Tyzanidyna
Tizanidine: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Tizanidine
Kod ATX: M03BX02
Składnik aktywny: tyzanidyna (tyzanidyna)
Producent: Teva Pharmaceutical Works Private Co. (Węgry), Bieriezowski zakład farmaceutyczny (Rosja)
Opis i aktualizacja zdjęć: 22.10.2018
Ceny w aptekach: od 119 rubli.
Kup
Tizanidyna jest lekiem o działaniu zwiotczającym mięśnie centralnie, stosowanym w bolesnych skurczach mięśni.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania leku Tizanidine to tabletki: obustronnie wypukłe, okrągłe, prawie białe z żółtawym odcieniem lub białe (10 blistrów, w tekturowym pudełku 3 lub 6 opakowań; 15 sztuk w blistrze, w tekturowym pudełku 2 lub 4 pakowanie; 20 szt. w blistrze, w kartonie 3 opakowania; 30 szt. w blistrze, w tekturowym pakiecie 1 lub 2 opakowania; 30, 60 lub 100 szt. w puszkach, w tekturowym pakiecie 1 puszka).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: tyzanidyna - 2 lub 4 mg (chlorowodorek tyzanidyny - 2,288 lub 4,576 mg);
- składniki pomocnicze (2/4 mg): stearynian magnezu - 1,1 / 2,2 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 50,512 / 101,024 mg; koloidalny dwutlenek krzemu - 1,1 / 2,2 mg; bezwodna laktoza - 55/110 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Tizanidyna jest jednym z ośrodkowo działających środków zwiotczających mięśnie.
Główne efekty substancji czynnej:
- stymulacja presynaptycznych receptorów alfa-2-adrenergicznych rdzenia kręgowego;
- zahamowanie uwalniania aminokwasów neuroprzekaźników stymulujących receptory dla N-metylo-D-asparaginianu (receptory NMDA), co jest przyczyną zahamowania polisynaptycznej transmisji pobudzenia w rdzeniu kręgowym. Ponieważ ten mechanizm jest odpowiedzialny za nadmierne napięcie mięśniowe, kiedy jest stłumiony, napięcie maleje;
- zmniejszenie sztywności mięśni podczas ruchów biernych, dzięki czemu następuje spadek oporu na ruchy bierne i wzrost objętości ruchów aktywnych;
- wzrost siły skurczów o arbitralnym charakterze mięśni szkieletowych;
- redukcja napadów i skurczów klonicznych.
Farmakokinetyka
Wchłanianie: substancja wchłania się prawie całkowicie i szybko. Maksymalne stężenie w osoczu - 12,3 i 15,6 ng / ml po pojedynczej i wielokrotnej dawce leku w dawce 4 mg, odpowiednio, osiągane jest po około 1 h. Średnia biodostępność wynosi około 34% (związana z wyraźnym metabolizmem).
Dystrybucja: wiązanie z białkami osocza - 30%; średnia wartość objętości dystrybucji wynosi 2,6 l / kg. Farmakokinetyka w zakresie dawek od 4 do 20 mg jest liniowa. Po podaniu doustnym tyzanidyna może wiarygodnie przewidywać wartości jej stężenia w osoczu we krwi.
Metabolizm: zachodzi szybko, około 95% - w wątrobie, po czym następują powstawanie nieaktywnych metabolitów. Tyzanidyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym 1A2 układu cytochromu P450.
Wydalanie: okres półtrwania substancji w krwiobiegu waha się od 2 do 4 h. Wydalane w postaci metabolitów głównie przez nerki (około 70% dawki); niezmieniona substancja - około 4,5%.
Średnie maksymalne stężenie leku w osoczu w przypadku niewydolności nerek (klirens kreatyniny ≤ 25 ml / min) wzrasta 2-krotnie w porównaniu ze zdrowym ochotnikiem, końcowy okres półtrwania wynosi 14 godzin, co wiąże się ze znacznym wzrostem ogólnoustrojowej biodostępności substancji.
Zaburzenia czynności wątroby mogą prowadzić do zwiększonej ogólnoustrojowej ekspozycji na tyzanidynę.
Wskazania do stosowania
- bolesne skurcze mięśni;
- spastyczność mięśni szkieletowych związana z chorobami i uszkodzeniem rdzenia kręgowego, stwardnieniem rozsianym.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- dysfunkcja wątroby o ciężkim przebiegu;
- skojarzone stosowanie z agonistami alfa-2-adrenergicznymi, fluwoksaminą, cyprofloksacyną i innymi silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2;
- nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
- Ciąża i laktacja;
- dzieci poniżej 18 roku życia;
- indywidualna nietolerancja składników tworzących lek.
Względne (choroby / stany, w których obecności tyzanidynę przepisuje się ostrożnie, w niektórych przypadkach - pod kontrolą laboratoryjnych wskaźników stanu funkcjonalnego serca i monitorowania wskaźników EKG):
- niedociśnienie tętnicze;
- umiarkowanie ciężka dysfunkcja wątroby;
- wrodzone wydłużenie odstępu QT;
- bradykardia;
- niewydolność nerek;
- łączone stosowanie z norfloksacyną, tyklopidyną, beta-blokerami, diuretykami, etanolem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, lekami przeciwnadciśnieniowymi, przeciwarytmicznymi i uspokajającymi, digoksyną, cymetydyną, rofekoksybem;
- wiek od 65 lat.
Instrukcje dotyczące stosowania tyzanidyny: metoda i dawkowanie
Tizanidynę przyjmuje się doustnie.
Lekarz dobiera dawkę indywidualnie, ponieważ lek ma wąski indeks terapeutyczny i dużą zmienność stężenia osocza we krwi.
Minimalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych obserwuje się podczas przyjmowania leku 3 razy dziennie, 2 mg. W przypadku bolesnego skurczu mięśni pojedynczą dawkę można zwiększyć do 4 mg. W ciężkich przypadkach lekarz może przepisać dodatkowe 2 lub 4 mg przed snem.
W przypadku spastyczności mięśni szkieletowych związanej z chorobami neurologicznymi, schemat dawkowania ustalany jest indywidualnie.
Maksymalna dawka dobowa na początku terapii to 6 mg w 3 dawkach podzielonych. W przyszłości w odstępie 3–7 dni może wzrosnąć o 2–4 mg.
Optymalny efekt terapeutyczny z reguły osiąga się przy dziennej dawce 12-24 mg w 3-4 podzielonych dawkach z zachowaniem równych odstępów czasu. Maksymalna dawka to 36 mg na dobę.
Pacjentom w wieku powyżej 65 lat zaleca się rozpoczęcie przyjmowania tyzanidyny od minimalnej dawki. W przyszłości schemat dawkowania ustala się z uwzględnieniem optymalnego stosunku skuteczności i tolerancji.
Zalecana dawka początkowa dla klirensu kreatyniny ≤ 25 ml / min wynosi 2 mg raz na dobę. Zwiększanie dawki powinno odbywać się powoli, stopniowo, biorąc pod uwagę skuteczność i tolerancję. Jeśli wymagany jest bardziej wyraźny efekt, zaleca się najpierw zwiększyć pojedynczą dawkę, a następnie częstotliwość stosowania.
Anulowanie tyzanidyny powinno odbywać się stopniowo, co zmniejszy prawdopodobieństwo ponownego wzrostu ciśnienia krwi i tachykardii. Dotyczy to zwłaszcza przypadków długotrwałego stosowania leku lub terapii w dużych dawkach.
Skutki uboczne
Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko, z uwzględnieniem zgłoszeń pojedynczych przypadków):
- układ pokarmowy: bardzo często - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, kserostomia; często - nudności;
- układ sercowo-naczyniowy: często - obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach jest wyraźne, aż do utraty przytomności i zapaści); rzadko - bradykardia;
- układ nerwowy: bardzo często - zawroty głowy, senność;
- układ mięśniowo-szkieletowy: bardzo często - osłabienie mięśni;
- tkanka podskórna / skóra: reakcje alergiczne (w szczególności wysypka);
- psychika: często - omamy, bezsenność, zaburzenia snu;
- wskaźniki laboratoryjne: często - zwiększona aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby;
- zaburzenia ogólne: bardzo często - zwiększone zmęczenie, zespół odstawienia.
Przy gwałtownym odstawieniu tyzanidyny po jej długotrwałym stosowaniu lub przyjmowaniu dużych dawek, a także po skojarzonym stosowaniu z lekami o działaniu przeciwnadciśnieniowym, odnotowano rozwój tachykardii i wzrost ciśnienia krwi. W niektórych przypadkach doprowadziło to do ostrych zaburzeń krążenia mózgowego. W związku z powyższym odwołanie terapii powinno odbywać się stopniowo.
Istnieją doniesienia o takich naruszeniach (nie ustalono związku przyczynowego, nie można ustalić częstotliwości występowania tych skutków ubocznych):
- układ nerwowy: zawroty głowy;
- psychika: zaburzenia lękowe, halucynacje, splątanie;
- drogi żółciowe, wątroba: niewydolność wątroby, ostre zapalenie wątroby;
- narząd wzroku: niewyraźne widzenie;
- zaburzenia ogólne: astenia, zespół odstawienia.
Przedawkować
Główne objawy: wymioty, nudności, znaczne obniżenie ciśnienia krwi, wydłużenie odstępu QTc, senność, zawroty głowy, lęk, zwężenie źrenic, śpiączka, niewydolność oddechowa.
Terapia: w celu usunięcia tyzanidyny z organizmu zaleca się wykonanie płukania żołądka, spożycie dużej ilości płynu, wielokrotne podanie węgla aktywnego. Przyspieszone wydalanie substancji ułatwia również wymuszona diureza. W przyszłości prowadzona jest terapia objawowa.
Wyzdrowienie we wszystkich przypadkach przedawkowania, w tym po przyjęciu 400 mg tyzanidyny, przebiegało bez powikłań.
Specjalne instrukcje
Podczas przyjmowania tyzanidyny może rozwinąć się niedociśnienie. Przy wyraźnym spadku ciśnienia krwi możliwe jest zapaść i utrata przytomności.
Podczas leczenia należy powstrzymać się od picia alkoholu.
Istnieją informacje o przypadkach rozwoju zaburzeń czynności wątroby, jednak przy przyjmowaniu leku w dziennej dawce 12 mg rzadko się to zdarza. W związku z powyższym, pacjentom stosującym tyzanidynę w dawce 12 mg na dobę w pierwszych 4 miesiącach terapii zaleca się monitorowanie czynnościowych testów wątrobowych raz w miesiącu. Należy również monitorować czynność wątroby, gdy pojawią się objawy kliniczne sugerujące zaburzenia czynności wątroby, w tym niewyjaśnione nudności, anoreksję i zmęczenie. Przy stałym wzroście poziomu aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej w surowicy 3-krotnie w porównaniu z górną granicą normy lek zostaje anulowany.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Biorąc pod uwagę profil działań niepożądanych, zaleca się odmowę prowadzenia pojazdów w okresie terapii.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z zaleceniami tyzanidyna jest przeciwwskazana do stosowania w okresie ciąży i laktacji (brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo / skuteczność leku w tej grupie pacjentek).
Zastosowanie pediatryczne
Tizanidyna nie jest przepisywana dzieciom w wieku poniżej 18 lat, co wynika z braku dowodów na skuteczność / bezpieczeństwo.
Z zaburzeniami czynności nerek
W przypadku niewydolności nerek z klirensem kreatyniny ≤ 25 ml / min, należy zachować ostrożność podczas leczenia.
Za naruszenia funkcji wątroby
W ciężkich zaburzeniach wątroby nie przepisuje się tyzanidyny, z umiarkowanymi - lek należy stosować ostrożnie.
Stosować u osób starszych
Pacjentom w wieku powyżej 65 lat przepisuje się tyzanidynę z zachowaniem ostrożności; na początku leczenia wskazane są minimalne dawki. W przyszłości schemat dawkowania ustala się z uwzględnieniem optymalnego stosunku skuteczności i tolerancji.
Interakcje lekowe
Cechy łącznego stosowania tyzanidyny z induktorami / inhibitorami izoenzymu CYP1A2:
- inhibitory: wzrost stężenia tyzanidyny w osoczu we krwi, co może spowodować wystąpienie objawów przedawkowania, w tym wydłużenie odstępu QTc; stosowanie z fluwoksaminą i cyprofloksacyną jest przeciwwskazane, ponieważ może to prowadzić do przedłużonego obniżenia ciśnienia krwi, któremu towarzyszą zawroty głowy, senność, zmniejszenie szybkości reakcji psychomotorycznych (w niektórych przypadkach do utraty przytomności i zapaści); nie zaleca się jednoczesnego stosowania z innymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, w tym lekami przeciwarytmicznymi, cymetydyną, niektórymi fluorochinolonami, rofekoksybem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi i tiklopidyną;
- induktory: obniżenie poziomu tyzanidyny w osoczu, co może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leku.
Połączenia, które wymagają ostrożności przy przepisywaniu:
- leki wydłużające odstęp QT, w tym amitryptylina, cyzapryd, azytromycyna;
- ryfampicyna: możliwe jest znaczne zmniejszenie stężenia tyzanidyny we krwi w osoczu. W przypadku konieczności stosowania skojarzonego zaleca się zwiększenie dawki tyzanidyny;
- inni agoniści alfa-2-adrenergiczni (w tym klonidyna): ta kombinacja może potencjalnie nasilać działanie hipotensyjne (zaleca się unikanie połączenia);
- leki o działaniu przeciwnadciśnieniowym, w tym diuretyki: możliwe jest wyraźne obniżenie ciśnienia krwi (w niektórych przypadkach aż do utraty przytomności i zapaści) i bradykardia. Po nagłym odstawieniu tyzanidyny po terapii skojarzonej odnotowano wystąpienie tachykardii i wzrostu ciśnienia krwi, co w niektórych przypadkach może prowadzić do ostrych zaburzeń krążenia mózgowego;
- leki o działaniu uspokajającym i nasennym (benzodiazepina, baklofen) i niektóre inne leki, takie jak leki przeciwhistaminowe: może nasilać się uspokajające działanie tyzanidyny;
- etanol: wzrost prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych;
- palenie tytoniu: ogólnoustrojowa biodostępność tyzanidyny u mężczyzn palących jest znacznie zmniejszona; podczas długotrwałej terapii mogą być wymagane większe dawki leku.
Analogi
Analogami tyzanidyny są Sirdalud, Tizalud, Tizanil.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje tyzanidyny
Według opinii tyzanidyna jest skutecznym lekiem, ale często występują istotne skutki uboczne. Obejmują one senność, osłabienie, silne zawroty głowy i chęć wymiotów, co może prowadzić do odstawienia leku.
Cena tyzanidyny w aptekach
Przybliżona cena tyzanidyny (30 tabletek w opakowaniu) wynosi 110–160 rubli.
Tizanidine: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Tizanidine 2 mg tabletki 30 szt. 119 RUB Kup |
|
Tizanidine 2 mg tabletki 30 szt. 129 RUB Kup |
|
Tizanidine 4 mg tabletki 30 szt. 130 RUB Kup |
|
Tizanidine 2mg tabletki 30 szt. 133 rbl. Kup |
|
Tizanidine tabletki 4mg 30 szt. 152 RUB Kup |
|
Tizanidine 4 mg tabletki 30 szt. 185 RUB Kup |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
