Carvedilol - Instrukcje Użytkowania Tabletek, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Carvedilol

Carvedilol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Interakcje lekowe
11. 11. Analogi
12. 12. Warunki przechowywania
13. 13. Warunki wydawania aptek
14. 14. Recenzje
15. 15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Carvedilol

Kod ATX: C07AG02

Składnik aktywny: karwedilol (karwedilol)

Producent: FP Teva (Izrael), Active Component, Ozone LLC, VERTEX (Rosja), G. Amphray Laboratories (Indie), Moechs Catalana SA (Hiszpania), Polpharma (Polska)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 13.08.2019

Ceny w aptekach: od 30 rubli.

Kup

Karwedylol jest alfa i beta-blokerem bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej o działaniu przeciwdławicowym, rozszerzającym naczynia krwionośne i przeciwarytmicznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: płasko-cylindryczne, białe, ze ścięciem i linią podziału (w blistrze: 10 szt., W kartoniku 3 opakowania po 30 szt., W kartoniku 1 op.).

Substancją czynną leku jest karwedilol w 1 tabletce - 12,5 lub 25 mg.

Składniki pomocnicze: sacharoza, metyloceluloza, poliwidon K25, laktoza, krospowidon, kroskarmeloza sodowa.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Karwedilol jest blokerem receptorów alfa ₁ -, beta ₁ - i beta ₂ -adrenergicznych, który jest racemiczną mieszaniną stereoizomerów R (+) i S (-). Każdy z nich charakteryzuje się identycznymi właściwościami przeciwutleniającymi i blokującymi receptory α-adrenergiczne. Blokujące działanie beta-adrenergiczne karwedilolu nie jest selektywne i można je wytłumaczyć obecnością w jego składzie lewoskrętnego stereoizomeru S (-).

Karwedilol nie ma własnej aktywności sympatykomimetycznej i ma właściwości stabilizujące błonę.

Działanie rozszerzające naczynia krwionośne jest głównie spowodowane blokadą receptorów alfa ₁ -adrenergicznych. Dzięki niemu następuje spadek całkowitego obwodowego oporu naczyniowego (OPSS). Rozszerzenie naczyń w połączeniu z blokadą receptorów beta-adrenergicznych prowadzi do tego, że u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym ciśnienie krwi spada bez wzrostu ogólnoustrojowego oporu naczyniowego, a przepływ krwi obwodowej nie zwalnia (w przeciwieństwie do beta-blokerów). Tętno nieznacznie spada. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca karwedylol ma działanie przeciwdławicowe, a także zmniejsza obciążenie wstępne i następcze układu sercowo-naczyniowego oraz nie ma wyraźnego wpływu na stężenie jonów magnezu, sodu i potasu oraz metabolizm lipidów w osoczu krwi.

U pacjentów z niewydolnością serca i / lub dysfunkcją lewej komory karwedilol normalizuje wielkość lewej komory, poprawia frakcję wyrzutową i korzystnie wpływa na parametry hemodynamiczne. Lek ma również działanie przeciwutleniające, polegające na eliminacji wolnych rodników tlenowych.

Karwedilol zmniejsza liczbę zgonów i hospitalizacji, eliminuje nieprzyjemne objawy i poprawia czynność lewej komory u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca o etiologii nieniedokrwiennej i niedokrwiennej. Terapeutyczne działanie karwedylolu jest zależne od dawki.

Farmakokinetyka

Karwedilol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Ten związek jest silnie lipofilowy. Jego maksymalny poziom we krwi odnotowuje się około 1 godziny po spożyciu. Okres półtrwania wynosi średnio 6-10 godzin. Karwedilol wiąże się z białkami osocza w 95–99%. Biodostępność leku wynosi 24–28%. Całkowita biodostępność karwedilolu sięga około 25%: 15% w przypadku postaci S i 30% w przypadku postaci R. Podczas przyjmowania leku z jedzeniem nie ma znaczącej zmiany tego wskaźnika.

Większość karwedylolu jest metabolizowana głównie w wątrobie na drodze sprzęgania i utleniania z wytworzeniem określonych metabolitów. Substancja bierze udział w procesach metabolicznych podczas „pierwotnego przejścia” przez wątrobę. Metabolizm karwedylolu, w którym pośredniczy utlenianie, jest stereoselektywny. Izomer R (+) - jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2D6. W przypadku izomeru S (-) procesy metaboliczne obejmują głównie izoenzym CYP2D9 oraz w mniejszym stopniu izoenzym CYP2D6. Również metabolizm karwedilolu odbywa się za pomocą innych izoenzymów cytochromu P ₄₅₀: CYP2C19, CYP2E1 i CYP3A4. W wyniku hydroksylacji i demetylacji pierścienia fenolowego powstają 3 metabolity, charakteryzujące się właściwościami wazodylatacyjnymi, przejawiającymi się w mniejszym stopniu niż sam karwedilol. Metabolity mają wyraźne blokowanie adrenergiczne i działanie przeciwutleniające. Karwedilol jest wydalany głównie z żółcią przez jelita, a częściowo z moczem w postaci metabolitów.

W przypadku dysfunkcji nerek parametry farmakokinetyczne leku nie zmieniają się znacząco. Farmakokinetyka karwedylolu pozostaje praktycznie taka sama niezależnie od wieku pacjenta (nie stwierdzono statystycznie istotnego wpływu tego parametru).

U pacjentów z marskością wątroby biodostępność karwedylolu jest zwiększona o 80% z powodu zmniejszenia tempa metabolizmu podczas „pierwotnego przejścia” przez wątrobę. W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie zaleca się stosowania karwedylolu.

Karwedilol przenika przez barierę łożyskową i jest wykrywany w mleku matki i praktycznie nie jest wydalany z osocza krwi podczas dializy.

Wskazania do stosowania

• Stabilna dławica piersiowa;
• Przewlekła niewydolność serca (terapia skojarzona);
• Nadciśnienie tętnicze.

Przeciwwskazania

• Ciężka bradykardia (częstość akcji serca poniżej 50 uderzeń na minutę);
• Zespół chorego węzła zatokowego (SSS);
• Przewlekła niewydolność serca w fazie dekompensacji;
• Blok przedsionkowo-komorowy (blok AV) II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze sztucznym rozrusznikiem serca);
• Ostra niewydolność serca
• Niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi (BP) poniżej 85 mm Hg);
• Wstrząs kardiogenny;
• Ciężka niewydolność wątroby;
• Wiek poniżej 18 lat;
• Okres ciąży i karmienia piersią;
• Nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z zaleceniami Carvedilol należy stosować ostrożnie w przypadku blokady AV I stopnia, dławicy piersiowej Prinzmetala, okluzyjnych chorób naczyń obwodowych, tyreotoksykozy, guzów chromochłonnych, niewydolności nerek, łuszczycy, zespołu bronchospastycznego, rozedmy płuc, przewlekłego zapalenia oskrzeli, znieczulenia ogólnego podczas rozległych miastenii hipoglikemia, cukrzyca, depresja.

Instrukcja stosowania Carvedilol: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie, po posiłku, popijając niewielką ilością wody.

Lekarz przepisuje dawkę leku indywidualnie, biorąc pod uwagę wskazania kliniczne.

Rekomendowana dawka:

• Stabilna dławica piersiowa: dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy dziennie. Przy dobrej tolerancji i niewystarczającej skuteczności pierwsze zwiększenie dawki można przeprowadzić po 7-14 dniach terapii o 12,5 mg, drugie zwiększenie po 14 dniach, bez zmiany częstotliwości podawania. Dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 50 mg i należy ją przyjmować 2 razy dziennie;
• Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa (pierwsze 2 tygodnie) wynosi 3,125 mg 2 razy dziennie. Doboru dawki należy dokonać ściśle indywidualnie, pod nadzorem lekarza prowadzącego. U pacjentów z dobrą tolerancją karwedylolu dawkę zwiększa się 1-krotnie co 2 tygodnie i dostosowuje w ciągu 6 tygodni do 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się zwiększenie jej do maksymalnej tolerowanej przez pacjenta dawki, dla pacjentów o masie ciała do 85 kg docelowa dawka dobowa to 50 mg, powyżej 85 kg - 75-100 mg;
• Nadciśnienie tętnicze: pierwsze 7-14 dni - 12,5 mg dziennie. Częstotliwość przyjmowania może wynosić 1 raz (rano po śniadaniu) lub 2 razy dziennie, dzieląc dzienną dawkę na pół. Następnie dzienną dawkę zwiększa się do 25 mg, należy ją przyjmować zgodnie z już ustalonym schematem. Ostatnie zwiększenie dawki następuje po 14 dniach.

W przypadku przerwy w przyjmowaniu leku na okres dłuższy niż 2 tygodnie, leczenie należy wznowić od dawki początkowej zgodnie z zalecanym schematem.

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 70 lat) lek jest przepisywany w dawce dziennej nie większej niż 25 mg z częstotliwością podawania 2 razy dziennie.

Anulowanie leku następuje poprzez stopniowe (1-2 tygodnie) zmniejszanie przyjmowanej dawki.

W przypadku pominięcia kolejnej dawki, tabletkę należy przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomni, ale nie można podwoić dawki przy kolejnej dawce.

Skutki uboczne

Stosowanie Carvedilol może powodować działania niepożądane:

• Od strony układu sercowo-naczyniowego: dławica piersiowa, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, hipotonia ortostatyczna; rzadko - postęp niewydolności serca, chromanie przestankowe, zaburzenia krążenia obwodowego;
• Z układu nerwowego: osłabienie mięśni (częściej na początku leczenia), bóle głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, omdlenia, parestezje, depresja;
• Z układu pokarmowego: nudności, suchość w ustach, wymioty, biegunka lub zaparcie, bóle brzucha, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
• Z układu moczowego: obrzęk, ciężka dysfunkcja nerek;
• Z układu krwiotwórczego: leukopenia, trombocytopenia;
• Reakcje alergiczne: kichanie, reakcje skórne (swędzenie, wysypka, wysypka, pokrzywka), zaostrzenie łuszczycy, skurcz oskrzeli, przekrwienie błony śluzowej nosa, duszność (u pacjentów predysponowanych);
• Inne: ból kończyn, zespół grypopodobny, przyrost masy ciała, zmniejszona produkcja łez.

Przedawkować

Objawy przedawkowania karwedylolu obejmują niewydolność serca, bradykardię, znaczny spadek ciśnienia krwi, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie akcji serca. Czasami obserwuje się wymioty, skurcz oskrzeli, niewydolność oddechową, niewyraźną świadomość i uogólnione drgawki. W takim przypadku zaleca się przeprowadzenie korekcji i ciągłe monitorowanie parametrów życiowych. W razie potrzeby wymagana jest hospitalizacja na oddziale intensywnej terapii.

Dopuszczalne jest również prowadzenie takich działań jak wprowadzenie sympatykomimetyków [epinefryny (adrenaliny), dobutaminy] w różnych dawkach w zależności od odpowiedzi organizmu na terapię wspomagającą i masy ciała, powołanie dożylnej atropiny (po 0,5-2 mg każda) z ciężkimi objawami bradykardii i glukagonu (1–10 mg dożylnie w strumieniu, następnie 2–5 mg co godzinę w postaci długotrwałej terapii infuzyjnej) w celu podtrzymania czynności układu sercowo-naczyniowego. Możesz również położyć pacjenta na plecach i podnieść nogi.

Jeśli głównym klinicznym objawem przedawkowania jest niedociśnienie tętnicze, należy podać norepinefrynę (norepinefrynę). Jednak podczas leczenia bardzo ważne jest ciągłe monitorowanie charakterystyk krążenia krwi.

W przypadku stwierdzenia oporności bradykardii na zabiegi medyczne wskazane jest zastosowanie sztucznego rozrusznika serca. W przypadku skurczu oskrzeli beta-adrenomimetyki są przepisywane w postaci aerozolu (o udowodnionej nieskuteczności, lek podaje się dożylnie) lub dożylnie aminofilinę. W przypadku drgawek diazepam należy podawać powoli dożylnie.

Ponieważ w przypadku ciężkiego przedawkowania, któremu towarzyszy wstrząs, czasami dochodzi do wydłużenia okresu półtrwania karwedylolu i eliminacji tej substancji z magazynu, zaleca się kontynuację terapii podtrzymującej przez wystarczająco długi okres.

Specjalne instrukcje

Leku nie należy stosować w leczeniu pacjentów z niskim ciśnieniem krwi.

Na początku stosowania i podczas zwiększania dawki możliwe są reakcje ortostatyczne i gwałtowny spadek ciśnienia krwi. U pacjentów z niewydolnością serca, zwłaszcza w podeszłym wieku, podczas stosowania terapii skojarzonej lub podczas przyjmowania leków moczopędnych występują silne zawroty głowy, aż do omdlenia.

Nagłe odstawienie leku nie jest zalecane, zwłaszcza w przypadku dławicy piersiowej, aby zapobiec gwałtownemu pogorszeniu stanu, należy kontynuować zmniejszanie dawki przez 1-2 tygodnie.

Leczenie pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym, chorobą naczyń obwodowych, niewydolnością serca powinno odbywać się pod regularną kontrolą czynności nerek; w przypadku pogorszenia parametrów laboratoryjnych karwedylol należy odstawić.

U pacjentów z łuszczycą, chorobą naczyń obwodowych, reakcjami anafilaktycznymi w wywiadzie, działanie leku może prowadzić do pogorszenia stanu, z dławicą Prinzmetala - w celu wywołania bólu w klatce piersiowej. Stosowanie leku zmniejsza wrażliwość na testy alergiczne.

Podczas przyjmowania leku zaleca się ostrożność podczas znieczulenia ogólnego lekami o ujemnym działaniu inotropowym, takimi jak cyklopropan, eter, trójchloroetylen. Pacjent powinien poinformować lekarza o przyjmowaniu karwedylolu. Przed planowanymi dużymi operacjami chirurgicznymi należy stopniowo odstawiać lek.

Lek ma tendencję do maskowania objawów hiperglikemii i tyreotoksykozy. Zaleca się, aby leczeniu pacjentów z cukrzycą towarzyszyło regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi, aw razie potrzeby dostosowanie terapii hipoglikemicznej.

Należy zachować szczególną ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką kwasicą metaboliczną.

Leczenie pacjentów z guzem chromochłonnym rozpoczyna się od wyznaczenia alfa-blokerów, a następnie przechodzi do stosowania leku.

Nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych podczas terapii, ponieważ lek zmniejsza łzawienie.

Spożywanie alkoholu jest przeciwwskazane w okresie leczenia.

Kiedy terapia skojarzona karwedilolem i klonidyną zostaje anulowana, jako pierwsza stopniowo znosi karwedilol, a zaledwie kilka dni później zaczyna zmniejszać dawkę klonidyny.

Na początku leczenia i wraz ze wzrostem dawki lek może powodować zawroty głowy i nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, dlatego w okresie jego stosowania zaleca się powstrzymanie się od wszelkich potencjalnie niebezpiecznych czynności, których wykonanie zależy od dużej szybkości reakcji psychomotorycznych i zwiększonej uwagi.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Informacje dotyczące stosowania karwedylolu w czasie ciąży są obecnie niewystarczające. Beta-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, niekorzystnie wpływają na rozwój zarodka i mogą wywoływać hipoglikemię, bradykardię i niedociśnienie tętnicze. Nie ma wystarczającego doświadczenia w przepisywaniu karwedylolu kobietom w ciąży w praktyce klinicznej. Dlatego lek jest przeciwwskazany do stosowania w tej kategorii pacjentek, z wyjątkiem przypadków skrajnej konieczności, kiedy prawdopodobna korzyść z leczenia dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Doświadczenia na zwierzętach wykazały, że karwedylol i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego. Nie ma danych dotyczących przenikania tych substancji do mleka kobiecego u ludzi, dlatego przepisując lek w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Interakcje lekowe

Podczas przyjmowania leku nie należy przepisywać dożylnie diltiazemu i werapamilu ze względu na ryzyko silnego spadku ciśnienia krwi i spowolnienia akcji serca.

Działanie karwedylolu wzmacnia połączenie z lekami przeciwdławicowymi, przeciwnadciśnieniowymi, niektórymi lekami przeciwarytmicznymi, środkami znieczulającymi, innymi beta-blokerami (w tym w postaci kropli do oczu), glikozydami nasercowymi, inhibitorami monoaminooksydazy, lekami sympatykolitycznymi (rezerpina).

Przy równoczesnym stosowaniu Carvedilol:

• Fenobarbital, ryfampicyna i inne induktory enzymów wątrobowych mogą zmniejszać stężenie karwedylolu w osoczu krwi;
• Alkaloidy sporyszu osłabiają krążenie obwodowe;
• Cymetydyna i inne inhibitory enzymów wątrobowych mogą zwiększać stężenie karwedylolu w osoczu krwi;
• Digoksyna zwiększa jej stężenie w osoczu.

Lek może nasilać działanie środków hipoglikemicznych i maskować rozwój hipoglikemii.

Analogi

Analogi karwedilolu to: Atram, Alotendin, Anaprilin, Amlodak-AO, Aodak-AO, Dilatrend, Vedicardol, Carvetrend, Carvidex, Carvedigamma, Carvedilol Obolenskoye, Carvedilol-KV, Carvedilol Hexal, Carvediliva-Lvedentiliva, Carvediliva-Lvedentiliva Carvedil, Credex, Coriol, Talliton.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Carvedilol

Recenzje Carvedilol są raczej kontrowersyjne, ale większość pacjentów pozytywnie ocenia skuteczność leku. Przy prawidłowym doborze schematu leczenia pacjenci po zawale mięśnia sercowego odczuwają znaczną poprawę stanu zdrowia, a zawały serca praktycznie ustają. W przypadku przedłużonej remisji zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki karwedilolu.

Cena za Carvedilol w aptekach

Przybliżona cena Carvedilol w dawce 12,5 mg w aptekach waha się w szerokim zakresie - od 75 do 235 rubli - w zależności od producenta (koszt jest wskazany dla opakowania zawierającego 30 tabletek). Możesz kupić lek w dawce 25 mg za 129-280 rubli (opakowanie zawiera 30 tabletek).

Carvedilol: ceny w aptekach internetowych

Nazwa leku Cena £ Apteka

Carvedilol 25 mg tabletki 30 szt. 30 RUB Kup

Carvedilol 6,25 mg tabletki 30 szt. 60 RUB Kup

Carvedilol Canon 6,25 mg tabletki 30 szt. RUB 62 Kup

Carvedilol 12,5 mg tabletki 30 szt. 64 RUB Kup

Carvedilol 12,5 mg tabletki 30 szt. 64 RUB Kup

Carvedilol Canon 12,5 mg tabletki 30 szt. 71 RUB Kup

Carvedilol 25 mg tabletki 30 szt. 74 RUB Kup

Carvedilol Stada 12,5 mg tabletki 30 szt. RUB 76 Kup

Carvedilol 12,5 mg tabletki 30 szt. 77 RUB Kup

Carvedilol 25 mg tabletki 30 szt. RUB 78 Kup

Tabletki Carvedilol 12,5mg 30 szt. RUB 84 Kup

Tabletki Carvedilol 25mg 30 szt. RUB 84 Kup

Carvedilol 25 mg tabletki 30 szt. RUB 84 Kup

Carvedilol Canon 25 mg tabletki 30 szt. RUB 86 Kup

Carvedilol Canon 6,25mg tabletki 30 szt. 91 rbl. Kup

Carvedilol Canon tabletki 12,5 mg 30 szt. 109 RUB Kup

Carvedilol Zentiva 25 mg tabletki 30 szt. 109 RUB Kup

Carvedilol Canon 25mg tabletki 30 szt. 114 RUB Kup

Carvedilol Zentiva 12,5 mg tabletki 30 szt. 121 RUB Kup

Tabletki Carvedilol 12,5mg 30 szt. 135 RUB Kup

Tabletki Carvedilol 25mg 30 szt. RUB 137 Kup

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletki 30 szt. 157 r Kup

Carvedilol Zentiva 6,25 mg tabletki 30 szt. 170 RUB Kup

Carvedilol Zentiva 25 mg tabletki 30 szt. 190 RUB Kup

Carvedilol Zentiva tabletki 12,5 mg 30 szt. 194 r Kup

Carvedilol 12,5 mg tabletki 30 szt. 194 r Kup

Carvedilol Sandoz tabletki 6,25 mg 30 szt. 203 RUB Kup

Carvedilol Sandoz 6,25 mg tabletki 30 szt. 203 RUB Kup

Carvedilol Sandoz 25 mg tabletki 30 szt. 206 r Kup

Carvedilol Sandoz tabletki 12,5 mg 30 szt. 227 r Kup

Zobacz wszystkie oferty aptek

Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!