Forsiga - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi, Tabletki 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Forsiga

Forsiga: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Forxiga

Kod ATX: A10BX09

Substancja czynna: dapagliflozyna (dapagliflozyna)

Producent: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company (Humacao) (Portoryko)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.07.2018

Ceny w aptekach: od 2003 rubli.

Kup

Forsiga jest doustnym lekiem hipoglikemizującym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Forsyga to tabletki powlekane: żółte, dwuwypukłe; Po 5 mg - okrągłe, z jednej strony wytłoczone „5”, z drugiej - „1427”; 10 mg - w kształcie rombu, z jednej strony wygrawerowane „10”, z drugiej - „1428” (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym po 3 lub 9 blistrów; 14 szt. W blistrach, w kartoniku 2 lub 4 pęcherz).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: dapagliflozyna - 5 lub 10 mg (monohydrat propanodiolu dapagliflozyny - odpowiednio 6,15 lub 12,3 mg);
• składniki pomocnicze (5/10 mg): celuloza mikrokrystaliczna - 85,725 / 171,45 mg; bezwodna laktoza - 25/50 mg; krospowidon - 5/10 mg; dwutlenek krzemu - 1,875 / 3,75 mg; stearynian magnezu - 1,25 / 2,5 mg;
• otoczka (5/10 mg): żółty Opadry II (częściowo zhydrolizowany alkohol poliwinylowy - 2/4 mg; dwutlenek tytanu - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350 - 1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg; barwnik żółty tlenek żelaza - 0,073 / 0,15 mg) - 5/10 mg.

Właściwości farmakologiczne

Substancja czynna preparatu Forsiga - dapagliflozyna, jest silnym [stała hamowania (K _i) - 0,55 nM] selektywnym odwracalnym inhibitorem kotransportera sodowo-glukozowego typu 2 (SGLT2), który ulega selektywnej ekspresji w nerkach i ponad 70 innych tkankach (włączając wątrobę, mięśnie szkieletowe, tkankę tłuszczową, gruczoły sutkowe, pęcherz i mózg) nie są wykrywalne.

SGLT2 jest głównym transporterem biorącym udział w reabsorpcji glukozy w kanalikach nerkowych. W cukrzycy typu 2 (T2DM) reabsorpcja glukozy w kanalikach nerkowych trwa pomimo hiperglikemii. Dapagliflozyna hamując przenoszenie glukozy przez nerki, zmniejsza jej wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, co prowadzi do wydalania glukozy przez nerki. W wyniku działania dapagliflozyny u chorych na cukrzycę typu 2 zmniejsza się stężenie glukozy na czczo i po posiłku oraz zmniejsza się stężenie hemoglobiny glikozylowanej.

Efekt glukozy we krwi (wydalanie glukozy) obserwuje się po przyjęciu pierwszej dawki leku Forsiga, działanie utrzymuje się przez kolejne 24 godziny i utrzymuje się przez cały okres stosowania. Ilość glukozy wydalanej przez nerki w wyniku tego mechanizmu zależy od współczynnika przesączania kłębuszkowego (GFR) i stężenia glukozy we krwi. Dapagliflozyna nie zaburza normalnej produkcji endogennej glukozy w odpowiedzi na hipoglikemię. Działanie substancji nie zależy od wydzielania insuliny i wrażliwości na nią. W badaniach klinicznych Forsiga odnotował poprawę funkcji komórek beta.

Wydalaniu glukozy przez nerki wywołanemu przez dapagliflozynę towarzyszy utrata kalorii i utrata masy ciała. Zahamowanie kotransportu sodowo-glukozowego następuje przy przejściowym słabym działaniu natriuretycznym i moczopędnym.

Dapagliflozyna nie ma wpływu na inne transportery glukozy transportujące glukozę do tkanek obwodowych. Substancja wykazuje ponad 1400 razy większą selektywność dla SGLT2 niż dla SGLT1, który jest głównym transporterem w jelicie odpowiedzialnym za wchłanianie glukozy.

Farmakodynamika

Według danych z badań klinicznych, przy T2DM na tle długiego przebiegu (do 2 lat) przy dziennej dawce 10 mg, wydzielanie glukozy utrzymywało się przez cały okres przyjmowania leku.

Wydalanie glukozy przez nerki prowadzi również do diurezy osmotycznej i zwiększenia objętości moczu, które utrzymuje się przez 12 tygodni (375 ml / dobę). Zwiększeniu objętości moczu towarzyszyło przemijające i nieznaczne zwiększenie wydalania sodu przez nerki, co nie prowadziło do zmian stężenia sodu w surowicy we krwi.

Ponadto na podstawie wyników badań stwierdzono, że stosowanie leku prowadzi do obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia krwi (SBP i DBP) o 3,7 i 1,8 mm Hg. Sztuka. (odpowiednio) po 24 tygodniach przyjmowania 10 mg dapagliflozyny dziennie w porównaniu z grupą placebo (spadek SBP i DBP o 0,5 mm Hg). Podobny efekt zaobserwowano podczas 104 tygodni leczenia.

Podczas stosowania 10 mg dapagliflozyny na dobę u pacjentów z T2DM z nadciśnieniem tętniczym i niedostateczną kontrolą glikemii, otrzymujących blokery receptora angiotensyny II, inhibitory konwertazy angiotensyny, w tym w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, po 12 tygodniach leczenia w porównaniu z placebo odnotowano spadek indeksu glikozylowanej hemoglobiny o 3,1% oraz spadek SBP o 4,3 mm Hg. Sztuka.

Farmakokinetyka

Dapagliflozyna po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Lek można przyjmować zarówno podczas posiłków, jak i poza nim. C _max (maksymalne stężenie substancji) dapagliflozyna w osoczu krwi z reguły osiągane jest w ciągu 2 godzin po przyjęciu na pusty żołądek. Wartości C _max i AUC (pole pod krzywą stężenia w czasie) zwiększają się proporcjonalnie do otrzymanej dawki. Całkowita biodostępność substancji po podaniu doustnym w dawce 10 mg wynosi 78%. U zdrowych ochotników przyjmowanie pokarmu ma umiarkowany wpływ na farmakokinetykę dapagliflozyny. Jedzenie wysokotłuszczowej żywności obniżyło C _max dapagliflozyny o 50%, wydłużyło T _max(czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia) w osoczu przez około 1 godzinę, ale nie miał wpływu na AUC w porównaniu z postem. Te zmiany nie mają znaczenia klinicznego.

Wiązanie dapagliflozyny z białkami osocza wynosi około 91%. Dysfunkcje nerek / wątroby i inne choroby nie wpływają na ten wskaźnik.

Dapagliflozyna jest C-glikozydem, którego aglikon jest połączony z glukozą wiązaniem węgiel-węgiel. Substancja jest metabolizowana głównie do postaci dapagliflozyny-3-O-glukuronidu (nieaktywnego metabolitu).

61% dawki przyjętej po doustnym podaniu 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozyny jest metabolizowane do dapagliflozyny-3-O-glukuronidu (stanowi 42% całkowitej radioaktywności osocza). Udział niezmienionego leku wynosi 39% całkowitej radioaktywności osocza, inne metabolity indywidualnie - do 5%. Dapagliflozyna-3-O-glukuronid i inne metabolity nie mają działania farmakologicznego.

Średni T _1/2 (okres półtrwania) z osocza u zdrowych ochotników wynosi 12,9 godziny po podaniu pojedynczej dawki 10 mg dapagliflozyny. Wydalanie substancji i jej metabolitów następuje głównie przez nerki, mniej niż 2% - w postaci niezmienionej. Po przyjęciu 50 mg ¹⁴ C-dapagliflozyny wykrywa się 96% radioaktywności (w moczu - 75%, w kale - 21%). Około 15% radioaktywności stwierdzanej w kale to niezmieniona dapagliflozyna.

W stanie stacjonarnym (średnie AUC) ogólnoustrojowa ekspozycja na dapagliflozynę u pacjentów z T2DM i łagodną, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek była odpowiednio o 32%, 60% i 87% większa niż w przypadku prawidłowej czynności nerek. Ilość glukozy wydalana przez nerki w ciągu 24 godzin, kiedy dapagliflozyna jest przyjęta w stanie równowagi, zależy od stanu czynności nerek. U pacjentów z T2DM i prawidłową czynnością nerek oraz łagodną, umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, odpowiednio 85, 52, 18 i 11 g glukozy jest wydalane na dobę. Nie stwierdzono różnic w wiązaniu dapagliflozyny z białkami u zdrowych ochotników i pacjentów z niewydolnością nerek o różnym nasileniu. Nie wiadomo, czy hemodializa wpływa na ekspozycję na dapagliflozynę.

W przypadku łagodnych lub umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby średnie wartości C _max i AUC dapagliflozyny były (odpowiednio) o 12% i 36% większe w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami (nie mają one znaczenia klinicznego). W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby średnie wartości tych wskaźników są odpowiednio o 40% i 67% wyższe.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat można spodziewać się zwiększenia ekspozycji, co wiąże się z osłabieniem czynności nerek.

Średnia wartość AUC w stanie stacjonarnym u kobiet jest o 22% większa niż u mężczyzn.

Wraz ze wzrostem masy ciała obserwuje się mniejsze wartości ekspozycji (bez znaczenia klinicznego).

Wskazania do stosowania

Forsyga jest przepisywany w leczeniu cukrzycy typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych w celu poprawy kontroli glikemii.

Lek można stosować w następujący sposób:

• monoterapia;
• rozpoczęcie leczenia skojarzonego metforminą (jeśli takie połączenie jest właściwe);
• oprócz leczenia metforminą, tiazolidynodionami, pochodnymi sulfonylomocznika (w tym w połączeniu z metforminą), inhibitorami dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4) (w tym w skojarzeniu z metforminą), preparatami insuliny (w tym w w połączeniu z jednym lub dwoma doustnymi lekami hipoglikemizującymi) w przypadku braku odpowiedniej kontroli glikemii.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• dziedziczna nietolerancja glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
• cukrzyca typu 1;
• schyłkowa niewydolność nerek lub niewydolności nerek umiarkowanych / ciężkich ciężkości (GFR <60 ml / min / 1,73 m ²);
• cukrzycowa kwasica ketonowa;
• terapia skojarzona z diuretykami pętlowymi lub zmniejszoną objętością krwi związaną na przykład z ostrą chorobą (taką jak choroba przewodu pokarmowego);
• wiek do 18 lat;
• wiek od 75 lat (do rozpoczęcia używania);
• ciąża i okres karmienia piersią;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Forsiga jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

• zwiększony hematokryt;
• Przewlekła niewydolność serca;
• ciężka niewydolność wątroby;
• ryzyko zmniejszenia objętości krążącej krwi;
• infekcje dróg moczowych;
• podeszły wiek.

Instrukcja stosowania preparatu Forsiga: metoda i dawkowanie

Forsyga przyjmuje się doustnie. Przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na skuteczność terapii.

Zalecany schemat dawkowania to 10 mg raz na dobę.

W przypadku terapii skojarzonej preparatami insuliny lub lekami zwiększającymi wydzielanie insuliny (w szczególności pochodnymi sulfonylomocznika) może zajść potrzeba zmniejszenia ich dawki.

Jeśli lek Forsiga jest stosowany w początkowej terapii skojarzonej z metforminą, jego dzienna dawka wynosi 500 mg w 1 dawce. Jeśli kontrola glikemii jest niewystarczająca, dawkę metforminy zwiększa się.

Dawka początkowa w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby wynosi 5 mg. Przy dobrej tolerancji można stosować Forsiga 10 mg.

Skutki uboczne

Zawroty głowy, infekcje dróg moczowych, nudności, wysypka, podwyższone stężenie kreatyniny we krwi należą do najczęstszych zdarzeń niepożądanych prowadzących do anulowania Forsiga. W jednym przypadku odnotowano rozwój niepożądanego zjawiska wątrobowego (autoimmunologiczne i / lub polekowe zapalenie wątroby). Najczęściej podczas terapii występowała hipoglikemia.

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i <1% - rzadko):

• układ moczowy: często - dyzuria, wielomocz; rzadko - nokturia;
• układ pokarmowy: rzadko - zaparcia;
• układ mięśniowo-szkieletowy: często - ból pleców;
• inwazje / infekcje: często - zapalenie żołędzi, zapalenie sromu i pochwy i podobne infekcje narządów płciowych, infekcje dróg moczowych; rzadko - swędzenie sromu i pochwy;
• dane instrumentalne / laboratoryjne: często - dyslipidemia, podwyższony hematokryt; rzadko - wzrost stężenia mocznika i kreatyniny we krwi;
• skóra / tkanka podskórna: rzadko - wzmożona potliwość;
• metabolizm: bardzo często - hipoglikemia (w połączeniu z pochodną sulfonylomocznika lub insuliną); rzadko - pragnienie, zmniejszenie objętości krążącej krwi.

Przedawkować

Zgodnie z instrukcją Forsiga jest lekiem bezpiecznym, przyjmowany jednorazowo w dawkach do 500 mg przez zdrowych ochotników jest dobrze tolerowany. W przypadku przedawkowania częstość występowania działań niepożądanych, w tym niedociśnienia tętniczego lub odwodnienia, jest podobna jak w grupie placebo, bez istotnych klinicznie, zależnych od dawki zmian parametrów laboratoryjnych.

W przypadku przedawkowania leczenie wspomagające należy prowadzić z uwzględnieniem stanu pacjenta. Nie badano eliminacji dapagliflozyny za pomocą hemodializy.

Specjalne instrukcje

Skuteczność preparatu Forsiga zależy od czynności nerek: u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością nerek jest zmniejszona, aw ciężkiej chorobie prawdopodobnie nie występuje.

Zaleca się monitorowanie stanu czynności nerek w następujący sposób: przed rozpoczęciem przyjmowania leku Forsiga, następnie - co najmniej raz w roku; przed rozpoczęciem jednoczesnego przyjmowania leków, które mogą wpływać na czynność nerek, a następnie okresowo; u pacjentów z niewydolnością nerek bliską umiarkowanemu nasileniu - co najmniej 2-4 razy w roku, ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny <60 ml / min lub szacunkowym GFR <60 ml / min / 1,73 m ² lek jest odstawiony.

W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby ekspozycja na dapagliflozynę jest zwiększona.

Przy bardzo wysokich stężeniach glukozy we krwi działanie moczopędne może być silniejsze.

Należy zachować ostrożność w trakcie leczenia u pacjentów, u których obniżenie ciśnienia krwi spowodowane przez dapagliflozynę może stanowić ryzyko, np. Z obciążoną historią chorób układu krążenia, niedociśnieniem tętniczym, a także w trakcie terapii hipotensyjnej oraz u osób w podeszłym wieku.

Podczas przyjmowania leku Forsiga zaleca się uważne monitorowanie objętości krwi krążącej i stężenia elektrolitów (w szczególności badanie fizykalne, badania laboratoryjne, w tym hematokryt, pomiar ciśnienia krwi) na tle współistniejących stanów mogących spowodować spadek tego wskaźnika. Gdy zmniejsza się przed korektą tego stanu, wskazane jest tymczasowe zaprzestanie terapii.

Jeżeli w okresie terapii pojawią się objawy takie jak bóle brzucha, nudności, duszność, złe samopoczucie, wymioty, należy zbadać pacjenta pod kątem kwasicy ketonowej (nawet przy stężeniu glukozy do 14 mmol / l). Jeśli podejrzewasz rozwój tego schorzenia, powinieneś rozważyć możliwość rezygnacji / krótkotrwałego zaprzestania stosowania leku Forsiga i natychmiast przeprowadzić badanie.

Głównymi czynnikami predysponującymi do rozwoju kwasicy ketonowej są zmniejszenie dawki insuliny, niska aktywność czynnościowa komórek β z powodu dysfunkcji trzustki, zmniejszenie spożycia kalorii lub zwiększone zapotrzebowanie na insulinę z powodu infekcji, choroby, nadużywania alkoholu lub operacji. Lek należy podawać ostrożnie tej grupie pacjentów.

Kiedy glukoza jest wydalana przez nerki, może wystąpić zwiększone ryzyko infekcji dróg moczowych, dlatego podczas leczenia urosepsy lub odmiedniczkowego zapalenia nerek należy wziąć pod uwagę możliwość czasowego anulowania leku Forsig.

W przypadku stosowania porejestracyjnego opisywano ciężkie infekcje dróg moczowych, w tym rozwój urosepsy i odmiedniczkowego zapalenia nerek, które wymagały hospitalizacji pacjentów przyjmujących Forsyga i inne inhibitory SGLT2. Ponieważ podczas leczenia inhibitorami SGLT2 wzrasta prawdopodobieństwo infekcji dróg moczowych, pacjentów należy monitorować pod kątem rozwoju takich infekcji. Jeśli diagnoza zostanie potwierdzona, wymagane jest natychmiastowe leczenie.

Doświadczenie w stosowaniu leku Forsyga u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy czynnościowej I - II wg NYHA jest ograniczone, w badaniach klinicznych lek nie był stosowany u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III - IV.

Ze względu na mechanizm działania preparatu Forsiga podczas terapii wyniki badania stężenia glukozy w moczu będą dodatnie.

Nie zaleca się oceny kontroli glikemii za pomocą oznaczenia 1,5-anhydroglucitolu, gdyż pomiar 1,5-anhydroglucitolu nie jest wiarygodną metodą u pacjentów przyjmujących inhibitory SGLT2. W celu oceny kontroli glikemii należy zastosować metody alternatywne.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie badano profilu bezpieczeństwa, dlatego Forsiga nie jest przepisywany kobietom w ciąży i karmiącym piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Profil bezpieczeństwa nie był badany, dlatego lek nie jest przepisywany pacjentom w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek lub umiarkowaną / ciężką niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny <60 ml / min lub GFR <60 ml / min / 1,73 m ²) są przeciwwskazani do stosowania leku Forsyga.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby terapię należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Nie badano profilu bezpieczeństwa preparatu Forsiga, dlatego też pacjenci w wieku od 75 lat są przeciwwskazani do rozpoczęcia leczenia.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje:

• diuretyki tiazydowe i pętlowe: zwiększające ich działanie moczopędne i zwiększające prawdopodobieństwo wystąpienia niedociśnienia tętniczego i odwodnienia;
• insulina i leki zwiększające wydzielanie insuliny: rozwój hipoglikemii; połączenie wymaga ostrożności i ewentualnie dostosowania dawki tych leków.

Analogi

Brak informacji o analogach Forsigi.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Forsyge

Według opinii Forsiga jest skutecznym lekiem służącym do usuwania glukozy z organizmu. W niektórych przypadkach terapia pozwala całkowicie zrezygnować z insuliny. Jednak wielu zwraca uwagę na rozwój ciężkich działań niepożądanych, w tym zbyt częste oddawanie moczu, zaostrzenie chorób zapalnych układu moczowo-płciowego, zaburzenia snu, swędzenie, gorączkę i duszność.

Cena za Forsygę w aptekach

Przybliżona cena za 10 mg Forsyga (30 tabletek w opakowaniu) wynosi 1470–2580 rubli.

Forsiga: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Forsiga 10 mg tabletki powlekane 30 szt. 2003 RUB Kup

Zakładka Forsiga. p / o niewoli. 10mg nr 30 2062 RUB Kup

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!