Aktilize - Instrukcje Użytkowania, Wskazania, Dawki, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Aktilize

Instrukcja użycia:

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Wskazania do stosowania
3. 3. Przeciwwskazania
4. 4. Sposób stosowania i dawkowanie
5. 5. Efekty uboczne
6. 6. Instrukcje specjalne
7. 7. Interakcje lekowe
8. 8. Analogi
9. 9. Warunki przechowywania
10. 10. Warunki wydawania aptek

Ceny w aptekach internetowych:

od 23987 rub.

Kup

Aktilize - trombolityczny, rekombinowany aktywator plazminogenu tkanki ludzkiej; glikoproteina, która bezpośrednio aktywuje konwersję plazminogenu do plazminy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji: biała lub bladożółta masa (50 mg liofilizatu i 50 ml rozpuszczalnika w bezbarwnych fiolkach szklanych, w pudełku tekturowym 1 fiolka z liofilizatem w komplecie z 1 fiolką z rozpuszczalnikiem).

1 butelka Aktilize zawiera:

• Składnik aktywny: alteplaza - 50 mg (w 1 ml gotowego roztworu 1 mg);
• Składniki pomocnicze: L-arginina, polisorbat 80, kwas fosforowy, gentamycyna (pozostałości po procesie produkcji).

Rozpuszczalnik: woda do wstrzykiwań - 50 ml.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Aktilize jest wskazane w leczeniu trombolitycznym następujących chorób / stanów:

• Ostry zawał mięśnia sercowego;
• Masywna choroba zakrzepowo-zatorowa tętnicy płucnej, której towarzyszy niestabilna hemodynamika;
• Ostry okres udaru niedokrwiennego.

Przeciwwskazania

• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Dzieci i młodzież do 18 lat;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Przeciwwskazania dla pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia:

• Skaza krwotoczna;
• Rozległe krwawienie, również w ciągu ostatnich 6 miesięcy;
• Tętniak, nowotwory i inne patologie ośrodkowego układu nerwowego w historii, w tym operacje mózgu lub rdzenia kręgowego;
• Podejrzenie udaru krwotocznego;
• Krwotok wewnątrzczaszkowy (w tym podpajęczynówkowy), w tym historia;
• Ciężkie niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
• Jednoczesna terapia warfaryną i innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi;
• Ciężki uraz, poważna interwencja chirurgiczna w okresie ostatnich dziesięciu dni, w tym wszelkie urazy doznane na tle rozwijającego się zawału mięśnia sercowego;
• Niedawne nakłucie nieściśliwych naczyń krwionośnych (w tym żyły podobojczykowej lub szyjnej)
• Urazowa lub długotrwała (ponad 2 minuty) resuscytacja krążeniowo-oddechowa;
• Urazowe uszkodzenie mózgu, niedawno doznał;
• Poród w ciągu ostatnich 10 dni;
• Ciężkie patologie wątroby, takie jak marskość wątroby, niewydolność wątroby, czynne zapalenie wątroby, nadciśnienie wrotne (w tym żylaki przełyku);
• Ostre zapalenie trzustki;
• Zapalenie osierdzia, bakteryjne zapalenie wsierdzia;
• Wrzód trawienny i wrzód dwunastnicy rozpoznany w ciągu ostatnich 3 miesięcy;
• Nowotwory z ryzykiem krwawienia;
• Wady rozwoju żył i tętnic, tętniaki tętnic.

Dodatkowe przeciwwskazania do stosowania Aktilize w ostrym zawale mięśnia sercowego i zatorowości płucnej:

• Historia krwotocznego lub nieznanego udaru;
• Przemijające ataki niedokrwienne lub udar niedokrwienny w ciągu ostatnich 6 miesięcy (nie licząc pierwszych 4,5 godziny obecnego ostrego udaru niedokrwiennego).

Oprócz powyższych przeciwwskazań w ostrym udarze niedokrwiennym Actilize nie można stosować w następujących przypadkach:

• Słabe nasilenie objawów ostrego udaru niedokrwiennego na początku wlewu lub szybka poprawa stanu pacjenta;
• Brak dokładnych danych o czasie wystąpienia choroby, okres dłuższy niż 4,5 godziny od momentu wystąpienia pierwszych objawów udaru niedokrwiennego do rozpoczęcia wlewu;
• Ciężki udar, potwierdzony klinicznie, na przykład, jeśli wynik w skali NIHSS (National Institutes of Health Stroke Severity Scale) jest wyższy niż 25 lub uzyskano odpowiedni skan CT lub magnetyczny rezonans jądrowy;
• Poważny uraz głowy lub udar w ciągu ostatnich trzech miesięcy;
• Drgawki na początku udaru;
• Pojawienie się poprzedniego udaru w cukrzycy;
• Przyjmowanie heparyny w ciągu 48 godzin przed wystąpieniem pierwszych objawów udaru, ze zwiększonym czasem częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) w określonym czasie;
• Liczba płytek krwi jest mniejsza niż 100 000 na μl;
• Skurczowe ciśnienie krwi (BP) wynosi powyżej 185 mm Hg. lub rozkurczowe ciśnienie krwi powyżej 110 mm Hg lub, jeśli to konieczne, zastosowanie intensywnej terapii przeciwnadciśnieniowej (dożylne podawanie leków) w celu obniżenia ciśnienia do tych granic;
• Stężenie glukozy we krwi wynosi poniżej 3 lub powyżej 20 mmol / l.

Ostrożnie, tylko na podstawie wstępnej oceny stopnia spodziewanych korzyści z terapii i ryzyka krwawienia, Aktilize należy przepisać pacjentom po niedawnej niewielkiej interwencji igłą podczas biopsji lub nakłucia dużych naczyń, masażu serca podczas resuscytacji iniekcją domięśniową (i / m); na wszelkie choroby (niewymienione na liście przeciwwskazań) związane ze zwiększonym ryzykiem krwawienia; w przypadku równoczesnego podawania doustnych leków przeciwzakrzepowych wskazanie do stosowania leku jest wskazane tylko wtedy, gdy działanie przeciwzakrzepowe w badaniach laboratoryjnych nie ma znaczenia klinicznego.

W ostrym zawale mięśnia sercowego i ostrej zatorowości płucnej należy zachować dodatkową ostrożność podczas leczenia pacjentów ze skurczowym ciśnieniem tętniczym powyżej 160 mm Hg. Sztuka. i pacjentów w podeszłym wieku, ponieważ mogą mieć zwiększone ryzyko krwotoku śródczaszkowego.

Ponieważ prawdopodobieństwo pozytywnego efektu klinicznego tej terapii u pacjentów w podeszłym wieku jest dość duże, pomimo wskazanych negatywnych skutków ubocznych, wymagane jest dokładne porównanie zamierzonych korzyści i zagrożeń.

W ostrym udarze niedokrwiennym stosowaniu Aktilize towarzyszy zwiększone zagrożenie krwotokiem śródczaszkowym, ponieważ występuje on głównie w obszarze martwiczym. W związku z tym należy dodatkowo wziąć pod uwagę występowanie u pacjentów następujących cech:

• Patologie związane z wysokim ryzykiem krwawienia;
• Drobne bezobjawowe tętniaki mózgu;
• Opóźnienie w rozpoczęciu terapii;
• Wcześniejsza terapia kwasem acetylosalicylowym lub innymi lekami / lekami przeciwpłytkowymi zwiększa ryzyko krwotoku śródmózgowego, zwłaszcza na późniejszym początku leczenia (alteplaza powinna być stosowana w dawce nie większej niż 0,9 mg na 1 kg masy ciała pacjenta na dobę);
• Starszy wiek przekracza 80 lat, zwiększa się ryzyko krwotoku mózgowego i zmniejsza się ogólna korzyść z terapii.

Niemożliwe jest rozpoczęcie leczenia alteplazą po 4,5 godzinach od wystąpienia objawów choroby, ponieważ prowadzi to do zmniejszenia pozytywnego efektu, wzrostu śmiertelności na tle wstępnej terapii kwasem acetylosalicylowym i ryzyka krwawienia.

Sposób podawania i dawkowanie

Liofilizat przeznaczony jest do przygotowania roztworu do infuzji poprzez rozpuszczenie zawartości 1 butelki (50 mg) leku w 1 butelce (50 ml) rozpuszczalnika.

Mieszać do całkowitego rozpuszczenia, należy zachować ostrożność, unikając silnego wstrząsania, aby uniknąć tworzenia się piany. Ciecz powinna mieć przejrzystą, bezbarwną, bladożółtą strukturę bez żadnych cząstek.

W celu dodatkowego rozcieńczenia można użyć 0,9% roztworu chlorku sodu.

Minimalne stężenie alteplazy w roztworze do infuzji powinno wynosić 0,2 mg / ml.

Wstępnie otrzymanego roztworu nie można dalej rozcieńczać roztworem do infuzji na bazie węglowodanów ani wodą do wstrzykiwań ani mieszać z innymi lekami w systemie dożylnym.

Stosowanie Aktilize należy rozpocząć, gdy pojawią się pierwsze objawy choroby.

Zalecany schemat dawkowania:

• Zawał mięśnia sercowego, którego leczenie rozpoczęto w ciągu 6 godzin od wystąpienia objawów: schemat terapii przyspieszonej - dożylny strumień w dawce 15 mg, następnie infuzja przez 30 minut w dawce 50 mg, w następnych 60 minutach - 35 mg, całkowita maksymalna dawka to 100 mg. Pacjenci o masie ciała do 65 kg: dożylny strumień - 15 mg, następnie dożylna kroplówka - z szybkością 0,75 mg na 1 kg masy ciała (nie więcej niż 50 mg) przez 30 minut, w ciągu następnych 60 minut pacjentowi podaje się dawka 0,5 mg na 1 kg (nie więcej niż 35 mg);
• Zawał mięśnia sercowego, w przypadku rozpoczęcia leczenia między 6 a 12 godziną od wystąpienia objawów: 3-godzinny schemat dawkowania - strumień dożylny 10 mg, następnie kroplówka dożylna 50 mg przez 60 minut, następnie 10 mg co 30 minut aż do osiągnięcia maksymalnej całkowitej dawki 100 mg. Pacjentom o masie ciała do 65 kg podaje się dawkę 1,5 mg na 1 kg masy ciała pacjenta;
• Zator tętnicy płucnej: najpierw w ciągu 1-2 minut dożylny strumień - 10 mg, następnie dożylna kroplówka przez 120 minut - 90 mg, całkowita dawka 100 mg. Z pacjentem o wadze do 65 kg - nie więcej niż 1,5 mg na 1 kg;
• Ostry okres udaru niedokrwiennego (w ciągu pierwszych 4,5 godziny leczenie należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu pierwszych objawów): w dawce 0,9 mg na 1 kg masy ciała pacjenta (nie więcej niż 90 mg), w tym 10% - w / w strumieniu, następnie reszta leku jest wstrzykiwana / w kroplówce przez 60 minut. Im wcześniej rozpocznie się leczenie w określonym czasie, tym bardziej prawdopodobny jest korzystny wynik leczenia.

Uzupełniające leczenie przeciwzakrzepowe jest wskazane u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, zgodnie z międzynarodowymi zaleceniami.

Po wprowadzeniu Aktilize może być konieczne leczenie wspomagające zatorowości płucnej w postaci infuzji heparyny u pacjentów, u których APTT jest mniej niż 2 razy większe niż wrodzony przerost nadnerczy (ANH).

W ciągu pierwszych 24 godzin po rozpoczęciu leczenia udaru niedokrwiennego należy unikać leczenia uzupełniającego kwasem acetylosalicylowym lub dożylnym podawaniem heparyny.

Skutki uboczne

Najczęstszym skutkiem ubocznym stosowania Actilize w przypadku zawału mięśnia sercowego, zatorowości płucnej lub ostrego udaru niedokrwiennego jest krwawienie prowadzące do zmniejszenia stężenia hemoglobiny. Może wystąpić w dowolnej jamie lub części ciała i spowodować sytuację zagrażającą życiu, a nawet śmiertelną.

Krwawienie może być zewnętrzne (z nosa, miejsc nakłuć, uszkodzenie naczyń krwionośnych) i wewnętrzne (krwawienie w dowolnej jamie lub części ciała).

Neurologiczne objawy krwawienia wewnątrzczaszkowego obejmują senność, afazję, niedowład połowiczy, drgawki.

Ponadto stosowanie leku w przypadku zawału mięśnia sercowego, zatorowości płucnej lub ostrego okresu udaru niedokrwiennego może powodować następujące niepożądane zjawiska:

• Układ odpornościowy: reakcje anafilaktoidalne; prawdopodobnie - obniżenie ciśnienia krwi, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, inne reakcje nadwrażliwości, wstrząs;
• Układ sercowo-naczyniowy: krwawienie (w postaci krwiaka), krwawienie z osierdzia, zator, krwawienie do narządów miąższowych (krwawienie wewnątrzwątrobowe, krwawienie do płuc);
• Układ nerwowy: krwotok śródczaszkowy - krwiak mózgowy, krwotok mózgowy, udar krwotoczny, krwiak wewnątrzczaszkowy, krwotoczna transformacja udaru, krwotok podpajęczynówkowy;
• Narząd wzroku: krwotok siatkówkowy;
• Układ pokarmowy: nudności, wymioty, krwawienie z dziąseł, krwawe wymioty, krwawienie z jamy ustnej, krwawienie z wrzodu żołądka, krwawienie z żołądka, krwawienie z odbytu, melena, krwawienie do przestrzeni zaotrzewnowej (krwiak zaotrzewnowy);
• Układ oddechowy: krwioplucie, krwawienie z gardła lub nosa;
• Układ moczowy: krwawienie z dróg moczowych, krwiomocz;
• Reakcje skórne: wybroczyny;
• Reakcje miejscowe: krwawienie w miejscu wstrzyknięcia, krwiak, krwawienie w miejscu wkłucia;
• Inne: wzrost temperatury ciała, spadek ciśnienia krwi, zator tłuszczowy, potrzeba transfuzji.

W leczeniu zawału mięśnia sercowego mogą wystąpić dodatkowe działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego - zaburzenia rytmu reperfuzyjne: tachykardia, skurcz dodatkowy, arytmia, migotanie przedsionków, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy (AV) od I stopnia do blokady całkowitej, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz komorowy zatrzymanie krążenia, śmierć.

Specjalne instrukcje

Stosowanie Aktilize powinno odbywać się w warunkach szpitalnych, w obecności standardowego sprzętu do resuscytacji i odpowiednich leków, pod nadzorem lekarza z doświadczeniem w leczeniu trombolitycznym.

Wlewowi musi towarzyszyć regularne monitorowanie tolerancji leczenia, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Wraz z rozwojem reakcji anafilaktoidalnej podawanie leku zostaje zatrzymane.

Ponieważ krwawienie jest częstym powikłaniem terapii, należy unikać stosowania zastrzyków domięśniowych, sztywnych cewników, nieuzasadnionych manipulacji w okresie leczenia i uważnie monitorować obszary możliwego krwawienia.

Wystąpienie krwawienia może ułatwić jednoczesne stosowanie heparyny. Jeśli krwawienie wystąpi podczas przyjmowania heparyny w ciągu następnych 4 godzin, pacjentowi należy przepisać protaminę.

W przypadku krwawień mózgowych i innych ciężkich krwawień należy przerwać terapię fibrynolityczną i stosowanie heparyny. W przypadku braku efektu klinicznego konserwatywnych środków zatrzymujących krwawienie, wskazane jest leczenie preparatami krwi (krioprecypitat, świeżo mrożone osocze i płytki krwi).

Rozpoznanie zatorowości płucnej wymaga obiektywnego potwierdzenia za pomocą angiografii płucnej lub tomografii płucnej.

Udowodniono klinicznie, że w ostrym zawale mięśnia sercowego stosowanie Actilize pomaga zmniejszyć śmiertelność w pierwszych 30 dniach choroby.

W leczeniu ostrego zawału mięśnia sercowego ryzyko krwawienia zwiększa się przy jednoczesnej terapii antagonistami glikoproteiny IIb / IIIa, choroba zakrzepowo-zatorowa - stosowanie leków trombolitycznych u chorych z zakrzepicą lewego serca. Arytmie reperfuzyjne mogą być spowodowane trombolizą wieńcową.

Leczenie udaru niedokrwiennego w ostrym okresie należy rozpocząć dopiero po wykluczeniu krwawienia śródczaszkowego za pomocą tomografii komputerowej lub rezonansu magnetycznego mózgu.

W ostrym udarze niedokrwiennym efekt kliniczny terapii jest słabszy u pacjentów po przebytym udarze z współistniejącą niekontrolowaną cukrzycą.

Nie zaleca się stosowania Aktilize w przypadku udaru o łagodnym nasileniu, ponieważ potencjalne ryzyko związane ze stosowaniem leku jest większe niż oczekiwane korzyści.

Ze względu na duże ryzyko krwotoku śródczaszkowego i zgonu nie zaleca się stosowania alteplazy w ciężkim udarze.

Wznowienie przepływu krwi do obszaru niedokrwiennego może spowodować obrzęk mózgu w obszarze zawału serca. Ze względu na duże ryzyko krwotoku nie należy rozpoczynać leczenia przeciwpłytkowego w ciągu 24 godzin od podania alteplazy.

Interakcje lekowe

Leki, które zmieniają czynność płytek krwi lub wpływają na krzepnięcie krwi, mogą zwiększyć ryzyko krwawienia.

Ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktoidalnych wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów ACE z alteplazą.

Analogi

Alteplaza jest odpowiednikiem Aktilize.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

W lodówce, w temperaturze 2-8 ° C, roztwór gotowy do infuzji można przechowywać na 24 godziny; w temperaturach do 25 ° C - nie więcej niż 8 godzin.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Aktilize: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Actilize 50 mg liofilizat do przygotowania roztworu do infuzji wraz z rozpuszczalnikiem 50 ml 1 szt. 23987 RUB Kup

Actilise lioph. d / inf. 50 mg 50 ml n1 27393 RUB Kup

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!