Sirdalud MR

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sirdalud MR: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sirdalud MR

Kod ATX: M03BX02

Składnik aktywny: tyzanidyna (tyzanidyna)

Producent: Novartis Pharmaceuticals, S. A. (Novartis Farmaceutica, SA) (Hiszpania); Novartis Saglik Gida ve Tarim Yuryunleri Sanayi ve Tikaret A. S. (Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunlery San.ve Ticaret, AS) (Turcja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 30.12.2019

Ceny w aptekach: od 453 rubli.

Kup

Kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu Sirdalud MR

Sirdalud MR jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci kapsułek o zmodyfikowanym uwalnianiu: galaretowaty rozmiar 2, twardy, nieprzezroczysty, biały wieczko i korpus, szary napis: na wieczku - Sirdalud, na korpusie - 6 mg; zawartość kapsułek to okrągłe peletki prawie białego lub białego koloru (10 kapsułek w blistrach, w pudełku tekturowym 1, 2 lub 3 blistry oraz instrukcja użycia preparatu Sirdalud MR).

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: chlorowodorek tyzanidyny - 6,864 mg, co w przeliczeniu na zasadę tyzanidyny wynosi 6 mg;
składniki pomocnicze: żelatyna, etyloceluloza, szelak, kulki cukrowe, dwutlenek tytanu, talk;
skład tuszu: szelak, tytanu dwutlenek (E171), żelazo-barwnik czarny tlenek (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Sirdalud MR jest środkiem zwiotczającym mięśnie o działaniu ośrodkowym. Głównym punktem zastosowania jej substancji czynnej, tyzanidyny, są neurony rdzenia kręgowego. Mechanizm działania leku wynika ze zdolności tyzanidyny do pobudzania presynaptycznych receptorów alfa2-adrenergicznych, co prowadzi do zahamowania uwalniania aminokwasów pobudzających i stymulujących receptory NMDA (N-metylo-D-asparaginian). W efekcie następuje tłumienie polisynaptycznej transmisji pobudzenia na poziomie neuronów pośrednich rdzenia kręgowego i spadek napięcia mięśniowego. Oprócz właściwości zwiotczających mięśnie tyzanidyna ma umiarkowanie wyraźne działanie przeciwbólowe.

W przypadku przewlekłej spastyczności pochodzenia rdzeniowego i mózgowego działanie terapeutyczne Sirdalud MR zapewnia zmniejszenie spastyczności i napadów klonicznych, zmniejszenie oporu na ruchy bierne oraz zwiększenie zakresu ruchów czynnych.

Działanie zwiotczające mięśnie Sirdalud MR przy wyborze indywidualnej dawki mierzy się za pomocą testu „wahadłowego” Wartenberga i skali Ashwortha. Wąski zakres terapeutyczny tyzanidyny i duża zmienność jej stężeń w osoczu wpływają na prawdopodobieństwo lub częstość występowania działań niepożądanych, takich jak spowolnienie akcji serca (częstość akcji serca) i obniżenie ciśnienia krwi (ciśnienie krwi).

Farmakokinetyka

Po przyjęciu Sirdalud MR do środka następuje prawie całkowite wchłanianie tyzanidyny. Maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi po podaniu pojedynczej dawki 12 mg występuje w ciągu 8,5 godziny i wynosi średnio 6,6 ng / ml. Odpowiada to około połowie C _max po przyjęciu tej samej dawki tyzanidyny w postaci tabletek (4 mg 3 razy dziennie). Całkowita dzienna ekspozycja AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie - czas”) pozostaje niezmieniona.

Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę tyzanidyny.

Przedłużone uwalnianie tyzanidyny z kapsułki o zmodyfikowanym uwalnianiu skutkuje umiarkowanym profilem farmakokinetycznym i utrzymuje stabilne terapeutyczne stężenie tyzanidyny w osoczu przez 24 godziny.

Wiązanie z białkami osocza - 30%.

Tyzanidyna jest metabolizowana w dużym stopniu (ponad 95%) i szybko w wątrobie z udziałem izoenzymu CYP1A2 układu cytochromu P ₄₅₀ z utworzeniem nieaktywnych metabolitów.

Wydalany jest głównie przez nerki: w postaci niezmienionej - około 4,5%, w postaci metabolitów - około 70%.

W zakresie dawek od 1 mg do 20 mg tyzanidyna charakteryzuje się liniową farmakokinetyką.

W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 25 ml / min, maksymalne średnie stężenie tyzanidyny w osoczu wzrasta 2-krotnie w porównaniu ze zdrowymi pacjentami. Wydłużenie okresu półtrwania do 14 godzin powoduje około 6-krotne zwiększenie ogólnoustrojowej biodostępności tyzanidyny.

Brakuje wyników szczegółowych badań nad Sirdaluda MR u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Jednak w związku z intensywną biotransformacją tyzanidyny w wątrobie należy przypuszczać, że czynnościowe patologie wątroby mogą nasilać ogólnoustrojowe działanie tyzanidyny.

Właściwości farmakokinetyczne preparatu Sirdalud MR są takie same u mężczyzn i kobiet.

Dane dotyczące farmakokinetyki leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Sirdalud MR jest wskazane w leczeniu schorzeń neurologicznych, którym towarzyszy spastyczność mięśni szkieletowych, w tym:

zwyrodnieniowe patologie rdzenia kręgowego;
stwardnienie rozsiane;
przewlekła mielopatia;
konsekwencje incydentów naczyniowo-mózgowych;
konsekwencje porażenia mózgowego u pacjentów w wieku powyżej 18 lat.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka dysfunkcja wątroby;
niedobór sacharozy lub izomaltozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja fruktozy;
jednoczesna terapia fluwoksaminą, cyprofloksacyną i innymi lekami, które są silnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2;
karmienie piersią;
wiek poniżej 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Zaleca się ostrożność w przepisywaniu Sirdalud MR w przypadku upośledzenia czynności nerek, umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby, wrodzonego wydłużenia zespołu odstępu QT, jednoczesnego stosowania doustnych środków antykoncepcyjnych lub tyzanidyny, pacjentka powyżej 65. roku życia.

W okresie ciąży przyjmowanie kapsułek jest dozwolone tylko w szczególnych przypadkach, gdy w opinii lekarza spodziewany efekt kliniczny dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Sirdalud MR, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki Sirdalud MR są przyjmowane doustnie.

Lekarz indywidualnie dobiera schemat dawkowania, biorąc pod uwagę wąski zakres terapeutyczny związany z tyzanidyną oraz znaczną zmienność jej stężeń w osoczu krwi.

Zalecane dawkowanie: dawka początkowa - 6 mg (1 szt.) 1 raz dziennie. Następnie, w razie potrzeby, dawkę stopniowo zwiększa się o 6 mg co 3-7 dni. Na podstawie praktyki klinicznej ustalono, że w większości przypadków optymalna dawka podtrzymująca wynosi 12 mg 1 raz dziennie. Zakres dawek dobowych wynosi od 6 mg do 24 mg, dlatego w razie potrzeby można stosować Sirdalud MP w dawce 24 mg raz na dobę.

U pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stosuje się zwykły schemat dawkowania, wymagana jest jedynie ostrożność przy zwiększaniu dawki, aby nie przekroczyć granicy stosunku optymalnej tolerancji do skuteczności terapii.

Stosowanie preparatu Sirdalud MR w przypadku zaburzeń czynności nerek (CC poniżej 25 ml / min) jest wskazane tylko u pacjentów, u których wcześniej dostosowano optymalną dawkę tyzanidyny, leczonych innymi postaciami dawkowania. Dawkę początkową należy zwiększać w długich odstępach czasu, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność terapii.

Jeśli konieczne jest osiągnięcie wyraźniejszego efektu, najpierw zaleca się zwiększenie dziennej dawki, a następnie częstotliwości podawania.

Leczenie należy przerwać poprzez powolne zmniejszanie dawki produktu Sirdaluda MR. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów, którzy przyjmowali duże dawki tyzanidyny podczas długotrwałego leczenia. Szybkie anulowanie wiąże się z wysokim ryzykiem tachykardii i podwyższonego ciśnienia krwi, aż do ostrego udaru mózgowo-naczyniowego.

Skutki uboczne

z układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne;
z układu nerwowego: bardzo często - senność, zawroty głowy; częstotliwość nie została ustalona - zawroty głowy;
zaburzenia psychiczne: często - bezsenność, zaburzenia snu; częstotliwość nie została ustalona - dezorientacja, halucynacje;
z serca: rzadko - bradykardia;
ze strony naczyń: często - obniżenie ciśnienia krwi (w tym wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, aż do utraty przytomności i zapaści);
z układu pokarmowego: bardzo często - suchość w ustach, zaburzenia żołądkowo-jelitowe; często - nudności;
ze strony wątroby i dróg żółciowych: częstość nie została ustalona - niewydolność wątroby, zapalenie wątroby;
z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo często - osłabienie mięśni;
od strony narządu wzroku: częstotliwość nie jest ustalona - niewyraźne widzenie;
zaburzenia ogólne: bardzo często - zwiększone zmęczenie; częstość nie ustalona - zespół odstawienia, astenia;
wskaźniki laboratoryjne: często - wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych;
inne: na tle przyjmowania małych dawek w celu złagodzenia bolesnego skurczu mięśni mogą wystąpić umiarkowane i przemijające reakcje, takie jak suchość w ustach, nudności, senność, zawroty głowy, zwiększone zmęczenie, obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych; przy przyjmowaniu większych dawek Sirdaluda MR, stosowanego w leczeniu spastyczności, zaburzeń snu, bezsenności, bradykardii, osłabienia mięśni, omamów, a także reakcji ubocznych podobnych do tych, które występują przy małych dawkach, tylko ich częstość i nasilenie są większe wyrażone, w rzadkich przypadkach mogą wymagać przerwania leczenia.

Przedawkować

Objawy: senność, nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność oddechowa, wydłużenie odstępu QTc, zawroty głowy, niepokój, zwężenie źrenic, śpiączka.

Leczenie: pokazano wielokrotne spożycie węgla aktywnego i wymuszoną diurezę w celu szybkiego usunięcia substancji aktywnej z organizmu. Dokładne monitorowanie stanu pacjenta i, jeśli to konieczne, leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Jeśli pojawią się skutki uboczne, należy skonsultować się z lekarzem.

Należy to wziąć pod uwagę, ponieważ Sirdalud MR ma działanie uspokajające, na tle jego stosowania mogą wystąpić omamy.

Leczeniu powinno towarzyszyć regularne badanie czynności wątroby u pacjentów przyjmujących tyzanidynę w dawce dobowej 12 mg lub większej lub jeśli podczas leczenia u pacjenta występują kliniczne objawy zaburzeń czynności wątroby, takie jak zmęczenie, nudności, anoreksja. W ciągu pierwszych 4 miesięcy w tej kategorii chorych zaleca się raz w miesiącu wykonywanie czynnościowych badań czynności wątroby. Jeśli w surowicy krwi utrzymuje się co najmniej trzykrotne przekroczenie górnej granicy prawidłowego poziomu ALT (aminotransferazy alaninowej) i AspAT (aminotransferazy asparaginianowej), należy podjąć decyzję o przerwaniu stosowania leku Sirdalud MR.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie leczenia kapsułkami Sirdalud MR pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub skomplikowanych mechanizmów, aw przypadku senności powstrzymać się od tych i innych czynności wymagających znacznej koncentracji uwagi i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie kapsułek Sirdaluda MP w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

W czasie ciąży tyzanidynę należy przepisywać ostrożnie, przyjmowanie kapsułek jest dozwolone w szczególnych przypadkach, jeśli spodziewany efekt kliniczny u matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie preparatu Sirdaluda MR jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zaleca się ostrożne stosowanie Sirdalud MR w przypadku zaburzeń czynności nerek.

W przypadku pacjentów z CC poniżej 25 ml / min, podanie leku jest wskazane tylko wtedy, gdy optymalną dawkę dostosowuje się podczas leczenia innymi postaciami dawkowania tyzanidyny. Dawkę początkową należy zwiększać w dłuższych odstępach czasu, biorąc pod uwagę tolerancję i skuteczność terapii.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie preparatu Sirdalud MR jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Lek należy przepisywać ostrożnie w przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Zaleca się ostrożność, aby przepisać Sirdalud MR pacjentom w wieku powyżej 65 lat, stosując ogólny schemat dawkowania w leczeniu. Przy doborze optymalnej dawki podtrzymującej należy uważnie monitorować tolerancję i skuteczność terapii u pacjentów.

Interakcje lekowe

Przy jednoczesnym stosowaniu Sirdalud MR:

fluwoksamina, cyprofloksacyna i inne inhibitory izoenzymu CYP1A2: połączenie z lekami, które hamują izoenzym CYP1A2 może prowadzić do zwiększenia poziomu tyzanidyny w osoczu krwi i towarzyszyć mu objawy przedawkowania, w tym wydłużenie odstępu QTc. AUC tyzanidyny w połączeniu z fluwoksaminą zwiększa się 33-krotnie, a cyprofloksacyną - 10-krotnie. Może to spowodować przedłużone, istotne klinicznie obniżenie ciśnienia krwi, zawroty głowy, senność, zmniejszenie szybkości reakcji psychomotorycznych, aw niektórych przypadkach utratę przytomności i zapaść. Dlatego jednoczesne leczenie fluwoksaminą lub cyprofloksacyną jest przeciwwskazane;
leki przeciwarytmiczne (propafenon, amiodaron, meksyletyna), rofekoksyb, cymetydyna, doustne środki antykoncepcyjne, tiklopidyna i fluorochinolony takie jak enoksacyna, norfloksacyna czy pefloksacyna: nie zaleca się łączenia tych leków z preparatem Sirdalud MR;
induktory izoenzymu CYP1A2: połączenie z lekami indukującymi izoenzym CYP1A2 może powodować zmniejszenie stężenia tyzanidyny w osoczu i osłabienie działania terapeutycznego leku;
amitryptylina, cyzapryd, azytromycyna: należy zachować ostrożność zażywać wymienione i inne leki wydłużające odstęp QT;
leki przeciwnadciśnieniowe: na tle jednoczesnej terapii lekami moczopędnymi i innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi (w tym utrata przytomności, aż do zapaści) i bradykardia. Po zastosowaniu Sirdalud MR razem z lekami przeciwnadciśnieniowymi, w przypadku nagłego odstawienia tyzanidyny istnieje ryzyko wystąpienia tachykardii, podwyższonego ciśnienia tętniczego, ostrego udaru mózgowo-naczyniowego;
ryfampicyna: należy pamiętać, że długotrwałe jednoczesne stosowanie ryfampicyny i tyzanidyny prowadzi do obniżenia poziomu tyzanidyny w osoczu krwi o 50% i zmniejszenia jej działania terapeutycznego. W przypadkach, gdy takie połączenie jest klinicznie uzasadnione, przy doborze dawki tyzanidyny zaleca się jego zwiększenie;
benzodiazepiny, baklofen i inne leki nasenne, uspokajające, blokery receptorów histaminowych H1: połączenie z tymi lekami może nasilać działanie uspokajające Sirdalud MR;
alfa2-adrenomimetyki: klonidyna i inne alfa2-adrenomimetyki wzmacniają hipotensyjne działanie Sirdalud MR;
nikotyna: przy paleniu należy mieć na uwadze, że palenie więcej niż 10 papierosów dziennie zmniejsza biodostępność leku o około 30%, dlatego może być konieczne przyjmowanie wyższych dawek (w porównaniu ze średnimi dawkami terapeutycznymi) przy dłuższym okresie leczenia u osób palących;
etanol: zaleca się unikanie stosowania alkoholu lub leków zawierających etanol. Wynika to z nasilenia przygnębiającego działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy i zwiększonego ryzyka wystąpienia działań niepożądanych (w tym obniżenia ciśnienia krwi, letargu).

Analogi

Analogami Sirdalud MR są Baklosan, Kalmirex, Midocalm, Sirdalud, Tizalud, Tizanidin, Tizanidin-SZ, Tizanidin-Teva, Tizanil, Tolperison-OBL itp.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Sirdalud MR

Pacjenci w przeglądach Sirdaluda MR wskazują na skuteczność leku, jego stopniowe łagodne i długotrwałe działanie. Obserwuje się brak działań niepożądanych, takich jak senność, osłabienie lub obniżone ciśnienie krwi. Szczególną uwagę zwraca się na potrzebę doboru optymalnego indywidualnego schematu dawkowania.

W niektórych przypadkach pacjenci skarżą się, że błędnie dobrane duże dawki tyzanidyny o przedłużonym działaniu negatywnie wpływają na ich ogólny stan i sprawność, powodując osłabienie kończyn, zawroty głowy i senność.