Entecavir Sandoz - Instrukcje Użytkowania, Recenzje, 0,5 Mg, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Entecavir Sandoz

Kod ATX: J05AF10

Substancja czynna: entekawir (entekawir)

Producent: Lek d.d. (LEK dd) (Słowenia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.07.2019

Ceny w aptekach: od 2810 rubli.

Kup

Entecavir Sandoz jest lekiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukłych, okrągłych, białych (0,5 mg) lub różowych (1 mg) z wytłoczonym napisem „108” (0,5 mg) lub „109” (1 mg) i jedną ręcznie, a SZ - z drugiej (10 sztuk w blistrze, w tekturowym pudełku 3 blistry i instrukcja użycia Entecavir Sandoz).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: monohydrat entekawiru - 0,5325 lub 1,065 mg, co odpowiada entekawirowi w ilości odpowiednio 0,5 i 1 mg;
• dodatkowe składniki: krospowidon, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna;
• otoczka filmu: makrogol 6000, hypromeloza 2910, talk, dwutlenek tytanu; dodatkowo za 1 mg - barwnik żelaza czerwony tlenek (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Entekawir jest lekiem przeciwwirusowym będącym analogiem nukleozydu guanozyny, wykazującym wyraźne i wybiórcze działanie na polimerazę wirusa zapalenia wątroby typu B (polimeraza HBV). W wyniku reakcji fosforylacji substancji czynnej powstaje trifosforan czynny (TF), którego wewnątrzkomórkowy okres półtrwania (T _½), czyli 15 godzin. Stężenie TF w komórce jest bezpośrednio związane z zewnątrzkomórkową zawartością entekawiru, podczas gdy po początkowym poziomie plateau nie następuje znacząca akumulacja leku. Rywalizując z naturalnym substratem deoksyguanozyno-TF, entekawir-TF hamuje wszystkie trzy typy aktywności funkcjonalnej polimerazy wirusowej: I - pobudzanie polimerazy HBV, II - odwrotna transkrypcja ujemnej nici z pregenomowego informacyjnego RNA (mRNA), III - synteza dodatniej nici DNA HBV.

Entecavir-TF charakteryzuje się słabą supresją komórkowych polimeraz DNA α, β i δ ze stałą hamowania Ki wynoszącą 18–40 µM. Ponadto przy wysokim poziomie entekawiru i entekawiru-TF nie odnotowano niepożądanych reakcji w odniesieniu do polimerazy γ i syntezy DNA w mitochondriach komórek HepG2.

Farmakokinetyka

U zdrowych ochotników odnotowano szybkie wchłanianie substancji czynnej, a maksymalne stężenie w osoczu (_Cmax) po 0,5–1,5 godz. Po wielokrotnym podaniu entekawiru w dawce wahającej się od 0,1 do 1 mg, odnotowano proporcjonalny do dawki wzrost C _max i pola pod krzywą farmakokinetyczną (AUC). Stacjonarne stężenie środka (_Css) osiągnięto po 6–10 dniach doustnego podawania raz dziennie, przy czym jego stężenie w osoczu krwi wzrosło średnio 2-krotnie. W stanie równowagi C _max i minimalne stężenie w osoczu (C _min) we krwi wynosiły odpowiednio 4,2 i 0,3 ng / ml, gdy entekawir był przyjmowany w dawce 0,5 mg; 8,2 i 0,5 ng / ml - przyjmowane w dawce 1 mg.

Na tle doustnego podawania produktu Sandoz Entecavir w skojarzeniu z pokarmem zarówno o dużej, jak i małej zawartości tłuszczu stwierdzono minimalne opóźnienie wchłaniania leku (1-1,5 godziny - z jedzeniem i 0,75 godziny - na czczo), a także zmniejszenie AUC o 18–20% i C _max o 44–46%.

Na podstawie wyników badań stwierdzono, że objętość dystrybucji (V _d) entekawiru przekracza całkowitą objętość płynu w organizmie, co świadczy o dobrej penetracji leku do tkanek. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza krwi in vitro w około 13%. Entekawir nie należy do grupy induktorów, inhibitorów ani substratów izoenzymów układu CYP450. W trakcie badań po podaniu ludziom i szczurom znakowanego ¹⁴ C-entekawiru nie wykryto metabolitów acetylowanych ani utlenionych, a produkty biotransformacji II fazy (siarczany i glukuronidy) wykryto w nieznacznych ilościach.

Poziom entekawiru w osoczu od momentu osiągnięcia C _max zmniejszył się dwuwykładniczo, podczas gdy T _½ wynosiło 128-149 godzin. Na tle stosowania środka raz dziennie nastąpił 2-krotny wzrost jego stężenia (kumulacji), a efektywna T _½ w tym przypadku wynosiła średnio 24 godziny. Entekawir jest wydalany głównie przez nerki; w stanie równowagi z moczem niezmienioną postać określa 62-73% podanej dawki. Klirens nerkowy może wynosić od 360 do 471 ml / min i jest niezależny od dawki, co wskazuje na wydzielanie kanalikowe i przesączanie kłębuszkowe leku przeciwwirusowego.

Wskazania do stosowania

Entecavir Sandoz jest zalecany w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych, jeśli obecne są następujące czynniki:

• wyrównane uszkodzenie wątroby, obecność fazy replikacji wirusa, histologiczne potwierdzenie objawów procesu zapalnego w wątrobie i / lub zwłóknienia wątroby, wzrost poziomu aktywności transaminaz surowicy [aminotransferazy asparaginianowej (AST) lub aminotransferazy alaninowej (ALT)];
• zdekompensowane uszkodzenie wątroby.

Przeciwwskazania

Absolutny:

• wiek do 18 lat;
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy;
• okres laktacji;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik produktu.

Należy zachować ostrożność i tylko wtedy, gdy korzyści przewyższają możliwe ryzyko, lek można przepisać kobietom w ciąży, ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań dotyczących stosowania produktu leczniczego Entecavir Sandoz u pacjentów z tej grupy.

Entecavir Sandoz, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Entecavir Sandoz przyjmuje się doustnie. Kapsułki należy przyjmować na czczo - między ich przyjęciem a jedzeniem powinny minąć co najmniej 2 godziny.

W przypadku wyrównanego uszkodzenia wątroby 1 tabletka leku Entecavir Sandoz 0,5 mg jest przepisywana raz na dobę. W przypadku oporności na lamiwudynę, to znaczy wiremii wirusa zapalenia wątroby typu B w wywiadzie, która nie ustępuje podczas leczenia lamiwudyną, lub w przypadku stwierdzonej oporności na lamiwudynę, entekawir zaleca się przyjmować raz na dobę w dawce 1 mg.

W przypadku nieskompensowanego uszkodzenia wątroby Entecavir Sandoz jest przepisywany 1 raz dziennie w dawce 1 mg.

Ponieważ wraz ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny (CC) klirens leku zmniejsza się, konieczne jest dostosowanie dawek entekawiru u pacjentów z niewydolnością nerek i CC <50 ml / min, w tym u pacjentów poddawanych hemodializie oraz podczas długotrwałej ambulatoryjnej dializy otrzewnowej. …

Zalecany schemat dawkowania preparatu Entecavir Sandoz w zależności od CC (dawki są wskazane dla następujących grup pacjentów - którzy wcześniej nie przyjmowali preparatów nukleozydowych / są oporni na lamiwudynę lub z niewyrównanym uszkodzeniem wątroby):

• CC ≥ 50 ml / min: raz dziennie, 0,5 / 1 mg;
• CC - 30–49 ml / min: co 48 godzin 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: co 72 godziny, 0,5 / 1 mg;
• CC <10, hemodializa * lub ambulatoryjna dializa otrzewnowa: co 5-7 dni, 0,5 / 1 mg.

* Zaleca się przyjmowanie leku Entecavir Sandoz po zakończeniu hemodializy.

Skutki uboczne

• układ odpornościowy: rzadko (od ≥ 1/10 000 do <1/1000) - reakcje anafilaktoidalne;
• układ nerwowy: często (od ≥ 1/100 do <1/10) - senność, zawroty głowy, ból głowy;
• zaburzenia psychiczne: często - bezsenność;
• skóra i tkanki podskórne: rzadko (od ≥ 1/1000 do <1/100) - wysypka, łysienie;
• wątroba i drogi żółciowe: często - zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych;
• układ pokarmowy: często - nudności, biegunka, wymioty, niestrawność;
• zaburzenia ogólne: często - zmęczenie.

Odnotowano również przypadki kwasicy mleczanowej, głównie związane z ciężką niewydolnością wątroby lub innymi poważnymi chorobami lub związane ze stosowaniem innych leków.

W przypadku przedłużonego leczenia (do 96 tygodni) nie stwierdzono istotnych zmian w profilu bezpieczeństwa entekawiru.

Dodatkowo na tle niewyrównanego uszkodzenia wątroby zaobserwowano następujące działania niepożądane:

• często: liczba płytek krwi poniżej 50 000 / mm³; stężenie albuminy poniżej 2,5 g / dl; spadek poziomu wodorowęglanów we krwi, wzrost aktywności ALT i wzrost poziomu bilirubiny ponad 2-krotnie w porównaniu z górną granicą normy (UHN), wzrost aktywności lipazy ponad 3-krotnie w porównaniu z normą;
• rzadko: niewydolność nerek.

Przedawkować

Istnieje bardzo niewiele doniesień o przedawkowaniu entekawiru. Gdy zdrowi ochotnicy otrzymywali lek w dawkach dziennych do 20 mg w ciągu 14 dni oraz przy przyjmowaniu pojedynczych dawek nieprzekraczających 40 mg, nie odnotowano żadnych nieprzewidzianych działań niepożądanych.

W przypadku podejrzenia przedawkowania pacjenta należy obserwować w celu wykrycia możliwych objawów toksyczności i, jeśli to konieczne, zastosować standardowe leczenie wspomagające.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania entekawiru i innych analogów nukleozydów w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami przeciwretrowirusowymi zgłaszano przypadki kwasicy mleczanowej (bez hipoksemii), zwykle związanej ze stłuszczeniem wątroby i ciężkim powiększeniem wątroby, czasami prowadzącym do zgonu. Objawy tego powikłania mogą obejmować następujące zaburzenia: nagła utrata masy ciała, wymioty, nudności, ogólne zmęczenie, bóle brzucha, osłabienie mięśni, przyspieszony oddech, duszność. W ciężkich przypadkach, czasami śmiertelnych, może wystąpić niewydolność wątroby / stłuszczenie wątroby, zapalenie trzustki, niewydolność nerek i zwiększenie stężenia mleczanów w surowicy.

Leczenie produktem Entecavir Sandoz należy przerwać, jeśli wystąpi postępująca hepatomegalia, objawy kwasicy metabolicznej / kwasicy mleczanowej lub nagły wzrost aktywności aminotransferazy. Czynniki ryzyka rozwoju kwasicy mleczanowej obejmują otyłość, płeć żeńską, powiększenie wątroby i długotrwałe leczenie analogami nukleozydów. Stawiając diagnostykę różnicową wzrostu zawartości aminotransferaz, możliwego w wyniku odpowiedzi na stosowanie leku lub z powodu prawdopodobieństwa kwasicy mleczanowej, lekarz powinien upewnić się, że zmiany poziomu ALT wiążą się z poprawą innych laboratoryjnych markerów przebiegu przewlekłego zapalenia wątroby typu B.

W okresie leczenia stosunkowo częste są spontaniczne zaostrzenia przewlekłego zapalenia wątroby typu B, charakteryzujące się przejściowym wzrostem aktywności AlAT w surowicy. U niektórych pacjentów po początkowym okresie leczenia możliwy jest wzrost aktywności AlAT w surowicy i jednoczesne obniżenie wskaźników HBV DNA. Taki wzrost aktywności ALT na tle wyrównanego uszkodzenia wątroby w przeważającej większości nie doprowadził do wzrostu stężenia bilirubiny ani dekompensacji czynności wątroby. U pacjentów z marskością wątroby po zaostrzeniu zapalenia wątroby może dojść do nasilenia groźby dekompensacji czynności wątroby, w wyniku czego należy ich uważnie obserwować w okresie terapii.

Istnieją opisy przypadków zaostrzenia zapalenia wątroby po zaprzestaniu leczenia przeciwwirusowego, związanego głównie ze wzrostem miana DNA HBV i jego samoistnym przejściem. Jednak zdarzały się również przypadki ciężkich zaostrzeń, w tym śmiertelnych. W przypadku anulowania entekawiru nie ustalono związku przyczynowego tych powikłań. Konieczne jest regularne monitorowanie czynności wątroby, objawów klinicznych i parametrów laboratoryjnych przez co najmniej sześć miesięcy po zakończeniu leczenia przeciwwirusowego. W razie potrzeby można wznowić leczenie zapalenia wątroby.

Należy wziąć pod uwagę, że stosowanie entekawiru przez pacjentów ze współistniejącym zakażeniem ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV), którzy nie otrzymują leczenia przeciwretrowirusowego, zwiększa zagrożenie pojawieniem się opornych szczepów HIV. Nie badano stosowania leku Entecavir Sandoz w leczeniu zakażenia wirusem HIV, dlatego nie zaleca się stosowania leku w takich przypadkach.

Brak jest informacji na temat skuteczności farmakoterapii u pacjentów ze skojarzonymi zakażeniami wirusem zapalenia wątroby typu B / zapalenia wątroby typu C / zapalenia wątroby typu D.

Zwiększone ryzyko ciężkich działań niepożądanych ze strony wątroby stwierdzono przy niewyrównanym uszkodzeniu wątroby (niezależnie od przyczyny), zwłaszcza w klasie C według klasyfikacji Child-Pugh. Ponadto u pacjentów z tą patologią może dojść do nasilenia ryzyka kwasicy mleczanowej i takiego zjawiska, jak zespół wątrobowo-nerkowy. W związku z tym u pacjentów z tej grupy wymagane jest dokładne monitorowanie wyników odpowiednich badań laboratoryjnych (zawartość kwasu mlekowego, poziom kreatyniny w surowicy, aktywność enzymów wątrobowych), kliniczne objawy kwasicy mleczanowej i upośledzona czynność nerek.

Pacjenci z HBV opornym na lamiwudynę są bardziej narażeni na ryzyko rozwoju późniejszej oporności na entekawir niż ci, którzy nie mają oporności na lamiwudynę. Dlatego też, jeśli pacjenci są oporni na lamiwudynę, należy częściej monitorować odpowiedź wirusologiczną i wykonywać niezbędne badania w celu ustalenia oporności na entekawir. Po 24 tygodniach przyjmowania tego ostatniego schemat leczenia można zmienić u pacjentów z suboptymalną odpowiedzią wirusologiczną. Na początku leczenia u pacjentów z udokumentowaną opornością na lamiwudynę zaleca się leczenie skojarzone produktem Entecavir Sandoz z innym lekiem przeciwwirusowym (na który nie ma oporności krzyżowej), a nie monoterapią lekową.

Należy mieć na uwadze, że leczenie produktem Sandoz z entekawirem nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusa zapalenia wątroby typu B, dlatego nie należy lekceważyć odpowiednich środków ostrożności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie badano wpływu leku Entecavir Sandoz na zdolność kontrolowania złożonych mechanizmów ruchu. Jednak ewentualne pojawienie się zmęczenia, senności i zawrotów głowy w okresie terapii może negatywnie wpłynąć na zdolność prowadzenia samochodu i innego sprzętu.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono dobrze kontrolowanych i odpowiednich badań dotyczących leczenia kobiet w ciąży entekawirem. Entecavir Sandoz należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki z leczenia znacznie przewyższają potencjalne zagrożenie dla zdrowia płodu. Brak danych dotyczących wpływu leku na przenoszenie wirusa HBV z matki na dziecko, dlatego konieczne jest podjęcie niezbędnych środków zapobiegających ewentualnemu zakażeniu HBV u noworodków.

W przypadku stosowania leku przeciwwirusowego w okresie laktacji należy przenieść dziecko na sztuczne karmienie, ponieważ nie ma wiarygodnych informacji o możliwym przenikaniu entekawiru do mleka matki.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny podczas terapii stosować skuteczne metody antykoncepcji ze względu na możliwe ryzyko dla rozwijającego się płodu.

Zastosowanie pediatryczne

Entecavir Sandoz nie jest wskazany dla pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek konieczne jest dostosowanie schematu dawkowania z uwzględnieniem wartości CC. W okresie terapii konieczne jest monitorowanie odpowiedzi wirusologicznej.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie ma potrzeby zmiany dawki leku Entecavir Sandoz.

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów po przeszczepieniu wątroby. Pacjenci z tej grupy ryzyka przed leczeniem i w trakcie leczenia wymagają starannego monitorowania czynności nerek. Takie monitorowanie jest również konieczne, gdy pacjenci otrzymują leki immunosupresyjne (w tym takrolimus i cyklosporynę), które mogą wpływać na czynność nerek.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają indywidualnego doboru dawek entekawiru.

Interakcje lekowe

• leki, które zmniejszają czynność nerek lub konkurują z entekawirem na poziomie wydzielania kanalikowego: może wystąpić wzrost stężenia tych leków lub entekawiru w surowicy krwi, ponieważ ten ostatni jest wydalany głównie przez nerki;
• adefowir, lamiwudyna, tenofowir: nie zaobserwowano żadnych istotnych interakcji farmakokinetycznych;
• inne leki wydalane przez nerki lub wpływające na czynność nerek: nie badano interakcji z entekawirem, dlatego na tle takiej terapii skojarzonej należy monitorować stan pacjenta przez lekarza.

Analogi

Analogi Entecavir Sandoz to: Elgravir, Baraklud, Entecavir itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Entecavir Sandoz

Na portalach medycznych recenzje Entecavir Sandoz są bardzo rzadkie, ponieważ lek został zarejestrowany w Federacji Rosyjskiej dopiero na początku 2018 roku. Zasadniczo lek, podobnie jak jego analogi, uzyskał pozytywną ocenę - pacjenci zwracają uwagę na skuteczność leku w zwalczaniu następstw zapalenia wątroby typu B i jego stosunkowo dobrą tolerancję. Wady środka przeciwwirusowego obejmują możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Cena Entecavir Sandoz w aptekach

Średnia cena za Entecavir Sandoz 0,5 mg wynosi 3300 rubli. za opakowanie 30 tabletek, dla Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rubli. w opakowaniu 30 tabletek.

Entecavir Sandoz: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Entecavir Sandoz 0,5 mg tabletki powlekane 30 szt. 2810 RUB Kup

Karta Entecavir Sandoz. pokrywa p / o 0,5 mg nr 30 3856 RUB Kup

Entecavir Sandoz 1 mg tabletki powlekane 30 szt. 6159 RUB Kup

Entecavir Sandoz tabletki p.o. 1,0mg 30 szt. RUB 8617 Kup

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!