Olanzapina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Olanzapina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. W przypadku upośledzenia czynności wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Olanzapine

Kod ATX: N05AH03

Substancja czynna: Olanzapina (Olanzapina)

Producent: Synthon Hispania (Hiszpania), North Star (Rosja), Ozone (Rosja), ALSI Pharma JSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018

Ceny w aptekach: od 185 rubli.

Kup

Olanzapina jest neuroleptykiem.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania olanzapiny:

tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, od żółtego do żółtawozielonego (dla dawek 2,5 i 7,5 mg) lub białe lub prawie białe (dla dawek 5 i 10 mg) na zewnątrz i jasnożółte na nacięciu (7, 10, 14, 20 lub 30 tabletek w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 lub 10 blistrów; lub 7, 10, 14, 20, 28, 30, 56 lub 100 tabletek w słoiku, w pudełku kartonowym 1 puszka);
tabletki: okrągłe, obustronnie wypukłe, żółte (7 tabletek w blistrze, w pudełku tekturowym 4 (dla tabletek 2,5 / 5/10 mg) lub 8 (dla tabletek 7,5 mg) blistrów; po 10 tabletek w każdym w konturowym opakowaniu acheikova, w pudełku kartonowym 1–5 paczek).

Skład 1 tabletki powlekanej 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

substancja czynna: olanzapina - 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon-K25, koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu;
otoczka filmu: hypromeloza, makrogol-4000, dwutlenek tytanu, barwnik 9 dla dawek 2,5 i 7,5 mg).

Skład 1 tabletki 2,5 / 5 / 7,5 / 10 mg:

substancja czynna: olanzapina 2,5 / 5 / 7,5 / 10;
składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, krospowidon, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Olanzapina jest lekiem przeciwpsychotycznym, przeciwmaniakalnym i stabilizującym nastrój. Substancja oddziałuje na kilka układów receptorowych i dzięki temu ma szeroki profil farmakologiczny. Ustalono tropizm do receptorów serotoninowych, muskarynowych, dopaminowych, histaminowych i adrenergicznych. W badaniach wykazano antagonizm w stosunku do receptorów serotoninowych, dopaminowych i m-cholinergicznych. W stosunku do 5-HT ₂ serotoninę receptory, jego aktywność i powinowactwa są bardziej widoczne niż w stosunku do D ₂ -dopamine receptorów.

Zarówno u zdrowych pacjentów po podaniu pojedynczej dawki 10 mg olanzapiny po tomografia emisji pozytronów oraz u pacjentów ze schizofrenią, którzy odpowiedzieli na olanzapiny z późniejszym emisji pojedynczego fotonu tomografii związek z prążkowia D ₂ receptory była niska w porównaniu z 5- Receptory HT _2A.

Olanzapina wybiórczo zmniejsza aktywność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), jednocześnie słabo wpływając na szlaki neuronów prążkowia kontrolujących funkcje motoryczne. Podczas stosowania olanzapiny w dawkach mniejszych niż wywołujące katalepsję, warunkowe unikanie zmniejsza się (w teście na aktywność przeciwpsychotyczną).

Lek prowadzi do statystycznie istotnego zmniejszenia nasilenia objawów wytwórczych i negatywnych u pacjentów ze schizofrenią.

Badania wykazały znaczną poprawę stanu pacjentów ze schizofrenią, schizoafektywnymi i pokrewnymi zaburzeniami oraz objawami depresji wywołanej tymi schorzeniami podczas terapii olanzapiną (-6,0) w porównaniu z haloperydolem (-3,1).

W epizodach maniakalnych lub mieszanych u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową olanzapina (podawana przez 3 tygodnie) zmniejszała objawy manii skuteczniej niż placebo i nasienie walproinianu. Skuteczność olanzapiny w stosunku do odsetka pacjentów, u których wystąpiła remisja w związku z depresją i manią po 6 i 12 tygodniach leczenia, jest porównywalna z haloperydolem. Olanzapina (10 mg) w skojarzeniu z litem lub kwasem walproinowym przez 2 tygodnie leczenia zmniejszała nasilenie objawów manii bardziej niż monoterapia tymi samymi lekami przez 6 tygodni.

Badanie dotyczące zapobiegania nawrotom u pacjentów z epizodem manii, u których wcześniej uzyskano remisję podczas leczenia olanzapiną, wykazało jej wyższość w porównaniu z placebo w osiąganiu pierwszorzędowego punktu końcowego - nawrotu choroby afektywnej dwubiegunowej. Ponadto określono skuteczność leku w porównaniu z placebo w odniesieniu do profilaktyki epizodów depresyjnych i maniakalnych.

Również w zapobieganiu nawrotom u pacjentów z epizodem maniakalnym, u których doszło do remisji, olanzapina w monoterapii nie ustępuje preparatom litu pod względem skuteczności w osiąganiu pierwszorzędowego punktu końcowego - nawrotu choroby afektywnej dwubiegunowej.

Leczenie skojarzone olanzapiną i kwasem litowym lub walproinowym nie wykazało większego efektu w opóźnianiu nawrotu choroby afektywnej dwubiegunowej u pacjentów z epizodami maniakalnymi lub mieszanymi niż monoterapia litem lub kwasem walproinowym.

Farmakokinetyka

Olanzapina charakteryzuje się dużą szybkością wchłaniania, która nie zależy od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie substancji osiągane jest po 5-8 godzinach. Wiązanie z białkami wynosi 93%. Olanzapina jest metabolizowana w wątrobie na drodze koniugacji i utleniania. Głównym metabolitem jest 10-N-glukuronid, który nie przekracza bariery krew-mózg.

Produkcja 2-hydroksymetylu i N-demetylu zachodzi przy udziale enzymów CYP2D6 i CYP1A2. Główne działanie leku związane jest z olanzapiną, aktywność jej metabolitów jest mniej wyraźna. Lek wydalany jest głównie (57%) przez nerki w postaci metabolitów. Okres półtrwania wynosi 30–38 godzin u młodych ludzi i około 51,8 godzin u pacjentów w wieku powyżej 65 lat.

Wskazania do stosowania

schizofrenia;
choroba afektywna dwubiegunowa typu afektywnego (możliwa jest zarówno monoterapia olanzapiną, jak i jej skojarzenie z kwasem walproinowym lub preparatami litu): umiarkowany do ciężkiego epizod maniakalny oraz nawrót choroby afektywnej dwubiegunowej (jeśli lek był skuteczny w fazie manii);
depresja odporna na leczenie (w połączeniu z fluoksetyną).

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania:

ryzyko rozwoju jaskry z zamkniętym kątem;
psychoza i zaburzenia zachowania spowodowane demencją;
psychozy wywołane użyciem agonistów receptora dopaminy w chorobie Parkinsona;
niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;
wiek do 18 lat;
okres laktacji;
zwiększona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względne przeciwwskazania:

padaczka;
jaskra z zamkniętym kątem;
niewydolność wątroby;
przerost prostaty;
niedrożność jelit o charakterze porażenia;
choroby mieloproliferacyjne;
mielosupresja;
ciąża;
zespół hipereozynofilowy.

Instrukcje dotyczące stosowania olanzapiny: metoda i dawkowanie

Tabletki olanzapiny przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecenia dotyczące początkowego dawkowania:

schizofrenia: 10 mg raz dziennie;
epizod maniakalny: 15 mg 1 raz dziennie (monoterapia) lub 10 mg 1 raz dziennie (w ramach terapii skojarzonej);
zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: 10 mg 1 raz dziennie. W przypadku wystąpienia zespołu maniakalnego, mieszanego lub depresyjnego terapia jest kontynuowana (w razie potrzeby dostosowując dawkę) w połączeniu z innymi lekami, które odpowiadają obrazowi klinicznemu.

Następnie dopuszcza się dostosowanie dawki (w granicach 5–20 mg 1 raz dziennie). Jego wzrost powinien następować w odstępach co najmniej 24 godzin.

Lek należy odstawić, stopniowo zmniejszając dawkę.

W leczeniu depresji opornej terapeutycznie lek stosuje się w połączeniu z fluoksetyną raz dziennie, wieczorem. Zwykle dawka początkowa olanzapiny wynosi 5 mg, a fluoksetyny 20 mg. Następnie dawki można zwiększyć. Konieczna jest regularna ocena możliwości kontynuacji terapii.

Metabolizm olanzapiny jest zmniejszony u kobiet, osób w podeszłym wieku, a także u osób niepalących. Jeśli występuje więcej niż jeden z tych czynników, może być konieczne zmniejszenie dawki.

Skutki uboczne

krew i układ limfatyczny: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia;
układ odpornościowy: nadwrażliwość;
metabolizm i odżywianie: zwiększona masa ciała, zwiększone stężenie glukozy, cholesterolu, trójglicerydów, cukromocz, zwiększony apetyt, początek lub zaostrzenie cukrzycy (czasami towarzyszy jej kwasica ketonowa, śpiączka, w tym kilka zgonów), hipotermia;
układ nerwowy: akatyzja, zawroty głowy, parkinsonizm, dyskinezy, drgawki (w obecności czynników ryzyka), dystonia (w tym przełom okulogiryczny), późna dyskineza, dyzartria, amnezja, złośliwy zespół neuroleptyczny, objawy odstawienne (bezsenność, pocenie się, drżenie, niepokój, nudności i wymioty);
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa;
układ sercowo-naczyniowy: hipotonia ortostatyczna, bradykardia, wydłużenie odstępu QT, choroba zakrzepowo-zatorowa (w tym zatorowość płucna i zakrzepica żył głębokich), tachykardia komorowa, migotanie komór, nagła śmierć;
przewód pokarmowy: działanie antycholinergiczne (przemijające i łagodne), wzdęcia, zapalenie trzustki;
wątroba i drogi żółciowe: zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych (przemijająca i bezobjawowa), szczególnie na początku leczenia, zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe, cholestatyczne i mieszane uszkodzenie wątroby);
skóra i tkanki podskórne: wysypka, łysienie, reakcje nadwrażliwości na światło;
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: bóle stawów, rabdomioliza;
nerki i drogi moczowe: zatrzymanie lub nietrzymanie moczu, opóźnione oddawanie moczu;
narządy płciowe i gruczoł sutkowy: zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, brak miesiączki, mlekotok (u kobiet), powiększenie piersi, ginekomastia i powiększenie piersi u mężczyzn, priapizm;
inne: astenia, zmęczenie, gorączka, obrzęk;
parametry laboratoryjne: wzrost stężenia prolaktyny w osoczu, wzrost aktywności fosfatazy zasadowej, fosfokinazy kreatynowej, transferazy y-glutamylowej, hiperurykemia, wzrost stężenia bilirubiny całkowitej.

U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, otrzymujących leczenie olanzapiną, w badaniach klinicznych częstość występowania działań niepożądanych dotyczących naczyń mózgowych i zgonów była większa niż u pacjentów otrzymujących placebo. Bardzo często mieli zaburzenia chodu i upadki. Często - gorączka, zapalenie płuc, rumień, letarg, nietrzymanie moczu, halucynacje wzrokowe.

U pacjentów z psychozą polekową (agoniści receptorów dopaminy) związanej z chorobą Parkinsona istnieje duże prawdopodobieństwo wystąpienia omamów i nasilenia objawów parkinsonizmu.

Stosowanie olanzapiny w połączeniu z kwasem walproinowym zwiększa ryzyko neutropenii, aw połączeniu z kwasem litowym lub walproinowym może powodować drżenie, zwiększony apetyt, zwiększenie masy ciała, suchość w ustach i zaburzenia mowy.

Przedawkować

Objawy przedawkowania olanzapiny: tachykardia, pobudzenie, agresywność dyzartrii, objawy pozapiramidowe, osłabienie świadomości, majaczenie, drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny, depresja oddechowa, aspiracja, nadciśnienie tętnicze lub niedociśnienie, arytmia, zatrzymanie oddechu i krążenia. Dawka 450 mg spowodowała śmierć, podczas gdy przypadek przeżycia odnotowano u pacjenta, który przyjął 2000 mg leku.

Leczenie: płukanie żołądka, spożycie węgla aktywnego. Nie ma specyficznego antidotum. Nie zaleca się wywoływania wymiotów. Przedstawiono leczenie objawowe mające na celu utrzymanie ważnych funkcji organizmu.

Specjalne instrukcje

Terapia przeciwpsychotyczna poprawia stan pacjenta przez okres od kilku dni do kilku tygodni. W tym czasie pacjent wymaga uważnego monitorowania, aby zapobiec próbom samobójczym. Aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę olanzapiny.

W przypadku objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zmiany stanu psychicznego, niestabilny puls lub ciśnienie krwi, tachykardia, wzmożone pocenie się, zaburzenia rytmu serca, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, rabdomioliza, ostra niewydolność nerek), a także niewyjaśniona ciężka gorączka …

12 tygodni po rozpoczęciu stosowania olanzapiny należy mierzyć wyjściowe stężenie glukozy we krwi, a następnie przeprowadzać coroczne badanie, aby zapobiec hiperglikemii i rozwojowi cukrzycy.

Po 12 tygodniach stosowania leku należy zmierzyć stężenie lipidów, a następnie co 5 lat ze względu na ryzyko niepożądanych zmian profilu lipidowego.

Pacjenci z niską liczbą leukocytów lub neutrofili powinni zachować ostrożność stosując olanzapinę.

Jeśli u pacjenta wystąpią objawy późnej dyskinezy, zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań nad wpływem olanzapiny na zdolność prowadzenia pojazdów i inne złożone mechanizmy, jednak biorąc pod uwagę jej skutki uboczne, należy zachować ostrożność podczas wykonywania tych czynności.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie olanzapiny w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

Noworodki, których matki przyjmowały lek w trzecim trymestrze ciąży, wymagają ścisłej obserwacji ze względu na ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i objawów odstawienia.

Jeśli to konieczne, przyjmowanie leku w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie z instrukcją Olanzapina jest przeciwwskazana do stosowania u dzieci ze względu na brak wystarczających danych dotyczących jej bezpieczeństwa i skuteczności. Krótkoterminowe badania u nastolatków wykazały wyraźniejsze zaburzenia lipidowe i prolaktynowe, a także większy przyrost masy ciała w porównaniu z dorosłymi.

Jeśli czynność wątroby jest upośledzona

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze wzrostem aktywności enzymów wątrobowych, a także podczas przyjmowania leków hepatotoksycznych, stosowanie olanzapiny wymaga ostrożności i monitorowania stanu pacjenta. Jeśli wystąpi zapalenie wątroby, leczenie należy przerwać.

Stosować u osób starszych

Modyfikacja dawki początkowej zwykle nie jest konieczna, ale u pacjentów powyżej 65. roku życia, w zależności od stanu klinicznego, może być konieczna.

Interakcje lekowe

karbamazepina, nikotyna (palenie): mogą zmniejszać stężenie olanzapiny i dlatego mogą wymagać korekty;
fluwoksamina, cyprofloksacyna i inne inhibitory izoenzymu CYP1A2: hamują metabolizm olanzapiny i dlatego mogą wymagać zmniejszenia jej dawki;
węgiel aktywny: zmniejsza biodostępność leku o 50-60%, przerwa między ich przyjęciem powinna wynosić co najmniej 2 godziny;
agoniści receptora dopaminy (bezpośredni i pośredni): olanzapina może blokować ich działanie;
leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, alkohol: należy zachować ostrożność podczas wspólnego przyjmowania;
leki przeciw parkinsonizmowi: nie zaleca się ich wspólnego podawania;
leki wydłużające odstęp QT: zaleca się ostrożność podczas ich przyjmowania.

Analogi

Analogami olanzapiny są Zalasta, Zyprexa Adera, Zyprexa Zidis, Normiton, Olanex, Egolanza.

Warunki przechowywania

Przechowywać z dala od światła, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje olanzapiny

Recenzje Olanzapiny pokazują jej wysoką skuteczność. Często wspomina się o skutkach ubocznych, z których głównymi są przyrost masy ciała i obniżenie ciśnienia krwi.