Ipraterol-native - Instrukcje, Aplikacja Do Inhalacji, Cena, Recenzje

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Pochodzi z Ipraterolu

Natywny ipraterol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ipraterol-nativ

Kod ATX: R03AL01

Składnik aktywny: fenoterol (fenoterol), bromek ipratropium (bromek ipratropium)

Producent: JSC Pharmstandard-Leksredstva (Rosja); Nativa, OOO (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 209 rubli.

Kup

Natywny ipraterol jest połączonym lekiem rozszerzającym oskrzela.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci roztworu do inhalacji: przezroczysty płyn, bezbarwny lub o słabym żółtym zabarwieniu (20 ml każda w fiolkach z ciemnego szkła z wbudowanym polietylenowym zakraplaczem, 1 fiolka w pudełku tekturowym i instrukcja użycia natywnego Ipraterolu).

1 ml roztworu zawiera:

substancje czynne: jednowodny bromek ipratropium - 0,261 mg (co odpowiada 0,25 mg bromku ipratropium); bromowodorek fenoterolu - 0,5 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat kwasu cytrynowego, wersenian sodu, benzoesan sodu, wodorotlenek sodu (kwasowość 3,2), woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Natywny ipraterol jest lekiem rozszerzającym oskrzela, zawierającym dwa składniki o działaniu rozszerzającym oskrzela: m-antycholinergiczny bloker - bromek ipratropium oraz selektywny beta _2- adrenomimetyk - fenoterol.

Działanie rozszerzające oskrzela roztworu do inhalacji natywnego ipraterolu uzyskuje się w wyniku działania m-antycholinergicznego blokera i beta _2- adrenomimetyku na różne cele farmakologiczne. Uzupełniając wzajemne działanie, substancje czynne wzmacniają działanie przeciwskurczowe na mięśnie oskrzeli. Połączona kompozycja zapewnia szeroki zakres terapeutycznego działania leku na patologie oskrzeli i płuc, którym towarzyszy zwężenie dróg oddechowych, umożliwiając osiągnięcie pożądanego efektu przy zastosowaniu niższej dawki składnika beta-adrenergicznego. Połączenie bromku ipratropium i fenoterolu pozwala na dobranie indywidualnej skutecznej dawki, znacznie zmniejszając ryzyko wystąpienia skutków ubocznych.

Ze względu na to, że działanie leku w leczeniu ostrego skurczu oskrzeli rozwija się szybko, jest on skutecznie stosowany w leczeniu ostrych napadów skurczu oskrzeli.

Bromek ipratropium

Bromek ipratropium jest czwartorzędową pochodną amoniową o wyraźnym działaniu antycholinergicznym (parasympatyolitycznym). Substancja działa depresyjnie na odruchy wywoływane przez nerw błędny, przeciwdziałając w ten sposób mediatorowi acetylocholinowemu uwalnianemu z zakończeń nerwu błędnego. Leki przeciwcholinergiczne zapobiegają wzrostowi wewnątrzkomórkowego poziomu jonów wapnia, który następuje w wyniku interakcji acetylocholiny i receptorów muskarynowych mięśni gładkich oskrzeli. Uwalnianie jonów wapnia jest pośrednio zaangażowane w układ wtórnych mediatorów, w tym ITP (trifosforan inozytolu) i DAG (diacyloglicerol).

Przy podawaniu wziewnym rozszerzenie oskrzeli w dużej mierze nie jest spowodowane ogólnoustrojowym, ale miejscowym działaniem antycholinergicznym bromku ipratropium.

Po wdychaniu znaczną poprawę funkcji płuc u pacjentów z oskrzeli związaną z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (w tym przewlekłe zapalenie oskrzeli, rozedma płuc) występuje w ciągu ¹ / ₄ godziny. Występuje wzrost o 15% lub więcej wymuszonej objętości wydechowej w ciągu 1 sekundy oraz szczytowego natężenia przepływu wydechowego. Maksymalny efekt uzyskuje się w ciągu 1–2 godzin iu większości pacjentów utrzymuje się do 6 godzin.

Bromek ipratropium nie wpływa niekorzystnie na klirens śluzowo-rzęskowy, wymianę gazową i wydzielanie śluzu w drogach oddechowych.

Bromowodorek fenoterolu

Fenoterol - 1- (3,5-dioksyfenylo) -2- (para-hydroksy-a-metylo-fenetyloamino) -etanol, adrenoagonista beta _2- adrenoreceptora. W dawkach terapeutycznych fenoterol wybiórczo pobudza receptory beta ₂ -adrenergiczne, a jego stymulujący wpływ na receptory beta ₁ -adrenergiczne objawia się tylko przy zastosowaniu dużych dawek.

Rozluźniające działanie fenoterolu na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych pomaga zapobiegać rozwojowi reakcji bronchospastycznych, które występują pod wpływem metacholiny, histaminy, alergenów i zimnego powietrza. Jego blokujący wpływ na uwalnianie mediatorów zapalenia i niedrożności oskrzeli z komórek tucznych występuje natychmiast po zastosowaniu. Na tle stosowania większych dawek fenoterolu obserwuje się wzrost klirensu śluzowo-rzęskowego.

Naczyniowe działanie fenoterolu, który stymuluje receptory beta ₂ -adrenergiczne serca, powoduje beta-adrenergiczne działanie leku na czynność serca, powodując wzrost częstotliwości i siły skurczów serca. Podobnie jak inne leki beta-adrenergiczne, duże dawki fenoterolu mogą wydłużać odstęp QTc. Kliniczne znaczenie tej manifestacji nie zostało ustalone.

Najczęstszym efektem ubocznym agonistów receptorów beta-adrenergicznych jest drżenie.

Farmakokinetyka

Bromek ipratropium podawany drogą wziewną jest wyjątkowo słabo wchłaniany z błony śluzowej dróg oddechowych. Jego stężenie w osoczu można określić jedynie przy użyciu specjalnych metod wzbogacania lub przy użyciu dużych dawek. Całkowita ogólnoustrojowa biodostępność substancji po inhalacji wynosi od 7 do 28%. Dzięki zastosowaniu bromku ipratropium w dawkach terapeutycznych jego stężenie w osoczu jest 1000 razy mniejsze niż ten wskaźnik po podaniu dożylnym lub doustnym.

Gdy fenoterol podawany jest wziewnie, 10–30% dociera do dolnych dróg oddechowych (w zależności od metody inhalacji i stosowanego systemu inhalacji), pozostała część jest połykana i dostaje się do przewodu pokarmowego. Nie ma korelacji między poziomami fenoterolu, które są osiągane po inhalacji w osoczu krwi, a krzywą farmakodynamiczną „efektem czasu”. Wysokie stężenia substancji czynnej nie wspierają czasu działania rozszerzającego oskrzela w krążeniu ogólnoustrojowym. Po wprowadzeniu fenoterolu około 60% dawki jest wchłaniane wewnątrz; osiągnięcie maksymalnego stężenia (C _max) w osoczu krwi zajmuje 2 godziny.

Będąc pochodną czwartorzędowego azotu, bromek ipratropium jest słabo rozpuszczalny w mediach tłuszczowych i nie jest zdolny do znaczącej penetracji przez błony biologiczne, nie kumuluje się.

Wiązanie fenoterolu z białkami osocza wynosi 40–55%. Fenoterol przenika przez barierę łożyskową w postaci niezmienionej i przenika do mleka kobiecego.

Bromek ipratropium jest metabolizowany w wątrobie do ośmiu znanych metabolitów ipratropium. Ich związek z receptorami muskarynowymi jest znikomy.

Fenoterol jest metabolizowany w wątrobie. Jego biotransformacja zachodzi w ścianie jelita wyłącznie poprzez sprzęganie z siarczanami. Połknięta ilość leku po inhalacji praktycznie nie ma wpływu na poziom substancji czynnej w osoczu krwi.

Bromek ipratropium wydalany jest głównie przez jelita: w postaci niezmienionej - około 25%, w postaci metabolitów - reszta.

Fenoterol jest wydalany przez nerki i jelita w postaci nieaktywnych koniugatów siarczanowych.

Nie badano parametrów farmakokinetycznych leku zawierającego połączenie bromku ipratropium i fenoterolu u osób w podeszłym wieku i dzieci, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek, pacjentów z cukrzycą.

Wskazania do stosowania

Stosowanie roztworu do inhalacji z natywnym Ipraterolem jest wskazane w profilaktyce i leczeniu objawowym przewlekłych obturacyjnych chorób dróg oddechowych z ich odwracalną niedrożnością, w tym przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, astmy oskrzelowej, przewlekłego obturacyjnego zapalenia oskrzeli bez lub z rozedmą.

Przeciwwskazania

Absolutny:

tachyarytmia;
przerostowa kardiomiopatia zaporowa;
I trymestr ciąży;
nadwrażliwość na substancje czynne natywnego ipraterolu, inne substancje podobne do atropiny i składniki pomocnicze.

Ostrożnie, roztwór do inhalacji natywny ipraterol powinien być przepisywany pacjentom z cukrzycą, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca, zwężeniem aorty, chorobą niedokrwienną serca, ciężkimi uszkodzeniami tętnic mózgowych i obwodowych, po niedawnym (w ciągu ostatnich trzech miesięcy) zawale serca mięśnia sercowego, z nadczynnością tarczycy, guzem chromochłonnym, niedrożnością szyi pęcherza, rozrostem gruczołu krokowego, mukowiscydozą, w II - III trymestrze ciąży, w okresie laktacji oraz u dzieci poniżej 6. roku życia.

Natywny ipraterol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Natywny ipraterol jest przeznaczony do stosowania przez inhalację przy użyciu odpowiednich nebulizatorów.

Leczenie jest wymagane pod nadzorem lekarza (na przykład w warunkach szpitalnych). W domu terapia jest możliwa tylko po konsultacji z lekarzem i tylko w przypadkach, gdy niskie dawki szybko działającego beta-agonisty nie są wystarczająco skuteczne. Ponadto roztwór do inhalacji może być zalecany do stosowania przez pacjentów, którzy z wielu powodów nie mogą używać aerozolu do inhalacji lub, jeśli to konieczne, przepisują większe dawki.

Bezpośrednio przed inhalacją przepisaną dawkę leku rozcieńcza się w 0,9% roztworze chlorku sodu, aby uzyskać całkowitą objętość 3-4 ml. Przygotowany roztwór należy natychmiast zużyć. Natywny ipraterol nie powinien być stosowany doustnie ani rozcieńczany wodą destylowaną.

Do inhalacji nadają się różne dostępne w handlu modele nebulizatorów. W przypadku obecności tlenu w ściankach zaleca się stosowanie natywnego ipraterolu przy natężeniu przepływu 6–8 l / min. Możesz kontrolować czas trwania inhalacji, używając gotowego roztworu.

Lekarz dobiera dawkę indywidualnie, uwzględniając sposób inhalacji oraz rodzaj nebulizatora. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej dawki terapeutycznej.

Zalecane dawkowanie natywnego ipraterolu dla młodzieży w wieku powyżej 12 lat i dorosłych pacjentów, w tym osób starszych i starszych:

ostre ataki astmy oskrzelowej: napad łagodny i umiarkowany - 20 kropli (1 ml) na 1 inhalację; napady ciężkie (w tym pacjenci przebywający na oddziałach intensywnej terapii) - do 50 kropli (2,5 ml) na 1 inhalację, przy nieskutecznych dawkach przy napadach umiarkowanych. Maksymalna pojedyncza dawka to 80 kropli (4 ml), dzienna porcja to 160 kropli (8 ml);
przebieg i długotrwałe leczenie: 20-40 kropli (1-2 ml) na 1 inhalację, nie więcej niż 4 zabiegi dziennie;
umiarkowany skurcz oskrzeli, wentylacja płuc (jako środek wspomagający): dolna dawka powinna wynosić 10 kropli (0,5 ml) na 1 inhalację.

Zalecane dawkowanie natywnego ipraterolu dla dzieci w wieku 6–12 lat:

ostre ataki astmy oskrzelowej: 10-20 kropli (0,5-1 ml) na 1 inhalację, w ciężkich przypadkach, gdy objawy nie mogą być szybko ustąpione, jednorazową dawkę można zwiększyć do 40 kropli (2 ml) na 1 inhalację. W szczególnie ciężkich przypadkach (jeśli 40 kropli jest nieskutecznych) można zastosować maksymalną dawkę 60 kropli (3 ml) na 1 inhalację tylko pod nadzorem lekarza. Maksymalna dzienna dawka to 80 kropli (4 ml);
przebieg i długotrwałe leczenie: 10–20 kropli na 1 inhalację, nie więcej niż 4 zabiegi dziennie;
umiarkowany skurcz oskrzeli, wentylacja (pomocniczo): 10 kropli na 1 inhalację.

Stosowanie rodzimego ipraterolu u dzieci w wieku poniżej 6 lat (o masie ciała poniżej 22 kg) powinno odbywać się wyłącznie pod ścisłym nadzorem lekarza. Wielkość jednej dawki określa się z szybkością 2 kropli (0,1 ml) na 1 kg masy ciała dziecka, ale nie więcej niż 10 kropli na 1 inhalację. Maksymalna dzienna porcja to 30 kropli (1,5 ml).

Konieczne jest przestrzeganie instrukcji użytkowania nebulizatora, w tym staranna, regularna pielęgnacja.

Skutki uboczne

ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: często - nerwowość, drobne drżenie mięśni szkieletowych; rzadko - ból głowy, zawroty głowy; bardzo rzadko - zmiana w psychice;
ze strony serca i naczyń krwionośnych: często - tachykardia (w tym tachykardia nadkomorowa), kołatanie serca (częściej z czynnikami obciążającymi); rzadko (przy zastosowaniu dużych dawek) - arytmia (w tym migotanie przedsionków), obniżenie rozkurczowego ciśnienia krwi (DBP), wzrost skurczowego ciśnienia krwi (SBP);
z układu oddechowego: rzadko - zapalenie gardła, miejscowe podrażnienie dróg oddechowych, kaszel; bardzo rzadko - skurcz krtani, paradoksalny skurcz oskrzeli;
z przewodu pokarmowego: często - suchość w ustach; rzadko - wymioty, zaparcia, upośledzona ruchliwość przewodu żołądkowo-jelitowego, biegunka (częściej z mukowiscydozą);
ze strony narządu wzroku: jeśli roztwór dostanie się do oczu - ból gałki ocznej, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, rozszerzenie źrenic, jaskra; bardzo rzadko - przemijające zaburzenia akomodacji, jaskra, której objawami są przekrwienie spojówek, obrzęk rogówki (zrębu), dyskomfort lub ból gałki ocznej, niewyraźne widzenie, pojawienie się kolorowych plamek lub aureoli przed oczami;
z układu odpornościowego: rzadko - wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy języka, warg i / lub twarzy;
inne reakcje: ogólne osłabienie, nadmierna potliwość (zwiększona potliwość), zatrzymanie moczu, hipokaliemia, bóle mięśni.

Przedawkować

objawy: do najbardziej prawdopodobnych objawów, zwykle związanych z działaniem fenoterolu i spowodowanych nadmierną stymulacją receptorów β-adrenergicznych, należą pojawienie się drżenia, wzrost ciśnienia krwi, zwiększenie luki między skurczowym i rozkurczowym ciśnieniem krwi, tachykardia, kołatanie serca, dławica piersiowa, arytmie, zaczerwienienie twarzy uczucie ciężkości za mostkiem, nasilona kwasica metaboliczna, niedrożność oskrzeli. Ze względu na przedawkowanie bromku ipratropium mogą wystąpić niewielkie zaburzenia akomodacji oczu, suchość w ustach, biorąc pod uwagę zakres działania terapeutycznego i miejscową metodę podania substancji, są one zwykle słabo wyrażone i przemijające;
leczenie: należy przerwać stosowanie roztworu do inhalacji natywnego Ipraterolu, po czym, biorąc pod uwagę dane z monitorowania równowagi kwasowo-zasadowej krwi, przepisuje się środki uspokajające, uspokajające (anksjolityki). W przypadku poważnego przedawkowania może być wymagana intensywna terapia. Jako swoiste antidotum, dozwolone jest stosowanie selektywnych beta ₁ -adrenolityków. W takim przypadku należy starannie dobrać dawkę beta-adrenolityku, biorąc pod uwagę ewentualne nasilenie obturacji oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub astmą oskrzelową, która może prowadzić do rozwoju ciężkiego skurczu oskrzeli, aż do śmierci.

Specjalne instrukcje

W przypadku nagłej trudności w oddychaniu (zadyszki) szybko postępuje, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

W przypadku długotrwałego leczenia natywnym ipraterolem u pacjentów z astmą oskrzelową lub łagodną i umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, preferuje się objawowe stosowanie leku.

W ciężkich postaciach przewlekłej obturacyjnej choroby płuc i astmy oskrzelowej konieczne jest jednoczesne zastosowanie odpowiedniej terapii przeciwzapalnej w celu opanowania procesów zapalnych w drogach oddechowych i przebiegu choroby.

Jeżeli w celu złagodzenia niedrożności oskrzeli konieczne jest stosowanie regularnie zwiększanych dawek, może to spowodować niekontrolowane pogorszenie w przebiegu choroby ze względu na zawartość beta _2- adrenomimetyku w natywnym Ipraterolu. Należy pamiętać, że częste zwiększanie dawki beta- _2- agonistów w celu złagodzenia narastającej obturacji oskrzeli jest nieuzasadnione i niebezpieczne. Dlatego konieczna jest zmiana planu leczenia, uzupełniając go o takie glikokortykosteroidy wziewne, które zapobiegną stanom zapalnym i zagrażającemu życiu pogorszeniu przebiegu choroby.

W przypadku mukowiscydozy możliwe jest naruszenie ruchliwości przewodu żołądkowo-jelitowego.

Należy pamiętać, że przy niedotlenieniu negatywny wpływ hipokaliemii na tętno może się nasilić.

Inne sympatykomimetyczne leki rozszerzające oskrzela mogą być stosowane jednocześnie z roztworem do inhalacji natywnym ipraterolem tylko pod nadzorem lekarza.

Przepisując produkt natywny ipraterolowi, pacjent powinien zostać szczegółowo poinformowany o zasadach jego stosowania. Nie dopuścić do przedostania się roztworu do oczu, szczególnie w przypadku istniejącej predyspozycji do rozwoju jaskry. Podczas używania nebulizatora inhalacyjnego zaleca się ścisłe przyleganie ustnika lub maski do twarzy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na prawdopodobieństwo wystąpienia zawrotów głowy i niewyraźnego widzenia podczas stosowania natywnego ipraterolu, pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży są przeciwwskazane do stosowania natywnego ipraterolu w pierwszym trymestrze ciąży.

Skojarzony lek rozszerzający oskrzela należy stosować ostrożnie w II-III trymestrze ciąży, ze względu na możliwe osłabienie porodu oraz w okresie laktacji.

Należy pamiętać, że fenoterol może hamować aktywność skurczową macicy i przenika do mleka matki.

Zastosowanie pediatryczne

Natywny ipraterol należy stosować ostrożnie u dzieci w wieku poniżej 6 lat.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu z natywnym Ipraterolem:

inne leki przeciwcholinergiczne: ich długotrwałe jednoczesne stosowanie z natywnym ipraterolem nie jest zalecane ze względu na brak danych;
kwas kromoglikowy, glikokortykosteroidy: ich dodatkowy cel pomaga zwiększyć skuteczność terapii;
beta-adrenomimetyki, leki przeciwcholinergiczne o działaniu ogólnoustrojowym, teofilina i inne pochodne ksantyny: jednoczesna terapia tymi lekami może nasilać działanie rozszerzające oskrzela roztworu i prowadzić do zaostrzenia niepożądanych reakcji;
beta-blokery: mogą przyczyniać się do znacznego osłabienia rozszerzającego oskrzela działania natywnego ipraterolu;
diuretyki, pochodne ksantyny, glikokortykosteroidy: należy zwrócić uwagę na możliwy wzrost istniejącej hipokaliemii w przypadku tego połączenia, szczególnie u pacjentów z ciężkimi obturacyjnymi chorobami układu oddechowego; w przypadku takiego połączenia zaleca się monitorowanie stężenia potasu w surowicy;
Digoksyna: u pacjentów z hipokaliemią digoksyna może zwiększać ryzyko arytmii. Jeśli konieczne jest przyjęcie digoksyny, wymagane jest regularne monitorowanie poziomu potasu w surowicy krwi;
inhibitory monoaminooksydazy (MAO), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: należy zachować ostrożność podczas ich stosowania w połączeniu z natywnym ipraterolem ze względu na zwiększenie jego działania beta-adrenergicznego;
halotan, trójchloroetylen, enfluran: znieczulenie ogólne z inhalacją fluorowcowanych węglowodorów znieczulających może nasilać działanie leku na układ sercowo-naczyniowy.

Analogi

Analogami pochodzącymi z Ipraterolu są Ipraterol-aeronautical, Berodual N, Berodual, Inspirax, Fenipra, Astmasol-SOLOfarm itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w ciemnym miejscu, chronić przed mrozem.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje rodzimego Ipraterolu

Recenzje pochodzenia Ipraterolu są dość sprzeczne. Większość pacjentów wskazuje na skuteczność leku w leczeniu astmy oskrzelowej, przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenia płuc, łagodzenia objawów duszności. Zauważają, że lek szybko łagodzi oddychanie podczas ataków uduszenia, nie powodując jednocześnie skutków ubocznych.

Jednocześnie dość często pojawiają się negatywne recenzje pacjentów, dla których rodowity Ipraterol nie pomógł.