnicze: stearynian magnezu - 0,001 g; powidon K-30 - 0,004 5 g; skrobia sodowo-karboksymetylowa (typ A) - 0,015 5 g; celuloza mikrokrystaliczna - 0,039 g; monohydrat laktozy - 0,03 g;
otoczka: Opadry OY-SR-6497 - 0,003 g (żółty tlenek barwnika żelaza - 0,000 037 g; makrogol 6000 - 0,000 3 g; dwutlenek tytanu - 0,000 6 g; talk - 0,000 15 g; hypromeloza - 0,001 913 g).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna preparatu Lerkamen 10 - lerkanidypina, jest pochodną dihydropirydyny, która hamuje przezbłonowy przepływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego polega na bezpośrednim działaniu rozkurczającym na komórki mięśni gładkich naczyń krwionośnych, przez co zmniejsza się całkowity opór obwodowy.

Ze względu na wysoki współczynnik dystrybucji błonowej lerkanidypina, pomimo stosunkowo krótkiego okresu półtrwania w osoczu krwi, ma przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe.

Ze względu na wysoką selektywność naczyniową lerkanidypina nie ma ujemnego działania inotropowego. Po jego zażyciu rozszerzenie naczyń krwionośnych rozwija się stopniowo, dzięki czemu tylko w rzadkich przypadkach występuje ostre niedociśnienie tętnicze z odruchową tachykardią.

Lerkanidypina jest racemiczną mieszaniną enancjomerów (+) R- i (-) S-. Za jego działanie przeciwnadciśnieniowe odpowiada przede wszystkim enancjomer S.

Farmakokinetyka

Główne cechy farmakokinetyczne lerkanidypiny:

wchłanianie: całkowicie wchłaniane po podaniu doustnym; Z _max (maksymalne stężenie w osoczu krwi) osiąga się po 1,5–3 godzinach i wynosi 3,3 ± 2,09 lub 7,66 ± 5,90 ng na ml po przyjęciu odpowiednio 10 lub 20 mg lerkanidypiny; (+) - R- i (-) S- enancjomery lerkanidypiny mają podobny profil farmakokinetyczny - ten sam TC _max (czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia), T½ (okres półtrwania); wartości C _maksa AUC (pole pod krzywą - stężenie-czas) jest 1,2 razy większe dla enancjomeru (-) - S; w doświadczeniach in vivo nie obserwowano wzajemnej przemiany enancjomerów; bezwzględna biodostępność lerkanidypiny przyjmowanej doustnie po posiłkach podczas początkowego przejścia przez wątrobę wynosi około 10%, gdy przyjmowana na pusty żołądek, wartość biodostępności spada o 1/3; przyjmowany nie później niż 2 godziny po tłustym posiłku zwiększa się 4-krotnie (w związku z tym nie należy go przyjmować po posiłku); po podaniu doustnym jego stężenie w osoczu krwi nie jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki (kinetyka nieliniowa); jego biodostępność wzrasta wraz ze wzrostem dawki, ze względu na stopniowe nasycanie metabolizmu pierwszego przejścia; średnia wartość T½ waha się od 8 do 10 godzin; czas trwania efektu terapeutycznego wynosi 24 godziny;po wielokrotnym podaniu nie obserwuje się jego kumulacji; jej stężenie w osoczu krwi w niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30 ml na minutę) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie jest większe (około 70%); ponieważ lerkanidypina jest metabolizowana głównie w wątrobie, przy umiarkowanej do ciężkiej niewydolności wątroby, jej ogólnoustrojowa biodostępność prawdopodobnie wzrośnie;
dystrybucja: z osocza krwi jego dystrybucja do narządów i tkanek zachodzi w dużym stopniu i szybko; związek z białkami osocza krwi wynosi> 98%; w ciężkiej niewydolności wątroby i / lub nerek, ze względu na zmniejszenie stężenia białka w osoczu krwi, jego wolna frakcja może wzrosnąć;
metabolizm: metabolizowany przy udziale izoenzymu CYP3A4 z utworzeniem nieaktywnych metabolitów;
wydalanie: około ½ podanej dawki jest wydalane przez nerki, reszta - przez jelita; eliminacja zachodzi głównie na drodze biotransformacji.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Lerkamen 10 jest przepisywany pacjentom z nadciśnieniem pierwotnym o nasileniu I i II.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek;
ciężka niewydolność wątroby;
niedrożność naczyń krwionośnych wychodzących z lewej komory serca;
okres po zawale mięśnia sercowego (1 miesiąc);
niestabilna dławica piersiowa;
nieleczona niewydolność serca;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy;
stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznych metod antykoncepcji;
jednoczesny odbiór z sokiem grejpfrutowym;
terapia skojarzona cyklosporyną, inhibitorami CYP3A4 (troleandomycyna, rytonawir, erytromycyna, itrakonazol, ketokonazol);
wiek poniżej 18 lat;
ciąża;
okres laktacji;
indywidualna nietolerancja na składniki leku, inne pochodne z serii dihydropirydyny.

Krewny (choroby / stany, w których obecności Lerkamen 10 wymaga ostrożności):

dysfunkcja lewej komory serca;
niedokrwienie serca;
zespół chorego węzła zatokowego (bez rozrusznika);
łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby;
niewydolność nerek (klirens kreatyniny> 30 ml przez 1 min);
jednoczesne leczenie innymi substratami CYP3A4 (astemizol, terfenadyna, leki przeciwarytmiczne klasy III, np. chinidyna, amiodaron), induktory CYP3A4 (ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe, np. fenytoina, karbamazepina);
podeszły wiek.

Instrukcja użycia Lerkamen 10: metoda i dawkowanie

Tabletki Lerkamen 10 przyjmuje się doustnie, bez rozgryzania, popijając wodą (wystarczająca ilość), 1 szt. dziennie, najlepiej rano, przynajmniej 15 minut przed posiłkiem.

Dawkę terapeutyczną dobiera się stopniowo, ponieważ maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe leku pojawia się po około 14 dniach od rozpoczęcia leczenia. Jest mało prawdopodobne, aby zwiększenie dawki do 2 tabletek dziennie zwiększyło skuteczność leku, ale może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Ale przy dobrej tolerancji leku możliwe jest dwukrotne zwiększenie dziennej dawki.

Początkowa dawka preparatu Lerkamen 10 w przypadku łagodnej lub umiarkowanej niewydolności wątroby lub nerek to 1 szt. dziennie, następnie ostrożnie zwiększa się do 2 szt. w dzień. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby istnieje możliwość nasilenia działania przeciwnadciśnieniowego i może być konieczne dostosowanie (zmniejszenie) dawki.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):

układ nerwowy: rzadko - zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - senność;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - napływ krwi do skóry twarzy, tachykardia, kołatanie serca; rzadko - ból w klatce piersiowej, dławica piersiowa; bardzo rzadko - omdlenia, z dławicą piersiową, może zwiększyć się częstotliwość, czas trwania i nasilenie napadów;
przewód pokarmowy: rzadko - wymioty, ból w okolicy nadbrzusza, biegunka, niestrawność, nudności;
skóra i tkanka podskórna: rzadko - wysypka skórna;
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: rzadko - bóle mięśni;
nerki i drogi moczowe: rzadko - wielomocz;
zaburzenia ogólne: rzadko - obrzęki obwodowe; rzadko - zwiększone zmęczenie, astenia;
układ odpornościowy: bardzo rzadko - reakcje nadwrażliwości;
działania niepożądane obserwowane w bardzo rzadkich przypadkach: ból w klatce piersiowej, częstomocz (zwiększona częstość oddawania moczu), wyraźny spadek ciśnienia krwi, odwracalny wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, przerost dziąseł, zawał mięśnia sercowego.

Przedawkować

Główne objawy: przypuszczalnie - rozszerzenie naczyń obwodowych z odruchową tachykardią i wyraźnym spadkiem ciśnienia krwi (jak w przypadku przedawkowania innych pochodnych dihydropirydyny).

Terapia: leczenie objawowe. W przypadku utraty przytomności, wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, wykonuje się terapię sercowo-naczyniową, z bradykardią podaje się dożylnie atropinę.

Objawy i środki stosowane w leczeniu schorzenia i leki w szczególnych przypadkach (według dostępnych danych z obserwacji lekarskich około 3 epizodów przedawkowania podczas przyjmowania lerkanidypiny z powodu samobójstwa w dawkach 0,15; 0,28 i 0,8 g):

lerkanidypina - 0,15 gw połączeniu z alkoholem (w nieznanej ilości): obserwowano senność; w celu terapii przeprowadzono płukanie żołądka i spożycie węgla aktywnego;
lerkanidypina - 0,28 g w połączeniu z moksonidyną - 0,005 6 g: wystąpiła łagodna niewydolność nerek, ciężkie niedokrwienie mięśnia sercowego, wstrząs kardiogenny; w celach terapeutycznych przyjmowano diuretyki (furosemid), glikozydy nasercowe, katecholaminy w dużych dawkach, substytuty osocza;
lerkanidypina - 0,8 g: wystąpiły nudności, wyraźny spadek ciśnienia krwi; W celach terapeutycznych przyjmowano środki przeczyszczające i węgiel aktywowany oraz dożylnie podawano dopaminę.

Specjalne instrukcje

Przed zastosowaniem Lerkamen 10 należy skonsultować się z lekarzem.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W związku z tym, że przyjmowaniu Lerkamen 10 może towarzyszyć nasilone zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, aw rzadkich przypadkach senność, pacjenci w okresie terapii powinni prowadzić pojazdy z dużą ostrożnością i wykonywać potencjalnie niebezpieczne czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Lerkamen 10 jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży i karmienia piersią, ponieważ nie ma doświadczenia klinicznego z lekiem w takich przypadkach.

Zastosowanie pediatryczne

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 18 lat, dlatego Lerkamen 10 tabletek jest przeciwwskazany u pacjentów w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Lerkamen 10 stosuje się ostrożnie w łagodnej do umiarkowanej niewydolności wątroby.

Stosować u osób starszych

Lek na początku terapii stosuje się ostrożnie u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

Wpływ leków / substancji na Lerkamen 10 w leczeniu skojarzonym:

metoprolol, inne β-blokery: zmniejszają jego biodostępność o 50%;
inhibitory i induktory izoenzymu CYP3A4: mogą wpływać na procesy metaboliczne i wydalanie lerkanidypiny, ponieważ jest ona metabolizowana przez ten izoenzym;
cyklosporyna: zwiększa swoje stężenie w osoczu krwi;
midazolam: zmniejsza biodostępność lerkanidypiny u pacjentów w podeszłym wieku o prawie 40% (przy przyjmowaniu leku w dawce 0,02 g);
cymetydyna (w dużych dawkach): może zwiększać biodostępność i działanie przeciwnadciśnieniowe Lerkamen 10;
etanol, sok grejpfrutowy: może nasilać działanie przeciwnadciśnieniowe.

Wpływ Lerkamen 10 na leki / substancje w połączeniu z:

cyklosporyna: zwiększa się jej stężenie w osoczu krwi;
digoksyna: jej Cmax wzrasta średnio o 33% (przy przyjmowaniu 0,02 g lerkanidypiny na pusty żołądek);
symwastatyna (w dawce 0,04 g): jej AUC wzrasta o 56% (przy przyjmowaniu 0,02 g lerkanidypiny na czczo).

Lerkamen 10 można stosować jednocześnie z inhibitorami konwertazy angiotensyny, diuretykami, β-blokerami.

Analogi

Analogi Lerkamen 10 to: Lernikor, Lerkanorm, Zanidip-Recordati itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Lerkamen 10

Według opinii Lerkamen 10, regularnie stosowany u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym I stopnia, skutecznie stabilizuje ciśnienie i jest dobrze tolerowany.