Prolia
Prolia: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Prolia
Kod ATX: M05BX04
Składnik aktywny: denosumab (denosumab)
Producent: Amgen Manufacturing Limited (Portoryko)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 12.07.2018r
Ceny w aptekach: od 12336 rubli.
Kup
Prolia - lek hamujący resorpcję kości; przeciwciało monoklonalne.
Uwolnij formę i kompozycję
Prolia jest produkowana w postaci roztworu do podawania podskórnego (s / c): bezbarwny lub bladożółty, przezroczysty, praktycznie bez widocznych wtrąceń [1 ml w jednorazowej ampułko-strzykawce (PZS) wykonanej ze szkła z igłą ze stali nierdzewnej 27G tłok laminowany fluoropolimerem (z osłoną igły lub bez); w konturowym opakowaniu acheikova 1 opisana strzykawka, w kartoniku 1 opakowanie lub 1 strzykawka bez opakowania].
1 ml roztworu (1 PZH) zawiera:
- substancja czynna: denosumab - 60 mg;
- składniki dodatkowe: kwas octowy lodowaty, sorbitol (E420), polisorbat 20, wodorotlenek sodu, woda do wstrzykiwań.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Aktywny składnik preparatu Prolia, denosumab, jest w pełni ludzkim przeciwciałem monoklonalnym (IgG2). Substancja ta charakteryzuje się wysokim stopniem powinowactwa (powinowactwa) i swoistości do liganda receptora aktywatora czynnika jądrowego kappa B (RANKL), co zapobiega aktywacji jedynego receptora RANKL znajdującego się na powierzchni osteoklastów i ich prekursorów, aktywatora czynnika jądrowego kB (RANK). Denosumab blokując interakcję RANKL / RANK przeciwdziała tworzeniu się, zwiększonej aktywności i czasie trwania osteoklastów, co prowadzi do zmniejszenia resorpcji kości oraz wzrostu masy i siły warstwy korowej (zewnętrznej) i beleczkowatej (gąbczastej) kości.
Podanie substancji czynnej w dawce 60 mg spowodowało gwałtowny spadek stężenia w surowicy 1C-telopeptydu (CTX), będącego markerem resorpcji kości, w ciągu 6 godzin po wstrzyknięciu podskórnym o około 70%, aw ciągu następnych 3 dni o około 85%. Zmniejszone stężenie CTX było stabilne podczas sześciomiesięcznej przerwy między aplikacjami Prolia. Wraz ze spadkiem poziomu tej substancji w surowicy krwi następowało częściowe zmniejszenie tempa spadku poziomu CTX, co odzwierciedlało odwracalność działania denosumabu na przebudowę kości. Efekty te utrzymywały się przez cały cykl terapeutyczny. Zgodnie z zależnością między tworzeniem się a resorpcją tkanki kostnej podczas jej przebudowy już od pierwszego miesiąca po pierwszym wstrzyknięciu leku odnotowano zmniejszenie liczby markerów kościotworzeniaw tym specyficzna dla kości fosfataza alkaliczna (ALP) i N-końcowy propeptyd kolagenu typu I w surowicy.
Markery tworzenia i resorpcji kości (przebudowy kości) w większości przypadków osiągały poziomy obserwowane przed rozpoczęciem kursu nie później niż 9 miesięcy po zastosowaniu ostatniej dawki leku. Po wznowieniu leczenia denosumabem poziom spadku CTX odpowiadał poziomowi po pierwszym podaniu produktu Prolia.
W toku badań wykazano, że przejście z terapii kwasem alendronowym (czas trwania kursu średnio 3 lata) do stosowania denosumabu u pacjentek po menopauzie z niską masą kostną zapewnia dodatkowe obniżenie stężenia CTX w surowicy w porównaniu z podobną grupą pacjentek, które kontynuowały stosowanie kwasu alendronowego. Jednocześnie wykryte zmiany poziomu wapnia w surowicy były takie same w obu badanych grupach.
Ponieważ denosumab należy do ludzkich przeciwciał monoklonalnych, jego stosowanie, podobnie jak inne leki białkowe, może teoretycznie zwiększać ryzyko immunogenności. Do badań w celu wykrycia wiążących się w nich przeciwciał metodą immunologiczną, a także metodą czułej elektrochemiluminescencji zrekrutowano ponad 13 000 pacjentów. Przeciwciała (w tym przejściowe, rosnące i istniejące wcześniej) wykryto u mniej niż 1% pacjentów podczas leczenia denosumabem przez 5 lat. Po dalszym badaniu pacjentów seropozytywnych, w celu wykrycia przeciwciał neutralizujących metodą analizy chemiluminescencji, nie wykryto tych przeciwciał w hodowli komórkowej in vitro. Wpływ powstawania przeciwciał na efekt kliniczny,nie obserwowano profilu toksycznego ani farmakokinetyki.
Lek Prolia stosowany u kobiet z osteoporozą pomenopauzalną zwiększa gęstość mineralną kości (BMD), co pomaga zmniejszyć częstość złamań kręgów i bezkręgowych oraz złamań biodra. W toku badań, w których uczestniczyło 7808 kobiet przez 3 lata, udowodniono bezpieczeństwo i skuteczność leku w leczeniu osteoporozy pomenopauzalnej. Zgodnie z wynikami tych badań, w przypadku tej choroby u kobiet (z których 23% miało wcześniej częste złamania kręgów) podczas stosowania denosumabu, ryzyko złamań było znacznie zmniejszone w porównaniu z grupą placebo. W przypadku złamań wszystkie trzy punkty końcowe dotyczące skuteczności osiągnęły wartości istotne statystycznie, które oceniano przy użyciu wcześniej ustalonego projektu sekwencyjnego testu.
W przypadku terapii lekowej trwającej ponad trzy lata zmniejszenie ryzyka złamań kręgów było znaczące i stabilne. Spadek ryzyka odnotowano niezależnie od wieku chorych, wcześniejszych częstych złamań kręgów, złamań pozakręgowych, BMD, stopnia przebudowy kości, 10-letniego prawdopodobieństwa wystąpienia poważnych złamań osteoporotycznych oraz wcześniejszej terapii osteoporozy.
U kobiet po menopauzie w wieku powyżej 75 lat leczenie produktem Prolia zmniejszyło częstość nowych złamań kręgów oraz, zgodnie z wynikami uzyskanymi w analizie post hoc, zmniejszyło częstość złamań szyjki kości udowej.
Zaobserwowano również zmniejszenie częstości złamań pozakręgowych niezależnie od 10-letniego prawdopodobieństwa wystąpienia dużych złamań osteoporotycznych. W porównaniu z placebo denosumab istotnie zwiększał BMD we wszystkich obszarach anatomicznych, określany corocznie w okresie trzech lat terapii. W odcinku lędźwiowym kręgosłupa wykazano podobny wpływ preparatu Prolia na BMD, niezależnie od wieku, rasy pacjenta, BMI (wskaźnika masy ciała), przebudowy kości, wartości BMD. Wyniki badań histologicznych wskazywały na prawidłową budowę kości i zmniejszenie ich przebudowy w porównaniu z placebo, a także na brak takich zmian patologicznych jak osteomalacja, zwłóknienie i upośledzona architektura kości.
Również w ciągu trzech lat badań, w których wzięło udział 1468 pacjentów z rakiem prostaty bez przerzutów, wykazano bezpieczeństwo i skuteczność preparatu Prolia w leczeniu utraty masy kostnej związanej ze spadkiem poziomu androgenów w organizmie. Miesiąc po podaniu pierwszej dawki leku wykazano wyraźny wzrost BMD w okolicy lędźwiowej kręgosłupa, całej kości udowej, jej szyi i krętarzu. Ten wzrost BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa nie zależał od rasy, BMI, wieku, regionu geograficznego, przebudowy kości, początkowej BMD, złamań kręgów w wywiadzie i czasu trwania terapii hormonalnej.
Stosowanie denosumabu przez 3 lata (już po 1 i 2 latach od rozpoczęcia leczenia) znacznie zmniejszyło zagrożenie świeżymi złamaniami kręgów. Wprowadzenie preparatu Prolia zmniejszyło również ryzyko wystąpienia więcej niż jednego złamania osteoporotycznego o różnej lokalizacji.
W leczeniu utraty masy kostnej związanej z uzupełniającą terapią inhibitorem aromatazy, bezpieczeństwo i skuteczność substancji czynnej Prolia oceniano w dwuletnim badaniu z udziałem 252 pacjentek z rakiem piersi bez przerzutów. Jak wynika z uzyskanych wyników, środek w porównaniu z placebo pozwolił na znaczny wzrost BMD w ciągu 2 lat we wszystkich obszarach anatomicznych. W odcinku lędźwiowym wzrost BMD odnotowano 1 miesiąc po podaniu pierwszej dawki i utrzymywał się w trakcie terapii, niezależnie od czasu trwania leczenia inhibitorem aromatazy, wieku pacjentki, BMI, wcześniejszego stosowania selektywnego modulatora receptora estrogenowego (SERM) i chemioterapii, a także okresu od wystąpienia menopauzy. …
Farmakokinetyka
W przypadku denosumabu podawanego podskórnie charakterystyczna jest zależna od dawki nieliniowa farmakokinetyka w szerokim zakresie dawek, charakteryzująca się zwiększeniem ekspozycji wprost proporcjonalnie do dawki, gdy jest on stosowany od 60 mg (lub 1 mg / kg) lub więcej.
Po wstrzyknięciu podskórnym 60 mg substancji po około 10 dniach (zakres 2–28 dni) biodostępność wyniosła 61%, a maksymalne stężenie (Cmax) wynosiło średnio 6 μg / ml (zakres 1–17 μg / ml). Po osiągnięciu Cmax stężenie substancji w surowicy zmniejszyło się, a okres półtrwania w fazie eliminacji (T ½) wynosił około 26 dni (zakres 6–52 dni), a następnie przez 3 miesiące (zakres 1,5–4,5 miesiąca). Sześć miesięcy po ostatnim podaniu SC denosumabu nie wykryto w surowicy krwi u 53% pacjentów.
Na tle wielokrotnego podawania 60 mg denosumabu co 6 miesięcy nie zaobserwowano zmian jego parametrów farmakokinetycznych i kumulacji.
Denosumab, podobnie jak normalna immunoglobulina, zawiera tylko węglowodany i aminokwasy. Zgodnie z danymi uzyskanymi w badaniach przedklinicznych zakłada się, że biotransformacja substancji czynnej i jej późniejsze wydalanie będzie odbywać się zwykłą drogą klirensu i wydalania immunoglobulin z organizmu, co doprowadzi do rozpadu na poszczególne aminokwasy i małe łańcuchy peptydowe.
Nie stwierdzono zależności rasowej farmakokinetyki denosumabu.
Wskazania do stosowania
Zgodnie z instrukcją Prolia jest zalecana do leczenia następujących chorób / stanów:
- osteoporoza pomenopauzalna;
- utrata masy kostnej u kobiet z rakiem piersi stosujących inhibitory aromatazy oraz u mężczyzn z rakiem prostaty poddawanych terapii hormonalnej.
Przeciwwskazania
- hipokalcemia;
- nadwrażliwość na którykolwiek ze składników preparatu Prolia.
Instrukcja użytkowania Prolia: metoda i dawkowanie
Prolia jest podawana s / c. Lek należy wstrzykiwać samodzielnie tylko po wstępnych instrukcjach lekarza prowadzącego lub pielęgniarki w zakresie techniki wykonywania podskórnego wstrzyknięcia roztworu.
Zalecana dawka produktu Prolia to 60 mg podawane podskórnie co 6 miesięcy. W trakcie terapii wskazane jest dodatkowo przyjmowanie witaminy D oraz leków zawierających wapń.
Przed wykonaniem zabiegu należy upewnić się, że w roztworze nie ma widocznych wtrąceń, a także ocenić go pod kątem zmiany koloru (można użyć tylko klarownego, bezbarwnego lub bladożółtego roztworu). Nie stosować PZH po ostatnim dniu ostatniego miesiąca przechowywania wskazanego na opakowaniu.
Jeżeli PZSh posiada urządzenie zabezpieczające igłę (urządzenie zabezpieczające), które zmniejsza ryzyko ewentualnego przypadkowego ukłucia, to urządzenie to jest automatycznie aktywowane natychmiast po wstrzyknięciu w celu zamknięcia igły. Nie należy próbować rozbierać PZSh ani aktywować bezpiecznika ochronnego. W przypadku braku nasadki lub zadziałania osłony igły nie można użyć strzykawki.
Do samodzielnego wstrzyknięcia należy wziąć nowy PZS Prolia i tampony nasączone alkoholem, wacikami nasączonymi alkoholem lub podobnymi materiałami. Przed włożeniem wyjmij PZH z lodówki nie trzymając go za tłok lub nasadkę ochronną, gdyż może to spowodować uszkodzenie urządzenia. Nie trzeba potrząsać strzykawką ani zdejmować nasadki igły przed rozpoczęciem wstrzyknięcia. Aby uniknąć dyskomfortu w miejscu wstrzyknięcia, przed wstrzyknięciem roztworu PZH należy przez pewien czas pozostawić w temperaturze pokojowej bez podgrzewania w inny sposób (np. Pod wpływem bezpośredniego światła słonecznego, w kuchence mikrofalowej, w gorącej wodzie itp.).
Zabieg należy przeprowadzać w dobrze oświetlonym, wygodnym miejscu z dostępną czystą powierzchnią, na której można umieścić wszystkie niezbędne materiały.
Iniekcję najlepiej wykonać w górną część ud lub brzuch. Jeśli ktoś inny podaje roztwór, możesz również wykonać wstrzyknięcie grzbietem dłoni. W przypadku, gdy wybrany obszar skóry do wstrzyknięcia jest zaczerwieniony lub opuchnięty, zaleca się wstrzyknięcie produktu Prolia w inne miejsce.
Dokładnie umyte ręce należy zdezynfekować wybrane miejsce wstrzyknięcia wacikiem nasączonym alkoholem. Aby zapobiec wygięciu się igły, należy ostrożnie zdjąć z niej osłonkę ochronną, pociągając ją do góry bez skręcania, bez naciskania tłoka lub dotykania igły. Jeśli w strzykawce znajdują się małe pęcherzyki powietrza, nie ma potrzeby ich usuwania, ponieważ do wstrzyknięcia nadaje się roztwór z małymi pęcherzykami powietrza.
Wciskając skórę (ale nie ściskając jej) między kciukiem a palcem wskazującym, wprowadzić igłę pod kątem 45 ° w podstawę fałdu na około 15 mm. Kontynuując zaciskanie skóry, należy delikatnie i powoli naciskać tłok, naciskając go, aż roztwór zostanie w całości wstrzyknięty. Osłona igły będzie działać tylko wtedy, gdy PZSh się opróżni.
Nie zmniejszając nacisku na tłok, należy wyjąć igłę ze skóry i zwolnić fałd skórny, a następnie, zatrzymując nacisk na tłok, pozwolić osłonie zabezpieczającej zakryć całą igłę. Brak aktywacji urządzenia zabezpieczającego może wskazywać na niepełną dawkę leku Prolia, co wymaga konsultacji z lekarzem.
Nie należy zakładać nasadki na używaną strzykawkę. Jeśli krew wypłynie w miejscu wkłucia, należy ją ostrożnie usunąć gazą lub wacikiem, nie pocierając skóry. W razie potrzeby miejsce wstrzyknięcia można uszczelnić plastrem.
Jeden PZH jest przeznaczony do podania tylko jednej dawki, nie wolno używać pozostałego roztworu w strzykawce. Zużytą strzykawkę należy usunąć zgodnie z zasadami zalecanymi przez farmaceutę lub lekarza prowadzącego.
Skutki uboczne
- metabolizm i metabolizm elektrolitów: niezwykle rzadko - hipokalcemia;
- układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: często - ból kończyn, rzadko - martwica kości szczęki;
- narząd wzroku: często - zaćma u mężczyzn z rakiem prostaty poddawanych terapii deprywacji androgenów;
- infekcje i inwazje: rzadko - zapalenie tkanki podskórnej;
- skóra i tłuszcz podskórny: rzadko - wyprysk (w tym zapalenie skóry - atopowe, alergiczne i kontaktowe).
Przedawkować
Nie odnotowano przypadków przedawkowania produktu Prolia podczas badań klinicznych z wprowadzeniem denosumabu w dawce do 180 mg co 4 tygodnie (przez 6 miesięcy dawka skumulowana była mniejsza niż 1080 mg).
Specjalne instrukcje
Przed rozpoczęciem leczenia denosumabem z istniejącą hipokalcemią można ją skorygować za pomocą preparatów witaminy D i wapnia. Pacjentów ze skłonnością do hipokalcemii należy monitorować pod kątem stężenia wapnia.
Podczas leczenia produktem Prolia niekiedy obserwuje się infekcje skóry i jej przydatków (zwłaszcza procesy zapalne w tkance podskórnej), co w niektórych przypadkach może prowadzić do konieczności hospitalizacji. W toku badań rozwój takich reakcji odnotowano głównie w grupie stosującej denosumab (0,4%) w porównaniu z grupą stosującą placebo (0,1%). Ogólna częstość zakażeń skóry była porównywalna w obu badanych grupach. W przypadku wystąpienia objawów zapalenia tkanki podskórnej należy pilnie skonsultować się z lekarzem.
Istnieją doniesienia o rozwoju martwicy kości szczęki u pacjentów z zaawansowanym rakiem, którzy przyjmowali 120 mg denosumabu co 4 tygodnie. Istnieją również pojedyncze doniesienia o tym powikłaniu podczas stosowania denosumabu w dawce 60 mg co 6 miesięcy.
Pacjenci uczuleni na lateks powinni unikać dotykania gumowej nasadki na igłę (pochodnej lateksu).
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Nie badano wpływu preparatu Prolia na zdolność sterowania złożonymi mechanizmami, w tym pojazdami mechanicznymi.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Nie zaleca się stosowania leku Prolia w okresie ciąży, ponieważ nie ma danych dotyczących jego stosowania w tym okresie.
Zgodnie z wynikami badań toksykologicznych denosumabu u niższych naczelnych lek podawany w dawkach 100 razy większych niż zalecane do stosowania u ludzi nie miał negatywnego wpływu na rozwój płodu i płodność.
W doświadczeniach na myszach z wyłączonym genem wykazano, że brak RANKL może powodować upośledzenie rozwoju węzłów chłonnych u płodu, dodatkowo istnieje możliwość osłabienia laktacji, ze względu na możliwy wpływ na dojrzewanie gruczołu sutkowego. Ponadto, zgodnie z badaniami eksperymentalnymi, zahamowanie interakcji RANK / RANKL w połączeniu z wiązaniem osteoprotegeryny z fragmentem Fc (OPG-Fc) spowodowało spowolnienie wzrostu kości i upośledzenie ząbkowania. Dzięki temu na tle stosowania preparatu Prolia u dzieci możliwe jest zahamowanie wzrostu kości z otwartymi strefami wzrostu oraz zaburzenie procesu ząbkowania.
Nie wiadomo, czy denosumab przenika do mleka matki, ale ponieważ lek może powodować negatywne skutki u niemowląt, jeśli to konieczne, jego stosowanie w okresie laktacji powinno przerwać karmienie piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Nie badano farmakokinetyki denosumabu u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.
Prolia nie jest zalecana do stosowania w praktyce pediatrycznej, ponieważ nie ma informacji potwierdzających jej bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci i młodzieży.
Z zaburzeniami czynności nerek
Podczas przeprowadzania badań z udziałem 55 pacjentów z różnymi stadiami niewydolności nerek, w tym u pacjentów wymagających dializ, nie stwierdzono wpływu ciężkości patologii nerek na farmakodynamikę i farmakokinetykę denosumabu. W związku z powyższym ta kategoria pacjentów nie wymaga dostosowywania schematu dawkowania.
U pacjentów dializowanych, pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min), stosowanie produktu Prolia zwiększa zagrożenie hipokalcemią. Zaleca się dodatkowe suplementy wapnia i witaminy D.
Za naruszenia funkcji wątroby
Nie badano profilu bezpieczeństwa denosumabu u pacjentów z chorobami wątroby.
Stosować u osób starszych
Nie stwierdzono istotnego wpływu wieku na parametry farmakokinetyczne denosumabu stosowanego u pacjentów w wieku 28–87 lat.
Pacjenci w wieku powyżej 65 lat nie wymagają dostosowania dawkowania produktu Prolia.
Interakcje lekowe
Nie przeprowadzono badań interakcji denosumabu z innymi substancjami / lekami.
Nie zaleca się mieszania preparatu Prolia z innymi lekami.
Analogi
Exjiva jest odpowiednikiem Prolii.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze 2–8 ° C, bez zamrażania, w oryginalnym opakowaniu (w celu ochrony przed światłem).
Po wyjęciu z lodówki w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C, roztwór można przechowywać w oryginalnym opakowaniu maksymalnie przez 30 dni.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Prolia
Jest bardzo mało recenzji Prolii i są one dość sprzeczne. Według niektórych opinii pacjenci, którzy otrzymali tylko 1 zastrzyk leku, 6 miesięcy po wstrzyknięciu, zauważyli poprawę stanu, potwierdzoną wynikiem kolejnej densytometrii. Wszystkie recenzje wskazywały na niedopuszczalność samoleczenia lekiem i konieczność ścisłego przestrzegania wszystkich zaleceń lekarza.
Według innych pacjentów Prolia w ogóle im nie pomagała lub jej skuteczność była znikoma. Wady tego narzędzia, prawie wszyscy pacjenci przypisują jego wysoki koszt. Brak danych dotyczących skutków ubocznych.
Cena za Prolię w aptekach
Cena Prolii może wynosić w przybliżeniu: roztwór w strzykawce zawierającej 1 ml / 60 mg, z zabezpieczeniem igły - 15350-16900 rubli.
Prolia: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Prolia 60 mg / ml roztwór do podania podskórnego 1 ml 1 szt. 12336 RUB Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
