Isocomb

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Isocomb: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Interakcje lekowe
13. Analogi
14. Warunki przechowywania
15. Warunki wydawania aptek
16. Recenzje
17. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Isocomb

Kod ATX: J04AM06

Składnik aktywny: izoniazyd + pirazynamid + ryfampicyna + etambutol + pirydoksyna (izoniazyd + pirazynamid + ryfampicyna + etambutol + pirydoksyna)

Producent: M. J. Biopharm Pvt. Sp. z o.o. (MJ Biopharm, Pvt. Ltd.) (Indie)

Opis i zdjęcie zaktualizowane: 30.05.2019

Isocomb to złożony lek przeciwgruźliczy.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłe, owalne, ciemnobrązowe, w nacięciu widoczny jest czerwono-brązowy rdzeń z białymi plamami (50 szt. Lub 100 szt. W puszkach polipropylenowych lub polietylenowych puszka w pudełku tekturowym i instrukcja użycia Isocomb; dla szpitali - w pudełkach kartonowych 25 puszek po 100 tabletek każda lub w torebkach z niestabilizowanej folii polietylenowej po 500 lub 1000 tabletek, 1 worek w pojemniku polipropylenowym lub polietylenowym).

Skład na 1 tabletkę:

składniki aktywne: chlorowodorek etambutolu - 225 mg, ryfampicyna - 120 mg, izoniazyd - 60 mg, pirazynamid - 300 mg, chlorowodorek pirydoksyny - 20 mg;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu, talk, skrobia kukurydziana, sól sodowa glikolanu skrobi, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu;
obudowa z folii: Opadry brąz 04В56936.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Isocomb to pięcioskładnikowy lek zawierający ustaloną ilość etambutolu, ryfampicyny, izoniazydu, pirazynamidu i chlorowodorku pirydoksyny.

Właściwości farmakologiczne poszczególnych składników Isocomb:

etambutol: jest środkiem bakteriostatycznym skutecznym przeciwko Mycobacterium tuberculosis, które są oporne na inne leki przeciwgruźlicze. Mechanizm działania etambutolu wiąże się z hamowaniem syntezy ściany komórkowej poprzez blokowanie procesu włączania do niej kwasów mykolowych. Lek działa przeciwko wolno i szybko rosnącym atypowym prątkom. Minimalne stężenie hamujące etambutolu wynosi od 0,78 do 2 mg / l;
ryfampicyna: hamuje zależną od DNA polimerazę RNA, działa bakteriobójczo na mikroorganizmy znajdujące się wewnątrz i na zewnątrz komórek. Minimalne stężenie hamujące ryfampicyny w przypadku Mycobacterium tuberculosis wynosi 2 mg / l;
izoniazyd: wpływa aktywnie na dzielące się komórki Mycobacterium tuberculosis, hamuje syntezę kwasów mykolowych, które są jednym ze składników ścian komórkowych mykobakterii. Minimalne stężenie hamujące izoniazydu dla prątków gruźliczych wynosi od 0,025 do 0,05 mg / l. Ma umiarkowany wpływ na wolno rosnące i szybko rosnące atypowe prątki;
pirazynamid: wpływa na mykobakteryjny gen syntazy kwasów tłuszczowych typu I, który bierze udział w biosyntezie kwasu mykolowego. Działa na prątki znajdujące się wewnątrz komórek, a także dobrze przenika do ognisk gruźliczych. W środowisku kwaśnym pirazynamid jest skuteczniejszy. W organizmie człowieka pod wpływem enzymów przekształca się w kwas pirazynowy, który jest jego aktywną formą i wykazuje właściwości bakteriobójcze. Minimalne stężenie hamujące pirazynamidu przy kwaśnym pH wynosi 20 mg / l;
chlorowodorek pirydoksyny: jedna z form rozpuszczalnej w wodzie witaminy B ₆ biorącej udział w metabolizmie; niezbędne do normalnego funkcjonowania obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego. Leczenie lekami przeciwgruźliczymi może prowadzić do niedoboru witaminy B ₆ w organizmie, dlatego jej dzienne zapotrzebowanie u chorych na gruźlicę wzrasta do 60 mg. Jednoczesne podawanie pirydoksyny z etambutolem, ryfampicyną, izoniazydem i pirazynamidem nie prowadzi do interakcji mikrobiologicznych ani farmakokinetycznych wymienionych substancji.

Farmakokinetyka

etambutol: jego maksymalne stężenie w osoczu po podaniu doustnym występuje po około 2 godzinach i wynosi od 6,4 do 7,6 mg / l. Tak dość wysokie stężenie substancji w osoczu spowodowane jest spowolnieniem jej wydalania pod wpływem izoniazydu. Około 25% substancji wiąże się z białkami osocza. Jest wydalany z moczem: prawie 70% jest wydalane w postaci niezmienionej, a pozostałe 30% - w postaci nieaktywnych metabolitów karboksylowych i aldehydowych;
ryfampicyna: po doustnym podaniu produktu Isocomb zdrowym ochotnikom maksymalne stężenie ryfampicyny w osoczu wynosiło 16,3 mg / l. Spożycie pokarmu zmniejsza wchłanianie substancji o około 30%. Maksymalną wartość jego stężenia w osoczu osiąga po 1,5-2 godzinach, a okres półtrwania wynosi około 6 godzin. Ryfampicyna, która jest częścią Isocomb, wiąże się z białkami osocza 3 razy słabiej niż inne formy ryfampicyny. Metabolizm zachodzi w wątrobie; głównym powstającym metabolitem jest deacetyloryfampicyna. Ten i inne metabolity leku wykazują również właściwości przeciwbakteryjne przeciwko Mycobacterium tuberculosis. Około 30% ryfampicyny jest wydalane z moczem;
izoniazyd: szybkość jego wchłaniania nie zmienia się w wyniku odbioru razem z innymi substancjami tworzącymi Isocomb. Izoniazyd przenika do wielu płynów i tkanek, w tym płynu mózgowo-rdzeniowego. Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest po 2 godzinach i wynosi 6,6 mg / l. Okres półtrwania wynosi 5,8 godziny. Pod wpływem pirazynamidu wydalanie izoniazydu ulega spowolnieniu. To wyjaśnia jego wysokie stężenie w osoczu i długi okres półtrwania. Izoniazyd prawie nie wiąże się z białkami osocza. Głównymi metabolitami są kwas izonikotynowy i N-acetyloizoniazyd. Około 80–90% izoniazydu jest wydalane z moczem, a 10% z kałem. Wydalanie substancji następuje w ciągu 24 godzin;
pirazynamid: maksymalne stężenie w osoczu występuje po 3 godzinach i wynosi 24,1 mg / l. Średni okres półtrwania wynosi 17 godzin. Głównym aktywnym metabolitem jest kwas pirazynowy. Jest wydalany z moczem, głównie w postaci metabolitów (do 70%) oraz w postaci niezmienionej (około 4%);
chlorowodorek pirydoksyny: szybko wchłaniany w jelicie cienkim, jednak najbardziej aktywne wchłanianie substancji zachodzi w jelicie czczym. Ulega metabolizmowi wątrobowemu z utworzeniem aktywnych metabolitów - fosforanu pirydoksaminy i fosforanu pirydoksalu. Fosforan pirydoksalu wiąże się w około 90% z białkami osocza. Aktywne metabolity dobrze wnikają do wszystkich tkanek i narządów. Główna część gromadzi się w wątrobie, mniejsza ilość - w ośrodkowym układzie nerwowym i mięśniach. Pirydoksyna przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki. Okres półtrwania jest długi i wynosi od 15 do 20 dni. Wydalanie odbywa się przez nerki.

Wskazania do stosowania

Isocomb jest stosowany w leczeniu różnych nowo zdiagnozowanych postaci i lokalizacji gruźlicy, w których występuje lub nie ma wydzieliny bakteryjnej (Mycobacterium tuberculosis, wrażliwa na główne leki przeciwgruźlicze).

Przeciwwskazania

zaostrzenie chorób żołądkowo-jelitowych;
choroba wątroby w ostrej fazie;
zakrzepowe zapalenie żył;
choroby oczu (choroby zapalne narządu wzroku, zaćma, zapalenie nerwu wzrokowego, retinopatia cukrzycowa);
dna;
choroby ośrodkowego układu nerwowego (w tym epilepsja i inne choroby charakteryzujące się skłonnością do drgawek);
dzieci i młodzież poniżej 13 roku życia;
okres ciąży;
okres laktacji;
zwiększona indywidualna wrażliwość na którykolwiek z głównych lub pomocniczych składników tabletek Isocomb.

Isocomb, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Isocomb przyjmuje się doustnie 30-40 minut przed śniadaniem (na czczo).

Dawkowanie leku przeprowadza się zgodnie z ryfampicyną, na podstawie obliczenia 10 mg substancji na kg masy ciała (łącznie nie więcej niż 5 tabletek).

W zależności od charakteru zakażenia gruźlicą przebieg leczenia wynosi od 2 do 4 miesięcy. Pacjentom o masie ciała powyżej 80 kg dodatkowo przepisuje się izoniazyd wieczorem (w dawce 10 mg / kg dziennie). Zgodnie ze wskazaniami istnieje możliwość połączenia Isocomb z domięśniowym wstrzyknięciem streptomycyny w dawce 15 mg / kg masy ciała raz dziennie.

Skutki uboczne

Skutki uboczne Isocomb są spowodowane przez poszczególne substancje, które są jego częścią.

Niepożądane skutki uboczne związane z obecnością etambutolu w leku:

układ pokarmowy: nudności, utrata apetytu, bóle żołądka, wymioty, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
układ nerwowy i narządy zmysłów: bóle głowy, uczucie osłabienia, dezorientacja, zawroty głowy, depresja, zaburzenia świadomości, omamy, zapalenie nerwu wzrokowego (upośledzona percepcja kolorów, głównie czerwonych i zielonych, obniżona ostrość wzroku, mroczki, ślepota barw), zapalenie nerwów obwodowych (swędzenie, niedowład, drętwienie, parestezje kończyn);
układ odpornościowy: świąd, wysypka skórna, gorączka, zapalenie skóry, bóle stawów, reakcje anafilaktyczne;
inne: zaostrzenie istniejącej dny moczanowej, podwyższony poziom kwasu moczowego we krwi.

Możliwe reakcje uboczne po ryfampicynie:

układ pokarmowy: utrata apetytu, nudności, erozyjne zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, biegunka, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększenie ilości bilirubiny w surowicy krwi;
układ nerwowy: obniżona ostrość wzroku, dezorientacja, bóle głowy, zaburzenia koordynacji ruchów różnych mięśni;
układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek, martwica nerek;
reakcje alergiczne: skurcz oskrzeli, pokrzywka, gorączka, eozynofilia, bóle stawów, obrzęk Quinckego;
inne: zaostrzenie istniejącej dny moczanowej, podwyższony poziom kwasu moczowego we krwi, wywołanie porfirii, leukopenii, bóle menstruacyjne, myasthenia gravis; przy wznowieniu leczenia po przerwie lub w wyniku nieregularnego przyjmowania tabletek - reakcje skórne, objawy grypopodobne (bóle głowy, gorączka, bóle mięśni, zawroty głowy, dreszcze), ostra niewydolność nerek, plamica małopłytkowa, niedokrwistość hemolityczna.

Skutki uboczne Isocomb, które mogą być spowodowane przez izoniazyd:

układ pokarmowy: bóle żołądka, wymioty, nudności, toksyczne zapalenie wątroby;
układ nerwowy i narządy zmysłów: zawroty głowy, niezwykłe osłabienie lub zmęczenie, bezsenność, bóle głowy, drętwienie kończyn, drażliwość, parestezje, psychoza, euforia, depresja, zmiany nastroju, zapalenie nerwu wzrokowego, neuropatia obwodowa, uszkodzenia wielu nerwów, zwiększona częstotliwość drgawek (u pacjentów padaczka);
układ sercowo-naczyniowy: dławica piersiowa, kołatanie serca, podwyższone ciśnienie krwi;
reakcje alergiczne: swędzenie skóry, wysypka skórna, bóle stawów, gorączka;
inne: skłonność do krwotoków i krwawień, obfite miesiączki, powiększenie piersi u mężczyzn.

Niepożądane reakcje uboczne Isocomb wywołane pirazynamidem:

układ pokarmowy: uczucie metalicznego posmaku w jamie ustnej, nudności, zaostrzenie wrzodów trawiennych, wymioty, żółtaczka, zmniejszony apetyt, zanik żółtej wątroby, patologiczne powiększenie wątroby, bolesność wątroby;
układ nerwowy: bóle głowy, drażliwość, zawroty głowy, depresja, zaburzenia snu, drgawki, omamy, splątanie;
układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, bóle stawów;
układ moczowy: śródmiąższowe zapalenie nerek, trudności w oddawaniu moczu;
układ krwiotwórczy: porfiria, trombocytopenia, powiększenie śledziony, niedokrwistość syderoblastyczna, podwyższone krzepliwość krwi, wakuolizacja erytrocytów;
układ odpornościowy: pokrzywka, wysypka skórna;
inne: zaostrzenie istniejącej dny moczanowej, wzrost temperatury ciała, wzrost zawartości kwasu moczowego we krwi, nadwrażliwość na światło, trądzik, wzrost stężenia żelaza w surowicy.

Lista skutków ubocznych chlorowodorku pirydoksyny jest dość mała: u pacjenta może wystąpić nadmierne wydzielanie kwasu solnego, może pojawić się uczucie ucisku i drętwienia kończyn, czasami występują reakcje alergiczne, w rzadkich przypadkach - swędzenie i wysypka na skórze.

Leczenie lekiem wieloskładnikowym zmniejsza obciążenie pacjenta lekiem 3-krotnie, dlatego tolerancja Isocomb jest lepsza niż tolerancja każdego z jego składników oddzielnie.

Przedawkować

Nie dostarczono danych dotyczących przedawkowania leku Izocomb.

Specjalne instrukcje

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Brak informacji na temat wpływu Isocomb na funkcje psychomotoryczne pacjenta. Jednak biorąc pod uwagę niektóre skutki uboczne leku (zawroty głowy, dezorientacja, zmniejszona ostrość wzroku), praca wymagająca dużej koncentracji uwagi i szybkiej reakcji powinna być wykonywana ostrożnie, dopóki nie zostanie wyjaśniona indywidualna reakcja na lek.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Isocomb jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących.

Zastosowanie pediatryczne

Isocomb nie jest stosowany w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 13 lat.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z chorobami wątroby w ostrej fazie stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Interakcje lekowe

Połączone stosowanie etambutolu, ryfampicyny, izoniazydu, a zwłaszcza pirazynamidu, znacznie zwiększa ich właściwości przeciwdrobnoustrojowe przeciwko prątkom gruźlicy.

Indukując niektóre enzymy układu cytochromu P450, ryfampicyna przyspiesza metabolizm fenytoiny, chinidyny, cymetydyny, prednizolonu, cyklosporyny, leków przeciwgrzybiczych, hormonalnych środków antykoncepcyjnych i doustnych leków przeciwzakrzepowych. Jednoczesne podawanie ryfampicyny z ofloksacyną i lomefloksacyną osłabia przeciwbakteryjne działanie tych kombinacji na Mycobacterium tuberculosis. Biodostępność ryfampicyny zmniejsza się w przypadku jednoczesnego stosowania z opioidowymi lekami przeciwbólowymi i zobojętniającymi. PASK (kwas paraaminosalicylowy) zmniejsza wchłanianie ryfampicyny, pirazynamid spowalnia jej wydalanie (zwiększa się ryzyko hepatotoksyczności), a izoniazyd zmniejsza jego związek z białkami osocza. Pirazynamid hamuje również wydalanie izoniazydu, zwiększając jego stężenie w surowicy.

Inhibitory monoaminooksydazy zwiększają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych izoniazydu na układ sercowo-naczyniowy i ośrodkowy układ nerwowy, natomiast kwas glutaminowy i pirydoksyna zmniejszają to ryzyko. Cykloseryna zwiększa neurotoksyczność izoniazydu.

Wodorotlenek glinu spowalnia wchłanianie etambutolu. Neurotoksyczne działanie etambutolu wzmacnia jednoczesne stosowanie z karbamazepiną, cyprofloksacyną, chininą, imipenemem, aminoglikozydami i solami litu. Etambutol wzmacnia właściwości przeciwbakteryjne innych leków przeciwgruźliczych.

Chlorowodorek pirydoksyny zmniejsza skuteczność lewodopy, a także zmniejsza prawdopodobieństwo neurotoksycznego działania leków przeciwgruźliczych.

Analogi

Repin B6, Laslonvita, Protub-4 plus, Iso-Eremfat, Izopask, Kombitub, Izozid comp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu, niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości tabletek wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Isocombe

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwgruźliczych, istnieje bardzo niewiele recenzji na temat Isocombe. Pacjenci zwracają uwagę na skuteczność leku, ale jednocześnie mówią o wysokim prawdopodobieństwie wystąpienia niepożądanych reakcji ubocznych z różnych układów i narządów (neurotoksyczność, hepatotoksyczność, psychoza, depresja itp.).