Normodipin - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Normodypina

Normodipin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Normodipine

Kod ATX: C08CA01

Składnik aktywny: amlodypina (amlodypina)

Producent: Gedeon Richter-Rus, CJSC (Rosja); Gedeon Richter (Węgry)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Ceny w aptekach: od 308 rubli.

Kup

Normodypina jest lekiem przeciwdławicowym i długotrwałym zależnym od dawki leku przeciwnadciśnieniowego; bloker wolnych kanałów wapniowych.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Normodipin - tabletki: podłużne, obustronnie wypukłe, prawie białe lub białe; w dawce 5 mg - wygrawerowanie „5” na jednej stronie; w dawce 10 mg - grawer „10” z jednej strony, z drugiej strony - ryzyko (10 szt. w blistrach, 3 blistry w pudełku tekturowym).

1 tabletka zawiera:

Składnik czynny: besylan amlodypiny - 6,944 lub 13,889 mg (odpowiednio zawartość amlodypiny wynosi 5 lub 10 mg);
Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, bezwodny wodorofosforan wapnia, karboksymetyloskrobia sodowa (typ A), stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Jako bloker wolnych kanałów wapniowych, pochodna dihydropirydyny, czynny składnik normodypiny, amlodypina, działa przeciwdławicowo i hipotensyjnie. Wiążąc się z segmentami S6 domen III i IV podjednostki α1 kanału wapniowego typu L, amlodypina blokuje kanały wapniowe, zmniejszając przezbłonowe przejście jonów wapnia do komórki (głównie do komórek mięśni gładkich naczyń, w mniejszym stopniu do kardiomiocytów).

Skuteczność przeciwdławicową Normodypiny zapewnia ekspansja tętnic obwodowych i tętniczek, a także tętnic wieńcowych: u pacjentów z dusznicą bolesną zmniejsza się nasilenie choroby wieńcowej (CHD); wraz z rozszerzeniem tętniczek obwodowych zmniejsza się całkowity obwodowy opór naczyniowy (OPSR), zmniejsza się obciążenie wstępne serca i zmniejsza się zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Ze względu na rozszerzenie tętnic wieńcowych i tętniczek w niedokrwiennych i niezmienionych obszarach mięśnia sercowego zwiększa się dopływ tlenu do mięśnia sercowego (szczególnie u pacjentów z dławicą naczynioruchową); zapobiega rozwojowi skurczu tętnic wieńcowych (w tym palaczy). W przypadku pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, przyjęcie pojedynczej dawki dobowej zwiększa tolerancję wysiłku,spowalnia rozwój niedokrwiennej depresji odcinka ST i dusznicy bolesnej; zmniejsza częstotliwość napadów dusznicy bolesnej, zmniejszając zapotrzebowanie na nitroglicerynę i inne azotany.

Amlodypina wykazuje długotrwałe działanie przeciwnadciśnieniowe, w zależności od dawki, jej działanie hipotensyjne uwarunkowane jest bezpośrednim działaniem wazodylatacyjnym na tkankę mięśni gładkich naczyń. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym przyjęcie pojedynczej dawki leku Normodipin powoduje klinicznie istotny spadek ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej przez 24 godziny.

Niedociśnienie ortostatyczne spowodowane stosowaniem amlodypiny występuje niezwykle rzadko. Nie powoduje spadku tolerancji wysiłku i frakcji wyrzutowej lewej komory, obniża poziom przerostu mięśnia sercowego lewej komory, nie wpływa na przewodnictwo i kurczliwość mięśnia sercowego, nie powoduje odruchowego przyspieszenia akcji serca (HR), hamuje agregację płytek krwi, zwiększa współczynnik przesączania kłębuszkowego i wywiera działanie słaby efekt natriuretyczny. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nasilenie mikroalbuminurii nie zwiększa się. Amlodypina nie wpływa negatywnie na metabolizm i lipidy osocza, może być stosowana w leczeniu pacjentów z astmą oskrzelową, dną moczanową i cukrzycą.

Efekt przyjmowania amlodypiny występuje po 2–4 godzinach i utrzymuje się przez 24 godziny.

Farmakokinetyka

wchłanianie: przy podaniu doustnym substancja wchłania się z przewodu pokarmowego powoli i prawie całkowicie, przyjmowanie pokarmu nie wpływa na jej wchłanianie. W osoczu krwi osiąga C _max (maksymalne stężenie) po 6-12 godzinach, niezależnie od wieku pacjenta. Css (stadium wysycenia) w osoczu występuje po 7-14 dniach przyjmowania; biodostępność substancji wynosi 63–80%;
dystrybucja do narządów i tkanek: Vd (objętość dystrybucji) wynosi 21 l / kg, co jest wskaźnikiem dominującej dystrybucji w tkankach. Do 97% amlodypiny wiąże się z białkami osocza. Substancja przenika przez BBB (barierę krew-mózg), a także do mleka matki;
metabolizm: do 90% amlodypiny ulega biotransformacji w wątrobie, tworząc nieaktywne metabolity;
wydalanie: do 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a do 60% w postaci metabolitów; z kałem w postaci metabolitów - 20-25%. Wydalanie jest dwufazowe, średni T _1/2 (okres półtrwania) wynosi 35-50 h. Całkowity klirens substancji wynosi 7 ml / min / kg. Amlodypina nie jest wydalana podczas hemodializy.

U pacjentów w podeszłym wieku powyżej 65 lat oraz u pacjentów z umiarkowaną i ciężką przewlekłą niewydolnością serca klirens amlodypiny zmniejsza się, a następnie zwiększa AUC (pole pod krzywą stężenie-czas) o 40-60%, co wymaga wyznaczenia zmniejszonych początkowych dawek normodypiny. Podobny spadek AUC obserwuje się z powodu upośledzenia czynności wątroby.

Niewydolność nerek nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę amlodypiny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Normodipin jest wskazany do stosowania w monoterapii lub w ramach leczenia skojarzonego następujących chorób / stanów:

Stabilna dławica wysiłkowa;
Nadciśnienie tętnicze;
Dławica Prinzmetala (dławica naczynioruchowa).

Przeciwwskazania

Absolutny:

Ciężkie niedociśnienie tętnicze ze skurczowym ciśnieniem krwi (BP) poniżej 90 mm Hg;
Wstrząs kardiogenny;
Klinicznie istotne zwężenie aorty;
Zawalić się;
Niestabilna dławica piersiowa (z wyjątkiem dławicy Prinzmetala);
Okres ciąży i karmienia piersią (laktacja);
Dzieci i młodzież do 18 lat (brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu)
Nadwrażliwość na amlodypinę i inne pochodne dihydropirydyny.

Względne (tabletki Normodipin należy przyjmować ostrożnie ze względu na zwiększone prawdopodobieństwo powikłań):

Zaburzenia czynności wątroby;
Zespół chorego węzła zatokowego (SSSS) z ciężką bradykardią, tachykardią;
Przewlekła niewydolność serca o etiologii nieniedokrwiennej według klasyfikacji NYHA III-IV klasy czynnościowej;
Niedociśnienie tętnicze;
Zwężenie zastawki dwudzielnej;
Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu;
Ostry zawał mięśnia sercowego, w tym okres w ciągu 1 miesiąca po nim;
Podeszły wiek.

Instrukcja stosowania Normodipin: metoda i dawkowanie

Tabletki Normodipin są przyjmowane doustnie.

W leczeniu dusznicy bolesnej i nadciśnienia tętniczego zaleca się przyjmowanie leku Normodipin w dawce początkowej 5 mg raz na dobę. Maksymalna dawka to 10 mg na dobę. Dawka podtrzymująca przy nadciśnieniu wynosi 5 mg na dobę.

W przypadku jednoczesnego stosowania z β-adrenolitykami, tiazydowymi lekami moczopędnymi i inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE) nie jest wymagana zmiana dawki amlodypiny.

Być może zwiększenie T _{1/2 (} okres półtrwania) amlodypiny i zmniejszenie klirensu kreatyniny u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest wymagane dostosowanie dawki, ale wymagane jest dokładniejsze monitorowanie pacjentów.

W przypadku niewydolności nerek nie jest wymagana zmiana dawki leku Normodipin.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy: często - obrzęki obwodowe (zwłaszcza stóp i kostek), zaczerwienienie twarzy, kołatanie serca; rzadko - nadmierny spadek ciśnienia krwi (BP); bardzo rzadko - zapalenie naczyń, rozwój lub zaostrzenie niewydolności serca, zaburzenia rytmu serca (tachykardia komorowa, bradykardia, migotanie przedsionków), ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, hipotonia ortostatyczna;
Centralny i obwodowy układ nerwowy: często - senność, wzmożone zmęczenie, zawroty głowy, bóle głowy; rzadko - ogólne złe samopoczucie, osłabienie, niedoczulica, parestezja, drżenie, zawroty głowy, neuropatia obwodowa, omdlenia, bezsenność, niezwykłe sny, chwiejność nastroju, zwiększona pobudliwość, lęk, depresja; bardzo rzadko - ataksja, amnezja, pobudzenie, apatia;
Układ pokarmowy: często - bóle brzucha, nudności; czasami - biegunka lub zaparcie, wzdęcia, wymioty, niestrawność, anoreksja, pragnienie, suchość błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - zwiększony apetyt, przerost dziąseł; bardzo rzadko - zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie trzustki, żółtaczka (spowodowana cholestazą), zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, hiperbilirubinemia, zapalenie wątroby;
Narządy krwiotwórcze: bardzo rzadko - leukopenia, plamica małopłytkowa, trombocytopenia;
Układ moczowo-płciowy: rzadko - impotencja, bolesne oddawanie moczu, częste oddawanie moczu, nokturia; bardzo rzadko - wielomocz, dyzuria;
Skóra: rzadko - zapalenie skóry; bardzo rzadko - kseroderma, plamica, zaburzenia pigmentacji skóry;
Reakcje alergiczne: rzadko - wysypka (w tym rumieniowa i plamisto-grudkowa), świąd; bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień wielopostaciowy;
Układ mięśniowo-szkieletowy: czasami - bóle mięśni (przy długotrwałym stosowaniu leku Normodipin), kurcze mięśni, bóle stawów, artroza, bóle pleców; rzadko - myasthenia gravis;
Narządy zmysłów: rzadko - dzwonienie w uszach, podwójne widzenie, kseroftalmia, zaburzenia widzenia, zapalenie spojówek, ból oka;
Inne: rzadko - ginekomastia, łysienie, duszność, hiperurykemia, utrata / wzrost masy ciała, krwawienie z nosa, nadmierna potliwość; bardzo rzadko - kaszel, nieżyt nosa, zimny, wilgotny pot, zawroty głowy, naruszenie warunków zakwaterowania, naruszenie smaku, hiperglikemia.

Stosuje się następującą gradację częstości działań niepożądanych:> 1/10 - bardzo często,> 1 / 100-1 / 1000-1/10 000- <1/1000 - rzadko, <1/10 000 - bardzo rzadko, w tym pojedyncze komunikaty.

Przedawkować

Objawy przedawkowania leku Normodipin to: tachykardia, znaczny spadek ciśnienia krwi, przerostowe rozszerzenie naczyń obwodowych z ryzykiem wystąpienia ciężkiego i trwałego niedociśnienia tętniczego, aż do wstrząsu i śmierci włącznie.

Terapia: pacjent powinien leżeć na wznak z nogami uniesionymi ponad poziom głowy; zaleca się przyjmowanie węgla aktywowanego, płukanie żołądka, wspomaganie pracy układu sercowo-naczyniowego, kontrolę objętości krążącej krwi, wydalanie moczu, wskaźniki pracy serca i płuc. W celu przywrócenia napięcia naczyniowego konieczne jest stosowanie leków zwężających naczynia krwionośne, jeśli nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Aby wyeliminować konsekwencje blokady kanału wapniowego, konieczne jest dożylne podanie glukonianu wapnia.

Hemodializa po przedawkowaniu leku Normodipin jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia należy kontrolować masę ciała i spożycie sodu. Zaleca się również przestrzeganie odpowiedniej diety, higieny jamy ustnej, regularne odkażanie zębów w celu zapobiegania krwawieniom, bolesności i przerostowi dziąseł.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, niskiego wzrostu i (lub) małej masy ciała może być konieczne zmniejszenie dawki leku Normodipin.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby możliwy jest wzrost T _1/2 amlodypiny, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku.

Zaleca się kończenie leczenia normodypiną poprzez stopniowe zmniejszanie dawki amlodypiny, mimo że przerwaniu podawania nie towarzyszy rozwój zespołu odstawiennego.

W przełomie nadciśnieniowym bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ustalone.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Niektórzy pacjenci, głównie na początku leczenia, u których w wyniku przyjmowania leku Normodipin wystąpią zawroty głowy, senność i inne działania niepożądane ze strony układu nerwowego, powinni zachować dodatkowe środki ostrożności podczas prowadzenia złożonych mechanizmów i prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku Normodipin w okresie ciąży i laktacji, leku nie należy przepisywać kobietom w ciąży i karmiącym oraz pacjentom w wieku rozrodczym, które nie stosują niezawodnych metod ochrony.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie leku Normodipin w pediatrii jest przeciwwskazane w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku niewydolności nerek nie jest wymagana zmiana dawki normodypiny, ponieważ jej stężenie w osoczu krwi nie zależy od stopnia pogorszenia czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku Normodipin.

Stosować u osób starszych

W podeszłym wieku lek Normodipin należy stosować ostrożnie.

Interakcje lekowe

Wpływ jednocześnie przyjmowanych substancji / leków na blokery wolnych kanałów wapniowych szeregu dihydropirydyny, w tym amlodypinę:

Diuretyki tiazydowe i „pętlowe”, azotany, werapamil, inhibitory ACE, beta-blokery - mogą nasilać działanie hipotensyjne i przeciwdławicowe;
Środki przeciwpsychotyczne, α ₁ -adrenergicznych blokerów - zwiększenia efektu obniżania ciśnienia;
Leki przeciwwirusowe (w tym rytonawir) - zwiększają stężenie w osoczu;
Izofluran, leki przeciwpsychotyczne - wzmacniają działanie hipotensyjne;
Preparaty wapniowe - mogą osłabiać efekt terapeutyczny.

W związku z jednoczesnym stosowaniem preparatów litu z amlodypiną mogą nasilać się efekty neurotoksyczności: ataksja, biegunka, nudności, wymioty, szum w uszach, drżenie.

Amlodypinę można bezpiecznie stosować w leczeniu nadciśnienia tętniczego w połączeniu z α-blokerami, β-blokerami, tiazydowymi lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE. W przypadku stabilnej dławicy lek Normodipin można przyjmować z innymi lekami przeciwdławicowymi: azotanami o krótkim lub przedłużonym działaniu, β-blokerami.

Amlodypinę można stosować z antybakteryjnymi, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), zwłaszcza indometacyną, oraz lekami hipoglikemizującymi do podawania doustnego.

Syldenafil w dawce 100 mg w pojedynczej dawce u pacjentów z nadciśnieniem pierwotnym nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny.

Wielokrotne podawanie amlodypiny (10 mg) z atorwastatyną (80 mg) nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetycznym działaniu atorwastatyny.

Sok grejpfrutowy (240 mg) i normodypina (10 mg) przyjmowane jednocześnie nie zmieniają znacząco farmakokinetyki amlodypiny.

Jednorazowe i wielokrotne stosowanie amlodypiny (10 mg) nie wpływa na farmakokinetykę etanolu (napojów alkoholowych).

Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę cyklosporyny, klirens nerkowy i stężenie digoksyny w surowicy, a także skuteczność warfaryny (czas protrombinowy).

Farmakokinetyka amlodypiny nie zmienia się w przypadku jednoczesnego stosowania z cymetydyną.

Według badań in vitro, amlodypina nie wpływa na wiązanie się z białkami krwi w połączeniu z digoksyną, fenytoiną, warfaryną i indometacyną w skojarzeniu z normodypiną.

Analogi

Analogami normodypiny są: Amlodipine, Amlodipine-Teva, Amlodipine-Prana, Amlong, Norvask, Emlodin.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Normodipinie

W większości recenzji Normodipin jest określany jako skuteczny lek o szerokim spektrum działania terapeutycznego, stosunkowo bezpieczny i wygodny w użyciu (przyjmowany raz dziennie).

Wady to wysoki koszt leku i niektóre działania niepożądane.