Suprastinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Suprastinex: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Suprastinex

Kod ATX: R06AE09

Substancja czynna: lewocetyryzyna (lewocetyryzyna)

Producent: EGIS Pharmaceuticals PLC (Węgry)

Opis i aktualizacja zdjęć: 23.10.2018

Ceny w aptekach: od 218 rubli.

Kup

Suprastinex jest lekiem przeciwalergicznym, blokerem receptorów histaminowych H ₁.

Uwolnij formę i kompozycję

tabletki powlekane: prawie białe lub białe, obustronnie wypukłe, okrągłe, bezwonne lub prawie bezwonne; grawerowanie „E” na jednej stronie, „281” na drugiej (7 szt. w blistrze, w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry; 10 szt. w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 3 blistry);
krople do podawania doustnego: prawie bezbarwny lub bezbarwny płyn o lekkim zapachu kwasu octowego, który nie tworzy osadu (20 ml w butelce z brązowego szkła wyposażonej w zakraplacz, 1 butelka w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki Suprastinex:

substancja czynna: dichlorowodorek lewocetyryzyny - 5 mg (co odpowiada lewocetyryzynie w ilości 4,21 mg);
dodatkowe składniki: mikrokrystaliczna celuloza krzemowa Prosolv HD90 (celuloza mikrokrystaliczna - 98%, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu - 2%), niskopodstawiona hypromoloza (L-HPC11), monohydrat laktozy, stearynian magnezu;
otoczka filmu: Opadry II 33G28523 biała (triacetyna - 6%, makrogol 3350 - 8%, laktoza jednowodna - 21%, dwutlenek tytanu - 25%, hypromeloza 2910 - 40%).

Skład 1 ml kropli Suprastinex:

substancja czynna: dichlorowodorek lewocetyryzyny - 5 mg;
dodatkowe składniki: trójwodzian octanu sodu, glikol propylenowy, parahydroksybenzoesan metylu, glicerol (85%), sacharynian sodu, woda oczyszczona, kwas octowy lodowaty, parahydroksybenzoesan propylu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lewocetyryzyna (składnik czynny leku) jest enancjomerem cetyryzyny, należącej do grupy konkurencyjnych antagonistów histaminy, blokujących receptory H ₁ -histaminowe. Substancja osłabia migrację eozynofili, zmniejsza przepuszczalność naczyń, hamuje uwalnianie mediatorów stanu zapalnego, wpływa na zależny od histaminy etap rozwoju reakcji alergicznych.

Lewocetyryzyna zapobiega i ułatwia reakcje alergiczne, działa przeciwwysiękowo i przeciwświądowo. Prawie nie wykazuje właściwości antycholinergicznych i antyserotoninergicznych. Podczas przyjmowania dawek terapeutycznych lek praktycznie nie wykazuje działania uspokajającego. Działanie Suprastinexu zaczyna się pojawiać 12 minut po przyjęciu pojedynczej dawki u 50% pacjentów, po 1 godzinie - u 95% i utrzymuje się przez 24 godziny.

Farmakokinetyka

Parametry farmakokinetyczne lewocetyryzyny charakteryzują się zależnością liniową. Po podaniu doustnym lek jest całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego (GIT). Jednocześnie przyjmowanie pokarmu zmniejsza szybkość wchłaniania, ale nie zmienia jego kompletności. Biodostępność leku sięga 100%. Po jednorazowym przyjęciu pojedynczej dawki terapeutycznej leku (5 mg) przez dorosłych, maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi obserwuje się po 0,9 godziny i wynosi 207 ng / ml dla tabletek, 270 ng / ml dla kropli oraz po wielokrotnym podaniu tego leku. ta sama dawka osiąga 308 ng / ml.

Lewocetyryzyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza krwi - około 90%, objętość dystrybucji (V _d) wynosi 0,4 l / kg. Stacjonarne stężenie substancji osiągane jest po 48 godzinach.

W przeciwieństwie do innych blokerów receptorów H _1- histaminy, których przemiana metaboliczna zachodzi w wątrobie z wykorzystaniem układu cytochromów, lewocetyryzyna jest metabolizowana w organizmie w niewielkich ilościach (poniżej 14%) na drodze N- i O-dealkilacji, co skutkuje powstaniem farmakologicznie nieaktywnego metabolitu. Interakcja leku z innymi lekami jest mało prawdopodobna ze względu na brak potencjału metabolicznego i nieznaczny metabolizm.

Okres półtrwania (T _½) Suprastinex u dorosłych wynosi 7,9 ± 1,9 godziny (w postaci kropli) i 7-10 godzin (w postaci tabletek), u małych dzieci T _{½ jest} zmniejszony. Całkowity klirens u dorosłych wynosi 0,63 ml / min / kg, około 85,4% dawki początkowej jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki (przez wydzielanie kanalikowe i przesączanie kłębuszkowe), a około 12,9% przez jelita.

W przypadku niewydolności nerek z wartością klirensu kreatyniny (CC) nieprzekraczającą 40 ml / min, klirens leku zmniejsza się, a T _½ wzrasta, szczególnie u pacjentów poddawanych hemodializie, następuje zmniejszenie całkowitego klirensu o 80% i konieczne jest odpowiednie dostosowanie schematu dawkowania … Mniej niż 10% lewocetyryzyny jest usuwane podczas standardowej 4-godzinnej hemodializy.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Suprastinex jest zalecany do objawowego leczenia następujących chorób:

sezonowe (przerywane) i całoroczne (trwałe) alergiczne zapalenie spojówek i nieżyt nosa (przekrwienie spojówek, łzawienie, wyciek z nosa, kichanie, swędzenie);
pokrzywka, w tym przewlekła pokrzywka idiopatyczna;
katar sienny (katar sienny);
alergiczne dermatozy, występujące z wysypką i swędzeniem;
Obrzęk Quinckego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, dziedziczny niedobór laktazy, nietolerancja laktozy (dla tabletek);
Ciąża i laktacja;
wiek do 6 lat - dla tabletek, do 2 lat - dla kropli;
schyłkowa niewydolność nerek (CC <10 ml / min);
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku, a także pochodne piperazyny.

Względny (konieczne jest stosowanie Suprastinex z dużą ostrożnością):

przewlekłą niewydolność nerek;
podeszły wiek;
uraz rdzenia kręgowego, przerost gruczołu krokowego lub inne istniejące czynniki predysponujące do zatrzymania moczu (ponieważ lewocetyryzyna może nasilać zagrożenie zatrzymaniem moczu);
łączne spożycie etanolu.

Instrukcja użytkowania Suprastinex: metoda i dawkowanie

Obie formy dawkowania leku Suprastinex należy przyjmować doustnie, na pusty żołądek lub z jedzeniem.

Tabletki należy połykać w całości, bez łamania lub żucia, popijając niewielką ilością wody. Zaleca się odmierzanie kropli zakraplaczem w łyżeczce, 1 ml leku odpowiada 20 kroplom z zakraplacza. W razie potrzeby, bezpośrednio przed przyjęciem dawki, produkt można rozcieńczyć niewielką ilością wody.

Dzienna dawka tabletek i kropli u pacjentów powyżej 6. roku życia przeznaczona jest na jedną dawkę.

Zalecana dzienna dawka preparatu Suprastinex dla dzieci od 6. roku życia i dorosłych, w tym pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek, wynosi 5 mg (1 tabletka lub 1 ml kropli). Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa to 5 mg.

Krople Suprastinex dla dzieci w wieku 2-6 lat są przepisywane 2,5 mg lewocetyryzyny (0,5 ml lub 10 kropli) na dobę, podzielone na 2 dawki w równych dawkach po 1,25 mg, czyli 0,25 ml (5 kropli), przy czym maksymalna dzienna dawka nie powinna być wyższa niż 2,5 mg.

Czas trwania leczenia uzależniony jest od wskazań. W leczeniu przetrwałego (całorocznego) alergicznego nieżytu nosa z początkiem objawów krótszym niż 4 dni w tygodniu lub trwającym łącznie krócej niż 4 tygodnie, kurs trwa do ustąpienia objawów, w przypadku nowych objawów można wznowić leczenie.

W leczeniu sezonowego (przerywanego) alergicznego nieżytu nosa, w którym objawy pojawiają się dłużej niż 4 dni w tygodniu lub trwają łącznie ponad 4 tygodnie, lek podaje się przez cały okres ekspozycji na alergeny.

Czas trwania leczenia pyłkowicy jest ustalany indywidualnie przez lekarza prowadzącego i może wynosić średnio od 1 do 6 tygodni.

Istnieją doświadczenia kliniczne dotyczące stosowania leku Suprastinex przez sześć miesięcy.

Ze względu na fakt, że lewocetyryzyna jest wydalana przez nerki, u pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów w podeszłym wieku, schemat dawkowania należy dostosować z uwzględnieniem wartości CC. Wskaźnik ten dla mężczyzn można obliczyć za pomocą specjalnego wzoru opartego na stężeniu kreatyniny w surowicy: CC (ml / min) = [(140 - wiek w latach) × masa ciała w kg] / 72 × wartość CC w mg / dl.

W przypadku kobiet otrzymaną wartość należy pomnożyć przez współczynnik 0,85.

Zalecana częstotliwość przyjmowania dawki 5 mg (1 tabletka lub 1 ml kropli) w zależności od stopnia niewydolności nerek (CC w ml / min):

normalny i łagodny stopień (CC ≥ 50) - 1 raz dziennie;
stopień średni (30 ≤ CC ≤ 49) - 1 raz w ciągu 2 dni;
ciężki stopień (10 ≤ CC ≤ 29) - 1 raz w ciągu 3 dni;
stopień końcowy (CC <10) - odbiór jest przeciwwskazany.

W przypadku naruszenia tylko czynności wątroby zmiana schematu dawkowania Suprastinex nie jest wymagana. W przypadku współistniejących zaburzeń czynności wątroby i nerek zaleca się korektę schematu leczenia zgodnie z powyższymi zaleceniami.

Skutki uboczne

W trakcie badań klinicznych u pacjentów obojga płci w wieku 12–71 lat często notowano takie zaburzenia, jak zmęczenie, bóle głowy, suchość w ustach, senność; rzadko - bóle brzucha, astenia. U dzieci w wieku 6–12 lat najczęstszymi działaniami niepożądanymi leku były senność i ból głowy.

Do działań niepożądanych, które obserwowano w okresie po zarejestrowaniu stosowania preparatu Suprastinex, należały następujące reakcje (z powodu niewystarczających danych częstość ich występowania jest nieznana):

układ sercowo-naczyniowy: tachykardia, kołatanie serca, zakrzepica żył szyjnych;
układ wątrobowo-żółciowy: zmiany w wynikach badań czynności wątroby, zapalenie wątroby;
układ pokarmowy: nudności, zwiększony apetyt, wymioty;
układ nerwowy: zakrzepica zatok opony twardej, zawroty głowy, drżenie, konwulsje, parestezje, zaburzenia smaku, omdlenia;
zaburzenia psychiczne: pobudzenie, lęk, bezsenność, agresja, depresja, omamy, myśli samobójcze;
narządy słuchu i wzroku: zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaburzenia widzenia, objawy zapalne;
układ oddechowy: nasilenie objawów nieżytu nosa, duszność;
układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni;
reakcje alergiczne: utrzymujący się rumień polekowy, nadwrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka;
układ odpornościowy: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja);
układ moczowy: zatrzymanie moczu, dyzuria;
inne: reaktywność krzyżowa, przyrost masy ciała, obrzęki obwodowe;
skóra i tkanki miękkie: swędzenie, wysypka, pęknięcia, hipotrychoza.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Suprastinex u dorosłych mogą obejmować senność, u dzieci - niepokój, pobudzenie, naprzemiennie z sennością. Jeśli podejrzewasz przedawkowanie, jeśli minęło trochę czasu po przyjęciu nadmiernej dawki, powinieneś wykonać płukanie żołądka lub zażyć węgiel aktywowany, a następnie skonsultować się z lekarzem. Zaleca się leczenie objawowe i wspomagające, nie ma swoistego antidotum, a hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Należy pamiętać, że krople Suprastinex mogą powodować rozwój reakcji alergicznych (czasami późnych), ponieważ zawierają w składzie parahydroksybenzoesan propylu i parahydroksybenzoesan metylu.

Zaleca się powstrzymanie się od picia alkoholu podczas leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na to, że lewocetyryzyna może powodować rozwój senności, w okresie terapii lekiem Suprastinex zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia samochodu i wszelkich innych złożonych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z wynikami badań przedklinicznych, nie stwierdzono toksycznego działania lewocetyryzyny wewnątrzmacicznej i noworodkowej oraz wad rozwojowych towarzyszących terapii lekowej. Nie stwierdzono również bezpośredniego ani pośredniego niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży, poród i rozwój pourodzeniowy. Jednak ze względu na fakt, że nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania Suprastinex w okresie ciąży, jego stosowanie jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży.

Ponieważ lewocetyryzyna przenika do mleka matki, jeśli konieczne jest jej stosowanie w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Przyjmowanie tabletek Suprastinex jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 6 lat, krople - poniżej 2 lat, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych wskazujących na skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów w tych grupach wiekowych.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek konieczna jest korekta schematu dawkowania w zależności od wartości CC. Suprastinex jest przeciwwskazany u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min).

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku izolowanych zaburzeń czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. Pacjentom ze złożonymi zaburzeniami czynności nerek i wątroby zaleca się zmianę schematu dawkowania.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku powinni zachować ostrożność podczas przyjmowania leku Suprastinex ze względu na możliwe zmniejszenie przesączania kłębuszkowego.

Interakcje lekowe

Nie badano interakcji lewocetyryzyny z innymi lekami.

Reakcje interakcji ustalone dla cetyryzyny (ponieważ farmakokinetyka lewocetyryzyny praktycznie nie różni się od farmakokinetyki cetyryzyny):

rytonawir (w dawce 600 mg 2 razy dziennie) - w połączeniu z cetyryzyną w dawce dobowej 10 mg następuje wzrost ekspozycji na cetyryzynę o 40% i zmniejszenie ekspozycji na rytonawir o 10%;
teofilina (w dziennej dawce 400 mg) - następuje zmniejszenie całkowitego klirensu cetyryzyny o 16% (kinetyka teofiliny nie zmienia się);
ketokonazol, pseudoefedryna, fenazon, cymetydyna, azytromycyna, erytromycyna, diazepam, glipizyd - nie wykryto klinicznie istotnych niepożądanych interakcji z racematem cetyryzyny.

Nie ma dowodów na to, że racemat cetyryzyny wzmacnia działanie etanolu, jednak w niektórych przypadkach, w przypadku jednoczesnego stosowania lewocetyryzyny z etanolem lub innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (OUN), negatywny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy może się nasilić.

Analogi

Analogi Suprastinex to: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizine, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizine Sandoz.

Warunki przechowywania

Tabletki przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci - w temperaturach poniżej 30 ° C, krople - poniżej 25 ° C, bez zamrażania.

Okres trwałości tabletek - 5 lat, krople - 4 lata. Zawartość butelki po otwarciu przechowywać nie dłużej niż 6 tygodni.

Warunki wydawania aptek

Dostępne bez recepty.

Recenzje Suprastinex

Recenzje Suprastinex są w przeważającej mierze pozytywne. Pacjenci, którzy zażywali lek, opisują go jako skuteczny środek w leczeniu alergii, szybko i skutecznie łagodząc jej objawy. Według opinii lek sprawdził się również jako część złożonej terapii chorób zakaźnych i zapalnych, którym towarzyszą objawy alergiczne.

Wady leku obejmują rozwój skutków ubocznych, głównie w postaci senności i zwiększonego zmęczenia. Ponadto niektórzy pacjenci wyrażają niezadowolenie z ceny leku i krótkiego okresu przechowywania kropli w otwartej butelce.

Cena Suprastinex w aptekach

Cena Suprastinex zależy od formy wydania i może wahać się w przybliżeniu w następujących zakresach:

tabletki powlekane: 7 szt. w opakowaniu - od 230 do 290 rubli, 14 szt. - od 400 do 500 rubli;
krople do podawania doustnego: 20 ml w butelce - od 310 do 390 rubli.