Espiro - Instrukcje Użytkowania, Analogi, Tabletki 25 Mg I 50 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Espiro

Kod ATX: C03DA04

Substancja czynna: eplerenon (eplerenon)

Producent: Zakłady Farmaceutyczne POLPHARMA, SA (Polska)

Opis i zdjęcie zaktualizowane: 23.11.2018

Ceny w aptekach: od 640 rubli.

Kup

Espiro to lek o działaniu moczopędnym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Espiro - tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, otoczki - żółte, rdzeń - od prawie białego do białego; 50 mg każdy - z jednej strony z linią (w pudełku tekturowym 3 lub 9 blistrów po 10 tabletek).

Skład 1 tabletki:

• substancja czynna: eplerenon - 25 lub 50 mg;
• składniki pomocnicze (25/50 mg): kroskarmeloza sodowa - 3/6 mg; monohydrat laktozy - 38,67 / 77,34 mg; laurylosiarczan sodu - 0,85 / 1,7 mg; celuloza mikrokrystaliczna - 15,38 / 30,76 mg; hypromeloza-15cP - 1,25 / 2,5 mg; stearynian magnezu - 0,85 / 1,7 mg;
• otoczka (25/50 mg): Opadry II 33G32578 żółty (triacetyna - 0,24 / 0,48 mg; hypromeloza-6cP - 1,6 / 3,2 mg; dwutlenek tytanu - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktoza jednowodna - 0,84 / 1,68 mg; barwnik żółty tlenek żelaza - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Substancja czynna Espiro - eplerenonu, w przeciwieństwie do receptorów glukokortykoidowych, androgennych i progesteronowych, wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów mineralokortykoidów u ludzi. Koliduje z wiązaniem receptorów mineralokortykoidów z aldosteronem, który jest kluczowym hormonem PAAC (układ renina-angiotensyna) zaangażowanym w regulację ciśnienia krwi (ciśnienie krwi) i patogenezę chorób sercowo-naczyniowych.

Stosowanie eplerenonu prowadzi do trwałego wzrostu aktywności aldosteronu w surowicy krwi i reniny w osoczu krwi. Ponadto wydzielanie reniny jest hamowane przez aldosteron (z wykorzystaniem mechanizmu sprzężenia zwrotnego). Jednocześnie wzrost aktywności reniny czy stężenia krążącego aldosteronu nie ma wpływu na skuteczność eplerenonu.

Substancja nie wpływa znacząco na częstość akcji serca (częstość akcji serca) i czas trwania odstępów QRS, QT czy PR.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym 100 mg eplerenonu jego bezwzględna biodostępność wynosi 69%. Czas do osiągnięcia C _max (maksymalnego stężenia substancji) w osoczu krwi wynosi około 2 godzin. C _max i AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) zależą liniowo od dawki w zakresie 10–100 mg, przy dawce powyżej 100 mg występuje zależność nieliniowa. C _ss (stacjonarne stężenie substancji we krwi) osiągane jest po 2 dniach. Spożycie pokarmu nie wpływa na wchłanianie.

Substancja wiąże się w około 50% z białkami osocza krwi, głównie z kwasową grupą alfa1 glikoprotein. Obliczona V _d (objętość dystrybucji) w równowadze wynosi około 50 ± 7 litrów. Eplerenon nie wiąże się z erytrocytami.

Eplerenon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Nie określono aktywnych metabolitów substancji w osoczu krwi.

Mniej niż 5% dawki niezmienionego eplerenonu jest wydalane przez jelita i nerki. Po podaniu pojedynczej doustnej dawki znakowanego eplerenonu około 67% dawki było wydalane przez nerki, a 32% przez jelita. T _1/2 (okres półtrwania) - około 3-5 godzin, klirens z osocza krwi około 10 l / h.

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) w stanie równowagi wartości C _max i AUC były odpowiednio o 22% i 45% wyższe niż u młodych pacjentów (od 18 do 45 lat).

W ciężkiej niewydolności nerek obserwuje się wzrost AUC i C _max w stanie równowagi odpowiednio o 38% i 24% u pacjentów poddawanych hemodializie, ich zmniejszenie odpowiednio o 26% i 3%. Nie stwierdzono korelacji między klirensem osoczowym eplerenonu i klirensem kreatyniny. Substancja nie jest usuwana podczas hemodializy.

W ciężkiej niewydolności wątroby nie badano procesów farmakokinetycznych, dlatego stosowanie preparatu Espiro w tej grupie pacjentów jest przeciwwskazane. W umiarkowanych upośledzeniach (w skali Child-Pugh od 7 do 9 punktów) równowaga C _max i AUC zwiększają się odpowiednio o 3,6% i 42%.

U pacjentów z niewydolnością serca (klasa czynnościowa II - IV wg NYHA) równowagowe AUC i C _{max są} wyższe odpowiednio o 38% i 30% w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami dobranymi pod względem masy ciała, wieku i płci. W niewydolności serca klirens eplerenonu nie różni się znacząco od tego u zdrowych osób starszych.

Wskazania do stosowania

• przewlekła niewydolność serca - stosowana jako uzupełnienie standardowej terapii w celu zmniejszenia śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u chorych z przewlekłą niewydolnością serca II klasy czynnościowej wg NYHA na tle obniżonej frakcji wyrzutowej lewej komory (<35%);
• zawał mięśnia sercowego - jest przepisywany jako uzupełnienie standardowej terapii w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa śmiertelności i chorobowości z przyczyn sercowo-naczyniowych u pacjentów ze stabilną dysfunkcją lewej komory (z frakcją wyrzutową poniżej 40%) i obecnością klinicznych objawów niewydolności serca po zawale mięśnia sercowego.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• klinicznie istotna hiperkaliemia;
• stężenie potasu w surowicy we krwi na początku terapii> 5 mmol / l;
• umiarkowana / ciężka niewydolność nerek z CC (klirens kreatyniny) <30 ml / min u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca II klasy czynnościowej według klasyfikacji NYHA;
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w skali Child-Pugh ponad 9 punktów);
• nietolerancja laktozy, niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
• terapia skojarzona z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu lub silnymi inhibitorami CYP3A4 (klarytromycyna, itrakonazol, rytonawir, ketokonazol, nelfinawir, nefazodon i telitromycyna);
• stężenie kreatyniny w osoczu> 1,8 mg / dl (lub> 159 mmol / l) u kobiet,> 2 mg / dl (lub> 177 mmol / l) u mężczyzn;
• okres laktacji;
• wiek do 18 lat;
• indywidualna nietolerancja składników leku.

Krewny (Espiro jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

• zaburzenia czynności nerek (z CC <50 ml / min);
• mikroalbuminuria;
• cukrzyca typu 2;
• terapia skojarzona z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub antagonistami receptora angiotensyny II, lekami zawierającymi lit, cyklosporyną lub takrolimusem, digoksyną i warfaryną w dawkach zbliżonych do maksymalnych wartości terapeutycznych;
• ciąża;
• podeszły wiek.

Instrukcja stosowania Espiro: metoda i dawkowanie

Espiro przyjmuje się doustnie, przyjmowanie pokarmu nie ma wpływu na skuteczność terapii.

Odbiór rozpoczyna się od Espiro 25 mg raz dziennie. Po 28 dniach pojedynczą dawkę podwaja się, biorąc pod uwagę stężenie potasu w surowicy we krwi. Zalecana dawka podtrzymująca to 50 mg raz na dobę.

Przy stężeniu potasu w surowicy we krwi <5 mmol / l, wykazano wzrost dawki z 25 mg raz na dwa dni do 25 mg raz na dobę lub z 25 do 50 mg raz na dobę. Jeśli wskaźnik mieści się w przedziale 5–5,4 mmol / l, dawka nie ulega zmianie. Przy 5,5-5,9 mmol / l dawkę należy zmniejszyć z 50 do 25 mg raz na dobę lub z 25 mg raz na dobę do 25 mg raz na dwa dni lub z 25 mg raz na dwa dni. dni przed czasowym odstawieniem leku. W przypadkach, gdy wskaźnik wynosi ≥ 6 mmol / l, Espiro jest anulowane. Wznowienie terapii w dawce 25 mg raz na dwa dni jest możliwe przy spadku stężenia potasu w surowicy krwi <5 mmol / l.

Maksymalna dawka dobowa to 50 mg.

Stężenie potasu należy określić przed wizytą u Espiro, w pierwszym tygodniu terapii i 30 dni po rozpoczęciu leczenia lub w przypadku dostosowania dawki. W przyszłości pokazane jest również okresowe monitorowanie tego wskaźnika.

W przewlekłej niewydolności serca II klasy czynnościowej wg NYHA na tle umiarkowanych zaburzeń czynności nerek (CC od 30 do 60 ml / min) terapię należy rozpoczynać od dawki 25 mg co drugi dzień. W przyszłości dawkę można dostosować uwzględniając stężenie potasu w surowicy we krwi.

Podczas terapii skojarzonej z lekami, które mają słaby / umiarkowanie wyraźny hamujący wpływ na izoenzym CYP3A4 (erytromycyna, sakwinawir, diltiazem, amiodaron, flukonazol i werapamil), Espiro jest przepisywany w dawce 25 mg raz na dobę bez dalszego zwiększania.

Skutki uboczne

Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01%, w tym pojedyncze komunikaty - bardzo rzadko):

• układ hormonalny: rzadko - niedoczynność tarczycy;
• układ limfatyczny: rzadko - eozynofilia;
• układ sercowo-naczyniowy: często - wyraźny spadek ciśnienia krwi, zawał mięśnia sercowego; rzadko - niewydolność lewej komory, migotanie przedsionków, hipotonia ortostatyczna, zakrzepica tętnic kończyn dolnych, tachykardia;
• układ nerwowy: często - omdlenia, zawroty głowy; rzadko - hipestezja, ból głowy;
• układ pokarmowy: często - nudności, biegunka, zaparcia; rzadko - wymioty, wzdęcia;
• układ oddechowy: często - kaszel; rzadko - zapalenie gardła;
• skóra i tkanka podskórna: często - swędząca skóra; rzadko - zwiększone pocenie się;
• drogi żółciowe / wątroba: rzadko - zapalenie pęcherzyka żółciowego;
• drogi moczowe / nerki: często - zaburzenia czynności nerek;
• układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśniowo-szkieletowe, skurcze mięśni łydek; rzadko - ból pleców;
• choroby zakaźne: rzadko - odmiedniczkowe zapalenie nerek;
• psychika: rzadko - bezsenność;
• metabolizm: często - odwodnienie, hiperkaliemia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia; rzadko - hiponatremia;
• reakcje alergiczne: rzadko - wysypka skórna; o nieznanej częstotliwości - obrzęk naczynioruchowy;
• dane instrumentalne / laboratoryjne: rzadko - spadek ekspresji receptora naskórkowego czynnika wzrostu, wzrost stężenia glukozy w surowicy we krwi, stężenie resztkowego azotu mocznikowego, kreatynina;
• zaburzenia ogólne: rzadko - złe samopoczucie, astenia, ginekomastia.

Przedawkować

Przypadki przedawkowania nie zostały opisane.

Możliwe objawy: hiperkaliemia, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi.

Terapia:

• hiperkaliemia: miary standardowe;
• nadmierne obniżenie ciśnienia krwi: leczenie wspomagające.

Istnieją dowody na to, że eplerenon aktywnie wiąże się z węglem aktywnym. Substancja nie jest usuwana podczas hemodializy.

Specjalne instrukcje

Wykazano, że wszyscy pacjenci na początku leczenia i podczas dostosowywania schematu dawkowania monitorują stężenie potasu w surowicy we krwi. W trakcie leczenia należy prowadzić monitorowanie w przypadkach zwiększonego ryzyka wystąpienia hiperkaliemii, w szczególności u osób w podeszłym wieku, z niewydolnością nerek i cukrzycą. Nie zaleca się terapii skojarzonej z suplementami potasu. Wraz ze spadkiem dawki Espiro obserwuje się spadek stężenia potasu w surowicy krwi. W wyniku jednego z badań stwierdzono, że dodanie hydrochlorotiazydu do terapii zapobiega wzrostowi stężenia potasu w surowicy krwi.

Wraz ze spadkiem czynności nerek zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia hiperkaliemii.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby wskazana jest kontrola elektrolitów.

Nie zaleca się leczenia skojarzonego z silnymi induktorami CYP3A4. W okresie leczenia należy unikać jednoczesnego stosowania cyklosporyny, takrolimusu, preparatów zawierających lit.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie przyjmowania Espiro należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów, co wiąże się z prawdopodobieństwem zawrotów głowy i omdlenia.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak informacji dotyczących stosowania leku Espiro w okresie ciąży / laktacji.

Specyfika terapii w tej grupie pacjentów:

• ciąża: Espiro można przepisać tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia jest wyższa niż możliwe ryzyko;
• okres ciąży: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Terapia Espiro jest przeciwwskazana u pacjentów w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie badano profilu bezpieczeństwa.

Z zaburzeniami czynności nerek

Funkcje aplikacji zależą od poziomu QC:

• <50 ml / min: Espiro jest przepisywany pod nadzorem lekarza;
• <30 ml / min: terapia jest przeciwwskazana.

Wraz z pogorszeniem czynności nerek zwiększa się stopień hiperkaliemii. Zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia potasu w surowicy we krwi.

Za naruszenia funkcji wątroby

Terapia Espiro w przypadku ciężkiej niewydolności wątroby jest przeciwwskazana.

Stosować u osób starszych

Zgodnie z instrukcją Espiro u pacjentów w podeszłym wieku należy stosować pod nadzorem lekarza. Pokazano okresowe monitorowanie stężenia potasu w surowicy we krwi.

Interakcje lekowe

Możliwe interakcje:

• preparaty zawierające lit: połączenie nie zostało zbadane; istnieją informacje o wzroście stężenia i zatruciu litem przy jednoczesnym stosowaniu z diuretykami i inhibitorami konwertazy angiotensyny; jeśli konieczna jest terapia skojarzona, zaleca się monitorowanie stężenia litu w osoczu we krwi;
• preparaty potasu i leki moczopędne oszczędzające potas: nasila się działanie leków przeciwnadciśnieniowych i innych diuretyków; musisz wziąć pod uwagę zwiększone prawdopodobieństwo hiperkaliemii; połączenie nie jest zalecane;
• leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, baklofen, amifostyna: może zwiększyć się działanie przeciwnadciśnieniowe, może zwiększyć się prawdopodobieństwo hipotonii ortostatycznej;
• niesteroidowe leki przeciwzapalne: zwiększa się ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek (w wyniku bezpośredniego zahamowania przesączania kłębuszkowego), zwłaszcza u pacjentów z grupy ryzyka - osoby w podeszłym wieku lub pacjenci z odwodnieniem; jeśli konieczne jest łączone stosowanie przed / w trakcie terapii, konieczne jest monitorowanie czynności nerek i zapewnienie odpowiedniego reżimu wodnego;
• blokery alfa - ₁ -adrenergiczne (prazosyna, alfuzosyna): może nasilać się działanie przeciwnadciśnieniowe, może zwiększyć się prawdopodobieństwo hipotonii ortostatycznej; przy zmianie pozycji ciała zaleca się kontrolowanie ciśnienia krwi;
• takrolimus, cyklosporyna: może rozwinąć się upośledzona czynność nerek i może wzrosnąć prawdopodobieństwo hiperkaliemii; zaleca się unikanie kombinacji; jeśli to konieczne, zaleca się terapię skojarzoną w celu monitorowania czynności nerek i stężenia potasu w surowicy we krwi;
• inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę i antagoniści receptora angiotensyny II: zwiększa się ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza przy zaburzeniach czynności nerek, w tym u pacjentów w podeszłym wieku; wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy krwi; nie zaleca się potrójnej kombinacji tych leków;
• trimetoprym: zwiększa się prawdopodobieństwo hiperkaliemii; zaleca się monitorowanie stężenia potasu we krwi i czynności nerek w surowicy, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku iz niewydolnością nerek;
• tetrakozaktyd, glukokortykoidy: może wystąpić retencja płynów i sodu;
• warfaryna: podczas stosowania w dawkach zbliżonych do maksymalnych wartości terapeutycznych wymagana jest ostrożność;
• digoksyna: zwiększa się jej AUC; podczas stosowania digoksyny w dawkach zbliżonych do maksymalnej dawki terapeutycznej należy zachować ostrożność;
• Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, preparaty zawierające ziele dziurawca): AUC eplerenonu znacznie się zmniejsza; terapia skojarzona nie jest zalecana;
• słabe do umiarkowanych inhibitory CYP3A4: zwiększenie AUC eplerenonu; w przypadku terapii skojarzonej z flukonazolem, diltiazemem, erytromycyną, amiodaronem, sakwinawirem, werapamilem dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg;
• silne inhibitory CYP3A4: AUC eplerenonu jest znacznie zwiększone; przeciwwskazane jest skojarzone leczenie itrakonazolem, ketokonazolem, rytonawirem, klarytromycyną, nelfinawirem, nefazodonem, telitromycyną.

Analogi

Analogi Espiro to Inspra, Eplerenone-Teva.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Espiro

Recenzje Espiro są nieliczne. Według lekarzy to jeden ze skutecznych leków niezbędnych w leczeniu pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego z objawami niewydolności serca. W ciężkiej przewlekłej niewydolności serca przyjmowanie Espiro może zmniejszyć śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych.

Cena Espiro w aptekach

Przybliżona cena za Espiro 25 mg wynosi 558-780 rubli. za 30 tabletek, 50 mg - 773-1050 rubli. na 30 tabletek.

Espiro: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Espiro 25 mg tabletki powlekane 30 szt. 640 RUB Kup

Espiro tabletki p.p. 25mg 30 szt. 738 RUB Kup

Espiro 50 mg tabletki powlekane 30 szt. 899 RUB Kup

Espiro tabletki p.p. 50mg 30 szt. 922 RUB Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!