Egithrombus
Egitrombus: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Egitromb
Kod ATX: B01AC04
Substancja czynna: klopidogrel (klopidogrel)
Producent: EGIS Pharmaceutical Plant, CJSC (EGIS Pharmaceuticals, PLC) (Węgry)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r
Ceny w aptekach: od 766 rubli.
Kup
Egithrombus to lek przeciwpłytkowy, który zapobiega powstawaniu zakrzepów krwi.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - tabletki powlekane: obustronnie wypukłe, okrągłe, od prawie białej do białej, z wytłoczonym na jednej stronie „E 181”, praktycznie lub całkowicie bezwonne (w blistrze 7 szt., W pudełku tekturowym 2 lub 4 blistry i instrukcje stosowania leku Egitromba).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: klopidogrel (w postaci wodorosiarczanu) - 75 mg;
- składniki pomocnicze: uwodorniony olej rycynowy, bezwodny koloidalny dwutlenek krzemu, mikrokrystaliczna celuloza krzemowa, hyproloza (o niskim stopniu podstawienia);
- powłoka filmu: biały Opadry YI-7000 (makrogol 400, dwutlenek tytanu, hypromeloza).
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Substancja czynna preparatu Egitromba - klopidogrel, jest środkiem przeciwpłytkowym, swoistym i aktywnym inhibitorem agregacji płytek krwi. Lek selektywnie zmniejsza wiązanie difosforanu adenozyny (ADP) z receptorami na płytkach krwi i zmniejsza aktywację receptorów glikoproteiny (GP) IIb / IIIa przez ADP, osłabiając w ten sposób agregację płytek.
Klopidogrel zmniejsza również agregację płytek krwi wywołaną przez innych agonistów, zapobiegając ich aktywacji przez uwolniony ADP. Jednocześnie nie wpływa na aktywność fosfodiesterazy (PDE).
Klopidogrel wiąże się nieodwracalnie z receptorami płytkowymi ADP, które pozostają odporne na stymulację ADP przez cały cykl życia (około 7 dni).
Początek zahamowania agregacji płytek krwi (zahamowanie 40%) obserwuje się 2 godziny po przyjęciu dawki początkowej klopidogrelu. Maksymalny efekt (60% zahamowanie agregacji) pojawia się w ciągu 4–7 dni regularnego podawania leku w dawce 50–100 mg dziennie. Efekt przeciwpłytkowy utrzymuje się przez cały okres życia płytek krwi (7-10 dni).
U pacjentów z miażdżycowymi zmianami naczyniowymi lek zapobiega rozwojowi zakrzepicy miażdżycowej, niezależnie od lokalizacji procesu naczyniowego (zmiany sercowo-naczyniowe, obwodowe i mózgowo-naczyniowe).
Farmakokinetyka
Przy wielokrotnym podawaniu leku, 75 mg na dobę, klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu żołądkowo-jelitowego.
Charakteryzuje się wysoką biodostępnością, jednak w osoczu występuje w niskim stężeniu i po 2 godzinach nie osiąga granicy pomiaru (0,025 μg / l).
94–98% wiąże się z białkami osocza. Podlega metabolizmowi w wątrobie z wytworzeniem głównego metabolitu - nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego.
Po wielokrotnym podaniu dawki 75 mg, maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 1 godziny i wynosi około 3 mg / l.
Jest wydalany: 50% - przez nerki (w tym połowa dawki w postaci metabolitu), 46% - przez jelita.
Okres półtrwania głównego metabolitu (przy jednorazowym i wielokrotnym użyciu) wynosi 8 godzin.
W ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 5–15 ml / min) stężenie w osoczu głównego metabolitu po przyjęciu klopidogrelu w dawce dobowej 75 mg jest mniejsze niż w umiarkowanej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 30–60 ml / min) i przy zdrowej czynności nerek.
Wskazania do stosowania
Egithrombus jest stosowany w celu zapobiegania powikłaniom miażdżycowo-zakrzepowym u dorosłych w następujących przypadkach:
- zawał mięśnia sercowego (okres od kilku dni do 35 dni);
- udar niedokrwienny (okres od 7 dni do 6 miesięcy);
- zarostowa choroba tętnic obwodowych;
- ostry zespół wieńcowy z uniesieniem odcinka ST (w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym; jeśli możliwe jest leczenie trombolityczne);
- ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q), w tym po wszczepieniu stentu (w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym).
Egithrombus w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) jest stosowany w zapobieganiu powikłaniom miażdżycowym i zakrzepowo-zatorowym (w tym udarowi) w migotaniu przedsionków u dorosłych pacjentów z co najmniej jednym czynnikiem ryzyka powikłań naczyniowych i niemożnością stosowania pośrednich antykoagulantów (obarczonych niskim ryzykiem rozwoju) krwawienie).
Przeciwwskazania
Absolutny:
- aktywne krwawienie (krwotok wewnątrzczaszkowy, wrzód trawienny);
- ciężka niewydolność wątroby;
- wiek do 18 lat;
- okres ciąży i laktacji;
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.
Względne (tabletki Egithromb należy stosować ostrożnie, po ocenie korzyści i ryzyka):
- przewlekłą niewydolność nerek;
- umiarkowane zaburzenia czynności wątroby;
- stany patologiczne zwiększające ryzyko krwawienia (w tym uraz i operacja);
- słaba aktywność izoenzymu CYP2C19 (klopidogrel w zalecanych dawkach u tych pacjentów tworzy mniejszą ilość aktywnego metabolitu, a jego działanie przeciwpłytkowe jest słabiej zaznaczone, w efekcie przyjmowanie klopidogrelu w zalecanych dawkach w leczeniu ostrego zespołu wieńcowego lub przezskórnej interwencji wieńcowej może przyczynić się do rozwoju częstszego występowania chorób sercowo-naczyniowych powikłania niż przy normalnej aktywności izoenzymu CYP2C19);
- jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego, niesteroidowych leków przeciwzapalnych (w tym inhibitorów COX-2), inhibitorów glikoproteiny IIb / IIIa, heparyny, warfaryny.
Egithrombus, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Tabletki Egitromb należy przyjmować doustnie. Czas posiłku nie ma znaczenia.
Zalecane schematy dawkowania dla dorosłych pacjentów, w tym osób starszych:
- zawał serca, udar: 75 mg 1 raz dziennie, leczenie należy rozpocząć w okresie od kilku dni do 35 dni po zawale mięśnia sercowego, od 7 dni do 6 miesięcy - po udarze niedokrwiennym;
- migotanie przedsionków: 75 mg 1 raz dziennie. W tym samym czasie ASA przyjmuje się w dziennej dawce 75-100 mg (kontynuuje się nawet po zniesieniu Egithrombus);
- ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): pojedyncza dawka nasycająca 300 mg, a następnie 75 mg raz na dobę. Jednocześnie ASA jest przepisywany w dawce dobowej 75–325 mg (najlepiej nie więcej niż 100 mg, gdyż przyjmowanie większych dawek ASA wiąże się ze zwiększonym ryzykiem krwawienia). Maksymalny efekt pojawia się w ciągu 3 miesięcy leczenia. Brak danych na temat skuteczności terapii dłużej niż 12 miesięcy;
- ostry zawał mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: 75 mg 1 raz dziennie. Leczenie rozpoczyna się od dawki nasycającej, podawanie łączy się z ASA i, jeśli to konieczne, z lekami trombolitycznymi. Nie badano skuteczności terapii trwającej dłużej niż 4 tygodnie.
Zalecenia w przypadku pominięcia tabletek:
- minęło mniej niż 12 godzin: należy natychmiast przyjąć pominiętą dawkę, a następnie przestrzegać zwykłego schematu leczenia;
- minęło więcej niż 12 godzin: następną dawkę należy przyjąć o zwykłej porze, podwójna dawka jest zabroniona.
U pacjentów z niską aktywnością izoenzymu CYP2C19 działanie przeciwpłytkowe klopidogrelu zmniejsza się. Można go wzmocnić stosując Egithromb w wyższych dawkach (dawka nasycająca - 600 mg, następnie - 150 mg 1 raz dziennie), jednak obecnie w badaniach klinicznych uwzględniających możliwe wyniki nie ustalono optymalnego schematu dawkowania dla takich pacjentów.
Skutki uboczne
Możliwe skutki uboczne Egithrombus (sklasyfikowane w następujący sposób: często - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, bardzo rzadko - <1/10 000):
- z układu odpornościowego: rzadko - wysypka skórna; bardzo rzadko - pokrzywka, choroba posurowicza, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne;
- ze strony układu krwiotwórczego: często - krwawienie (zwykle występuje w pierwszym miesiącu leczenia; przy jednoczesnym stosowaniu ASA lub ASA i heparyny możliwe przypadki silnego krwawienia); rzadko - wydłużony czas krwawienia, eozynofilia, neutropenia, leukopenia, zmniejszona liczba płytek krwi; bardzo rzadko - niedokrwistość (w tym aplastyczna), pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytoza, ciężka trombocytopenia (liczba płytek ≤ 30 × 10 9 / l), zakrzepowa plamica małopłytkowa;
- ze strony układu krzepnięcia krwi: często - krwotok (krwiak);
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko - niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń;
- z centralnego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - parestezje, zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - ogólnoustrojowe zawroty głowy; bardzo rzadko - zaburzenia smaku, splątanie, halucynacje;
- z układu moczowego: bardzo rzadko - podwyższone stężenie kreatyniny w surowicy, zapalenie kłębuszków nerkowych;
- z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, biegunka, niestrawność, krwawienie z przewodu pokarmowego; rzadko - zaparcia, nudności, zapalenie żołądka, rozdęcie jelit, wymioty, wrzód żołądka i / lub dwunastnicy, udar krwotoczny; bardzo rzadko - zapalenie jamy ustnej, zapalenie jelita grubego (w tym limfocytarne i wrzodziejące), zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie wątroby, ostra niewydolność wątroby;
- z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - zapalenie stawów, bóle stawów, bóle mięśni;
- z układu oddechowego: bardzo rzadko - śródmiąższowe zapalenie płuc, skurcz oskrzeli;
- ze strony skóry: rzadko - swędząca skóra; bardzo rzadko - wyprysk, rumieniowa wysypka, liszaj płaski, pęcherzowe zapalenie skóry (zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, toksyczna nekroliza naskórka);
- inne: bardzo rzadko - wzrost temperatury ciała.
Przedawkować
W przypadku przedawkowania klopidogrelu może dojść do wydłużenia czasu krwawienia, co może spowodować powikłania.
Antidotum nie jest znane. Jeśli jest to konieczne, następuje szybkie skrócenie czasu krwawienia poprzez transfuzję płytek krwi.
Specjalne instrukcje
W trakcie terapii należy monitorować wskaźniki układu hemostazy (czas częściowej tromboplastyny po aktywacji, liczba płytek krwi, testy czynnościowe płytek krwi), a także czynnościową czynność wątroby.
Egithromb należy stosować ostrożnie, jeśli istnieje ryzyko krwawienia (na przykład podczas operacji lub urazu), skłonność do krwawień (zwłaszcza wewnątrzgałkowych i żołądkowo-jelitowych), przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego, niesteroidowe leki przeciwzapalne, inhibitory glikoproteiny IIb / IIIa, heparyna. Pacjenci powinni być ściśle monitorowani przez lekarza, który może szybko wykryć jakiekolwiek oznaki krwawienia (w tym utajone), szczególnie w pierwszych kilku tygodniach leczenia przeciwpłytkowego, po inwazyjnych zabiegach kardiologicznych i zabiegach chirurgicznych. Jednoczesne stosowanie warfaryny nie jest zalecane, ponieważ może nasilać się rozwój krwawienia.
Jeśli konieczna jest operacja, pacjenci powinni poinformować lekarza o stosowaniu leku. Jeśli działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane, należy przerwać stosowanie leku Egithromb 7 dni przed zabiegiem.
Jeśli podczas przyjmowania klopidogrelu wystąpi krwawienie, jego zatrzymanie zajmie więcej czasu. Z tego powodu pacjenci powinni poinformować lekarza o każdym nietypowym krwawieniu, a także uzgodnić z lekarzem wszelkie inne leki.
Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania klopidogrelu w ostrych (poniżej 7 dni) udarach niedokrwiennych.
Bardzo rzadko po przyjęciu klopidogrelu (niekiedy po krótkotrwałym leczeniu) stwierdzano zakrzepową plamicę małopłytkową, charakteryzującą się małopłytkowością i mikroangiopatyczną niedokrwistością hemolityczną, które można łączyć z zaburzeniami czynności nerek, objawami neurologicznymi i gorączką. Ten stan jest potencjalnie śmiertelny i dlatego wymaga pilnego leczenia, w tym zastosowania plazmaferezy.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Składniki Egitromba nie wpływają ani nie mają nieistotnego wpływu na zdolność osoby do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac i kierowania pojazdami.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Nie ma doświadczenia klinicznego ze stosowaniem klopidogrelu u kobiet w ciąży. Egithrombus jest w tym okresie zabroniony.
Nie wiadomo, czy lek przenika do mleka kobiecego, dlatego w okresie laktacji jego stosowanie jest przeciwwskazane lub zaleca się zaprzestanie karmienia piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania klopidogrelu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie zostało udowodnione, dlatego Egithromb nie jest stosowany w pediatrii.
Z zaburzeniami czynności nerek
Leczenie pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek jest prowadzone ostrożnie, ponieważ doświadczenie w stosowaniu klopidogrelu w czynnościowych zaburzeniach czynności nerek jest ograniczone.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby Egithrombus jest przeciwwskazany.
Leczenie pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby prowadzi się ostrożnie, ponieważ doświadczenie z lekiem jest ograniczone.
Stosować u osób starszych
Na starość nie ma potrzeby dostosowywania dawki Egithrombus.
Interakcje lekowe
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, kwas acetylosalicylowy, antykoagulanty pośrednie, leki trombolityczne, heparyna: zwiększa się działanie przeciwpłytkowe, zwiększa się ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego (przy stosowaniu takich połączeń należy zachować szczególną ostrożność);
- warfaryna: możliwe jest zwiększone krwawienie (zaleca się unikanie tego połączenia);
- inhibitory glikoproteiny IIb / IIIa: ryzyko nasilonego krwawienia zwiększa się w przypadku operacji lub urazu (wymagana ostrożność);
- teofilina i digoksyna: klopidogrel nie wpływa na ich farmakokinetykę;
- leki zobojętniające: wchłanianie klopidogrelu nie zmienia się pod wpływem ich działania;
- nifedypina, atenolol lub ich połączenie, a także fenobarbital, cymetydyna, estrogeny: nie ma klinicznie istotnej interakcji przy ich jednoczesnym stosowaniu z Egithromb;
- niesteroidowe leki przeciwzapalne, fenytoina, tolbutamid: możliwy jest wzrost ich stężenia w osoczu, ponieważ metabolit klopidogrelu jest zdolny do hamowania aktywności izoenzymu CYP2C9;
- leki hamujące układ CYP2C19: mogą zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu klopidogrelu; nie zaleca się jednoczesnego stosowania silnych i umiarkowanych inhibitorów tego układu z Egithromb, gdy taka terapia skojarzona jest konieczna, warto wybrać lek o jak najmniejszym hamowaniu CYP2C19, np. pantoprazol.
Analogi
Analogi Egitromb to Aggregal, Agrenox, Aspirin Cardio, Acetylsalicylic acid of cardio, Brilinta, Detromb, Zylt, Integrilin, Cardiomagnil, Clopidex, Lirta, Pidogrel, Sanovask, Trombital, Fluder, Effient itp.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C poza zasięgiem dzieci.
Okres trwałości wynosi 5 lat.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Egitromba
Lek jest stosowany w celach profilaktycznych, więc praktycznie nie ma opinii na temat Egithromb od pacjentów.
Lekarze oceniają lek pozytywnie, ponieważ może on znacznie zmniejszyć ryzyko powikłań miażdżycowo-zakrzepowych i zakrzepowo-zatorowych w chorobach układu krążenia, w tym zapobiegać rozwojowi udaru.
Cena za Egithrombus w aptekach
Przybliżona cena za Egitromb to 870-1000 rubli. za opakowanie zawierające 28 tabletek powlekanych.
Egithrombus: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Egithromb 75 mg tabletki powlekane 28 szt. 766 RUB Kup |
|
Tabletki Egithromb p.o. 75mg 28 szt. 832 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
