Azaleptol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Azaleptol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Azaleptol

Kod ATX: N05AN02

Składnik aktywny: klozapina (klozapina)

Producent: PJSC "Technologist" (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Azaleptol jest lekiem przeciwpsychotycznym o działaniu neuroleptycznym, rozluźniającym mięśnie i uspokajającym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek dostępny w postaci tabletek: okrągłe, jednowarstwowe, o płaskiej powierzchni i ściętych krawędziach, jasnożółte z zielonym odcieniem lub jasnożółtym, dopuszczalna marmurkowatość powierzchni, rdzeń ma jednorodną strukturę, tabletki w dawce 100 mg posiadają ryzyko (10 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 5 blistrów; 50 szt. w opakowaniu, w tekturowym pudełku 1 pojemnik; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Azaleptolu).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: klozapina - 25 lub 100 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, skrobia kukurydziana, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, powidon 25.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Azaleptol jest lekiem przeciwpsychotycznym zawierającym substancję czynną klozapinę.

Mechanizm działania klozapiny związany jest z blokowaniem receptorów dopaminowych ośrodkowego układu nerwowego (OUN), przy czym wykazuje wysoką skuteczność blokowania w stosunku do receptorów dopaminowych D ₄ oraz słabo działa na receptory D ₁ -, D ₂ -, D ₃ - i D ₅ … Wraz z antydopaminą wykazuje działanie anty-alfa-adrenergiczne, antycholinergiczne, przeciwhistaminowe, hamuje reakcję aktywacyjną, wykazuje właściwości antyserotoninergiczne.

Klozapina nie ma działania kataleptogennego.

Azaleptol wykazuje szybkie i klinicznie wyraźne działanie uspokajające, ma silne działanie przeciwpsychotyczne, w tym u pacjentów z produktywnymi i negatywnymi objawami schizofrenii opornych na inne leki przeciwpsychotyczne. Przy kontynuacji leczenia przez 12 miesięcy klinicznie istotną poprawę obserwuje się u około 60% pacjentów.

Ponadto nastąpiła poprawa w niektórych aspektach dysfunkcji poznawczych. W przeciwieństwie do standardowych leków przeciwpsychotycznych, stosowanie klozapiny istotnie zmniejsza ryzyko zachowań samobójczych w schizofrenii czy zaburzeniach schizoafektywnych. Rzadko występują ciężkie reakcje pozapiramidowe, w tym ostra dystonia, akatyzja, objawy niepożądane podobne do choroby Parkinsona. Lek praktycznie nie powoduje wzrostu poziomu prolaktyny, co pozwala uniknąć rozwoju ginekomastii, braku miesiączki, mlekotoku i impotencji. Należy zauważyć, że te działania niepożądane często występują podczas stosowania standardowych leków przeciwpsychotycznych.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym klozapina wchłania się prawie całkowicie (90–95%). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na szybkość i stopień wchłaniania leku. Przy pierwszym pasażu klozapina podlega umiarkowanemu metabolizmowi, jej biodostępność wynosi 50-60%.

Maksymalne stężenie (C _max) klozapiny we krwi osiągane jest po około 2,1 h. Wiązanie z białkami osocza do 95%, objętość dystrybucji wynosi 1,6 l / kg. Przenika do mleka matki.

Klozapina jest prawie całkowicie biotransformowana, aktywność farmakologiczna jej głównego metabolitu, demetyloklozapiny, ma mniej wyraźny i krótszy czas działania.

Wydalanie klozapiny jest dwufazowe. Okres półtrwania (T _1/2) po podaniu pojedynczej dawki Azaleptolu w dawce 75 mg wynosi około 8 h. T _1/2 na tle codziennego podawania leku w dawce 75 mg przez 7 dni wzrasta do 14,2 h. Jest wydalany głównie w postaci metabolitów: przez nerki - około 50% przyjętej dawki, przez jelita - 30%.

Farmakokinetyka klozapiny jest liniowa, obserwuje się wzrost jej dawki dwa razy dziennie z 37,5 mg do 75 mg i 150 mg na tle równowagi stężenia we krwi, zależne od dawki zwiększenie AUC (pole pod krzywą zależności stężenia w osoczu od czasu) i C _max. …

Farmakokinetyka klozapiny w przypadku upośledzenia czynności nerek i wątroby, chorób dróg żółciowych nie została ustalona, dlatego pacjenci z tymi patologiami powinni zachować ostrożność. W ciężkich postaciach upośledzonej czynności nerek i wątroby, chorobach dróg żółciowych lek jest przeciwwskazany.

Wskazania do stosowania

leczenie schizofrenii opornej na terapię standardowymi lekami przeciwpsychotycznymi (oporność lub tolerancja) lub w przypadku indywidualnej nietolerancji na standardowe leki przeciwpsychotyczne, związanej z wystąpieniem takich ciężkich, niekontrolowanych neurologicznych skutków ubocznych, jak późna dyskineza lub rozwój objawów pozapiramidowych;
terapia zachowań samobójczych u pacjentów ze schizofrenią lub zaburzeniami schizoafektywnymi - w celu długoterminowego obniżenia ryzyka nawrotu prób samobójczych;
leczenie zaburzeń psychotycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona - w przypadkach, gdy odstawienie leków przeciwcholinergicznych (w tym trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) lub zmniejszenie dawki dopaminergicznych leków przeciwparkinsonowskich nie pozwala na opanowanie objawów psychotycznych i / lub pojawienie się nieakceptowalnego funkcjonalnie zwiększenia nasilenia objawów motorycznych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

historia agranulocytozy wywołanej klozapiną;
historia idiosynkratycznej lub toksycznej granulocytopenii lub agranulocytozy (z wyjątkiem przypadków, gdy rozwój granulocytopenii lub agranulocytozy jest konsekwencją wcześniejszej chemioterapii);
dysfunkcja szpiku kostnego;
zatrucie narkotykami, psychozy toksyczne (w tym psychoza alkoholowa), śpiączka;
niekontrolowana padaczka;
zapaść naczyniowa i / lub depresja ośrodkowego układu nerwowego o dowolnej etiologii;
zapalenie mięśnia sercowego i inne ciężkie zaburzenia serca;
ciężka dysfunkcja nerek;
porażenna niedrożność jelit;
postępująca choroba wątroby;
niewydolność wątroby;
ostry okres choroby wątroby, któremu towarzyszą nudności, zmniejszony apetyt lub żółtaczka;
jednoczesna terapia z postaciami depotów neuroleptyków, lekami, które mogą przyczyniać się do pojawienia się agranulocytozy;
nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
karmienie piersią;
dzieciństwo;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ponadto stosowanie Azaleptolu jest przeciwwskazane, jeśli nie jest możliwe regularne monitorowanie morfologii krwi pacjenta.

Nie możesz stosować Azaleptolu w ciąży, poza przypadkami skrajnej konieczności, kiedy oczekiwany efekt terapii dla matki znacznie przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Azaleptol, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Azaleptol są przyjmowane doustnie.

Należy stosować minimalną skuteczną dawkę, którą lekarz dobiera indywidualnie dla każdego pacjenta.

Warunkiem rozpoczęcia leczenia Azaleptolem jest to, aby wskaźniki całkowitej liczby leukocytów i bezwzględnej liczby neutrofili odpowiadały standaryzowanemu normalnemu zakresowi wartości. Całkowita liczba leukocytów we krwi pacjenta powinna wynosić 3500 na 1 mm ³ i więcej (lub 3,5 x 10 ⁹ / l), bezwzględna liczba neutrofili - 2000 na 1 mm ³ i więcej (lub 2 x 10 ⁹ / l).

Dostosowanie dawki preparatu Azaleptol jest konieczne, gdy pacjent jest jednocześnie leczony benzodiazepinami, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny lub innymi lekami, które oddziałują z klozapiną.

Zalecane dawkowanie Azaleptolu:

schizofrenia, oporna na leczenie standardowymi lekami przeciwpsychotycznymi, ryzyko nawrotu prób samobójczych: dawka początkowa - 12,5 mg (1/2 tabletki w dawce 25 mg) 1-2 razy dziennie, w drugiej dobie - 25 mg 1-2 razy dziennie dzień. W przypadku dobrej tolerancji dawkę stopniowo (przez 14–21 dni) zwiększa się o 25–50 mg na dobę, aż do osiągnięcia dawki dobowej 300 mg. W razie potrzeby uzyskaną dawkę można zwiększyć o 50-100 mg w odstępie 7 dni. Zakres dawek terapeutycznych jest różny, działanie przeciwpsychotyczne u większości pacjentów występuje przy dawce dobowej 300-450 mg, w niektórych przypadkach odpowiednia może być niższa dawka dobowa, inni pacjenci wymagają większej (do 600 mg na dobę). Dzienna dawka podzielona jest na kilka dawek w nierównych dawkach, z których największą przyjmuje się przed snem. Maksymalna dawka dobowa to 900 mg. Należy pamiętać, że przy dawkach powyżej 450 mg na dobę możliwy jest wzrost działań niepożądanych. Zabieg kontynuuje się do osiągnięcia maksymalnego efektu terapeutycznego, po czym pacjent przechodzi na dawkę podtrzymującą, stopniowo zmniejszając poprzednią dawkę do minimalnej skutecznej dawki Azaleptolu. Jeśli dawka podtrzymująca nie przekracza 200 mg, zaleca się przyjmować ją raz dziennie, wieczorem. Czas trwania leczenia wynosi co najmniej 180 dni. Planując odstawienie terapii, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej przez 7-14 dni. Jeśli zachodzi potrzeba gwałtownego odstawienia leku (w tym tych związanych z rozwojem leukopenii), należy uważnie obserwować pacjenta ze względu na zwiększone ryzyko zaostrzenia objawów psychotycznych. Oprócz,na tle ostrego odstawienia możliwe jest pojawienie się bólu głowy, zwiększonej potliwości, nudności, wymiotów, biegunki i innych objawów spowodowanych efektem odbicia cholinergicznego. Jeżeli przerwa w przyjmowaniu Azaleptolu trwała dłużej niż dwa dni, wówczas leczenie należy wznowić dawką 12,5 mg 1-2 razy dziennie. Zwiększenie dawki do terapeutycznie skutecznej dawki przy wznowieniu terapii u pacjentów z dobrą tolerancją można przeprowadzić szybciej niż przy początkowym stosowaniu Azaleptolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których przed przerwaniem leczenia wystąpiło zatrzymanie oddechu lub zatrzymanie akcji serca w trakcie przyjmowania leku. Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero dzień po całkowitym zaprzestaniu wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;biegunka i inne objawy spowodowane efektem odbicia cholinergicznego. Jeżeli przerwa w przyjmowaniu Azaleptolu trwała dłużej niż dwa dni, wówczas leczenie należy wznowić dawką 12,5 mg 1-2 razy dziennie. Zwiększenie dawki do terapeutycznie skutecznej dawki podczas przywracania terapii u dobrze tolerowanych pacjentów można przeprowadzić szybciej niż przy początkowym stosowaniu Azaleptolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których przed przerwaniem leczenia wystąpiło zatrzymanie oddechu lub zatrzymanie akcji serca w trakcie przyjmowania leku. Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero po upływie jednego dnia od całkowitego zaprzestania wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;biegunka i inne objawy spowodowane efektem odbicia cholinergicznego. Jeżeli przerwa w przyjmowaniu Azaleptolu trwała dłużej niż dwa dni, wówczas leczenie należy wznowić dawką 12,5 mg 1-2 razy dziennie. Zwiększenie dawki do terapeutycznie skutecznej dawki przy wznowieniu terapii u pacjentów z dobrą tolerancją można przeprowadzić szybciej niż przy początkowym stosowaniu Azaleptolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których przed przerwaniem leczenia wystąpiło zatrzymanie oddechu lub zatrzymanie akcji serca w trakcie przyjmowania leku. Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero dzień po całkowitym zaprzestaniu wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;Zwiększenie dawki do terapeutycznie skutecznej dawki przy wznowieniu terapii u pacjentów z dobrą tolerancją można przeprowadzić szybciej niż przy początkowym stosowaniu Azaleptolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których przed przerwaniem leczenia wystąpiło zatrzymanie oddechu lub zatrzymanie akcji serca w trakcie przyjmowania leku. Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero dzień po całkowitym zaprzestaniu wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;Zwiększenie dawki do terapeutycznie skutecznej dawki przy przywracaniu terapii u pacjentów z dobrą tolerancją można przeprowadzić szybciej niż przy początkowym stosowaniu Azaleptolu. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których przed przerwaniem leczenia wystąpiło zatrzymanie oddechu lub zatrzymanie akcji serca w trakcie przyjmowania leku. Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero dzień po całkowitym zaprzestaniu wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero dzień po całkowitym zaprzestaniu wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;Pierwszą dawkę klozapiny można przyjąć dopiero dzień po całkowitym zaprzestaniu wcześniejszej terapii doustnymi lekami przeciwpsychotycznymi;
zaburzenia psychotyczne u pacjentów z chorobą Parkinsona: dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę, raz wieczorem. Ponadto dawkę można zwiększyć o 12,5 mg w odstępie 3-4 dni z maksymalnym dopuszczalnym wzrostem 2 razy w ciągu 7 dni do 50 mg. Zwykle skuteczny zakres dawek wynosi od 25 do 37,5 mg na dobę. Jeżeli przyjmowanie Azaleptolu w dawce 50 mg na dobę przez 7 dni nie przyniesie pożądanej odpowiedzi klinicznej, można ostrożnie zwiększyć dawkę o 12,5 mg raz na 7 dni. W okresie zwiększania dawki (7-14 dni) należy dokładnie monitorować ciśnienie krwi (BP). Jeśli pacjent ma nadmierną sedację, niedociśnienie ortostatyczne lub splątanie, konieczne jest ograniczenie zwiększania dawki lub zaprzestanie jej. Azaleptol należy przyjmować raz wieczorem. Przekroczenie dziennej dawki 50 mg jest wskazane tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna dawka to 100 mg dziennie. Po całkowitej remisji objawów psychotycznych trwającej co najmniej 14 dni można zwiększyć dawkę neuroleptyku, pod warunkiem, że wzrost uzależniony jest od stanu motorycznego. Jeśli prowadzi to do nawrotu objawów psychotycznych, dawkę Azaleptolu można zwiększyć o 12,5 mg co 7 dni do maksymalnej dawki i przyjmować 1 lub 2 razy dziennie. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki o 12,5 mg przez 14 dni. Natychmiastowe przerwanie leczenia jest wskazane w przypadku rozpoznania neutropenii lub agranulocytozy. W takim przypadku konieczne jest uważne monitorowanie stanu psychicznego pacjenta. Po całkowitej remisji objawów psychotycznych trwającej co najmniej 14 dni można zwiększyć dawkę neuroleptyku, pod warunkiem, że wzrost uzależniony jest od stanu motorycznego. Jeśli prowadzi to do nawrotu objawów psychotycznych, dawkę Azaleptolu można zwiększać o 12,5 mg co 7 dni do maksymalnej dawki i przyjmować 1 lub 2 razy dziennie. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki o 12,5 mg przez 14 dni. Natychmiastowe przerwanie leczenia jest wskazane w przypadku stwierdzenia neutropenii lub agranulocytozy. W takim przypadku konieczne jest uważne monitorowanie stanu psychicznego pacjenta. Po całkowitej remisji objawów psychotycznych trwającej co najmniej 14 dni można zwiększyć dawkę neuroleptyku, pod warunkiem, że wzrost uzależniony jest od stanu motorycznego. Jeśli prowadzi to do nawrotu objawów psychotycznych, dawkę Azaleptolu można zwiększać o 12,5 mg co 7 dni do maksymalnej dawki i przyjmować 1 lub 2 razy dziennie. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki o 12,5 mg przez 14 dni. Natychmiastowe przerwanie leczenia jest wskazane w przypadku stwierdzenia u pacjenta neutropenii lub agranulocytozy. W takim przypadku konieczne jest uważne monitorowanie stanu psychicznego pacjenta.5 mg co 7 dni do maksymalnej dawki i przyjmować 1 lub 2 razy dziennie. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki o 12,5 mg przez 14 dni. Natychmiastowe przerwanie leczenia jest wskazane w przypadku stwierdzenia u pacjenta neutropenii lub agranulocytozy. W takim przypadku konieczne jest uważne monitorowanie stanu psychicznego pacjenta.5 mg co 7 dni do maksymalnej dawki i przyjmować 1 lub 2 razy dziennie. Zaleca się zaprzestanie przyjmowania leku poprzez stopniowe zmniejszanie dawki o 12,5 mg przez 14 dni. Natychmiastowe przerwanie leczenia jest wskazane w przypadku stwierdzenia u pacjenta neutropenii lub agranulocytozy. W takim przypadku konieczne jest uważne monitorowanie stanu psychicznego pacjenta.

Leczenie pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z napadami drgawkowymi, chorobami układu krążenia lub niewydolnością nerek w wywiadzie zaleca się rozpocząć od pojedynczej dawki 12,5 mg - pierwszego dnia, a następnie powoli i nieznacznie zwiększać dawkę, w podeszłym wieku - nie więcej niż 25 mg dziennie.

Stosowaniu Azaleptolu u pacjentów z niewydolnością wątroby powinno towarzyszyć regularne monitorowanie wskaźników czynności wątroby.

Skutki uboczne

Skutki uboczne Azaleptolu są klasyfikowane w następujący sposób: bardzo często -> 10%; często -> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1%; bardzo rzadko - <0,01%, w tym pojedyncze przypadki; częstość nie została ustalona - nie ma możliwości ustalenia częstości występowania działań niepożądanych na podstawie dostępnych danych:

z układu limfatycznego i krwi: często - zmniejszenie całkowitej liczby leukocytów, leukopenia, neutropenia; rzadko - agranulocytoza; rzadko - limfopenia; bardzo rzadko - niedokrwistość, trombocytopenia, trombocytoza;
od strony metabolizmu: bardzo często - wzrost masy ciała nawet o 31%; rzadko - upośledzona tolerancja glukozy, cukrzyca; bardzo rzadko - ciężka postać hiperglikemii, kwasica ketonowa, śpiączka hiperosmolarna, hipercholesterolemia, hipertriglicerydemia; częstość nie ustalona - pseudopheochromocytoma;
ze strony psychiki: często - dyzartria; rzadko - dysfemia; rzadko - stan pobudzenia, niepokój; bardzo rzadko - zaburzenie obsesyjno-kompulsywne;
z układu nerwowego: bardzo często - senność, zawroty głowy; często - objawy pozapiramidowe, bóle głowy, napady padaczkowe, akatyzja, drgawki, sztywność mięśni, drżenie miokloniczne, drżenie; rzadko - złośliwy zespół neuroleptyczny (w tym podczas przyjmowania preparatów litu lub innych leków działających ośrodkowo); rzadko - majaczenie, zamieszanie; bardzo rzadko - późna dyskineza na tle jednoczesnej terapii innymi neuroleptykami; częstość nie została ustalona - pleurotonus, zespół cholinergiczny zmian w elektroencefalografii;
ze strony narządu wzroku: często - niewyraźne widzenie;
od serca: bardzo często - tachykardia (częściej na początku leczenia); często - zmiana w elektrokardiogramie (zaburzenie przewodzenia, zmniejszenie odcinka ST, odwrócenie i wygładzenie załamka T); rzadko - zaburzenia rytmu serca, zapalenie osierdzia (w tym wysięk osierdziowy), zapalenie mięśnia sercowego (w tym eozynofilia), w niektórych przypadkach śmiertelne; bardzo rzadko - kardiomiopatia, zatrzymanie akcji serca; częstość nie została ustalona - dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego (w tym śmiertelny);
z układu naczyniowego: często - omdlenia, hipotonia ortostatyczna, nadciśnienie tętnicze; rzadko - choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym śmiertelna), martwica narządów (w tym jelit), niedociśnienie tętnicze, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca lub oddechu;
z układu oddechowego: rzadko - aspiracja pokarmu podczas połykania; bardzo rzadko - depresja oddechowa lub zatrzymanie oddechu; częstość nie ustalona - przekrwienie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli, zapalenie płuc, infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym zgony);
z układu moczowego: często - zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu; bardzo rzadko - zaburzenia czynności nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, niewydolność nerek; częstotliwość nie została ustalona - moczenie nocne;
z przewodu pokarmowego: bardzo często - zaparcia, nadmierne ślinienie; często - suchość w ustach, nudności, wymioty, anoreksja; rzadko dysfagia; bardzo rzadko - zatrzymanie stolca, niedrożność jelit, powiększenie ślinianek, porażenna niedrożność jelit; częstość nie ustalona - dyskomfort w jamie brzusznej, niestrawność, biegunka, zgaga, zapalenie okrężnicy;
z układu wątrobowo-żółciowego i trzustki: często - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych; rzadko - zapalenie trzustki, żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby; bardzo rzadko - piorunująca martwica wątroby; częstość nie została ustalona - hepatotoksyczność, zwłóknienie wątroby, stłuszczenie wątroby, martwica wątroby, upośledzenie czynności wątroby, niewydolność wątroby (w tym śmiertelna), marskość wątroby;
z układu rozrodczego: bardzo rzadko - bolesne miesiączkowanie, zmiany w wytrysku, impotencja, priapizm; częstość nie ustalona - wytrysk wsteczny;
z układu odpornościowego: częstość nie została ustalona - leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, obrzęk Quinckego;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego: częstotliwość nie została ustalona - osłabienie i / lub kurcze mięśni, bóle mięśni, toczeń rumieniowaty układowy;
reakcje dermatologiczne: bardzo rzadko - reakcje skórne; częstość nie ustalona - zaburzenia pigmentacji;
wskaźniki laboratoryjne: rzadko - wzrost poziomu CPK (fosfokinazy kreatynowej); bardzo rzadko - hiponatremia, tachykardia komorowa typu pirueta, wydłużenie odstępu QT;
zaburzenia ogólne: często - zmęczenie, zaburzona regulacja temperatury ciała i pocenie się, podwyższona temperatura ciała.

Przedawkować

Objawy

Objawy przedawkowania Azaleptolu obejmują: rozszerzenie źrenic, duszność, senność, zwiększone wydzielanie śliny, wahania temperatury ciała, depresję lub zaburzenia oddychania, pobudzenie, arefleksję, omamy, splątanie, majaczenie, wzmożone odruchy, objawy pozapiramidowe, drgawki, niewydolność oddechową, zachłystowe zapalenie płuc tachykardia, niedociśnienie tętnicze, arytmia, letarg, śpiączka, zapaść.

Należy pamiętać, że przyjmowanie 400 mg klozapiny u dorosłych, którzy wcześniej nie przyjmowali leku, może zagrażać życiu. U małych dzieci dawka od 50 do 200 mg może wywołać wyraźną sedację, śpiączkę, ale bez śmierci.

Leczenie

W ciągu sześciu godzin po zastosowaniu Azaleptolu konieczne jest wykonanie kilku płukań żołądka, a następnie pobranie węgla aktywnego, elektrokardiografia. W przyszłości pokazano wyznaczenie intensywnej terapii krążeniowo-oddechowej, stałe monitorowanie stanu pacjenta, kontrolę równowagi kwasowo-zasadowej i elektrolitów.

W przypadku skąpomoczu lub bezmoczu wykonuje się hemodializę lub dializę otrzewnową, ale wysoki stopień wiązania klozapiny z białkami nie zwiększy znacząco szybkości odstawiania leku. Nie ma specyficznego antidotum.

W przypadku działania antycholinergicznego stosuje się fizostygminę, neostygminę, pirydostygminę, w celu złagodzenia napadów, powoli wstrzykuje się dożylnie diazepam lub fenytoinę, w przypadku arytmii, naparstnicy, preparatów potasu lub wodorowęglanu potasu, w zależności od objawów. Nie stosować chinidyny ani prokainamidu. W przypadku niedociśnienia tętniczego wskazany jest wlew albuminy lub substytutów osocza. Najbardziej skutecznymi stymulantami są dopamina lub angiotensyna.

Przeciwwskazane jest stosowanie długo działających barbituranów, epinefryny i innych beta-sympatykomimetyków, które mogą nasilać rozszerzenie naczyń.

Stan pacjenta należy monitorować przez 5 dni ze względu na możliwe opóźnienie rozwoju reakcji.

Specjalne instrukcje

Ze względu na to, że agranulocytoza i granulocytopenia należą do najgroźniejszych i najcięższych skutków ubocznych Azaleptolu i mogą stanowić zagrożenie dla życia pacjenta, przepisywanie leku powinno odbywać się ściśle według wskazań klinicznych.

W celu zmniejszenia częstości występowania agranulocytozy i śmiertelności związanej z jej rozwojem, leczeniu powinno towarzyszyć monitorowanie liczby leukocytów oraz bezwzględnej liczby neutrofili, która rozpoczyna się na 1,5 tygodnia przed rozpoczęciem leczenia.

Zaleca się zliczanie całkowitej liczby leukocytów i bezwzględnej liczby neutrofili w ciągu pierwszych 18 tygodni leczenia raz w tygodniu, a następnie raz na 4 tygodnie przez cały okres leczenia. Te morfologie krwi należy monitorować przez kolejne 4 tygodnie po całkowitym odstawieniu leku.

Podczas wizyty u Azaleptolu lekarz powinien poinformować pacjenta i osoby opiekujące się nim o konieczności niezwłocznego kontaktu z placówką medyczną w przypadku rozwoju jakiejkolwiek choroby zakaźnej w celu wykonania badania krwi z podaniem liczby leukocytów. Należy mieć świadomość, że stany grypopodobne, w tym gorączka i ból gardła, mogą być objawami neutropenii.

W przypadku przerwania terapii trwającej dłużej niż 18 tygodni na okres od 1/2 do 4 tygodni z przyczyn niezwiązanych z parametrami hematologicznymi dodatkowo wskazane jest cotygodniowe monitorowanie liczby leukocytów przez 6 tygodni. Jeśli nie ma odchyleń od normy, badanie krwi można przeprowadzić 1 raz w ciągu 4 tygodni. Jeżeli leczenie zostało przerwane na 4 tygodnie lub dłużej, to w ciągu 18 tygodni od wznowienia przyjmowania tabletek należy co tydzień wykonywać badanie krwi i ponownie miareczkować dawkę Azaleptolu.

Jeżeli w ciągu pierwszych 18 tygodni leczenia nastąpi spadek liczby leukocytów i bezwzględnej liczby neutrofili w porównaniu ze standaryzowanym prawidłowym zakresem wartości, wówczas badania hematologiczne należy wykonywać co najmniej 2 razy w tygodniu.

Powtórne oznaczenie liczby leukocytów i formuły leukocytów należy przeprowadzić w przypadku znacznego spadku liczby leukocytów w stosunku do poziomu wyjściowego.

Leczenie preparatem Azaleptol należy natychmiast przerwać, jeśli liczba leukocytów we krwi jest mniejsza niż 3000 na 1 mm ³, a bezwzględna liczba neutrofili jest mniejsza niż 1500 na 1 mm ³ po 18 tygodniach leczenia. Pacjentowi należy zapewnić codzienną kontrolę liczby leukocytów i morfologii leukocytów, uważną obserwację pod kątem obecności objawów wskazujących na rozwój infekcji, w tym objawów grypopodobnych. Analizę parametrów hematologicznych należy kontynuować do ich całkowitego przywrócenia. Wznowienie stosowania leku w tej kategorii pacjentów jest przeciwwskazane.

Jeśli po zaprzestaniu leczenia Azaleptolem nie ustąpi spadek liczby leukocytów lub bezwzględnej liczby neutrofili, wymagana jest konsultacja z doświadczonym hematologiem.

Potencjalne zdarzenia niepożądane obejmują leukocytozę i / lub eozynofilię o nieznanej etiologii, zwłaszcza w pierwszych tygodniach leczenia.

Jeśli liczba eozynofili przekracza 3000 mm, ³ (lub 3 x 10 ⁹ / l), a następnie leczenie musi być zawieszone lub anulowane, wznowienie przy Azaleptol wskazany jest tylko wtedy, gdy liczba eozynofili poniżej 1000 mm, ³ (lub 1 x 10 ⁹ / l).

Wraz z rozwojem infekcji konieczne jest natychmiastowe przepisanie antybiotykoterapii ze względu na wysokie ryzyko wstrząsu septycznego.

Leczenie pacjentów, u których w wywiadzie wystąpiły patologie kardiologiczne lub nieprawidłowości ze strony układu sercowo-naczyniowego stwierdzone podczas badania lekarskiego, należy rozpocząć po konsultacji ze specjalistą i wykonaniu elektrokardiografii. Przepisanie Azaleptolu tej kategorii pacjentów jest możliwe, jeśli spodziewana korzyść ze stosowania leku znacznie przewyższa istniejące ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Prawdopodobieństwo niedociśnienia ortostatycznego (w tym omdlenia), zapaści, zatrzymania akcji serca i (lub) zatrzymania oddechu (w tym śmierci) wzrasta wraz z szybkim zwiększeniem dawki Azaleptolu w okresie dostosowywania dawki oraz w połączeniu z benzodiazepiną lub innymi lekami psychotropowymi. U pacjentów z chorobą Parkinsona w pierwszych tygodniach leczenia konieczne jest monitorowanie ciśnienia tętniczego w pozycji leżącej i stojącej.

Jeśli wystąpi duszność, tachykardia z towarzyszącą arytmią, objawami niewydolności serca, zawałem mięśnia sercowego lub grypą, szczególnie w okresie doboru dawki, konieczna jest natychmiastowa diagnoza, aby wykluczyć zapalenie mięśnia sercowego. W przypadku podejrzenia zapalenia mięśnia sercowego lub kardiomiopatii konieczne jest natychmiastowe odstawienie Azaleptolu i konsultacja z kardiologiem. W przyszłości nie zaleca się wznowienia leczenia u pacjentów, u których wystąpiło zapalenie mięśnia sercowego wywołane klozapiną lub kardiomiopatia.

W pierwszych trzech tygodniach leczenia możliwy jest przemijający wzrost temperatury ciała powyżej 38 ° C, w większości przypadków łagodny, ale czasami spowodowany zmianą liczby leukocytów. Dlatego w przypadku wzrostu temperatury ciała należy dokładnie zbadać pacjenta, aby wykluczyć możliwość wystąpienia infekcji, agranulocytozy lub złośliwego zespołu neuroleptycznego. Jeśli przyczyną wysokiej temperatury jest złośliwy zespół neuroleptyczny, wówczas Azaleptol jest natychmiast zatrzymywany.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia choroby zakrzepowo-zatorowej, pacjentom zaleca się utrzymanie aktywności fizycznej.

Pacjenci z jaskrą z zamkniętym kątem przesączania i przerostem gruczołu krokowego wymagają starannego monitorowania stanu.

Antycholinergiczne właściwości Azaleptolu mogą powodować różnego stopnia nasilenie zaburzeń motoryki jelit. Dlatego pacjenci z chorobą okrężnicy lub operacją w podbrzuszu w wywiadzie wymagają szczególnej uwagi. Należy zwrócić uwagę na wpływ leków towarzyszących (w tym leków przeciwdepresyjnych, przeciwpsychotycznych, przeciwparkinsonowskich) na występowanie zaparć i możliwe pogorszenie stanu.

Azaleptol może przyczyniać się do rozwoju zaburzeń metabolicznych, które zwiększają ryzyko patologii sercowo-naczyniowych i mózgowo-naczyniowych, hiperglikemii, dyslipidemii i przyrostu masy ciała. W przypadku ciężkiej hiperglikemii spowodowanej stosowaniem atypowego leku przeciwpsychotycznego należy rozważyć kwestię możliwego wycofania leku.

Na początku stosowania Azaleptolu oraz okresowo w okresie leczenia, zaleca się prowadzenie klinicznego monitorowania zmian masy ciała pacjenta, w tym ocenę stężenia lipidów.

W przypadku stwierdzenia klinicznie istotnego wzrostu wartości testów czynnościowych wątroby u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub stwierdzenia objawów żółtaczki, należy czasowo przerwać stosowanie tabletek. Po przywróceniu czynności wątroby leczenie można wznowić.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie stosowania Azaleptolu pacjenci są przeciwwskazani do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Azaleptolu jest przeciwwskazane w okresie karmienia piersią.

Przyjmowanie leku w ciąży jest dozwolone tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewany efekt kliniczny dla matki przewyższa potencjalne zagrożenie dla płodu.

Jeśli konieczne jest przerwanie przyjmowania tabletek w czasie ciąży, dawkę Azaleptolu należy zmniejszać bardzo powoli.

W przypadku kobiet w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji.

Zastosowanie pediatryczne

Ze względu na brak informacji na temat bezpieczeństwa i skuteczności Azaleptolu w leczeniu dzieci, powołanie leku na tę kategorię pacjentów jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazane jest stosowanie Azaleptolu w tabletkach w leczeniu pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazane jest przepisywanie Azaleptolu w przypadku niewydolności wątroby, obecności postępującej choroby wątroby, podczas zaostrzeń choroby wątroby, którym towarzyszy zmniejszony apetyt, nudności lub żółtaczka.

Stosować u osób starszych

Należy pamiętać, że podczas przyjmowania klozapiny u pacjentów po 60.roku życia, zwłaszcza z osłabionym układem sercowo-naczyniowym, zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia hipotonii ortostatycznej i tachykardii. Ponadto istnieje większe prawdopodobieństwo, że mają działanie antycholinergiczne, takie jak zatrzymanie moczu lub zaparcia.

Interakcje lekowe

inhibitory monoaminooksydazy, metadon, środki odurzające, leki przeciwhistaminowe, benzodiazepiny, etanol: mogą znacznie nasilać ich działanie, w niektórych przypadkach ich połączenie z klozapiną może być śmiertelne;
leki psychotropowe, w tym benzodiazepiny: wymagana jest szczególna ostrożność ze względu na zwiększone ryzyko zapaści naczyniowej, czasami powodującej zatrzymanie akcji serca lub oddechu;
preparaty litu i inne leki działające na ośrodkowy układ nerwowy: zwiększają ryzyko złośliwego zespołu neuroleptycznego;
leki, które działają depresyjnie na oddychanie lub mają działanie przeciwcholinergiczne i przeciwnadciśnieniowe: może wystąpić efekt addytywny;
norepinefryna i inne leki o przeważającym działaniu alfa-adrenergicznym: możliwe osłabienie ich działania presyjnego;
adrenalina: klozapina eliminuje działanie presyjne adrenaliny;
leki przeciwpadaczkowe, w tym kwas walproinowy: ze względu na to, że klozapina charakteryzuje się obniżeniem progu drgawkowego, może być konieczne przepisanie leków przeciwpadaczkowych (szczególnie pacjentom z epilepsją w wywiadzie) lub dostosowanie dawki Azaleptolu;
warfaryna, digoksyna i inne substancje, które w dużym stopniu wiążą się z białkami osocza: wzrost ich stężenia w osoczu jest możliwy dzięki ich wypieraniu z kompleksów białkowych w osoczu krwi (wymagane jest dostosowanie dawki substancji aktywnie wiążących się z białkami);
trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, leki przeciwarytmiczne klasy 1c: możliwy jest wzrost ich stężenia w osoczu krwi (wymagane jest zmniejszenie ich dawki);
cymetydyna, erytromycyna, azytromycyna, fluwoksamina, wenlafaksyna i inne selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, cyprofloksacyna, perazyna, doustne środki antykoncepcyjne: zwiększają poziom klozapiny w osoczu krwi i częstość występowania działań niepożądanych;
kofeina, cyprofloksacyna: poziom klozapiny i jej głównego metabolitu w osoczu krwi może znacznie wzrosnąć przy codziennym spożywaniu kawy i herbaty lub stosowaniu cyprofloksacyny w dawce 500 mg dziennie;
karbamazepina, ryfampicyna i inne leki indukujące P450 CYP3A4: mogą obniżać poziom klozapiny w osoczu krwi. Należy to wziąć pod uwagę przy anulowaniu ich po wspólnej terapii;
fenytoina: może powodować zmniejszenie stężenia klozapiny w osoczu i zmniejszenie skuteczności poprzednio skutecznej dawki.

Podczas leczenia Azaleptolem nie należy stosować skojarzeń z lekami, które znacząco hamują czynność szpiku kostnego, neuroleptyków depot o długo działającym potencjale mielosupresyjnym. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków zwiększających odstęp QTc lub przyczyniających się do zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Ścisłe monitorowanie stężenia klozapiny w osoczu krwi jest konieczne u pacjentów przyjmujących jednocześnie inne leki wykazujące powinowactwo do izoenzymów cytochromu P450, w tym CYP3A4, CYP1A2 lub CYP2D6.

Należy pamiętać, że połączenie klozapiny z inhibitorami proteazy i azolowymi lekami przeciwgrzybiczymi może powodować klinicznie istotne interakcje. Ponadto nagłe zaprzestanie palenia u doświadczonych palaczy może nasilać wzrost poziomu klozapiny w osoczu krwi i powodować zwiększenie częstości występowania działań niepożądanych.

Analogi

Analogi Azaleptolu to: Azaleptin, Azapine, Hedonin, Clozapine, Clozasten, Quetixol, Ketilept, Nantarid, Seroquel, Leponex itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Azaleptolu

Kilka opinii na temat Azaleptolu jest w większości pozytywnych. Najczęściej zostawiają je opiekunowie, zgłaszają skuteczność leku. W większości recenzji wadą leku jest imponująca lista skutków ubocznych.

Cena za Azaleptol w aptekach

Ze względu na brak leku w sieci aptek cena Azaleptolu nie została ustalona. Analog Azaleptyny można kupić za 425-510 rubli. (w opakowaniu po 50 tabletek po 25 mg) lub 1169-1335 rubli. (w opakowaniu po 50 tabletek po 100 mg).