Tiopental sodu
Sód tiopentalny: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena sodu w aptekach
Nazwa łacińska: Thiopental Sodium
Kod ATX: N01AF03
Składnik aktywny: tiopental sodu (tiopental sodu)
Producent: JSC SINTEZ (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 26.10.2018
Tiopental sodu jest środkiem znieczulającym, który nie jest wziewny.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania tiopentalu sodu - proszek do sporządzania roztworu do podania dożylnego: higroskopijny, barwa - biała lub prawie biała lub od żółtawo-białej do bladozielonkawo-żółtej (po 0,5 g w fiolkach 10 lub 20 ml po 1 g fiolki o pojemności 20 ml, w pudełku kartonowym 1, 5 lub 10 butelek; opakowania dla szpitali - 50 butelek w pudełku tekturowym).
Substancja czynna: tiopental sodu, w jednej butelce - 0,5 lub 1 g.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Tiopental sodu jest pochodną kwasu tiobarbiturowego, niewchowalnym środkiem do krótkotrwałego znieczulenia ogólnego. Ma wyraźne działanie hipnotyczne, słabe przeciwbólowe i nieco zwiotczające mięśnie.
Spowalnia czas otwierania się kanałów zależnych od GABA (kwasu gamma-aminomasłowego) na błonie postsynaptycznej neuronów w mózgu, powoduje hiperpolaryzację błony i wydłuża czas wejścia jonów chlorkowych do komórki nerwowej. Tłumi pobudzające działanie aminokwasów (glutaminianu i asparaginianu).
W dużych dawkach bezpośrednio aktywuje receptory GABA, dzięki czemu wykazuje działanie stymulujące GABA.
Podnosi próg pobudliwości neuronalnej, blokuje przewodzenie i propagację impulsów konwulsyjnych w mózgu, w efekcie czego ma również właściwości przeciwdrgawkowe.
Tłumi odruchy polisynaptyczne i spowalnia przewodzenie interneuronów rdzenia kręgowego, co przyczynia się do rozluźnienia mięśni.
Zmniejsza zużycie tlenu i glukozy przez mózg, a także intensywność procesów metabolicznych w mózgu.
Hipnotyczne działanie tiopentalu sodu przejawia się w przyspieszaniu procesu zasypiania i zmianie struktury snu.
Lek ma zależną od dawki zdolność hamowania ośrodka oddechowego i zmniejszania jego wrażliwości na dwutlenek węgla. Ma również zależne od dawki działanie kardiodepresyjne, a mianowicie zmniejsza minutową i wyrzutową objętość krwi oraz obniża ciśnienie krwi. Zwiększa przepustowość układu żylnego, zmniejsza szybkość przesączania kłębuszkowego i wątrobowy przepływ krwi.
Lek ma ekscytujący wpływ na nerw błędny (nervus vagus), może powodować obfite wydzielanie śluzu i skurcz krtani.
Znieczulenie ogólne następuje w ciągu 30-40 sekund po dożylnym podaniu tiopentalu sodu, po 8-10 minutach - po podaniu doodbytniczym. Po podaniu pojedynczej dawki znieczulenie trwa 10–30 minut i kończy się sennością i amnezją wsteczną. Działanie przeciwbólowe leku kończy się po przebudzeniu pacjenta.
Farmakokinetyka
Po podaniu dożylnym tiopental sodu szybko przenika do mózgu, wątroby, nerek, tkanki tłuszczowej i mięśni szkieletowych. Maksymalne stężenie w mózgu osiąga w ciągu 30 sekund, w mięśniach - w ciągu 15-30 minut. W magazynach tłuszczu stężenie jest 6–12 razy większe niż w osoczu krwi.
Lek charakteryzuje się stosunkowo wysokim wiązaniem z białkami osocza - 76–86%. Objętość dystrybucji wynosi 1,7–2,5 l / kg, u kobiet w ciąży - 4,1 l / kg, u otyłych - 7,9 l / kg.
Tiopental sodu przenika przez barierę łożyskową. Wydalany z mlekiem matki.
Proces metaboliczny zachodzi głównie w wątrobie, w wyniku czego powstają nieaktywne metabolity. Niewielka część leku jest dezaktywowana w nerkach i mózgu, około 3-5% podanej dawki jest odsiarczane do pentobarbitalu.
Okres półtrwania u dorosłych wynosi: w fazie dystrybucji - 5-9 minut, w fazie eliminacji - 3-8 godzin. Czas może wydłużyć się do 10-12 godzin, u kobiet w ciąży - do 26,1 godziny, u pacjentów ze współistniejącą otyłością - do 27,5 godziny. Okres półtrwania u dzieci wynosi 6,1 godziny.
Klirens leku wynosi 1,6-4,3 ml / kg / minutę, w czasie ciąży - 286 ml / minutę.
Tiopental sodu jest wydalany głównie przez nerki na drodze przesączania kłębuszkowego.
W przypadku wielokrotnego stosowania leku obserwuje się kumulację, która wiąże się z jego zdolnością do kumulacji w tkance tłuszczowej.
Wskazania do stosowania
Sól sodowa tiopentalu jest stosowana jako środek znieczulający do krótkotrwałych zabiegów chirurgicznych, a także do indukcji i podstawowego znieczulenia ogólnego (następnie stosowane są środki zwiotczające mięśnie i leki przeciwbólowe).
Ponadto lek można stosować w następujących przypadkach:
- stan padaczkowy;
- duże napady padaczkowe (grand mal);
- zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
- synteza i analiza leków w psychiatrii;
- zapobieganie niedotlenieniu mózgu (z endarterektomią tętnicy szyjnej, sztucznym krążeniem, operacjami neurochirurgicznymi na naczyniach mózgu).
Przeciwwskazania
- choroby stanowiące przeciwwskazanie do znieczulenia ogólnego;
- stan astmatyczny;
- zaszokować;
- złośliwe nadciśnienie;
- porfiria, w tym ostra przerywana (w tym historia pacjenta lub jego najbliższej rodziny);
- zatrucie lekami do znieczulenia ogólnego, środkami nasennymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi lub etanolem;
- okres laktacji;
- nadwrażliwość na lek.
Tiopental sodu należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach: dzieciństwo, otyłość, ciąża, choroby zapalne nosogardzieli, zespół gorączkowy, przewlekła obturacyjna choroba płuc, astma oskrzelowa, dystrofia mięśniowa, miotonia, kacheksja, miastenia, obrzęk śluzowaty, choroba Addisona, hipowolemia, niedokrwistość, cukrzyca, niedociśnienie tętnicze, ciężka niewydolność sercowo-naczyniowa, poważne zaburzenia czynności skurczowej mięśnia sercowego, zapaść, niewydolność wątroby i / lub nerek, nadmierna premedykacja.
Instrukcje dotyczące stosowania tiopentalu sodu: metoda i dawkowanie
Sód tiopentalu podaje się dożylnie powoli (aby uniknąć zapaści).
Dorosłym pokazano stosowanie 2–2,5% roztworu, rzadziej - 5% (w tym przypadku stosuje się technikę podawania frakcyjnego), osłabionym pacjentom w podeszłym wieku i dzieciom wstrzykuje się 1% roztwór.
Roztwór przygotowuje się w jałowej wodzie do wstrzykiwań bezpośrednio przed podaniem. Premedykację przeprowadza się za pomocą metacyny lub atropiny.
W celu wprowadzenia dorosłych do znieczulenia ogólnego najpierw podaje się próbną dawkę 25–75 mg. Po 60 sekundach podaje się dawkę główną - 200-400 mg (50-100 mg w odstępach 30-40 sekund do uzyskania pożądanego efektu lub jednorazowo w dawce 3-5 mg / kg masy ciała). Zalecana dawka do podtrzymania znieczulenia to 50–100 mg.
Schematy dawkowania dla dorosłych w innych wskazaniach:
- drgawki (aby je zatrzymać): 75–125 mg dożylnie przez 10 minut;
- drgawki w znieczuleniu miejscowym (aby je zatrzymać): 125–250 mg przez 10 minut;
- niedotlenienie mózgu: 1,5–3,5 mg / kg przez 1 minutę przed chwilowym zatrzymaniem krążenia;
- analiza leku: 100 mg przez 1 minutę. Pacjentowi proponuje się powolne policzenie od 100 do 1. Bezpośrednio przed zaśnięciem, podawanie leku zostaje przerwane, ponieważ pacjent musi być w stanie częściowo rozbudzonym, aby zachować zdolność odpowiadania na pytania.
Maksymalna pojedyncza dawka tiopentalu sodu dla dorosłych wynosi 1000 mg (50 ml 2% roztworu).
Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml / min) podaje się 75% średniej dawki dla dorosłego pacjenta.
Zalecana szybkość wstrzykiwania roztworu nie przekracza 1 ml na minutę. Na początku zwykle wstrzykuje się 1-2 ml, po 20-30 sekundach - resztę.
W przypadku dzieci lek podaje się dożylnie w strumieniu przez 3-5 minut, jednorazowo w dawce 3-5 mg / kg.
Zalecane dawki przed znieczuleniem wziewnym bez uprzedniej premedykacji: noworodki - 3-4 mg / kg, dzieci od 1 do 12 miesięcy - 5-8 mg / kg, dzieci od 1 do 12 lat - 5-6 mg / kg.
Dawka dla dzieci o masie ciała 30-50 kg w znieczuleniu ogólnym wynosi 4-5 mg / kg. Dawka podtrzymująca wynosi od 25 do 50 mg.
Dzieciom z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <10 ml / min) podaje się 75% średniej dawki pediatrycznej.
Skutki uboczne
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: arytmia, obniżone ciśnienie krwi, tachykardia, zapaść;
- ze strony układu nerwowego: letarg, zawroty głowy, bóle głowy, ataksja, drżenie mięśni, wzmożone napięcie nerwu błędnego, napady padaczkowe, senność w okresie pooperacyjnym, amnezja następcza, lęk; w rzadkich przypadkach - porażenie nerwu promieniowego, pooperacyjna psychoza deliryczna (pobudzenie, splątanie, lęk, omamy, lęk, ból pleców, zespół niespokojnych nóg);
- z układu oddechowego: nadmierne wydzielanie śluzu oskrzelowego, kichanie, kaszel, duszność, bezdech, skurcz oskrzeli, skurcz krtani, depresja ośrodka oddechowego, hipowentylacja płuc;
- z układu pokarmowego: bóle brzucha, nudności, wymioty i nadmierne ślinienie się w okresie pooperacyjnym;
- reakcje alergiczne: nieżyt nosa, wysypka, pokrzywka, świąd, zaczerwienienie skóry, wstrząs anafilaktyczny; w rzadkich przypadkach - niedokrwistość hemolityczna z zaburzeniami czynności nerek (utrata apetytu, nudności, wymioty, niezwykłe osłabienie, bladość skóry, gorączka, ból brzucha, nóg i dolnej części pleców);
- reakcje miejscowe: bolesność w miejscu wstrzyknięcia, podrażnienie tkanki w miejscu wstrzyknięcia (złuszczanie i zaczerwienienie skóry), skurcz naczyń i zakrzepica w miejscu wstrzyknięcia, zakrzepowe zapalenie żył (przy wprowadzaniu roztworów o wysokim stężeniu tiopentalu sodu), uszkodzenie nerwów odpowiednich do miejsca wstrzyknięcia, martwica;
- inne: czkawka.
Przedawkować
Przedawkowanie leku może objawiać się następującymi objawami (z działaniem toksycznym od pierwszych sekund): wyraźny spadek ciśnienia krwi, tachykardia, zaburzenia wodno-elektrolitowe, skurcz krtani, depresja oddechowa (do bezdechu), nadreaktywność mięśni, drgawki, depresja ośrodkowego układu nerwowego (OUN)), majaczenie po znieczuleniu. Podawanie bardzo dużej dawki może spowodować zapaść krążeniową, obrzęk płuc i zatrzymanie akcji serca.
Antidotum na tiopental sodu to bemegrid. Wizyty przy schorzeniach współistniejących: skurcz krtani - 100% tlen pod ciśnieniem i środki zwiotczające mięśnie; zatrzymanie oddechu - 100% tlenu i sztuczna wentylacja płuc; wyraźny spadek ciśnienia krwi lub zapaść - roztwory zastępujące osocze, środki wazopresyjne i / lub leki o dodatnim działaniu inotropowym; drgawki - diazepam. Jeśli terapia jest nieskuteczna, przepisuje się leki zwiotczające mięśnie i przeprowadza sztuczną wentylację płuc.
Specjalne instrukcje
Tiopental sodu znajduje się na liście silnych substancji nr 1 Stałego Komitetu ds. Kontroli Narkotyków Ministerstwa Zdrowia Federacji Rosyjskiej.
Tiopental sodu stosowany jest przez anestezjologów-resuscytatorów wyłącznie w wyspecjalizowanych placówkach medycznych wyposażonych w sprzęt i środki niezbędne do utrzymania czynności serca i zapewnienia drożności dróg oddechowych, w tym sztucznej wentylacji płuc.
Czas do osiągnięcia i utrzymania znieczulenia ogólnego o wymaganej głębokości i czasie trwania zależy nie tylko od ilości leku, ale także od indywidualnej wrażliwości pacjenta na tiopental sodu.
Roztwór podaje się wyłącznie dożylnie. W przypadku przypadkowego wstrzyknięcia dotętniczego następuje natychmiastowy skurcz naczynia, któremu towarzyszy upośledzenie krążenia krwi dalej od miejsca wstrzyknięcia, co może prowadzić do zakrzepicy głównego naczynia, późniejszego rozwoju martwicy i zgorzeli. Pierwszą oznaką dotętniczego podania leku u przytomnych pacjentów jest dolegliwość pieczenia wzdłuż tętnicy, u pacjentów znieczulonych - ciemny kolor skóry, cętkowana sinica lub przemijające blednięcie. W tym przypadku wskazane jest zaprzestanie podawania tiopentalu sodu, wprowadzenie roztworu heparyny w miejsce zmiany z dalszą terapią przeciwzakrzepową, podanie roztworu glikokortykosteroidu, a następnie terapia ogólnoustrojowa, blokada splotu ramiennego lub blokada współczulna (dotętnicze podanie prokainy).
Jeśli lek przypadkowo dostanie się pod skórę, możliwe jest chemiczne podrażnienie tkanek, co wiąże się z wysoką wartością pH roztworu. W celu szybkiej resorpcji nacieku zaleca się podanie środka miejscowego znieczulającego i podgrzanie go w celu aktywacji miejscowego krążenia.
Pacjenci z chorobami zapalnymi górnych dróg oddechowych muszą zapewnić ich drożność, aż do intubacji tchawicy.
Po dożylnym wstrzyknięciu tiopentalu sodu dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat muszą uważnie monitorować swój stan w celu zidentyfikowania na czas objawów możliwego obniżenia ciśnienia krwi, hemolizy, depresji oddechowej, wynaczynienia.
Obrzęk podskórny jest oznaką wynaczynienia.
Pacjenci otrzymujący digoksynę lub leki moczopędne oraz pacjenci, którzy otrzymywali morfinę w premedykacji, jak również po podaniu diazepamu lub atropiny, należy zmniejszyć dawkę tiopentalu sodu.
Premedykację można przeprowadzić dowolnym konwencjonalnym lekiem, z wyjątkiem pochodnych fenotiazyny.
W przypadku długotrwałego znieczulenia, gdy hipnotyczne działanie tiopentalu sodu jest wspierane przez zastosowanie wziewnych środków znieczulających i / lub dożylne podanie długo działających środków znieczulających, dawka tiopentalu sodu nie powinna przekraczać 1000 mg, co wiąże się z ryzykiem efektu kumulacji.
U pacjentów nadużywających alkoholu działanie znieczulające leku jest zawodne.
Pod warunkiem przeprowadzenia sztucznej wentylacji tiopental sodu można stosować w połączeniu ze środkami zwiotczającymi mięśnie.
Lek zwiększa napięcie nerwu błędnego, dlatego przed jego zastosowaniem wskazana jest odpowiednia dawka atropiny. Bezpośrednio po rozpoczęciu znieczulenia ogólnego należy zapewnić drożność dróg oddechowych. Rozwój uzależnienia jest możliwy.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Thiopental nie wpływa na napięcie macicy podczas ciąży. Po podaniu maksymalne stężenie w pępowinie osiąga w ciągu 2-3 minut. Maksymalna dopuszczalna dawka to 250 mg. Lek może działać depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy u noworodków.
W czasie ciąży tiopental sodu stosuje się tylko w szczególnych przypadkach, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.
W okresie laktacji stosowanie środka znieczulającego jest przeciwwskazane.
Zastosowanie pediatryczne
W dzieciństwie lek stosuje się ostrożnie i tylko w postaci 1% roztworu.
Z zaburzeniami czynności nerek
Pacjentom z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml / min) przepisuje się 75% zwykłej dawki.
Za naruszenia funkcji wątroby
Zgodnie z instrukcją, tiopental sodu należy stosować ostrożnie w niewydolności wątroby.
Stosować u osób starszych
Osłabionym pacjentom w podeszłym wieku wstrzykuje się 1% roztwór leku.
Interakcje lekowe
Tiopental sodu zmniejsza działanie środków antykoncepcyjnych, pośrednich antykoagulantów (pochodne kumaryny), glikokortykosteroidów, gryzeofulwiny. Wzmacnia działanie leków sprzyjających rozwojowi hipotermii, toksycznego działania metotreksatu.
Farmaceutycznie niezgodny z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi (kodeina, morfina), środkami zwiotczającymi mięśnie (suksametonium, tubokuraryna), lekami przeciwlękowymi (uspokajającymi), antybiotykami (amikacyna, benzylopenicylina, cefapiryna), kwas askorurynowy, epitopolimeryna, chloramfenolaminy efedryna, atropina. Nie mieszać tiopentalu sodu w tej samej strzykawce ani wstrzykiwać przez tę samą igłę roztworów kwaśnych.
Działanie tiopentalu sodu jest osłabiane przez niektóre leki przeciwdepresyjne, analeptyki i aminofilinę, a zwiększane przez blokery H 1- histaminy i leki blokujące wydzielanie kanalikowe (np. Probenecyd).
Przy jednoczesnym stosowaniu diazoksydu wzrasta ryzyko obniżenia ciśnienia krwi.
Ketamina wydłuża czas rekonwalescencji po wybudzeniu ze znieczulenia ogólnego, zwiększając ryzyko depresji oddechowej i obniżając ciśnienie krwi.
Połączenie tiopentalu sodu z lekami przeciwnadciśnieniowymi, diuretykami lub blokerami zwojów nerwowych nasila działanie hipotensyjne.
Siarczan magnezu wzmacnia hamujący wpływ na ośrodkowy układ nerwowy.
Przy jednoczesnym stosowaniu etanolu lub leków hamujących centralny układ nerwowy, działania farmakologiczne są wzajemnie wzmacniane. Możliwa znaczna depresja ośrodkowego układu nerwowego i czynności oddechowej, zwiększone działanie hipotensyjne i stopień znieczulenia.
Tiopental sodu antagonizuje bemegrid.
Analogi
Tiopental jest analogiem tiopentalu sodu.
Warunki przechowywania
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, w miejscu niedostępnym dla dzieci, suchym i chronionym przed światłem.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje tiopentalu sodu
Jeśli lek zostanie podany prawidłowo iw odpowiedniej dawce, nie powinny wystąpić powikłania po operacji z jego zastosowaniem. Rzadkie negatywne recenzje na temat tiopentalu sodu dotyczą rozwoju skutków ubocznych. Jednocześnie eksperci z reguły nie wiążą ich wystąpienia ze stosowaniem tego środka znieczulającego i odwołują się do innych powodów.
Cena za tiopental sodu w aptekach
Cena tiopentalu sodu jest nieznana, ponieważ lek jest stosowany tylko w warunkach szpitalnych i trudno go znaleźć na rynku.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
