Zitrolide

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zitrolide: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zitrolid

Kod ATX: J01FA10

Substancja czynna: azytromycyna (azytromycyna)

Producent: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Ceny w aptekach: od 153 rubli.

Kup

Zitrolide jest antybiotykiem z grupy makrolidów, która jest przedstawicielem podgrupy azalidów.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Zitrolide - kapsułki: rozmiar nr 0, z białym korpusem i wieczkiem w kolorze żółtym lub pomarańczowo-żółtym; zawartość - proszek od białego do białego o kremowym odcieniu (6 szt. w blistrach, 1 op. w kartonie; 10 szt. w blistrach, 10 szt. w kartonie).

Składnik aktywny: azytromycyna, w 1 kapsułce - 250 mg.

Substancje dodatkowe: celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Skład powłoki: żelatyna, azorubina, dwutlenek tytanu, ponceau 4R, żółcień chinolinowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Azytromycyna to antybiotyk bakteriostatyczny o szerokim spektrum działania, należący do grupy makrolidów (azalidów). Posiada szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego.

Farmakologiczne działanie azytromycyny polega na hamowaniu syntezy białek komórek drobnoustrojów. Wiąże się z podjednostką 50S rybosomu, powodując zahamowanie translokazy peptydowej na etapie translacji i zahamowanie syntezy białek, co prowadzi do spowolnienia rozmnażania i wzrostu bakterii. Stosowany w dużych stężeniach ma działanie bakteriobójcze. Jest aktywny wobec wielu Gram-dodatnich / Gram-ujemnych tlenowców, beztlenowców, mikroorganizmów wewnątrzkomórkowych i innych.

Oporność na działanie azytromycyny może być początkowa lub nabyta.

W większości przypadków wrażliwość na azytromycynę objawia się:

tlenowe Gram-dodatnie / Gram-ujemne: Streptococcus pneumoniae wrażliwe na penicylinę, Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
beztlenowce: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
inne mikroorganizmy: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikroorganizmy początkowo oporne na działanie Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (gronkowce oporne na metycylinę mają bardzo wysoką odporność na makrolidy), Bacteroides fragilis, bakterie Gram-dodatnie oporne na erytromycynę.

Streptococcus pneumoniae oporne na penicylinę może rozwinąć oporność na azytromycynę.

Farmakokinetyka

Azytromycyna charakteryzuje się wysoką wchłanialnością, lipofilną, kwasoodporną.

Po podaniu pojedynczej dawki 500 mg biodostępność wynosi 37% (ze względu na efekt pierwszego przejścia przez wątrobę). C _max (maksymalne stężenie substancji) po podaniu doustnym określonej dawki wynosi 0,4 mg / l, wartość tę osiąga się w ciągu 2,5–2,9 godzin. Stężenie substancji w komórkach i tkankach jest 10-50 razy wyższe niż stężenie w surowicy.

Objętość dystrybucji wynosi 31,1 l / kg, substancja łatwo przenika przez bariery histohematogenne. Azytromycyna dobrze przenika do gruczołu krokowego, tkanek i narządów moczowo-płciowych, tkanek miękkich, skóry, dróg oddechowych.

Akumulację obserwuje się w środowisku o niskim pH, w lizosomach (jest to szczególnie ważne przy zwalczaniu patogenów wewnątrzkomórkowych). Jest również transportowany przez fagocyty, makrofagi i leukocyty polimorfojądrowe. Przenika przez błony komórkowe, gdzie tworzy wysokie stężenia.

W ogniskach zakażenia stężenie azytromycyny znacznie przewyższa stężenie w zdrowych tkankach (o 24–34%) i koreluje z nasileniem obrzęku zapalnego. W ognisku zapalnym po przyjęciu ostatniej dawki skuteczne stężenia substancji utrzymują się przez 5 do 7 dni. Związek z białkami osocza zawiera się w przedziale od 7 do 50% (jest odwrotnie proporcjonalny do stężenia we krwi).

Demetylowany w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów. W metabolizmie azytromycyny biorą udział izoenzymy CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (jest ich inhibitorem). Klirens osoczowy wynosi 630 ml / min.

T _1/2 (okres półtrwania) od 8 do 24 godzin po podaniu wynosi około 14–20 godzin, od 24 do 72 godzin - 41 godzin. 50% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z żółcią, 6% - przez nerki.

Spożycie pokarmu ma istotny wpływ na parametry farmakokinetyczne: C _max obniża się o 52%, AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) - o 43%.

U starszych kobiet wartości C _max wzrastają o 30-50%.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Zitrolide jest lekiem do leczenia chorób zakaźnych i zapalnych wywołanych przez mikroorganizmy wrażliwe na azytromycynę:

Zakażenia górnych i dolnych dróg oddechowych i narządów laryngologicznych, w tym zapalenie migdałków, zapalenie gardła, zapalenie ucha środkowego, zapalenie migdałków, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, bakteryjne i atypowe zapalenie płuc;
Zakażenia układu moczowo-płciowego, w tym zapalenie szyjki macicy, niepowikłane zapalenie cewki moczowej;
Choroby żołądka i dwunastnicy związane z Helicobacter pylori (terapia złożona);
Zakażenia skóry i tkanek miękkich, w tym liszajec, róży, wtórnie zakażone dermatozy;
Szkarlatyna;
Początkowym stadium choroby z Lyme (boreliozy) jest pełzający rumień (rumień wędrujący).

Przeciwwskazania

Absolutny:

niewydolność nerek w ciężkim stopniu (z klirensem kreatyniny poniżej 40 ml / min);
ciężka niewydolność wątroby (w skali Child-Pugh, klasa B i wyższa);
okres laktacji;
wiek do 12 lat przy masie ciała do 45 kg;
terapia skojarzona z ergotaminą i dihydroergotaminą;
indywidualna nietolerancja składników leku, a także innych makrolidów.

Krewny (Zitrolide jest przepisywany pod nadzorem lekarza):

arytmia, w tym obecność predyspozycji do wystąpienia arytmii i wydłużenie odstępu QT (związane z ryzykiem wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu i wydłużeniem odstępu QT);
myasthenia gravis;
niewydolność wątroby (w skali Child-Pugh poniżej klasy B);
niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny większym niż 40 ml / min);
terapia skojarzona z warfaryną, terfenadyną, digoksyną;
ciąża.

Instrukcja stosowania Zitrolide: metoda i dawkowanie

Zitrolide należy przyjmować doustnie 1 raz dziennie, na czczo - 1 godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku.

Zalecane dzienne dawki dla dorosłych w zależności od wskazania:

Zakażenia dróg oddechowych: 500 mg, czas trwania leczenia - 3 dni (tj. Całkowita dawka - 1500 mg);
Zakażenia skóry i tkanek miękkich oraz I stopień boreliozy z Lyme: 1. doba - 1000 mg, następnie 500 mg przez kolejne 4 dni (całkowita dawka - 3000 mg);
Ostre infekcje układu moczowo-płciowego: 1000 mg jednorazowo;
Choroba wrzodowa wywołana przez Helicobacter pylori (w terapii skojarzonej): 1000 mg przez 3 dni.

Dawkę Zitrolide dla dzieci ustala się w zależności od masy ciała - w dawce 10 mg na kilogram masy ciała 1 raz dziennie w cyklu 3-dniowym lub według następującego schematu: 1 dzień - 10 mg / kg, przez kolejne 3-4 dni - 5-10 mg / kg.

W leczeniu początkowego stadium choroby z Lyme Zitrolide jest przepisywany dzieciom według następującego schematu: 1 dzień - 20 mg / kg, przez kolejne 4 dni - 10 mg / kg.

Skutki uboczne

Z układu pokarmowego: często (> 1%) - nudności, biegunka, bóle brzucha; rzadko (≤1%) - wzdęcia, niestrawność, melena, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, żółtaczka cholestatyczna; rzadko u dzieci - anoreksja, zmiana smaku, zaparcia, zapalenie żołądka;
Od strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - ból w klatce piersiowej, kołatanie serca;
Od strony ośrodkowego układu nerwowego: rzadko - senność, ból głowy, zawroty głowy; rzadko u dzieci - lęk, zaburzenia snu, nerwica, hiperkinezja, z zapaleniem ucha środkowego - ból głowy;
Z układu moczowo-płciowego: rzadko - zapalenie nerek, kandydoza pochwy;
Reakcje alergiczne: nadwrażliwość na światło, wysypka, obrzęk Quinckego; rzadko u dzieci - pokrzywka, swędzenie, zapalenie spojówek.

Przedawkować

Główne objawy: biegunka, wymioty, silne nudności, przemijająca utrata słuchu.

Leczenie: anulowanie zitrolidu, płukanie żołądka, spożycie węgla aktywowanego, leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

U niektórych pacjentów reakcje nadwrażliwości mogą utrzymywać się nawet po przerwaniu stosowania leku Zitrolide, w którym to przypadku konieczne jest zastosowanie specjalnego leczenia.

Jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie leków zobojętniających sok żołądkowy między dawkami należy robić z 2-godzinnymi przerwami.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci w okresie przyjmowania leku Zitrolide podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych powinni zachować ostrożność.

Stosowanie w ciąży i laktacji

ciąża: Zitrolide może być stosowany tylko pod nadzorem lekarza, po ocenie stosunku oczekiwanych korzyści z leczenia do istniejącego ryzyka; azytromycyna przenika przez łożysko;
okres karmienia piersią: terapia jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie zitrolidem jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 12 lat o masie ciała do 45 kg.

Z zaburzeniami czynności nerek

niewydolność nerek w ciężkim stopniu (z klirensem kreatyniny poniżej 40 ml / min): terapia jest przeciwwskazana;
niewydolność nerek (z klirensem kreatyniny większym niż 40 ml / min): Zytrolid należy stosować pod nadzorem lekarza.

Za naruszenia funkcji wątroby

ciężkie zaburzenia czynności wątroby (w skali Child-Pugh klasy B i wyższej): leczenie jest przeciwwskazane;
zaburzenia czynności wątroby (w skali Child-Pugh poniżej klasy B): Zytrolid należy stosować pod nadzorem lekarza.

Interakcje lekowe

Digoksyna: zwiększa się jej stężenie;
Ergotamina, dihydroergotamina: nasila się ich działanie toksyczne (objawiające się dyzestezją i skurczem naczyń);
Triazolam: zmniejsza się jego klirens i zwiększa się jego działanie;
Leki zobojętniające sok żołądkowy zawierające magnez i glin, etanol, żywność: spowalnia i zmniejsza się wchłanianie azytromycyny;
Warfaryna: możliwe jest nasilenie działania przeciwzakrzepowego (należy uważnie monitorować czas protrombinowy);
Linkozaminy: zmniejsza skuteczność azytromycyny;
Chloramfenikol, tetracyklina: zwiększa skuteczność azytromycyny;
Pośrednie leki przeciwzakrzepowe, cykloseryna, felodypina, metyloprednizolon i leki ulegające mikrosomalnemu utlenianiu (doustne leki hipoglikemizujące, alkaloidy sporyszu, heksobarbital, kwas walproinowy, cyklosporyna, terfenadyna, dyzopiramid, karbripamazinoepina, t.p. fenenicylina) ich wydalanie spowalnia, stężenie w osoczu i zwiększa się toksyczność.

Analogi

Analogami zitrolidów są: Azytromycyna, Azytromycyna-OBL, Azytromycyna-BHFZ, Azytromycyna-KR, Azithromycin-Astrafarm, Azithromycin-Health, Azitrox, Azimed, Azine, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ºС. Trzymać z dala od dzieci. Nie wystawiać na działanie wilgoci i światła słonecznego.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Zitrolide

Recenzje Zitrolide są w większości pozytywne. Wielu pacjentów pisze o jego wysokiej skuteczności w leczeniu różnych chorób zakaźnych i zapalnych, zwracając jednocześnie uwagę, że poprawa następuje w krótkim czasie. Istnieją doniesienia o rozwoju skutków ubocznych, w wielu przypadkach mają one charakter krótkotrwały i nie wymagają przerywania terapii. Koszt leku w porównaniu z analogami ocenia się jako wysoki.