Isoniazid - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Tabletki, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Izoniazyd

Isoniazid: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Interakcje lekowe
11. 11. Analogi
12. 12. Warunki przechowywania
13. 13. Warunki wydawania aptek
14. 14. Recenzje
15. 15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Isoniazid

Kod ATX: J04AC01

Składnik aktywny: izoniazyd (izoniazyd)

Producent: "AS-Pharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Bryntsalov-A", "PharmSintez", "Biochemik", "Biosintez", "Veropharm", "Rozpharm", "Akrikhin", OJSC "Moskhimfarm przygotowuje je. N. A. Semashko”i inni, Rosja

Opis i aktualizacja zdjęć: 18.09.2019

Izoniazyd jest lekiem przeciwgruźliczym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

• Tabletki (100, 200 lub 300 mg - 10 szt. W blistrze, w opakowaniu kartonowym 2, 5 lub 10 opakowań, 50 lub 100 szt. W puszkach z ciemnego szkła, w pakiecie kartonowym 1 puszka; po 100 i 300 szt.) mg - 20 szt. w blistrze, w tekturowym pakiecie 5 paczek, 25 szt. w blistrze, w tekturowym opakowaniu 2 lub 4 opakowania; po 150 mg - 10 szt. w blistrze, w tekturowym pudełku 5 lub 10 opakowań po 100 i 150 mg - 100, 500 lub 1000 szt. W puszkach polimerowych; po 200 mg - 100, 500 lub 1000 szt. W puszkach polimerowych lub polipropylenowych; 300 mg - 100 szt. W puszkach polipropylen lub polietylen, w pakiecie tekturowym 1 puszka, 100, 500 lub 1000 szt. w woreczkach polietylenowych, w puszkach polimerowych 1 worek);
• Roztwór do wstrzykiwań 10% (5 ml w ampułkach - w opakowaniu po 5, 10 lub w pudełku po 10 ampułek; w opakowaniu blistrowym 5 ampułek, w pudełku tekturowym 2 opakowania).

Substancją czynną jest izoniazyd:

• 1 tabletka - 100, 150, 200 lub 300 mg;
• 1 ml roztworu - 100 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Izoniazyd jest lekiem przeciwgruźliczym i ma działanie bakteriostatyczne. Należy do proleków, ponieważ pod działaniem prątkowej katalazy-peroksydazy izoniazyd jest metabolizowany do aktywnego metabolitu. Ten ostatni wiąże się z reduktazą enoilową (białko przenoszące acyl) syntazy kwasów tłuszczowych I, zakłócając w ten sposób przemianę delta2-nienasyconych kwasów tłuszczowych w kwas mykolowy. Kwas mykolowy to kwas tłuszczowy o rozgałęzionym łańcuchu, który oddziałuje z arabinogalaktanem (polisacharydem), tworząc składniki ściany komórkowej Mycobacterium tuberculosis.

Izoniazyd jest także inhibitorem prątkowej katalazy-peroksydazy, co pomaga obniżyć ochronne właściwości mikroorganizmu w stosunku do nadtlenku wodoru i reaktywnych form tlenu. Izoniazyd wykazuje działanie przeciwko niektórym szczepom Mycobacterium kansasii (w przypadku infekcji prowokowanych przez ten patogen zaleca się określenie indywidualnej wrażliwości na lek).

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym pojedynczej dawki 300 mg izoniazydu, maksymalne stężenie substancji czynnej występuje po 1-2 godzinach i wynosi 3-7 μg / ml. Substancja w niewielkim stopniu wiąże się z białkami (około 10%). Objętość dystrybucji waha się od 0,57 do 0,76 l / kg. Izoniazyd jest dobrze rozprowadzany po całym organizmie, znajdowany we wszystkich tkankach i płynach, w tym wodobrzuszu, opłucnej i mózgowo-rdzeniowej. W wysokich stężeniach substancja gromadzi się w plwocinie, ślinie, tkance płucnej, mięśniach, wątrobie i nerkach, a także przenika przez barierę łożyskową i do mleka matki.

Izoniazyd jest metabolizowany w wątrobie przez acetylację do nieaktywnych metabolitów. W wątrobie izoniazyd jest acetylowany przez N-acetylotransferazę. Końcowym produktem procesu jest N-acetyloizoniazyd, który następnie przekształca się w monoacetylohydrazynę i kwas izonikotynowy. Monoacetylohydrazyna charakteryzuje się działaniem hepatotoksycznym dzięki tworzeniu, przy udziale układu cytochromu P _450, aktywnego metabolitu pośredniego na drodze N-hydroksylacji.

Szybkość acetylacji zależy od czynników genetycznych. U pacjentów, u których proces acetylacji jest powolny, w organizmie jest mało N-acetylotransferazy.

Izoniazyd jest induktorem izoenzymu CYP2E1. W przypadku szybkich acetylatorów okres półtrwania wynosi około 0,5–1,6 godziny, dla powolnych parametr ten wzrasta do 2–5 h. U pacjentów z niewydolnością nerek okres półtrwania często wydłuża się do 6,7 h. Wiek 5–15 lat ma 2,3–4,9 godziny, au noworodków 7,8–19,8 godzin, co wynika z niedoskonałości procesu acetylacji w tej kategorii chorych. Chociaż wartość okresu półtrwania zmienia się istotnie ze względu na indywidualną intensywność procesów acetylacji, jego średnia wartość wynosi 3 godziny przy doustnym podaniu 600 mg i 5,1 godziny przy doustnym podaniu 900 mg. Przy wielokrotnym podawaniu okres półtrwania zmniejsza się do 2-3 godzin.

Izoniazyd wydalany jest głównie z moczem: 75–95% leku jest wydalane w ciągu 1 doby, głównie w postaci nieaktywnych metabolitów - kwasu izonikotynowego i N-acetyloizoniazydu. Jednocześnie stężenie N-acetyloizoniazydu w szybkich acetylatorach wynosi 93% przyjętej dawki, natomiast w wolnych nie przekracza 63%. W niewielkich ilościach izoniazyd jest wydalany z kałem. Podczas hemodializy substancja jest usuwana z krwi (do 73% leku podczas pięciogodzinnej sesji).

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją, izoniazyd jest wskazany do zapobiegania i leczenia wszystkich aktywnych postaci gruźlicy, w tym gruźliczego zapalenia opon mózgowych (w ramach leczenia skojarzonego).

W celu zapobiegania gruźlicy lek jest przepisywany dzieciom w wieku poniżej 4 lat z pozytywną reakcją skórną na tuberkulinę (powyżej 10 mm), osobom pozostającym w bliskim kontakcie z pacjentem z gruźlicą, pacjentom z reakcją na tuberkulinę powyżej 5 mm i jeśli w danych radiologicznych wskazana jest gruźlica nie postępująca.

Przeciwwskazania

Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów z następującymi patologiami:

• Historia poliomyelitis, epilepsji i drgawek;
• Upośledzona czynność nerek i / lub wątroby;
• Miażdżyca tętnic.

Instrukcja stosowania izoniazydu: metoda i dawkowanie

Tabletki izoniazydu są przyjmowane doustnie.

Roztwór podaje się domięśniowo (w / m), do jamy ustnej i wziewnie.

Dawkę izoniazydu oraz czas leczenia lekarz ustala indywidualnie na podstawie wskazań klinicznych, uwzględniając wiek, charakter i postać choroby.

Zalecane dawkowanie dla młodzieży i dorosłych:

• Tabletki: 300 mg 1 raz dziennie lub w dawce 15 mg na 1 kg masy ciała pacjenta dziennie 2-3 razy w tygodniu (zgodnie ze schematem leczenia);
• Roztwór: w dawce 5 mg na 1 kg masy ciała 1 raz dziennie lub 15 mg na 1 kg (również 1 raz dziennie) 2-3 razy w tygodniu.

Zalecana dawka do stosowania roztworu i tabletek izoniazydu u dzieci to 10-20 mg na 1 kg masy ciała 1 raz dziennie lub 20-40 mg na 1 kg zgodnie ze schematem terapii 2-3 razy w tygodniu;

Dzienna dawka do ciał jamistych wynosi 10-15 mg na 1 kg masy ciała, do inhalacji - 5-10 mg na 1 kg dziennie w 1-2 dawkach.

Dla dorosłych maksymalna dzienna dawka dla każdej postaci dawkowania wynosi 300 mg.

Skutki uboczne

Stosowanie izoniazydu może powodować działania niepożądane:

• Od strony układu sercowo-naczyniowego: ból w okolicy serca;
• Z układu pokarmowego: lecznicze zapalenie wątroby, nudności, wymioty;
• Z układu nerwowego: zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - zaburzenia snu, euforia, psychoza, zapalenie nerwów obwodowych;
• Reakcje alergiczne: swędzenie, wysypka skórna;
• Z układu hormonalnego: bardzo rzadko - krwotoki miesiączkowe u kobiet, ginekomastia u mężczyzn.

Przedawkować

Objawy przedawkowania izoniazydu pojawiają się w ciągu 0,5-3 godzin po podaniu. Należą do nich: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, omamy wzrokowe, niewyraźna mowa, nudności i wymioty. W ostrym przedawkowaniu obserwuje się ciężkie, nieuleczalne napady, acetonurię, ciężką kwasicę metaboliczną, hiperglikemię, zahamowanie czynności ośrodkowego układu nerwowego, szybkie przejście ze stanu odrętwienia do śpiączki oraz zespół niewydolności oddechowej.

W przypadku ciężkiego przedawkowania izoniazydu (przyjmowanie dawek 80–150 mg / kg) niewystarczające leczenie prowadzi do stanu neurotoksyczności, najczęściej skutkującego śmiercią. Przy odpowiednim leczeniu rokowanie pozostaje korzystne.

Jeśli lek był przyjmowany w dawce większej niż 80 mg / kg i nie ma groźnych objawów, konieczne jest wstrzyknięcie dożylnej pirydoksyny w tej samej dawce. Jeśli dawka izoniazydu nie jest znana, podaje się dorosłym dożylnie 5000 mg pirydoksyny przez 30-60 minut, a dzieciom podaje się antidotum w ilości 80 mg / kg.

W przypadku wystąpienia objawów klinicznych należy uważać, aby nie dopuścić do aspiracji treści żołądkowej, utrzymać czynność układu sercowo-naczyniowego i zapewnić odpowiednią wentylację płucną. Jeśli znana jest dawka leku, taką samą ilość pirydoksyny wstrzykuje się dożylnie przez 3-5 minut. Jeśli ilość zażywanego leku pozostaje nieznana, dorosłym wstrzykuje się dożylnie pirydoksynę w ilości 5000 mg, dla dzieci - w ilości 80 mg / kg. Jeśli napad nie ustąpi, dawkę pirydoksyny podaje się ponownie. W pojedynczych przypadkach wymagana jest dawka antidotum większa niż 10 000 mg.

W przypadku przedawkowania izoniazydu maksymalna bezpieczna dawka pirydoksyny nie jest znana. Jeśli pirydoksyna nie daje efektu terapeutycznego, przepisywany jest diazepam.

W przypadku przedawkowania należy monitorować poziom mocznika, glukozy, elektrolitów oraz ciśnienie parcjalne gazów we krwi. Podczas diagnozowania kwasicy metabolicznej wodorowęglan sodu może wywołać wzrost hiperkapnii (konieczne jest ciągłe monitorowanie stanu). Jeśli kwasica i drgawki nie są kontrolowane przez wodorowęglan sodu, diazepam i pirydoksynę, konieczna jest dializa.

Specjalne instrukcje

Izoniazydu nie należy przepisywać w dawce większej niż 10 mg na 1 kg masy ciała pacjenta w ciężkich postaciach nadciśnienia tętniczego i / lub niewydolności krążeniowo-oddechowej, uogólnionej miażdżycy tętnic, chorobie wieńcowej serca, chorobach układu nerwowego, łuszczycy, astmie oskrzelowej, obrzęku śluzowym, egzemie w ostrej fazie.

Przepisując dawkę leku należy wziąć pod uwagę stopień wpływu czynników genetycznych na acetylację izoniazydu w wątrobie, w tym celu należy określić szybkość inaktywacji na podstawie jego zawartości w moczu i krwi. Pacjentom z wysokim wskaźnikiem inaktywacji zaleca się przepisywanie większych dawek leku.

Aby zapobiec szybkiemu rozwojowi oporności na pałeczki Kocha, stosowanie izoniazydu łączy się z innymi lekami przeciwgruźliczymi.

Po wstrzyknięciu leku pacjent powinien leżeć w łóżku przez 1-1,5 godziny.

Aby zmniejszyć skutki uboczne, izoniazyd jest przepisywany w połączeniu z kwasem glutaminowym (doustnie), pirydoksyną (doustnie lub domięśniowo), tiaminą (domięśniowo).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Kierowcy i operatorzy pracujący ze złożonymi mechanizmami muszą brać pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia skutków ubocznych ze strony ośrodkowego układu nerwowego, które mogą wpływać na szybkość reakcji i koncentrację.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży izoniazyd jest przeciwwskazany w dawce większej niż 10 mg / kg na dobę. Stosując lek w dawce dobowej mniejszej niż 10 mg / kg masy ciała należy mieć na uwadze, że substancja przenika przez barierę łożyskową i może wywoływać rozwój krwotoków (z powodu hipowitaminozy witaminy K), spodziectwa i przepukliny oponowo-rdzeniowej, a także opóźnienie rozwoju psychomotorycznego płodu. Izoniazyd przenika do mleka matki, dlatego ze względu na ryzyko rozwoju zapalenia nerwów obwodowych i zapalenia wątroby u dziecka należy przerwać karmienie piersią lub odstawić lek.

Interakcje lekowe

W połączeniu z paracetamolem, ryfampicyną, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia działania hepatotoksycznego, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Izoniazyd przyjmowany jednocześnie hamuje metabolizm fenytoiny i karbamazepiny, co przyczynia się do wzrostu ich stężenia w osoczu krwi i działania toksycznego.

Analogi

Analogi izoniazydu to: Isoniazid-Akos, Isoniazid-Ferein, Isoniazid-Darnitsa, Isoniazid-N. S., Isozid 200, Nidrazid, Rimicid, Tubazid.

Warunki przechowywania

Przechowywać: tabletki - w suchym, ciemnym miejscu, roztwór - w ciemnym miejscu w temperaturze 1-10 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości: tabletki - 6 lat, roztwór - 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Isoniazid

Recenzje izoniazydu wskazują, że po rozpoczęciu terapii w pierwszych dniach leczenia pacjenci często skarżyli się na zaburzenia koordynacji, koszmary senne, bezsenność, silne bóle głowy i szybkie zmęczenie. Jednak, gdy lek był łączony z witaminą B _6, skutki uboczne stały się mniej wyraźne. Dość często czynnik wywołujący gruźlicę wykazywał oporność na ten lek. Niemniej jednak eksperci pozytywnie wypowiadają się o izoniazydzie, uznając go za dość skuteczny lek przeciw gruźlicy.

Cena izoniazydu w aptekach

Cena izoniazydu w postaci tabletek to średnio 42–83 rubli (opakowanie zawiera 100 szt.). Roztwór do wstrzykiwań 10% można kupić za około 25–48 rubli (opakowanie zawiera 10 ampułek).

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!