Cefoperazon + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Interakcje lekowe
- 12. Analogi
- 13. Warunki przechowywania
- 14. Warunki wydawania aptek
- 15. Recenzje
- 16. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Cefoperazone + Sulbactam
Kod ATX: J01DD62
Substancja czynna: cefoperazon (cefoperazon) + sulbaktam (sulbaktam)
Producent: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Chiny), ATM Sanita Pharma (Uzbekistan), Krasfarma, JSC (Rosja)
Opis i zdjęcie zaktualizowane: 23.11.2018
Cefoperazone + Sulbactam to złożony lek przeciwbakteryjny o szerokim spektrum działania.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania leku Cefoperazone + Sulbactam - proszek do sporządzania roztworu do wstrzykiwań: krystaliczny, biały (w pudełku kartonowym 1 butelka).
Substancje czynne w 1 butelce:
- sól sodowa cefoperazonu - 0,5 g lub 1 g;
- sulbaktam sodu - 0,5 g lub 1 g.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Składnik przeciwbakteryjny leku, cefoperazon, jest cefalosporyną trzeciej generacji. Działa bakteriobójczo (hamując syntezę ściany bakterii).
Sulbaktam nie ma rzeczywistego działania przeciwbakteryjnego, wyjątkiem jest aktywność przeciwko Acinetobacter i Neisseriaceae. Jednak sulbaktam jest inhibitorem beta-laktamazy (są to enzymy wytwarzane przez mikroorganizmy oporne na antybiotyki beta-laktamowe).
Sulbaktam pomaga zapobiegać niszczeniu penicylin i cefalosporyn przez oporne mikroorganizmy. Ponadto istnieje wyraźny synergizm z cefalosporynami i penicylinami. Sulbaktam wiąże się również z niektórymi białkami wiążącymi penicylinę, dlatego wrażliwe mikroorganizmy są bardziej podatne na działanie sulbaktamu / cefoperazonu niż na działanie samego cefoperazonu.
Połączenie sulbaktamu z cefoperazonem działa na następujące mikroorganizmy: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella Morgania
In vitro Cefoperazone + Sulbactam działa przeciwko szerokiej gamie mikroorganizmów o znaczeniu klinicznym:
- mikroorganizmy Gram-dodatnie: Staphylococcus aureus (w tym szczepy produkujące / nie wytwarzające penicylinazy), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (głównie Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes i Streptococcus agalactia) większość innych typów paciorkowców beta-hemolitycznych, wiele gatunków Streptococcus faecalis;
- mikroorganizmy Gram-ujemne: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter i Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (głównie Proteus morganii), Providencia rettgeri (głównie Serus rettgeri), Providencia spp. w tym S. marcescens), gatunki Shigella i Salmonella, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, niektóre gatunki Pseudomonas;
- mikroorganizmy beztlenowe: pałeczki Gram-ujemne (w tym Bacteroides fragilis, inne gatunki Bacteroides i gatunki Fusobacterium), pałeczki Gram-dodatnie (w tym gatunki Clostridium, Eubacterium i Lactobacillus), ziarniaki Gram-dodatnie / Gram-ujemne, Peptostreptococcus i Veillonella).
Farmakokinetyka
Po dożylnym podaniu 1 g cefoperazonu C max (maksymalne stężenie substancji) wynosi 0,114 mg / ml, czas do osiągnięcia tego wynosi 30 minut. Po dożylnym podaniu 0,5 lub 1 g sulbaktamu C max wynosi 0,021–0,04 mg / ml i 0,048–0,088 mg / ml, czas do osiągnięcia tego stężenia wynosi 15 minut.
Wiązanie z białkami osocza: cefoperazon - od 82 do 93%, sulbaktam - 38%.
Średnie wartości C max sulbaktamu i cefoperazonu po podaniu 2 g leku Cefoperazon + Sulbactam dożylnie przez 5 minut wynoszą odpowiednio 0,130 2 i 0,236 8 mg / ml. Spośród dwóch substancji czynnych, sulbaktam ma większą objętość dystrybucji, równą 18-27,6 litra (objętość dystrybucji cefoperazonu wynosi 10,2-11,3 litra).
Obie substancje czynne podlegają intensywnej dystrybucji w płynach ustrojowych i tkankach, w tym w woreczku żółciowym, żółci, skórze, jajowodach, wyrostku robaczkowym, macicy, jajnikach itp.
Podczas podawania roztworu do wstrzykiwań Cefoperazon + Sulbaktam, około 84% dawki sulbaktamu i 25% dawki cefoperazonu jest wydalane przez nerki. Większość dawki cefoperazonu jest wydalana z żółcią. Po podaniu leku średni T 1/2 (okres półtrwania) sulbaktamu wynosi 1 godzinę, cefoperazon - 1,7 godziny. Stężenia w osoczu są proporcjonalne do podanej dawki.
U pacjentów pediatrycznych średni T 1/2 sulbaktamu mieści się w zakresie 0,91–1,42 godziny, cefoperazonu –1,44–1,88 godzin.
Po wielokrotnym podaniu jakichkolwiek istotnych zmian w procesach farmakokinetycznych składników leku Cefoperazon + Sulbactam nie wykryto, nie obserwowano kumulacji przy stosowaniu co 8-12 godzin.
Wskazania do stosowania
- infekcje górnych / dolnych dróg moczowych;
- infekcje górnych / dolnych dróg oddechowych, w tym bakteryjne zapalenie zatok;
- infekcje brzucha, w tym zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie otrzewnej, zapalenie dróg żółciowych;
- infekcja miednicy, w tym zapalenie błony śluzowej macicy;
- infekcje skóry, tkanek miękkich, stawów i kości;
- zapalenie opon mózgowych;
- posocznica;
- rzeżączka.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- okres laktacji;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Krewny (Cefoperazon + Sulbactam jest przepisywany pod nadzorem lekarza):
- okres noworodkowy;
- ciąża.
Instrukcja użytkowania Cefoperazone + Sulbactam: metoda i dawkowanie
Sposób podawania leku Cefoperazone + Sulbactam: domięśniowo i dożylnie.
Przed rozpoczęciem terapii należy wykonać skórny test tolerancji.
Zwykła dawka dobowa dla osoby dorosłej to 2–4 g, podzielona na 2 równe porcje i podawana co 12 godzin. Podczas leczenia ciężkich / opornych zakażeń dopuszczalne jest zwiększenie dawki dobowej do 8 g (maksymalnie).
W przypadku ciężkiej żółtaczki obturacyjnej i ciężkiej choroby wątroby lub w przypadkach, gdy obu patologiom towarzyszy upośledzenie czynności nerek, dostosowuje się dawkę Cefoperazonu + Sulbaktamu.
W przypadku zaburzeń czynności wątroby i współistniejących zaburzeń czynności nerek, konieczna jest kontrola stężenia cefoperazonu w osoczu i, jeśli to konieczne, dostosowanie dawki. Jeśli monitorowanie stężenia nie jest możliwe, maksymalna dawka cefoperazonu powinna wynosić 2 g na dobę.
W przypadku stosowania leku przy znacznym zmniejszeniu czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml / min), w celu skompensowania zmniejszonego klirensu sulbaktamu, dostosowuje się dobową dawkę leku. Przy klirensie kreatyniny 15-30 ml / min i <15 ml / min maksymalna pojedyncza dawka sulbaktamu powinna wynosić 1 g i 0,5 g, a dobowa dawka odpowiednio 2 i 1 g. W ciężkich zakażeniach możliwe jest dodatkowe podanie cefoperazonu.
Podczas stosowania hemodializy dawka leku Cefoperazon + Sulbactam podlega korekcie (związanej ze zmianą profilu farmakokinetycznego sulbaktamu i obniżeniem T 1/2 cefoperazonu).
Średnia dawka dla dzieci wynosi 0,04–0,08 g / kg dziennie. Dzienna dawka jest równomiernie podzielona i podawana 2–4 razy dziennie w regularnych odstępach czasu. W przypadku ciężkich / opornych zakażeń dawkę można zwiększyć do 0,16 g / kg na dobę.
Cefoperazon + Sulbactam podaje się co 12 godzin noworodkom w pierwszym tygodniu życia. Maksymalna dzienna dawka wynosi 0,08 g / kg.
Przed wlewem kroplowym zawartość każdej fiolki należy rozpuścić w odpowiedniej ilości 5% dekstrozy w wodzie, 0,9% roztworze chlorku sodu lub jałowej wodzie do wstrzykiwań. Bezpośrednio przed podaniem objętość dostosowuje się do 20 ml podobnym roztworem. Lek podaje się przez 15-60 minut.
Cefoperazon + Sulbactam jest kompatybilny z wodą do wstrzykiwań, 5% roztworem dekstrozy w 0,225% roztworze soli i 5% dekstrozą w zwykłym roztworze soli w stężeniach 0,01–0,125 g / ml każdej z substancji czynnych.
Roztwór mleczanu Ringera może być stosowany do rozcieńczania we wlewie dożylnym; nie można go stosować do pierwotnego rozcieńczania.
W przypadku wstrzyknięcia dożylnego lek rozcieńcza się w ten sam sposób. Czas podania to co najmniej 3 minuty.
Przy podawaniu domięśniowym chlorek lidokainy jest dopuszczalnym roztworem do rozcieńczania; nie można go stosować do pierwotnego rozcieńczenia.
Skutki uboczne
- układ pokarmowy: biegunka, wymioty, nudności, rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy;
- układ sercowo-naczyniowy: zapalenie naczyń, niedociśnienie tętnicze;
- układ krwiotwórczy: leukopenia, niewielki spadek liczby neutrofili; przy długotrwałym stosowaniu - odwracalna neutropenia; w niektórych przypadkach dodatni wynik bezpośredniego testu Coombsa, obniżona hemoglobina / hematokryt, eozynofilia, trombocytopenia i hipoprotrombinemia;
- układ nerwowy: zmniejszenie rezerwy stężenia albuminy (z powodu cefoperazonu); w leczeniu noworodków z żółtaczką - wzrost prawdopodobieństwa wystąpienia encefalopatii bilirubiny;
- układ moczowy: krwiomocz;
- reakcje skórne: wysypka plamisto-grudkowa, świąd, pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona (prawdopodobieństwo naruszeń jest większe u pacjentów z reakcjami alergicznymi w wywiadzie, w szczególności na penicyliny);
- reakcje miejscowe: przy wstrzyknięciu domięśniowym (rzadko) - ból w miejscu wstrzyknięcia; z wlewem - zapalenie żył w miejscu infuzji, gdy roztwór jest podawany przez cewnik dożylny;
- parametry laboratoryjne: niespójny wzrost wyników testów czynnościowych wątroby aminotransferazy asparaginianowej, aminotransferazy alaninowej, fosfatazy alkalicznej i bilirubiny;
- inne: gorączka, ból głowy, drżenie mięśni, ból w miejscu wstrzyknięcia, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs).
Przedawkować
Główne objawy: zwiększone skutki uboczne. Należy pamiętać, że przy wysokich stężeniach antybiotyków beta-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym mogą rozwinąć się reakcje neurologiczne, w szczególności drgawki.
Cefoperazon i sulbaktam są wydzielane z układu krążenia przez hemodializę, dlatego procedura ta może prowadzić do zwiększonej eliminacji leku z organizmu w przypadku przedawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Terapia: objawowa. Nie ma specyficznego antidotum.
Specjalne instrukcje
Ze względu na zwiększone ryzyko krwawienia Cefoperazon + Sulbactam należy stosować ostrożnie u pacjentów osłabionych z zaburzeniami wchłaniania, a także spożywających alkohol.
W przypadku nadkażenia wymagane jest odpowiednie leczenie.
W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy natychmiast przerwać leczenie i zalecić odpowiednie leczenie. Ciężkie reakcje anafilaktyczne wymagają natychmiastowego leczenia doraźnego (np. Adrenalina). Jeśli jest to wskazane, można zastosować tlenoterapię, dożylnie kortykosteroidy i zapewnić drożność dróg oddechowych, w tym intubację.
U części pacjentów stosowanie cefoperazonu prowadzi do rozwoju niedoboru witaminy K. Do grupy ryzyka należą pacjenci z ograniczonym odżywianiem, zaburzeniami wchłaniania (np. Ze zwłóknieniem pęcherzyka żółciowego), a także pacjenci od dłuższego czasu na żywieniu pozajelitowym (dożylnym). Pacjenci ci wymagają kontroli czasu protrombiny. Podobne monitorowanie jest konieczne w przypadku pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. W takich przypadkach możliwe jest dodatkowe przepisanie egzogennej witaminy K.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych antybiotyków, długotrwałe leczenie preparatem Cefoperazone + Sulbactam może prowadzić do zwiększonego wzrostu opornej mikroflory. W związku z tym stan pacjenta musi być uważnie monitorowany. Konieczne jest uwzględnienie prawdopodobieństwa okresowych objawów naruszenia czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego. W szczególności to ostrzeżenie dotyczy leczenia noworodków (w tym wcześniaków).
Stosowanie w ciąży i laktacji
- ciąża: stosowanie leku Cefoperazone + Sulbactam jest możliwe tylko po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka (nie przeprowadzono kontrolowanych badań);
- okres laktacji: terapia jest przeciwwskazana, ponieważ Cefoperazon + Sulbactam przenika do mleka kobiecego w niewielkiej ilości.
Zastosowanie pediatryczne
Przed rozpoczęciem stosowania u wcześniaków lub noworodków należy ocenić stosunek spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka. Cefoperazone + Sulbactam były skutecznie stosowane u niemowląt, ale nie przeprowadzono żadnych kontrolowanych badań.
Interakcje lekowe
Zgodnie z instrukcją Cefoperazon + Sulbactam jest fizycznie niekompatybilny z następującymi lekami: filgrastym, amifostyna, labetalol, perfenazyna, nikardypina, meperydyna, ondansetron, petydyna, prometazyna, sargramostym, winorelbina.
W trakcie terapii jak również przez kolejne 5 dni po jej zakończeniu nie zaleca się spożywania alkoholu. Wynika to z prawdopodobieństwa wystąpienia następujących reakcji: zaczerwienienie twarzy, ból głowy, pocenie się, tachykardia. Należy również unikać stosowania sztucznego odżywiania zawierającego etanol (roztwory doustne lub pozajelitowe).
Roztworów Cefoperazone + Sulbactam i aminoglikozydów nie należy mieszać bezpośrednio ze względu na ich fizyczną niezgodność. Jeśli wymagana jest terapia skojarzona, należy je nakładać sekwencyjnie za pomocą oddzielnego, wtórnego systemu przewodów dożylnych (IV). Główny system przewodów dożylnych należy dokładnie przepłukać odpowiednim roztworem między wlewami. Zaleca się, aby przerwy między wstrzyknięciami roztworu do wstrzykiwań Cefoperazone + Sulbactam a roztworami aminoglikozydów w ciągu dnia były jak najdłuższe.
Podczas stosowania roztworu Fehlinga lub Benedicta może wystąpić fałszywie dodatnia reakcja na glukozę w moczu.
Analogi
Analogi Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone i Sulbactam Jodas, Cefoperazon i Sulbaktam.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze 15-25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Cefoperazone + Sulbactam
Według kilku opinii Cefoperazone + Sulbactam jest skutecznym lekiem przeciwbakteryjnym o szerokim spektrum działania. Rzadko odnotowuje się rozwój działań niepożądanych.
Cena za Cefoperazone + Sulbactam w aptekach
Cena Cefoperazone + Sulbactam nie jest znana, ponieważ lek nie jest dostępny w aptekach. Przybliżony koszt analogów (za 1 butelkę zawierającą 1 g + 1 g substancji czynnych): Bakperazon - 133 rubli, Sulzontsef - 130-150 rubli, Sulperazon - 357-511 rubli.
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!