Biseptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Biseptol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Biseptol

Kod ATX: J01EE01

Substancja czynna: ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim) [ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)]

Producent: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Polska), Medana Pharma, SA (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 28 rubli.

Kup

Biseptol to złożony lek przeciwbakteryjny.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy uwalniania Biseptolu:

tabletki 120 i 480 mg: płaskie, okrągłe, żółtawe (w blistrach po 20 szt., 1 blister w pudełku tekturowym);
zawiesina doustna: jasny krem o zapachu truskawek (w butelkach z ciemnego szkła po 80 ml, 1 butelka w pudełku tekturowym).

1 tabletka zawiera:

sulfametoksazol - 100 mg lub 400 mg;
trimetoprim - 20 mg lub 80 mg.

5 ml zawiesiny zawiera:

sulfametoksazol - 200 mg;
trimetoprim - 40 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ko-trimoksazol - substancja czynna leku Biseptol - to złożony lek przeciwbakteryjny, składający się z sulfametoksazolu i trimetoprymu w stosunku 5: 1.

Sulfametoksazol jest strukturalnie podobny do PABA (kwas para-aminobenzoesowy), w komórkach bakteryjnych zaburza syntezę kwasu dihydrofoliowego, co uniemożliwia włączenie PABA do jego cząsteczki.

Trimetoprim nasila działanie sulfametoksazolu, które następuje z powodu naruszenia redukcji kwasu dihydrofoliowego do kwasu tetrahydrofoliowego, który jest aktywną formą kwasu foliowego, który jest odpowiedzialny za podział komórek drobnoustrojów i metabolizm białek.

Połączone działanie składników zaburza powstawanie kwasu foliowego, który jest niezbędny do syntezy związków purynowych przez mikroorganizmy, a następnie kwasów nukleinowych - DNA i RNA (kwasy dezoksyrybonukleinowe i rybonukleinowe). Prowadzi to do naruszenia tworzenia białek i śmierci bakterii.

Biseptol należy do środków bakteriobójczych o szerokim spektrum działania, ale czułość jego działania może zależeć od położenia geograficznego.

Typowo wrażliwe patogeny [MIC (minimalne stężenie hamujące) dla sulfametoksazolu - mniej niż 80 mg / l)]: Haemophilus influenzae (szczepy tworzące beta-laktamazę i beta-laktamazę), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (w tym szczepy enterotoksyny)), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (w tym S. flexneri. S. sonnet), Yersinia spp. (w tym Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (w tym C. freundii), Klebsiella spp. (w tym K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (w tym S. marcescens, S. liquefaciens).

Również wrażliwość na Biseptol może objawiać się Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Patogeny częściowo wrażliwe (MIC dla sulfametoksazolu - 80–160 mg / l): koagulazo-ujemne szczepy Staphylococcus spp. (w tym szczepy Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę i oporne na metycylinę), Streptococcus pneumoniae (szczepy odporne na penicylinę i penicylinę), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus, Provyphilus (w tym Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Oporne patogeny (MIC dla sulfametoksazolu - ponad 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Przepisując Biseptol empirycznie, należy wziąć pod uwagę miejscowe cechy oporności na jego działanie możliwych czynników wywołujących określoną chorobę zakaźną. Podczas leczenia infekcji, które mogą być spowodowane przez częściowo wrażliwe mikroorganizmy, zaleca się wykonanie testu wrażliwości, aby wykluczyć odporność patogenu.

Farmakokinetyka

Wchłanianie Biseptolu po podaniu doustnym jest szybkie i prawie całkowite (90%).

Po jednorazowym zastosowaniu 160 mg trimetoprimu + 800 mg sulfametoksazolu C _max (maksymalne stężenie substancji) trimetoprimu i sulfametoksazolu wynosi odpowiednio 1,5–3 μg / ml i 40–80 μg / ml. Czas osiągnięcia C _max w osoczu krwi wynosi od 1 do 4 godzin. Po podaniu pojedynczej dawki terapeutyczny poziom stężenia utrzymuje się przez 7 godzin. Przy wielokrotnym stosowaniu w odstępie 12 godzin minimalne C _ss (stężenia równowagowe) stabilizują się w zakresie 1,3–2,8 μg / ml i 32–63 μg / ml odpowiednio dla trimetoprimu i sulfametoksazolu. C _ss osiąga się w ciągu 2–3 dni.

Ko-trimoksazol jest dobrze rozprowadzany w organizmie. V _d (objętość dystrybucji) trimetoprim i sulfametoksazol w przybliżeniu 130 l 20 l.

Przenika przez barierę krew-mózg i łożysko, a także do mleka matki. W moczu i płucach wytwarza stężenia wyższe niż stężenia w osoczu.

Trimetoprim nieco lepiej niż sulfametoksazol przenika do niezapalnej tkanki prostaty, wydzieliny pochwy, żółci, nasienia, śliny, stanu zapalnego i zdrowej tkanki płuc. Oba składniki aktywne wnikają równie dobrze do cieczy wodnistej oka i płynu mózgowo-rdzeniowego.

Trimetoprim (duże ilości) i sulfametoksazol (nieco mniejsze ilości) dostają się z krwiobiegu do śródmiąższowego i innych pozanaczyniowych płynów ustrojowych. Stężenie substancji aktywnych jest wyższe niż MIC dla większości patogennych mikroorganizmów.

Wiązanie z białkami osocza: sulfametoksazol - 66%, trimetoprym - 45%.

Metabolizm zachodzi w wątrobie. Sulfametoksazol jest metabolizowany głównie na drodze N4-acetylacji, w mniejszym stopniu poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym. Niektóre metabolity mają działanie przeciwbakteryjne.

Wydalany jest głównie w postaci metabolitów (w ciągu 72 godzin - 80%) oraz w postaci niezmienionej (sulfametoksazol - 20%, trimetoprim - 50%). Niewielka część dawki jest wydalana przez jelita.

Obie substancje i ich metabolity są wydalane przez nerki (zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i wydzielania kanalikowego). W rezultacie stężenie obu aktywnych składników w moczu znacznie przewyższa stężenie we krwi.

T _1/2 (okres półtrwania): sulfametoksazol - 9-11 godzin, trimetoprim - 10-12 godzin. U dzieci wskaźnik ten jest znacznie niższy i zależy od wieku: poniżej 1 roku - od 7 do 8 godzin, 1-10 lat - od 5 do 6 godzin.

U pacjentów w podeszłym wieku i (lub) pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (z klirensem kreatyniny 15–20 ml / min) zwiększa się T _1/2 (konieczne jest dostosowanie dawki).

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Biseptol jest przepisywany w leczeniu infekcji:

układ moczowo-płciowy: odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie jajowodu, zapalenie gruczołu krokowego;
drogi oddechowe: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej, zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok;
skóra i tkanki miękkie: piodermia, czyrakowość;
przewodu pokarmowego: czerwonka, cholera, dur brzuszny, paratyfus, biegunka.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężkie choroby krwi, w tym niedokrwistość megaloblastyczna, niedokrwistość aplastyczna, B ₁₂ niedokrwistości z niedoboru, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość związaną z niedoborem kwasu foliowego;
niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (związany z ryzykiem hemolizy);
ciężka niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml / min);
zdiagnozowane uszkodzenie miąższu wątroby (tabletki);
ciężkie zaburzenia czynności nerek w przypadkach niemożności kontrolowania stężenia leku w osoczu we krwi (tabletki);
hiperbilirubinemia u dzieci (tabletki);
niewydolność wątroby (zawieszenie);
łączone stosowanie z dofetilidem (zawiesina);
do 8 tygodnia życia lub do 6 tygodni po urodzeniu od matki zakażonej wirusem HIV (zawiesina) lub do 3 lat (tabletki);
okres laktacji;
ciąża (pigułki);
indywidualna nietolerancja składników leku i sulfonamidów.

Krewny (Biseptol jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

choroba tarczycy;
astma oskrzelowa;
niedobór kwasu foliowego;
porfiria (zawiesina);
obciążona historia ciężkich reakcji alergicznych (zawiesina);
ciąża (zawieszenie).

Instrukcja stosowania Biseptolu: metoda i dawkowanie

Schemat przyjmowania leku jest ustalany indywidualnie przez lekarza. Obie postacie dawkowania należy przyjmować przed posiłkami.

Zawiesina i tabletki Biseptol dzieci w wieku powyżej 12 lat i dorośli są zwykle przepisywani 960 mg 2 razy dziennie, przy przedłużonej terapii, pojedyncza dawka jest zmniejszana o 2 razy. Czas trwania terapii zależy od choroby i wynosi od 5 do 14 dni.

Schemat dawkowania Biseptolu dla dzieci:

tabletki: od 6 do 12 lat - 4 tabletki po 120 mg lub 1 tabletka po 480 mg; od 3 do 5 lat - 2 tabletki po 120 mg;
zawiesina: od 6 do 12 lat - po 480 mg, od 6 miesięcy do 5 lat - po 240 mg, od 2 do 5 miesięcy - po 120 mg.

Częstotliwość przyjmowania Biseptolu wynosi 2 razy dziennie, z zachowaniem 12-godzinnej przerwy między dawkami.

Podczas leczenia zapalenia płuc dawkę oblicza się na podstawie masy ciała - 100 mg / kg / dzień. Przerwa między dawkami nie powinna przekraczać 6 godzin, czas trwania terapii to 2 tygodnie.

W leczeniu rzeżączki Biseptol przyjmuje się dwa razy dziennie po 2000 mg (w przeliczeniu na sulfametoksazol) w odstępie 12 godzin.

Standardową dawkę Biseptolu można zwiększyć o 30-50% podczas leczenia chorób przewlekłych, a mniejszą dawkę stosuje się zwykle w przypadku leczenia długotrwałego.

Skutki uboczne

Stosowanie Biseptolu może prowadzić do zakłóceń w różnych układach organizmu:

układ oddechowy: naciek eozynofilowy, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych;
układ nerwowy: nerwowość, bóle głowy, omamy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zawroty głowy, zapalenie nerwów obwodowych, ataksja, drgawki, depresja, dzwonienie w uszach, apatia;
narządy krwiotwórcze: anemia, neutropenia, leukopenia, eozynofilia, trombocytopenia, hipoprotrombinemia, agranulocytoza, methemoglobinemia;
układ pokarmowy: ostre zapalenie trzustki, zapalenie jamy ustnej, hiperbilirubinemia, martwica wątroby, zapalenie żołądka, nudności, zmniejszenie apetytu, wymioty, biegunka, bóle brzucha, zapalenie języka, cholestaza, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, zapalenie wątroby;
układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, bóle stawów, rabdomioliza;
układ moczowy: upośledzona czynność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, krwiomocz, hiperreatyninemia, krystaluria.

Ponadto podczas przyjmowania leku Biseptol mogą wystąpić różne reakcje alergiczne, zwykle objawiające się wzrostem temperatury ciała, obrzękiem naczynioruchowym, świądem, nadwrażliwością na światło, wysypką skórną, pokrzywką, wysiękowym rumieniem wielopostaciowym, toksyczną martwicą naskórka, złuszczającym zapaleniem skóry, przekrwieniem spojówek, guzkami, chorobą okołostawową, zespół toczniopodobny.

Wśród innych skutków ubocznych podczas stosowania Biseptolu odnotowano: bezsenność, hipoglikemię, hiperkaliemię, zmęczenie, osłabienie, kandydozę.

Przedawkować

Główne objawy to:

sulfametoksazol: wymioty, nudności, kolka jelitowa, brak apetytu, ból głowy, zawroty głowy, utrata przytomności, senność; możliwy jest również rozwój gorączki, krwiomoczu, krystalurii. Późniejsze objawy obejmują żółtaczkę i zahamowanie czynności szpiku kostnego;
trimetoprym (ostre zatrucie): depresja, wymioty, nudności, ból głowy, zawroty głowy, zahamowanie czynności szpiku kostnego, zaburzenia świadomości.

Nie wiadomo, jaka dawka ko-trimoksazolu może zagrażać życiu.

Przewlekłe zatrucie kotrimoksazolem (przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach) może prowadzić do zahamowania czynności szpiku kostnego objawiającego się małopłytkowością, niedokrwistością megaloblastyczną lub leukopenią.

Terapia: zniesienie Biseptolu i wdrożenie środków mających na celu usunięcie go z przewodu pokarmowego (nie później niż dwie godziny po przyjęciu leku, przemycie żołądka lub wywołanie wymiotów), pić dużo wody w przypadkach, gdy diureza jest niewystarczająca, a czynność nerek nie jest upośledzona … Pokazano również wprowadzenie folinianu wapnia (domięśniowo, 5-15 mg dziennie). Wydalanie trimetoprimu jest przyspieszane przez kwaśne środowisko moczu, ale w tym przypadku zwiększa się prawdopodobieństwo krystalizacji sulfonamidu w nerkach.

Zaleca się kontrolę obrazu krwi, składu elektrolitów w osoczu i innych parametrów biochemicznych. Hemodializa ma umiarkowaną skuteczność, dializa otrzewnowa jest nieskuteczna w przypadku przedawkowania.

Specjalne instrukcje

Podczas terapii zaleca się unikanie nadmiernego nasłonecznienia i promieniowania ultrafioletowego.

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie większe u pacjentów z AIDS.

Biseptol nie jest zalecany w przypadku zapalenia gardła i migdałków wywołanych przez paciorkowce beta-hemolityczne grupy A.

W przypadku długotrwałego leczenia (powyżej 1 miesiąca), ze względu na duże prawdopodobieństwo zmian hematologicznych, należy regularnie wykonywać badania krwi.

Leczenie pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z podejrzeniem wyjściowego niedoboru kwasu foliowego wymaga szczególnej ostrożności.

Wyznaczenie kwasu foliowego jest wskazane przy długotrwałym stosowaniu Biseptolu w dużych dawkach.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Prowadząc pojazdy w okresie terapii, należy liczyć się z możliwością wystąpienia takich działań niepożądanych jak zmęczenie, bóle głowy, nerwowość, drżenie.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży stosowanie tabletek Biseptol jest przeciwwskazane, zawiesinę można stosować po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. W późnej ciąży zaleca się unikanie przyjmowania leku, co wiąże się z prawdopodobieństwem wystąpienia kernicterus u noworodków. Biseptol może wpływać na metabolizm kwasu foliowego, dlatego podczas stosowania leku kobietom w ciąży przepisuje się 5 mg kwasu foliowego dziennie.

W okresie laktacji: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazania do Biseptolu dla dzieci:

zawieszenie: do 8 tygodni lub do 6 tygodni po urodzeniu od matki zakażonej wirusem HIV;
tabletki: do 3 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Leczenie biseptolem jest przeciwwskazane w przypadku ciężkich zaburzeń czynności nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 15 ml / min).

Przepisując Biseptol w postaci tabletek, pacjenci z klirensem kreatyniny 15-30 ml / min powinni stosować połowę standardowej dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazanie:

tabletki: zdiagnozowane uszkodzenie miąższu wątroby;
zawieszenie: niewydolność wątroby.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku i starszym Biseptol powinien być przepisywany tak krótko, jak to możliwe.

Interakcje lekowe

fenytoina: zmniejsza się intensywność metabolizmu wątrobowego fenytoiny, przez co zwiększa się jej działanie i działanie toksyczne;
diuretyki (najczęściej tiazydy i u pacjentów w podeszłym wieku): zwiększa się ryzyko małopłytkowości;
leki hamujące hematopoezę szpiku kostnego: zwiększa się ryzyko mielosupresji;
Inhibitory ACE (enzym konwertujący angiotensynę): może rozwinąć się hiperkaliemia (szczególnie wysokie ryzyko u pacjentów w podeszłym wieku);
pośrednie antykoagulanty: wzrost aktywności przeciwzakrzepowej (konieczna korekta dawek antykoagulantów);
digoksyna: jej stężenie w surowicy może wzrosnąć, dlatego konieczne jest monitorowanie stężenia digoksyny w surowicy (szczególnie wysokie ryzyko u pacjentów w podeszłym wieku);
dofetilid: C _max dofetilidu wzrasta o 93%, AUC - o 103%, taki wzrost stężenia dofetilidu może powodować komorowe zaburzenia rytmu z wydłużeniem odstępu QT, w tym zaburzenia rytmu typu biesiadne (takie połączenie jest przeciwwskazane).

Analogi

Analogi biseptolu to:

według składników aktywnych: Co-trimoxazol, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
przez działanie terapeutyczne: Sulfaton.

Warunki przechowywania

Trwałość do 25 ° C:

tabletki - 5 lat;
zawieszenie - 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Biseptolu

Według opinii Biseptol jest stosowany w leczeniu różnych chorób zapalnych i zakaźnych. Szacuje się, że koszt leku jest przystępny. W wielu przypadkach jego wysoką skuteczność odnotowuje się w krótkim czasie. Niektórzy użytkownicy wskazują na brak działania terapeutycznego.

Główną wadą Biseptolu jest rozwój reakcji ubocznych, wśród których najczęściej wyróżnia się reakcje alergiczne. Należy również zauważyć, że tabletki 480 mg są trudne do połknięcia ze względu na ich duży rozmiar.

Biseptol w postaci zawiesiny ma wiele pozytywnych recenzji ze względu na wygodną formę podawania i możliwość stosowania przez dorosłych i dzieci. Inne zalety to przyjemny aromat i smak, długi okres trwałości po otwarciu opakowania.

Cena za Biseptol w aptekach

Przybliżona cena za Biseptol to: tabletki (20 szt. 120 mg każda) - 25-37 rubli, tabletki (28 szt. 480 mg każdy) - 80-95 rubli, zawiesina (1 butelka po 80 ml) - 111-137 pocierać.