Betahistin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: Betahistine-VERTEX

Kod ATX: N07CA01

Składnik aktywny: betahistyna (betahistyna)

Producent: JSC "VERTEX" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.06.2020

Betahistin-VERTEX to lek o działaniu podobnym do histaminy, przepisywany w leczeniu chorób aparatu przedsionkowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek: prawie białych lub białych, płaskich cylindrycznych, okrągłych; Tabletki 8 mg - ścięte, 16 i 24 mg - ścięte i nacięte (dawkowanie 8 i 16 mg: w blistrze po 10, 15, 20 lub 30 szt., W pudełku tekturowym 1, 2, 3, 5 lub 6 opakowań po 10 szt., 2 lub 4 opakowania po 15 szt., 1, 2 lub 3 opakowania po 20 szt., 1 lub 2 opakowania po 30 szt.; Dawkowanie 24 mg: w blistrze po 10 lub 15 szt., w kartonie 1, 2, 3, 5 lub 6 opakowań po 10 szt., 2 lub 4 opakowania po 15 szt. Każde pudełko kartonowe zawiera instrukcję użycia Betahistin-VERTEX).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: dichlorowodorek betahistyny - 8, 16 lub 24 mg;
dodatkowe składniki: koloidalny dwutlenek krzemu, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat kwasu cytrynowego, laktoza jednowodna, stearynian wapnia, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Mechanizm działania betahistyny nie jest w pełni poznany. Poniżej przedstawiono kilka hipotez naukowych, które zostały potwierdzone w procesie badań przedklinicznych i klinicznych:

Wpływ na układ histaminergiczny: betahistyna jest jednym z częściowych agonistów receptorów H ₁ -histaminy i antagonistów receptorów H _3- histaminowych (receptorów H ₃) jąder przedsionkowych ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i wykazuje nieznaczną aktywność wobec receptorów H _2- histaminy (H ₂ receptory). Lek sprzyja wzrostowi metabolizmu histaminy i jej uwalnianiu w wyniku zahamowania presynaptycznych receptorów H ₃ oraz spadku liczby receptorów H ₃.
Zwiększony przepływ krwi w okolicy ślimaka i w całym mózgu: badania na zwierzętach wykazały poprawę krążenia krwi w prążkach naczyniowych w przewodzie ślimakowym dzięki rozluźnieniu zwieraczy przedwłośniczkowych naczyń ucha wewnętrznego. Stwierdzono również, że lek zwiększa mózgowy przepływ krwi u ludzi.
Ułatwianie procesu centralnej kompensacji przedsionkowej: u zwierząt po jednostronnej neuroektomii przedsionkowej lek aktywował przywrócenie funkcji przedsionkowej, ułatwiając w wyniku antagonizmu z receptorami H ₃ przyspieszenie i ułatwienie centralnej kompensacji przedsionkowej. U ludzi po neuroektomii stosowanie betahistyny prowadzi również do skrócenia okresu rekonwalescencji funkcji przedsionka.
Wzbudzenie neuronów w jądrach przedsionkowych: lek zależnie od dawki hamuje wytwarzanie potencjałów czynnościowych w neuronach jądra przedsionkowego, zarówno przyśrodkowego, jak i bocznego. Według danych z badań przedklinicznych betahistyna, ze względu na swoje właściwości farmakodynamiczne, wykazuje pozytywny wpływ terapeutyczny na funkcje układu przedsionkowego zwierząt. Skuteczność leku ustalono u pacjentów z zespołem Meniere'a i zawrotami głowy przedsionkowej, co objawiało się zmniejszeniem częstotliwości i nasilenia zawrotów głowy.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym betahistyna jest całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym (GIT). Jednoczesne przyjmowanie z pokarmem obniża wchłanianie substancji czynnej, ale jednocześnie jej całkowite wchłanianie jest takie samo na czczo, jak iz pokarmem.

Środek wiąże się z białkami osocza krwi w mniej niż 5%, maksymalne stężenie w osoczu odnotowuje się 1 godzinę po podaniu. Przemiana metaboliczna leku dość szybko i prawie całkowicie zachodzi w wątrobie z utworzeniem dimetylobetahistyny i kwasu 2-pirydylooctowego (główna pochodna), oba metabolity są farmakologicznie nieaktywne.

Przez 24 godziny w postaci kwasu 2-pirydylooctowego 85–90% substancji wydalane jest przez nerki. Betahistyna i dimetylobetahistyna w nieznacznym stopniu ulegają wydaleniu przez nerki. Jedynie niewielka część substancji podstawowej i jej pochodnych jest wydalana z jelitami. Okres półtrwania wynosi 3-4 h. Po doustnym podaniu betahistyny w dawce 8-48 mg szybkość wydalania pozostaje stała, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki leku.

Wskazania do stosowania

przedsionkowe zawroty głowy (zawroty głowy) różnego pochodzenia - leczenie objawowe i profilaktyka;
Zespół Meniere'a charakteryzujący się zawrotami głowy (z nudnościami i wymiotami), szumami usznymi i utratą słuchu - terapia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy;
guz chromochłonny;
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na którykolwiek składnik tabletek Betahistin-VERTEX.

Krewny (terapię należy prowadzić z dużą ostrożnością):

astma oskrzelowa;
wrzód trawienny i 12 wrzodów dwunastnicy (w tym dane historyczne).

Betahistin-VERTEX, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Betahistine-VERTEX przyjmuje się doustnie. Tabletki należy połykać w całości, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością wody.

Dzienne dawki leku mogą wynosić od 24 do 48 mg i zależą od dawki:

8 mg: 3 razy / dobę, 1-2 szt.;
16 mg: 3 razy / dobę, ½ - 1 szt.;
24 mg: 2 razy / dobę, 1 szt.

Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 48 mg. Lekarz indywidualnie ustala dawkę leku i przebieg, uwzględniając odpowiedź pacjenta na terapię. Przebieg leczenia jest długi.

W niektórych przypadkach poprawę obserwuje się kilka tygodni po rozpoczęciu stosowania Betahistine-VERTEX. Czasami najlepsze efekty obserwuje się po kilku miesiącach ciągłej terapii.

Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i / lub wątroby nie muszą dostosowywać dawki leku Betahistine-VERTEX.

Skutki uboczne

skóra: częstość nie została ustalona - swędzenie, zaczerwienienie, wysypka skórna, pokrzywka;
CNS: często - ból głowy;
układ odpornościowy: częstotliwość nie została ustalona - reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne;
układ pokarmowy: często - niestrawność, nudności; częstość nie ustalona - wzdęcia, ból przewodu pokarmowego, wymioty.

Przedawkować

Do głównych objawów przedawkowania Betahistine-VERTEX, w zależności od przyjętej dawki, należą:

dawki poniżej 640 mg: senność, nudności, ból brzucha;
dawki powyżej 640 mg (lub w połączeniu z innymi lekami): drgawki, powikłania ze strony serca i płuc.

Jeśli podejrzewa się zatrucie, wykonuje się płukanie żołądka, przepisuje się węgiel aktywny i zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Zasadniczo efekt terapeutyczny betahistyny jest rejestrowany już na początku kursu, ale czasami można go obserwować stopniowo przez kilka tygodni od przyjęcia. W niektórych przypadkach stabilny efekt można osiągnąć po kilku miesiącach terapii.

W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, stosowanie tabletek Betahistin-VERTEX jest wymagane z zachowaniem ostrożności i pod nadzorem lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Zgodnie z wynikami badań klinicznych betahistyna nie ma lub ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracę ze złożonym sprzętem. Jednak lek jest zalecany do objawowego leczenia zawrotów głowy przedsionkowych i leczenia zespołu Meniere'a, charakteryzującego się obecnością szumów usznych, niedosłuchu i zawrotów głowy. Warunki te mogą negatywnie wpływać na zdolność koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Kobiety karmiące piersią i kobiety w ciąży nie są przepisywane Betahistin-VERTEX ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa jego stosowania w czasie ciąży i laktacji. Jeśli ciąża wystąpi w okresie leczenia, lek należy odstawić.

Nie wiadomo, czy środek przenika do mleka kobiecego. W przypadku, gdy w okresie laktacji konieczne jest stosowanie betahistyny, dziecko należy przenieść na sztuczne karmienie.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia farmakoterapia jest przeciwwskazana, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności jej stosowania w tej kategorii pacjentów.

Interakcje lekowe

Nie przeprowadzono badań interakcji betahistyny z innymi lekami / lekami in vivo. Biorąc pod uwagę dane in vitro, lek prawdopodobnie nie ma zdolności do hamowania aktywności izoenzymów cytochromu P ₄₅₀.

W przypadku skojarzonego stosowania z blokerami receptorów H ₁ -histaminowych można zaobserwować zmniejszenie działania terapeutycznego betahistyny.

Badania in vitro wykazały, że inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), w tym selektywne MAOI podtypu B, hamują metabolizm leku, co może prowadzić do wzrostu jego stężenia w osoczu.

Analogi

Analogami Betagistin-VERTEX są Betagistin, Betaver, Betagistin Medisorb, Betagistin Canon, Betaserk, Betagistin-Akrikhin, Vestikap, Betacsentrin, Westinorm-NEO, Tagista.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Betagistine-VERTEX

Recenzje o Betahistine-VERTEX są w większości pozytywne. Pacjenci zauważają, że lek łagodzi zawroty głowy, a także zapobiega ich rozwojowi, łagodzi szumy uszne i poprawia ogólny stan. Jednak, aby osiągnąć pożądany rezultat, wielu zaleca przeprowadzenie długiej terapii, ponieważ Betahistine-VERTEX ma efekt kumulacyjny, a jego działanie objawia się u każdego na różne sposoby.

W niektórych przypadkach wskazują na brak stabilnego pozytywnego wyniku po leczeniu, ponieważ odnotowuje się tylko chwilową poprawę. Czasami pojawiają się skargi na rozwój skutków ubocznych ze strony przewodu żołądkowo-jelitowego.