Rosuvastatin-SZ - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Rosuwastatyna-SZ

Rosuvastatin-SZ: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Rosuvastatin-SZ

Kod ATX: C10AA07

Składnik aktywny: rosuwastatyna (rosuwastatyna)

Producent: SEVERNAYA ZVEZDA, JSC (Rosja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r

Ceny w aptekach: od 166 rubli.

Kup

Rosuwastatyna-SZ jest lekiem obniżającym stężenie lipidów.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: obustronnie wypukła, okrągła, różowa otoczka z rdzeniem prawie białym lub białym na przekroju (10 szt. W blistrze, w pudełku kartonowym 3 lub 6 opakowań; 14 szt. W opakowanie blistrowe, w pakiecie kartonowym 2 lub 4 opakowania; 30 szt. w opakowaniu blistrowym, w pakiecie kartonowym 2, 3 lub 4 opakowania; 20 lub 90 szt. w butelce / puszce polimerowej, w pudełku kartonowym 1 butelka / bank; każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia Rosuwastatyny-SZ).

1 tabletka zawiera:

• substancja czynna: rosuwastatyna (w postaci rosuwastatyny wapniowej) - 5, 10, 20 lub 40 mg;
• dodatkowe składniki: dwuwodny wodorofosforan wapnia, monohydrat laktozy (cukier mleczny), powidon (poliwinylopirolidon o niskiej masie cząsteczkowej), stearylofumaran sodu, kroskarmeloza sodowa (primeloza), celuloza mikrokrystaliczna, koloidalny dwutlenek krzemu (aerosil);
• osłonka foliowa: Opadray II [makrogol (glikol polietylenowy) 3350, alkohol poliwinylowy częściowo hydrolizowany, dwutlenek tytanu (E171), talk, lecytyna sojowa (E322), lakier aluminiowy na bazie barwnika azorubinowego, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygokarminowego, lakier aluminiowy barwnik karmazynowy (Ponso 4R)].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Rozuwastatyna należy do selektywnych, konkurencyjnych inhibitorów reduktazy HMG-CoA (3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzymu A), enzymu przekształcającego 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-CoA w kwas mewalonowy, który jest prekursorem cholesterolu (CS). Działanie substancji czynnej skierowane jest przede wszystkim na wątrobę, w której zachodzi produkcja cholesterolu i katabolizm lipoprotein o małej gęstości (LDL). Lek pomaga zwiększyć liczbę receptorów LDL na powierzchni komórek miąższu wątroby, zwiększając wychwyt i katabolizm LDL, w wyniku czego hamuje produkcję lipoprotein o bardzo małej gęstości (VLDL), zmniejszając tym samym całkowitą liczbę LDL i VLDL.

Środek obniżający poziom lipidów zapewnia obniżenie podwyższonego poziomu cholesterolu całkowitego, LDL-C, trójglicerydów (TG) oraz wzrost poziomu HDL-C, a także pomaga obniżyć poziom apolipoproteiny B (ApoV), VLDL-C, cholesterolu nie-HDL, TG-VLDL. Lek sprzyja wzrostowi stężenia apolipoproteiny A-I (ApoA-I), obniżeniu stosunku całkowitego cholesterolu / HDL-C, LDL-C / HDL-C i nie-HDL-C / HDL cholesterolu oraz stosunku ApoV / ApoA-I.

Po rozpoczęciu leczenia klinicznie istotny efekt obserwuje się w ciągu 7 dni, a po 14 dniach jest to 90% maksymalnego możliwego, ten ostatni uzyskuje się zwykle do 28 dni terapii i utrzymuje się przy regularnym stosowaniu leku.

Stosowanie rozuwastatyny-SZ jest skuteczne u dorosłych pacjentów z hipercholesterolemią lub bez hipercholesterolemii, niezależnie od płci, wieku i rasy, w tym u pacjentów z cukrzycą i rodzinną hipercholesterolemią.

U 80% pacjentów z hipercholesterolemią typu IIa i IIb wg Fredricksona (średni początkowy poziom zawartości LDL-C około 4,8 mmol / l) w okresie stosowania leku w dawce 10 mg poziom LDL-C osiąga wartości poniżej 3 mmol / l.

Na tle leczenia rozuwastatyną-SZ w dawkach 20–80 mg u pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną obserwuje się dodatnią dynamikę parametrów profilu lipidowego. Po dostosowaniu leku do dawki dobowej 40 mg (12 tygodni kursu) odnotowuje się 53% spadek stężenia LDL-C, poziom LDL-C poniżej 3 mmol / l osiąga 33% pacjentów. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, którzy stosowali lek w dawce 20 i 40 mg, spadek stężenia LDL-C wynosił średnio 22%.

Na tle hipertriglicerydemii z początkowym stężeniem TG 273–817 mg / dl w okresie przyjmowania leku w dawce od 5 do 40 mg 1 raz dziennie przez 6 tygodni istotnie zmniejszyła się zawartość TG w osoczu krwi.

Przy łącznym stosowaniu rozuwastatyny-SZ z kwasem nikotynowym w dawkach obniżających poziom lipidów odnotowano efekt addytywny na poziomie HDL-C, a przy fenofibracie - na poziomie TG.

Zgodnie z wynikami badań klinicznych u pacjentów z dużym ryzykiem rozwoju chorób układu krążenia i ciężkiej hipercholesterolemii Rosuwastatynę-SZ należy stosować w dawce 40 mg.

Farmakokinetyka

Maksymalne stężenie rozuwastatyny (C _max) w osoczu krwi obserwuje się około 5 godzin po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność leku wynosi około 20%, a objętością dystrybucji (V _d) wynosi około 134 litrów. Rozuwastatyna wiąże się z białkami osocza, głównie albuminami, w około 90%. Narażenie ogólnoustrojowe (AUC) na substancję czynną zwiększa się proporcjonalnie do dawki. Przy codziennym przyjmowaniu właściwości farmakokinetyczne nie zmieniają się.

Rozuwastatyna jest metabolizowana głównie w wątrobie - głównym miejscu produkcji cholesterolu i metabolicznej przemiany LDL-C. Jest metabolizowany w niewielkim stopniu (około 10%), substancja czynna jest substratem niezwiązanym z rdzeniem do biotransformacji przez enzymy układu cytochromu P450. Głównym izoenzymem odpowiedzialnym za metabolizm substancji jest izoenzym CYP2C9; izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6 są mniej zaangażowane w metabolizm. Głównymi zidentyfikowanymi metabolitami rozuwastatyny są metabolity laktonu i N-demetylorozuwastatyna. Ta ostatnia jest około 50% mniej aktywna niż rosuwastatyna. Metabolity laktonu są uważane za nieaktywne farmakologicznie. Ponad 90% aktywności farmakologicznej polegającej na hamowaniu krążącej reduktazy HMG-CoA zapewnia rosuwastatyna, a 10% jej metabolity.

Około 90% dawki rozuwastatyny jest wydalane w postaci niezmienionej przez jelita (w tym substancje wchłonięte i niewchłonięte), pozostała część jest wydalana przez nerki. Okres półtrwania (T _1/2) w osoczu wynosi około 19 godzin i nie zmienia się wraz ze wzrostem dawki. Średni geometryczny klirens osoczowy wynosi około 50 l / h (współczynnik zmienności 21,7%). W wychwycie rozuwastatyny przez wątrobę bierze udział błonowy transporter cholesterolu, który odgrywa ważną rolę w procesie wątrobowej eliminacji tej substancji.

Parametry farmakokinetyczne rozuwastatyny nie zależą od płci i wieku pacjenta.

Rozuwastatyna, podobnie jak inne inhibitory reduktazy HMG-CoA, wiąże się z białkami transportowymi, takimi jak BCRP (transporter wypływu) i OATP1B1 (polipeptyd transportujący aniony organiczne biorący udział w wychwycie statyn przez komórki wątroby). U nosicieli genotypów ABCG2 (BCRP) c.421AA i SLC01B1 (OATP1B1) c.521CC odnotowano wzrost AUC rosuwastatyny odpowiednio 2,4 i 1,6 razy w porównaniu z nosicielami genotypów ABCG2 c.421CC i SLCO1B1 c.521TT.

Wskazania do stosowania

• hipercholesterolemia pierwotna według klasyfikacji Fredricksona (typ IIa, w tym rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna) lub hipercholesterolemia mieszana (typ IIb): jako dodatek do diety w przypadku, gdy specjalna dieta, ćwiczenia fizyczne, odchudzanie i inne nielekowe metody leczenia wykazują niewystarczający efekt;
• rodzinna hipercholesterolemia homozygotyczna: jako dodatek do diety i innych terapii obniżających stężenie lipidów (np. afereza LDL) lub w przypadkach, gdy takie leczenie nie jest wystarczająco skuteczne;
• hipertriglicerydemia (typ IV wg Fredricksona): jako dodatek do diety;
• miażdżyca tętnic: w celu spowolnienia postępu choroby jako dodatek do diety w przypadkach, gdy wskazane jest leczenie w celu obniżenia poziomu cholesterolu całkowitego i cholesterolu LDL;
• udar, zawał serca, rewaskularyzacja tętnic i inne poważne powikłania sercowo-naczyniowe: w prewencji pierwotnej u dorosłych pacjentów bez klinicznych objawów choroby niedokrwiennej serca (CHD), ale z dużym prawdopodobieństwem jej rozwoju (wiek po 60 latach dla kobiet i po 50 latach dla mężczyzn, poziom białka C-reaktywnego jest wyższy niż 2 mg / l, przy obecności co najmniej jednego z dodatkowych czynników ryzyka, takich jak niski poziom HDL-C, nadciśnienie tętnicze, wywiad rodzinny wczesnego rozwoju choroby wieńcowej, palenie tytoniu).

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania do wszystkich dawek:

• miopatia;
• ciąża i okres laktacji;
• brak niezawodnych metod antykoncepcji;
• wiek do 18 lat;
• zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy, nietolerancja laktozy (lek zawiera laktozę);
• wzrost stężenia fosfokinazy kreatynowej (CPK) we krwi, ponad 5-krotnie wyższy niż górna granica normy (UHN);
• w połączeniu z cyklosporyną lub inhibitorami proteazy HIV;
• nadwrażliwość na którykolwiek ze składników tabletek Rosuwastatyny-SZ.

Dodatkowe bezwzględne przeciwwskazania do dawek 5, 10 i 20 mg:

• ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (Cl) poniżej 30 ml / min;
• choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym trwały wzrost aktywności transaminaz w surowicy i każdy wzrost ich aktywności przekraczający VGN ponad 3-krotnie;
• predyspozycje do wystąpienia powikłań miotoksycznych.

Dodatkowe bezwzględne przeciwwskazania do dawki 40 mg:

• niewydolność nerek stopnia umiarkowanego / ciężkiego z Cl kreatyniny poniżej 60 ml / min;
• osobista / rodzinna historia uszkodzenia mięśni;
• choroby wątroby w fazie aktywnej, w tym utrzymujący się wzrost aktywności aminotransferaz w surowicy i każdy wzrost ich aktywności powyżej VGN ponad 3-krotnie u pacjentów z czynnikami ryzyka rozwoju miopatii / rabdomiolizy, do których należą: niedoczynność tarczycy; historia miotoksyczności podczas stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów; połączony odbiór z fibratami; stany, które mogą powodować wzrost poziomu rozuwastatyny w osoczu; nadużywanie alkoholu;
• należący do rasy mongoloidalnej.

Względne przeciwwskazania do wszystkich dawek (tabletki Rosuvastatin-SZ należy stosować ostrożnie):

• posocznica;
• historia uszkodzenia wątroby;
• niedociśnienie tętnicze;
• uraz, poważne interwencje chirurgiczne;
• ciężkie zaburzenia metaboliczne, endokrynologiczne lub elektrolitowe;
• niekontrolowane napady;
• łączone stosowanie z ezetymibem i kolchicyną;
• wiek powyżej 65 lat.

Dodatkowe przeciwwskazania względne dla Rosuwastatyny-SZ w dawkach 5, 10 i 20 mg:

• niedoczynność tarczycy;
• wywiad osobisty / rodzinny w zakresie dziedzicznych uszkodzeń mięśni i wcześniejsza historia toksyczności mięśniowej podczas stosowania innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA lub fibratów;
• obecność zagrożenia rozwojem miopatii / rabdomiolizy - niewydolność nerek;
• warunki, w których odnotowuje się wzrost stężenia rosuwastatyny w osoczu;
• jednoczesne stosowanie z fibratami;
• należący do rasy mongoloidalnej;
• nadmierne spożycie alkoholu.

Dodatkowym względnym przeciwwskazaniem do stosowania rozuwastatyny-SZ w dawce 40 mg jest występowanie łagodnej niewydolności nerek z kreatyniną Cl powyżej 60 ml / min.

Rosuwastatin-SZ, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Rozuwastatyna-SZ jest przyjmowana doustnie. Tabletki, bez kruszenia ani żucia, należy połykać w całości, popijając wodą.

Środek obniżający stężenie lipidów można stosować niezależnie od posiłków, o każdej porze dnia.

Przed rozpoczęciem kursu pacjent powinien przejść na standardową dietę o niskiej zawartości cholesterolu, a następnie przestrzegać jej przez cały okres terapii. Dawkę dobiera się indywidualnie, biorąc pod uwagę odpowiedź terapeutyczną na przyjmowany lek i cel leczenia, a także zgodnie z aktualnymi zaleceniami dotyczącymi docelowego poziomu lipidów.

W przypadku pacjentów, którzy wcześniej nie otrzymywali leczenia statynami lub którzy przyjmowali inne inhibitory reduktazy HMG-CoA przed rozpoczęciem kursu, zalecana dawka początkowa Rosuvastatin-SZ wynosi 5/10 mg 1 raz na dobę. Dawkę początkową ustala się na podstawie indywidualnego stężenia cholesterolu i biorąc pod uwagę prawdopodobieństwo powikłań sercowo-naczyniowych, a także możliwe zagrożenie działaniami niepożądanymi. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć po 4 tygodniach.

Ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych podczas przyjmowania 40 mg / dobę, w porównaniu z niższymi dawkami dobowymi, istnieje możliwość zwiększenia dawki do 40 mg / dobę (po przyjęciu dodatkowej dawki przekraczającej zalecaną dawkę początkową przez 4 tygodnie kursu) stopień hipercholesterolemii i wysokie ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. Do 40 mg / dobę przepisuje się głównie pacjentom z rodzinną hipercholesterolemią, którzy nie byli w stanie osiągnąć pożądanego wyniku leczenia przy przyjmowaniu 20 mg / dobę i którzy będą pod ścisłym nadzorem lekarza. Szczególnie pacjenci otrzymujący Rosuwastatynę-SZ w dawce 40 mg na dobę wymagają szczególnej opieki lekarskiej.

Pacjentom, którzy wcześniej nie konsultowali się ze specjalistą, nie zaleca się przyjmowania leku Rosuvastatin-SZ 40 mg w tabletkach.

Po 2-4 tygodniach od rozpoczęcia terapii i / lub po zwiększeniu dawki należy monitorować parametry metabolizmu lipidów iw razie potrzeby dostosować dawkę.

Nosicielom genotypów c.421AA lub c.521CC nie zaleca się stosowania Rosuwastatyny-SZ w dawkach przekraczających 20 mg raz na dobę.

W trakcie badania farmakokinetyki rozuwastatyny u pacjentów z różnych grup etnicznych, gdy lek był przyjmowany przez Japończyków i Chińczyków, ujawniono wzrost ogólnoustrojowego stężenia rozuwastatyny. Zjawisko to należy wziąć pod uwagę przy przepisywaniu środka hipolipidemicznego przedstawicielom rasy mongoloidalnej. W tej grupie pacjentów przy leczeniu dawkami 10 i 20 mg należy zacząć od przyjmowania 5 mg / dobę, przeciwwskazane są tabletki w dawce 40 mg.

Pacjentom z predyspozycją do rozwoju miopatii zaleca się przyjmowanie preparatu Rosuwastatin-SZ w dawce początkowej 5 mg.

Skutki uboczne

Działania niepożądane obserwowane podczas stosowania rozuwastatyny są zwykle łagodne i ustępują samoistnie. Pojawienie się działań niepożądanych jest w większości przypadków zależne od dawki.

Zgłaszana częstość występowania działań niepożądanych podczas leczenia lekiem Rosuwastatin-SZ:

• układ hormonalny: często - cukrzyca typu 2;
• układ odpornościowy: rzadko - reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy;
• przewód pokarmowy: często - bóle brzucha, nudności, zaparcia; rzadko - zapalenie trzustki; u niewielkiej liczby pacjentów występuje zależny od dawki wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych, który jest przeważnie nieistotny, bezobjawowy i przemijający;
• ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: często - zawroty głowy, bóle głowy;
• skóra: rzadko - wysypka, swędzenie skóry, pokrzywka;
• układ moczowy: białkomocz (podczas przyjmowania Rosuwastatyny-SZ głównie w dawce 40 mg obserwowano białkomocz kanalikowy, który z reguły był przemijający i nie wskazywał na ostre uszkodzenie lub nasilenie choroby nerek);
• układ mięśniowo-szkieletowy: często - bóle mięśni; rzadko - miopatia (w tym zapalenie mięśni), rabdomioliza (z ostrą niewydolnością nerek lub bez); w rzadkich przypadkach możliwy jest zależny od dawki wzrost aktywności CPK, zwykle nieistotny, przemijający i bezobjawowy; w przypadku wzrostu aktywności CPK przekraczającego ponad 5-krotność GGN terapię należy wstrzymać;
• wskaźniki laboratoryjne: wzrost stężenia bilirubiny, glukozy, aktywność transpeptydazy gamma-glutamylowej (GGTP), fosfatazy alkalicznej (ALP), naruszenie tarczycy;
• inne reakcje: często - zespół asteniczny.

Naruszenia zarejestrowane podczas stosowania produktu leczniczego Rosuvastatin-SZ po wprowadzeniu do obrotu:

• układ krwiotwórczy: o nieznanej częstotliwości - trombocytopenia;
• ośrodkowy i obwodowy układ nerwowy: niezwykle rzadko - polineuropatia, utrata pamięci;
• układ mięśniowo-szkieletowy: niezwykle rzadko - bóle stawów; z nieznaną częstością - miopatia martwicza o podłożu immunologicznym (objawami klinicznymi są utrzymujące się osłabienie mięśni proksymalnych i wzrost poziomu CPK w surowicy w okresie terapii lub po jej zakończeniu; może być konieczne zastosowanie leków immunosupresyjnych);
• układ pokarmowy: niezwykle rzadko - żółtaczka, zapalenie wątroby; rzadko - wzrost aktywności aminotransferaz wątrobowych; z nieznaną częstotliwością - biegunka;
• układ moczowy: niezwykle rzadko - krwiomocz;
• układ oddechowy: o nieznanej częstotliwości - duszność, kaszel;
• układ rozrodczy i gruczoł mleczny: z nieznaną częstością - ginekomastia;
• skóra i tkanka podskórna: z nieznaną częstością - zespół Stevensa-Johnsona;
• inne: o nieznanej częstotliwości - obrzęk obwodowy.

Podczas leczenia niektórymi statynami odnotowano pojawienie się takich skutków ubocznych: zaburzenia seksualne, zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne), depresja; w pojedynczych przypadkach - śródmiąższowa choroba płuc (szczególnie przy długotrwałej terapii).

Przedawkować

W przypadku jednoczesnego stosowania kilku dawek dobowych rozuwastatyny-SZ nie odnotowano zmian parametrów farmakokinetycznych rozuwastatyny.

W przypadku przedawkowania zaleca się leczenie objawowe i środki w celu utrzymania funkcji ważnych układów i narządów. Wymagane jest monitorowanie czynności wątroby i poziomów CPK. Zakłada się, że hemodializa jest niepraktyczna.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się oznaczania aktywności CPK po znacznym wysiłku fizycznym lub przy innych możliwych przyczynach wzrostu jego aktywności, gdyż może to spowodować błędną interpretację wyników przeprowadzonych badań. W przypadku, gdy początkowa aktywność CPK jest 5-krotnie większa niż VGN, po 5-7 dniach wymagany jest powtórny test. Nie należy rozpoczynać terapii, jeśli powtarzane dane pomiarowe potwierdzają wstępny wynik (aktywność CPK przekracza GV więcej niż 5 razy).

W okresie stosowania rozuwastatyny-SZ pacjenci powinni niezwłocznie poinformować lekarza o przypadkach nieoczekiwanego wystąpienia osłabienia mięśni, bólów mięśni lub skurczów mięśni, zwłaszcza przy jednoczesnym wystąpieniu złego samopoczucia i gorączki. U takich pacjentów konieczne jest określenie aktywności CPK. W przypadku wyraźnych objawów mięśniowych, które powodują codzienny dyskomfort, nawet przy poziomie CPK mniejszym niż 5 razy wyższym niż GGN, należy przerwać terapię. Po ustąpieniu objawów i normalizacji aktywności CPK można rozważyć wznowienie przyjmowania rozuwastatyny-SZ lub zastosowanie innego inhibitora reduktazy HMG-CoA w mniejszej dawce i podczas monitorowania stanu pacjenta. W przypadku braku takich objawów nie jest konieczne stałe monitorowanie aktywności CPK.

U pacjentów z hipercholesterolemią wynikającą z zespołu nerczycowego lub niedoczynności tarczycy leczenie choroby podstawowej należy przeprowadzić przed rozpoczęciem stosowania leku Rosuwastatin-SZ.

Jeśli u pacjentów stężenie glukozy wahało się od 5,6 do 6,9 mmol / l, stosowanie leku wiązało się ze zwiększonym ryzykiem rozwoju cukrzycy typu 2.

W trakcie leczenia niektórymi statynami, zwłaszcza długotrwałymi, odnotowano pojedyncze przypadki śródmiąższowej choroby płuc. Objawy tego powikłania mogą obejmować bezproduktywny kaszel, duszność, utratę wagi, osłabienie i gorączkę. W takim przypadku konieczne jest przerwanie terapii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań nad możliwym wpływem Rosuwastatyny-SZ na zdolność kierowania transportem i wykorzystywania złożonych mechanizmów w pracy. Pacjenci muszą zachować ostrożność podczas wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności, ponieważ podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Rosuwastatyna-SZ jest przeciwwskazana do stosowania w okresie ciąży i laktacji. Kobiety w wieku rozrodczym muszą stosować skuteczną antykoncepcję.

Ponieważ produkty biosyntezy cholesterolu i cholesterolu są niezwykle ważne dla rozwoju płodu, możliwe ryzyko supresji reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści wynikające z przyjmowania rozuwastatyny-C3 u kobiet w ciąży. W przypadku ciąży w trakcie leczenia lekiem należy natychmiast przerwać jego przyjmowanie.

Nie ma danych dotyczących uwalniania rozuwastatyny do mleka matki, dlatego w okresie laktacji konieczne jest zaprzestanie przyjmowania leku Rosuwastatin-SZ.

Zastosowanie pediatryczne

Leczenie lekiem jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek nie stwierdzono istotnej zmiany stężenia rozuwastatyny ani N-demetylrosuwastatyny w osoczu. W ciężkiej niewydolności nerek poziom rozuwastatyny w osoczu krwi był 3-krotnie, a N-demetylorozuwastatyna 9-krotnie niż u zdrowych ochotników. Stężenie rozuwastatyny w osoczu u pacjentów poddawanych hemodializie było o około 50% większe niż u zdrowych ochotników.

Przyjmowanie leku Rosuwastatin-SZ jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (Cl kreatyniny poniżej 30 ml / min).

Rozuwastatyna-SZ w dawce 40 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (Cl kreatyniny 30-60 ml / min), aw dawkach 5, 10 i 20 mg należy stosować ostrożnie.

Pacjenci z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek (Cl kreatyniny powyżej 60 ml / min) powinni być leczeni dawką 40 mg z zachowaniem ostrożności, monitorując parametry czynności nerek. W przypadku stosowania leku u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek dawka początkowa powinna wynosić 5 mg.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku niewydolności wątroby o 7 lub mniej punktów w skali Childa-Pugha nie stwierdzono wzrostu T _1/2 rozuwastatyny, u dwóch pacjentów z 8 i 9 punktami wzrost T _1/2 odnotowano co najmniej 2-krotnie. Nie ma doświadczenia w stosowaniu Rosuwastatyny-SZ u pacjentów, których stan ocenia się powyżej 9 punktów w skali Child-Pugh.

Leczenie lekiem jest przeciwwskazane u pacjentów z chorobami wątroby w ostrej fazie, w tym z utrzymującym się wzrostem aktywności transaminaz w surowicy i każdym wzrostem aktywności transaminaz, ponad 3-krotnie wyższym niż VGN. Zaleca się ostrożne stosowanie Rosuwastatyny-SZ u pacjentów z uszkodzeniem wątroby w wywiadzie. Konieczne jest określenie wskaźników aktywności wątroby przed leczeniem i 3 miesiące po rozpoczęciu kursu.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają indywidualnego doboru dawki.

Osoby w wieku powyżej 65 lat należy leczyć ostrożnie lekiem Rosuwastatin-SZ.

Interakcje lekowe

Możliwy wpływ jednocześnie stosowanych leków / środków na rozuwastatynę:

• cyklosporyna (w dawce 75-200 mg 2 razy dziennie): nastąpiło zwiększenie AUC rozuwastatyny, otrzymywanej w dawce dobowej 10 mg, około 7 razy w porównaniu z AUC rejestrowanymi u zdrowych ochotników, podczas gdy stężenie cyklosporyny w osoczu nie uległo zmianie; ta kombinacja jest przeciwwskazana;
• Inhibitory proteazy HIV (w tym skojarzenie rytonawiru z atazanawirem, typranawirem i / lub lopinawirem): dokładny mechanizm tej interakcji nie został ustalony, jednak łączne stosowanie tych leków powodowało znaczne zwiększenie ekspozycji na rozuwastatynę i zwiększało ryzyko miopatii (w tym rabdomiolizy); podczas stosowania rozuwastatyny w dawce 20 mg w połączeniu z lekiem zawierającym 400 mg lopinawiru / 100 mg rytonawiru, wystąpiło około pięciokrotne i dwukrotne zwiększenie odpowiednio C _max i AUC _(0-24) rozuwastatyny; połączenie rosuwastatyny z inhibitorami proteazy HIV jest przeciwwskazane;
• leki obniżające stężenie lipidów (fenofibrat, gemfibrozyl i inne fibraty; kwas nikotynowy w dawkach obniżających stężenie lipidów): jednoczesne stosowanie rozuwastatyny i gemfibrozylu prowadziło do zwiększenia C _max w osoczuwe krwi i AUC rozuwastatyny 2 razy, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych substancji; zgodnie z dostępnymi danymi badawczymi nie oczekuje się żadnych istotnych farmakokinetycznie interakcji z fenofibratem, jednakże możliwa jest interakcja farmakodynamiczna; fibraty (w tym gemfibrozyl i fenofibrat) i kwas nikotynowy (w dawkach dziennych powyżej 1000 mg) w połączeniu z inhibitorami reduktazy HMG-CoA zwiększają ryzyko miopatii, prawdopodobnie ze względu na fakt, że w schemacie mogą prowadzić do miopatii monoterapia; jeśli to konieczne, w przypadku tych kombinacji zaleca się przyjmowanie rozuwastatyny w dawce początkowej 5 mg, po dokładnej ocenie stosunku możliwego ryzyka do spodziewanych korzyści z jednoczesnego stosowania tych substancji;w terapii skojarzonej z fibratami przeciwwskazane jest przyjmowanie leku w dawce 40 mg;
• itrakonazol (w dawce dobowej 200 mg przez 5 dni): odnotowano 1,4-krotny wzrost AUC rozuwastatyny przyjmowanej w pojedynczej dawce 10 lub 80 mg;
• erytromycyna: C _max i AUC rozuwastatyny mogą zmniejszyć się odpowiednio o 30 i 20%; efekty te są prawdopodobnie związane ze zwiększeniem motoryki jelit w wyniku przyjmowania erytromycyny;
• ezetymib: u pacjentów z hipercholesterolemią stwierdzono 1,2-krotne zwiększenie wartości AUC rozuwastatyny, gdy ta ostatnia była podawana w dawce 10 mg z ezetymibem w tej samej dawce; możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych z powodu interakcji farmakodynamicznej między tymi substancjami;
• leki zobojętniające: odnotowano spadek C _max rozuwastatyny w osoczu o około 50% na tle jej jednoczesnego podawania z zawiesiną leków zobojętniających, w tym wodorotlenku glinu i magnezu; nasilenie tego efektu zmniejszyło się po zastosowaniu leków zobojętniających sok żołądkowy 2 godziny po przyjęciu rozuwastatyny; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało zbadane;
• izoenzymy cytochromu P450: zgodnie z wynikami badań in vivo i in vitro rosuwastatyna nie należy do inhibitorów / induktorów izoenzymów cytochromu P450, ustalono również, że jest słabym substratem dla tych enzymów, pod tym względem oddziaływanie rozuwastatyny na poziomie metabolicznym z innymi substancjami leczniczymi / oznacza, że z udziałem izoenzymów cytochromu P450 nie oczekuje się;
• eltrombopag (w dawce dobowej 75 mg): nastąpiło 1,6-krotne zwiększenie AUC rozuwastatyny po podaniu pojedynczej dawki tej ostatniej w dawce 10 mg;
• ketokonazol (inhibitor izoenzymów CYP3A4 i CYP2A6), flukonazol (inhibitor izoenzymów CYP3A4 i CYP2C9): nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji rozuwastatyny z tymi substancjami;
• dronedaron (w dawce 400 mg 2 razy dziennie): nastąpił wzrost AUC rozuwastatyny o 1,4 razy;
• digoksyna: Nie oczekuje się żadnych istotnych klinicznie interakcji.

Możliwy wpływ rozuwastatyny na jednocześnie stosowane leki / środki:

• etynyloestradiol, norgestrel (doustne środki antykoncepcyjne / hormonalna terapia zastępcza): nastąpił wzrost wartości AUC norgestrelu i etynyloestradiolu odpowiednio o 34 i 26%; fakt ten należy wziąć pod uwagę przy ustalaniu dawki doustnych środków antykoncepcyjnych; nie ma danych farmakokinetycznych dotyczących skojarzonego stosowania rozuwastatyny-SZ i hormonalnej terapii zastępczej, dlatego nie można wykluczyć podobnego efektu w przypadku tego połączenia, jednak takie połączenie było szeroko stosowane i dobrze tolerowane w badaniach klinicznych;
• antagoniści witaminy K (w tym warfaryna): u pacjentów otrzymujących te leki obserwowano wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR) na początku leczenia rozuwastatyną lub zwiększenie jej dawki, a wraz ze zmniejszeniem dawki lub odstawieniem rosuwastatyny obserwowano spadek INR; w takich przypadkach zaleca się monitorowanie INR.

Analogi

Analogami Rosuwastatyny-SZ są Rosuwastatyna, Krestor, Rosufast, Mertenil, Rosistark, Reddistatin, Lipoprime, Roxera, Rosucard, Rosart itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, chronić przed wilgocią i światłem, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Rosuwastatynie-SZ

Według opinii, Rosuwastatyna-C3 jest skutecznym środkiem obniżającym stężenie lipidów stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii, spowolnieniu postępu miażdżycy i zapobieganiu powikłaniom sercowo-naczyniowym. Wielu pacjentów obserwuje początkowy efekt leczenia w ciągu tygodnia od przyjęcia, a maksymalny efekt obserwuje się 1 miesiąc po rozpoczęciu kursu. Według opinii, dzięki działaniu leku, poziom cholesterolu we krwi spada, ciśnienie krwi stabilizuje się, poprawia się ogólny stan, a zmniejsza się duszność podczas chodzenia. Na tle leczenia w niektórych przypadkach zwiększona masa ciała zmniejsza się z powodu łącznego stosowania leku z dietą niskocholesterolową.

Wady Rosuwastatyny-SZ obejmują dużą liczbę przeciwwskazań i działań niepożądanych. W niektórych recenzjach pacjenci wyrażają niezadowolenie z ceny leku, ponieważ często jest on przyjmowany przez dość długi czas, ich zdaniem koszt leku niezbędnego do pełnego przebiegu leczenia jest dość wysoki.

Cena Rosuvastatin-SZ w aptekach

Cena Rosuvastatin-SZ, tabletki powlekane, zależy od dawki i ilości w opakowaniu i wynosi średnio:

• dawka 5 mg: 30 szt. - 180 rubli;
• dawka 10 mg: 30 szt. - 350 rubli., 90 szt. - 800 rubli;
• dawka 20 mg: 30 szt. - 400 rubli, 90 szt. - 950 rubli;
• dawka 40 mg: 30 szt. - 750 rubli.

Rosuvastatin-SZ: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Rosuvastatin-SZ 5 mg tabletki powlekane 30 szt. 166 r Kup

Rosuvastatin-SZ tabletki p.o. 5mg 30 szt. 262 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ tabletki p.o. 10mg 30 szt. 307 r Kup

Rosuvastatin-SZ 10 mg tabletki powlekane 30 szt. 307 r Kup

Rosuvastatin-SZ tabletki p.o. 20mg 30 szt. 360 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ 20 mg tabletki powlekane 30 szt. 360 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ 10 mg tabletki powlekane 60 szt. 525 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ 20 mg tabletki powlekane 60 szt. 569 r Kup

Rosuvastatin-SZ 10 mg tabletki powlekane 90 szt. 640 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ 40 mg tabletki powlekane 30 szt. 640 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ tabletki p.o. 10mg 90 szt. 662 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ 20 mg tabletki powlekane 90 szt. 815 RUB Kup

Rosuvastatin-SZ tabletki p.o. 20mg 90 szt. 821 RUB Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!