Abaggio - Instrukcje Użytkowania Tabletów, Recenzji, Ceny, Analogów

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Abagio

Abaggio: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Aubagio

Kod ATX: L04AA31

Substancja czynna: teriflunomid (teriflunomid)

Producent: Sanofi-Winthrop Industry (Francja)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 29.11.2018 r

Ceny w aptekach: od 53,500 rubli.

Kup

Abagio to lek immunosupresyjny stosowany do tłumienia niepożądanych odpowiedzi immunologicznych w stwardnieniu rozsianym.

Uwolnij formę i kompozycję

Lek jest produkowany w postaci tabletek powlekanych: pięciokątnych, jasnoniebieskich, z jednej strony wygrawerowane logo firmy, z drugiej „14” (14 szt. W blistrach po 2 blistry w opakowaniach typu „rękaw”, w karton 1 lub 3 opakowania i instrukcja użytkowania Abagio).

1 tabletka powlekana zawiera:

substancja czynna: teryflunomid - 14 mg;
składniki pomocnicze: skrobia kukurydziana, karboksymetyloskrobia sodowa, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, hydroksypropyloceluloza;
osłonka foliowa: makrogol, hypromeloza, dwutlenek tytanu (E171), lakier aluminiowy na bazie indygotyny (E132), talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Abagio jest lekiem immunosupresyjnym przeznaczonym do stosowania w stwardnieniu rozsianym w celu stłumienia niepożądanych odpowiedzi immunologicznych organizmu. Jego substancja czynna, teryflunomid, ma właściwości immunomodulujące i przeciwzapalne, które są realizowane poprzez selektywne i odwracalne hamowanie mitochondrialnego enzymu dehydrogenazy dihydroorotanu (DHO-DH), niezbędnego do syntezy pirymidyny de novo. W związku z tym blokuje proliferację stymulowanych limfocytów, co wymaga syntezy pirymidyny de novo. Uważa się, że mechanizm działania teryflunomidu w stwardnieniu rozsianym może wynikać ze zmniejszenia liczby krążących limfocytów.

Przyjmowanie teryflunomidu w dawce dobowej 14 mg ma niewielki wpływ na zmianę liczby komórek odpornościowych we krwi. W ciągu pierwszych 12 tygodni terapii spadek liczby limfocytów jest mniejszy niż 0,3 x 10 ⁹ / l, do końca leczenia osiągnięty poziom utrzymuje się.

Średnie stężenia leku w stanie równowagi nie powodują istotnego klinicznie wydłużenia odstępu QT.

Dochodzi do spadku stężenia kwasu moczowego i zawartości fosforu w surowicy. Można przypuszczać, że nie jest to spowodowane zmianami funkcji kłębuszków, ale wiąże się ze zwiększeniem wydalania cewkowego.

Ocenę skuteczności klinicznej i bezpieczeństwa oparto na wynikach badania, w którym pacjenci z nawracającym stwardnieniem rozsianym (RMS) otrzymywali dobowe dawki 7 lub 14 mg teryflunomidu przez 108 tygodni. Do badania randomizowano pacjentów z rozpoznaniem stwardnienia rozsianego, nawrotem choroby, z progresją lub bez. Pacjenci mieli 1 nawrót (lub więcej) w ciągu roku poprzedzającego badanie. Średni wiek pacjentów wynosił 37,9 lat; po włączeniu do badania średni wynik w rozszerzonej skali niepełnosprawności (EDSS) mieścił się w granicach 5,5. Większość (67,2%) pacjentów nie przyjmowała leków wpływających na chorobę przez dwa lata przed włączeniem do badania.

Porównując skuteczność teryflunomidu (w dawce 14 mg raz dziennie) ze skutecznością interferonu beta-1a (podskórnego w dawce 0,044 mg trzy razy w tygodniu) po 95 tygodniach terapii, liczba pacjentów z potwierdzonym niepowodzeniem leczenia metodą Kaplana-Meiera wyniosła: teriflunomid - 41,1%, na tle interferonu beta-1a - 44,4%. Zgodnie z wynikami badania 19,8% pacjentów całkowicie zaprzestało stosowania leku, w tym 3,6% - z powodu braku dostatecznego efektu, 10,8% - z powodu rozwoju zdarzeń niepożądanych.

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania teryflunomidu w wieku poniżej 18 lat.

Farmakokinetyka

Po wielokrotnym podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu (C _max) teryflunomidu występuje średnio po 1–4 godzinach. Biodostępność preparatu Abagio wynosi około 100%. Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę teryflunomidu.

Stężenie równowagowe (_Css) w osoczu obserwuje się po około 100 dniach i przekracza około 34-krotnie początkowe całkowite stężenie teryflunomidu.

Wiązanie z białkami osocza przekracza 99%. Teryflunomid najprawdopodobniej wiąże się z albuminami i jest aktywnie rozprowadzany w osoczu.

V _d (objętość dystrybucji) jest mała.

Teryflunomid jest metabolizowany w stopniu umiarkowanym, pierwszy etap biotransformacji to hydroliza, drugi to utlenianie.

Jest wydalany w postaci niezmienionej, głównie z żółcią przez jelita.

T _1/2 (okres półtrwania) po wielokrotnym podaniu wynosi 19 dni.

W przypadku konieczności obniżenia stężenia teryflunomidu w osoczu można przyspieszyć jego eliminację z krwiobiegu przepisując kolestyraminę (4 lub 8 g 3 razy dziennie, w zależności od tolerancji) lub węgiel aktywny (50 g 2 razy dziennie).

Wskazania do stosowania

Stosowanie preparatu Abagio jest wskazane w leczeniu rzutowo-remisyjnego stwardnienia rozsianego u dorosłych pacjentów.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność wątroby (klasa C w skali Child-Pugh);
ciężki niedobór odporności, w tym zespół nabytego niedoboru odporności (AIDS);
klinicznie istotna niedokrwistość, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia i inne poważne zaburzenia hematopoezy szpiku kostnego;
ciężka hipoproteinemia;
ciężki etap niewydolności nerek, wymagający hemodializy;
ciężkie formy aktywnych infekcji;
nietolerancja galaktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
wiek rozrodczy u kobiet niestosujących skutecznych metod antykoncepcji, przy stężeniu teryflunomidu w osoczu powyżej 0,02 mg / l;
okres ciąży;
laktacja;
wiek do 18 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie, Abagio należy przepisać pacjentom nadużywającym alkoholu, pacjentom w podeszłym wieku (65 lat i starszym).

Abaggio, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Abagio należy przyjmować doustnie, połykać w całości i popijać odpowiednią ilością wody, niezależnie od posiłku.

Zalecane dawkowanie: 1 szt. Raz dziennie.

Skutki uboczne

ze strony układu odpornościowego: często - łagodne reakcje alergiczne;
zaburzenia psychiczne: często - niepokój;
powikłania infekcyjne: bardzo często - zapalenie krtani, infekcje górnych dróg oddechowych, grypa, grzybica stóp, infekcje dróg moczowych; często - infekcje przyzębia, opryszczka jamy ustnej, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie oskrzeli, wirusowe zapalenie żołądka i jelit, zapalenie pęcherza;
z układu limfatycznego i układu krwiotwórczego: często - neutropenia; rzadko - łagodna trombocytopenia, niedokrwistość;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - nadciśnienie;
z układu nerwowego: bardzo często - parestezja; często - nerwoból, zapalenie korzonków lędźwiowo-krzyżowych, przeczulica, choroba kanału nadgarstka, neuropatia obwodowa;
z układu oddechowego: śródmiąższowa choroba płuc;
z układu pokarmowego: bardzo często - nudności, biegunka; często - ból zęba, wymioty; bardzo rzadko - zapalenie trzustki;
ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: często - bóle mięśni, bóle mięśniowo-szkieletowe;
z układu rozrodczego: często - krwotoki miesiączkowe;
z układu moczowego: często - częstomocz;
reakcje dermatologiczne: bardzo często - łysienie [w tym przerzedzenie włosów, zmniejszona gęstość włosów, wypadanie włosów związane lub niezwiązane ze zmianami w strukturze włosów, rozlane lub uogólnione zmiany na całej skórze głowy (bez całkowitego wypadania włosów)]; często - trądzik, wysypka;
wskaźniki laboratoryjne: bardzo często - wzrost poziomu aminotransferazy alaninowej (ALT); często - wzrost poziomu gamma-glutamylotransferazy i aminotransferazy asparaginianowej (AST), zmniejszenie liczby neutrofili i leukocytów, zmniejszenie masy ciała;
inne: często - ból, ból pourazowy.

Przedawkować

Nie ustalono objawów przedawkowania.

Leczenie: w przypadku podejrzenia znacznego przedawkowania lub toksyczności, w celu przyspieszenia eliminacji teryflunomidu, pacjentowi zaleca się przepisywanie cholestyraminy w dawce 8 g 3 razy dziennie przez 11 dni (jeśli tolerancja jest słaba, można ją zmniejszyć do 4 g 3 razy dziennie) lub węgla aktywowanego w dawce 50 g 2 razy dziennie.

Specjalne instrukcje

Abagio powinien leczyć lekarz mający doświadczenie w leczeniu stwardnienia rozsianego. Przepisując lek, należy wziąć pod uwagę takie wskaźniki, jak ciśnienie krwi, stopień aktywności ALT, wyniki ogólnego badania krwi (w tym formuła leukocytów, liczba płytek krwi). Kontrolę tych parametrów należy regularnie przeprowadzać w okresie stosowania teryflunomidu.

Istnieje ryzyko zwiększonej aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie podczas pierwszych 6 miesięcy leczenia. Dlatego badania mające na celu określenie aktywności enzymów wątrobowych pacjenta należy przeprowadzić przed rozpoczęciem terapii, następnie 2 razy w miesiącu przez pierwsze 6 miesięcy leczenia, następnie - w odstępie 2 miesięcy. Na dysfunkcję wątroby mogą wskazywać objawy kliniczne, takie jak ból brzucha, utrata apetytu, nudności, wymioty, zmęczenie, ciemny mocz i / lub żółtaczka. Aby kontynuować leczenie, dopuszczalny jest dwu- lub trzykrotny wzrost ALT w stosunku do górnej granicy normy na tle regularnego monitorowania. Teriflunomid należy przerwać, jeśli podejrzewa się uszkodzenie wątroby, w tym potwierdzone zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych ponad 3-krotnie powyżej górnej granicy normy. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z chorobami wątroby w wywiadzie, przyjmowaniu teryflunomidu w tej kategorii pacjentów powinno towarzyszyć dokładne monitorowanie objawów wskazujących na uszkodzenie wątroby.

Wraz ze wzrostem ciśnienia krwi wskazana jest odpowiednia terapia przeciwnadciśnieniowa.

W ostrych i przewlekłych infekcjach leczenie lekiem można rozpocząć dopiero po całkowitym wyleczeniu. Jeśli objawy infekcji pojawią się podczas przyjmowania leku Abaggio, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Bezpieczeństwo stosowania teryflunomidu w utajonym zakażeniu gruźlicą nie zostało ustalone. U pacjentów z dodatnim wynikiem testu w kierunku gruźlicy konieczne jest rozpoczęcie przyjmowania leku Abaggio podczas badań przesiewowych po odpowiednim leczeniu.

Ryzyko wystąpienia śródmiąższowej choroby płuc jest zwiększone u pacjentów, którzy cierpieli na takie choroby podczas leczenia leflunomidem.

W przypadku pojawienia się uporczywego kaszlu i duszności należy rozważyć przerwanie leczenia i dokładne badanie.

Należy mieć na uwadze, że leczenie teryflunomidem zwiększa ryzyko chorób hematologicznych u pacjentów z niedokrwistością, leukopenią, trombocytopenią, upośledzeniem czynności szpiku kostnego i / lub ryzykiem zahamowania hematopoezy szpiku kostnego. Dlatego też, gdy te działania niepożądane pojawią się w trakcie leczenia, konieczne jest rozważenie przerwania stosowania preparatu Abagio i przepisanie procedury przyspieszonej eliminacji leku w celu szybkiego zmniejszenia stężenia teryflunomidu w osoczu.

W przypadku wrzodziejącego zapalenia jamy ustnej lub objawów wskazujących na rozwój uogólnionej reakcji skórnej (zespół Stevensa-Johnsona, zespół Lyella) należy przerwać stosowanie teryflunomidu i natychmiast rozpocząć procedurę jego przyspieszonej eliminacji.

Potwierdzona neuropatia obwodowa jest podstawą do rozważenia odstawienia preparatu Abagio i przeprowadzenia procedury przyspieszonej eliminacji.

Należy unikać stosowania żywych szczepionek atenuowanych ze względu na zwiększone ryzyko zakażenia. Podanie szczepionek przeciw grypie sezonowej w okresie leczenia wywołuje odpowiedź immunologiczną, która odpowiada normalnej odpowiedzi na szczepienie przypominające, miano przeciwciał jest wystarczające do seroprotekcji. Skuteczność i bezpieczeństwo szczepienia pierwotnego przeciwko neopatogenom nie zostało ustalone.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania teryflunomidu z leflunomidem.

Wyniki badania jednoczesnego stosowania teryflunomidu z octanem glatirameru lub z interferonem beta przez 12 miesięcy wskazują, że nie ma problemów z bezpieczeństwem takich połączeń, ale występuje większa częstość działań niepożądanych niż w przypadku monoterapii teryflunomidem. Nie przeprowadzono dłuższych badań nad bezpieczeństwem tej kombinacji w leczeniu stwardnienia rozsianego.

Dane kliniczne dotyczące jednoczesnego podawania teryflunomidu z octanem glatirameru lub interferonem beta wskazują, że nie ma potrzeby odczekiwania podczas rozpoczynania leczenia lekiem po zastosowaniu octanu glatirameru lub interferonu beta lub odwrotnie, podczas rozpoczynania leczenia octanem glatirameru lub interferonem beta po leczeniu produktem Abagio.

Należy zachować ostrożność podczas zamiany leczenia natalizumabem na teryflunomid. Należy wziąć pod uwagę okres półtrwania natalizumabu i nie rozpoczynać terapii lekiem Abagio przez dwa do trzech miesięcy, ponieważ możliwy jest zwiększony wpływ na układ odpornościowy pacjenta.

Podczas zmiany terapii fingolimodem należy zachować ostrożność, aby uniknąć połączonego wpływu na układ odpornościowy. Należy pamiętać, że do eliminacji krążącego fingolimodu z organizmu potrzeba 1,5 miesiąca bez terapii, na powrót do normalnej liczby limfocytów - od 1 do 2 miesięcy.

Na tle stosowania preparatu Abagio prawdopodobieństwo toksyczności dla zarodka i płodu u mężczyzn uważa się za niskie.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie stosowania preparatu Abagio pacjenci, których czynności związane są z prowadzeniem pojazdów i innymi potencjalnie niebezpiecznymi rodzajami pracy, powinni liczyć się z możliwością wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu nerwowego w postaci zawrotów głowy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie preparatu Abaggio jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Teryflunomid działa szkodliwie na rozrodczość, dlatego stosowanie preparatu Abaggio należy rozpoczynać dopiero po wykluczeniu ciąży.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną antykoncepcję przez cały okres leczenia. Należy je poinformować o możliwym ryzyku dla płodu w przypadku poczęcia w okresie leczenia. Jeśli miesiączka jest opóźniona podczas stosowania teryflunomidu, należy natychmiast skonsultować się z lekarzem.

Po zaprzestaniu leczenia poczęcie można planować tylko wtedy, gdy stężenie teryflunomidu w osoczu osiągnie 0,02 mg / l lub mniej. Zwykle po zniesieniu preparatu Abaggio wymaga to co najmniej 8 miesięcy, ale biorąc pod uwagę indywidualne odchylenia w klirensie leku, może być konieczne kontrolowanie stężenia teryflunomidu w osoczu przez dwa lata.

W celu szybszego spadku stężenia teryflunomidu w osoczu kobietom można polecić zabieg przyspieszonej eliminacji Abagio, polegający na przyjmowaniu cholestyraminy w dawce 8 g (przy słabej tolerancji - 4 g) 3 razy dziennie przez 11 dni. Alternatywnie można przepisać węgiel aktywny w dawce 50 g 2 razy dziennie.

Przepisując lek w okresie laktacji, decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią należy podjąć biorąc pod uwagę stopień zapotrzebowania na lek dla matki.

Wpływ Abagio na płodność mężczyzn i kobiet jest mało prawdopodobny.

Zastosowanie pediatryczne

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Abaggio u dzieci i młodzieży nie zostały ustalone, dlatego powołanie leku poniżej 18 roku życia jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Stosowanie preparatu Abagio jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, która wymaga zastosowania hemodializy.

W przypadku łagodnej, umiarkowanej lub ciężkiej (bez hemodializy) niewydolności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie preparatu Abagio jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C w skali Child-Pugh).

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Stosować u osób starszych

Z ostrożnością należy przepisać tabletki Abagio pacjentom w wieku 65 lat i starszym ze względu na ograniczone informacje na temat bezpieczeństwa i skuteczności leku dla tej kategorii pacjentów.

Interakcje lekowe

ryfampicyna, fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ziele dziurawca i inne induktory cytochromu P ₄₅₀ i białka nośnikowe: należy je przepisywać z zachowaniem ostrożności, ponieważ ich spożycie powoduje klinicznie istotne zmniejszenie działania teryflunomidu;
kolestyramina, węgiel aktywny: przyczyniają się do szybkiego i znaczącego spadku stężenia teryflunomidu w osoczu;
repaglinid, pioglitazon, paklitaksel, rozyglitazon: zaleca się ostrożność przy przepisywaniu leków metabolizowanych przez izoenzym CYP2C8 (ponieważ teryflunomid działa jako inhibitor izoenzymu CYP2C8 in vivo);
środki antykoncepcyjne do stosowania doustnego: etynyloestradiol i lewonorgestrel w połączeniu z teryflunomidem zwiększają średnie C _max, nie wpływa to negatywnie na ich skuteczność. Wybierając doustne środki antykoncepcyjne, należy wziąć pod uwagę ich interakcje z teryflunomidem;
kofeina, duloksetyna, alosetron, tyzanidyna, teofilina: te i inne leki metabolizowane przez izoenzym CYP1A2 mogą zmniejszać ich skuteczność;
Warfaryna: Farmakokinetyka S-warfaryny nie jest zaburzona, ale występuje 25% spadek maksymalnego międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (MHO) w porównaniu z monoterapią warfaryną. MHO powinno być ściśle monitorowane;
cefaklor, benzylopenicylina, indometacyna, cyprofloksacyna, furosemid, cymetydyna, ketoprofen, metotreksat, zydowudyna [substraty transportera anionów organicznych 3 (POA3)]: zaleca się ostrożność, ponieważ teriflunomid jest inhibitorem POA3;
rozuwastatyna: następuje znaczny wzrost wartości C _max i AUC rozuwastatyny, dlatego w razie potrzeby należy zmniejszyć jej dawkę o 50% w skojarzeniu z teryflunomidem;
metotreksat, sulfasalazyna, daunorubicyna, topotekan, doksorubicyna, symwastatyna, atorwastatyna, prawastatyna, nateglinid, repaglinid, ryfampicyna: należy je przepisać z zachowaniem ostrożności, towarzysząc leczeniu i uważnie monitorując objawy przedmiotowe i podmiotowe ich zwiększonego wpływu na organizm. W razie potrzeby wskazane jest zmniejszenie dawki tych funduszy.