Baraklud

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Baraklyud: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie na starość
10. Interakcje lekowe
11. Analogi
12. Warunki przechowywania
13. Warunki wydawania aptek
14. Recenzje
15. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Baraclude

Kod ATX: J05AE

Substancja czynna: entekawir (entekawir)

Producent: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 7150 rubli.

Kup

Baraklud jest lekiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Baraklyuda - tabletki powlekane:

0,5 mg: trójkątne, prawie białe lub białe, oznaczone „1611” na jednej stronie i BMS na drugiej;
1 mg: trójkątne, różowe, oznaczone „1612” na jednej stronie i BMS na drugiej.

Tabletki pakowane są po 10 sztuk. w blistrach, 3 blistry pakowane są w pudełko tekturowe.

Substancja czynna: entekawir, 1 tabletka - 0,5 lub 1 mg.

Składniki pomocnicze tabletek Baraklud: celuloza mikrokrystaliczna, krospowidon, stearynian magnezu, powidon, laktoza jednowodna, a także barwnik: w tabletkach 0,5 mg - Opadry biały (makrogol 400, hypromeloza 3cP, hypromeloza 6cP, dwutlenek tytanu, polisorbat 80), w tabletkach 1 mg - róż Opadry (dwutlenek tytanu, makrogol 400, hypromeloza 6cP, czerwony tlenek barwnika żelaza E172, CFR21).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Entekawir jest analogiem nukleozydu guanozyny wykazującym intensywne i wybiórcze działanie na polimerazę HBV. Bierze udział w procesach fosforylacji, tworząc farmakologicznie aktywny trifosforan (TF), którego wewnątrzkomórkowy okres półtrwania wynosi 15 godzin. Zawartość TF w komórce jest bezpośrednio związana z zewnątrzkomórkowym stężeniem entekawiru i nie występuje znacząca akumulacja leku po początkowym poziomie „plateau”.

Trifosforan entekawiru konkuruje z naturalnym substratem, trifosforanem deoksyguanozyny, co prowadzi do zahamowania wszystkich trzech czynności funkcjonalnych polimerazy wirusowej: wytwarzania dodatniej nici DNA HBV, odwrotnej transkrypcji ujemnej nici z pregenomowego RNA i pobudzania polimerazy HBV.

Trójfosforan entekawiru należy do słabych inhibitorów komórkowych polimeraz DNA α-, β- i δ- ze stałą hamowania (Ki) 18-40 μM. Również wysokie stężenia tej substancji oraz samego entekawiru nie prowadzą do rozwoju skutków ubocznych w stosunku do polimerazy γ i syntezy DNA, która zachodzi w mitochondriach komórek HepG2.

Farmakokinetyka

Badania, w których brali udział zdrowi ochotnicy, potwierdzają szybkie wchłanianie entekawiru w przewodzie pokarmowym. Jego maksymalne stężenie w osoczu krwi określa się po 0,5–1,5 godziny po podaniu. Przy wielokrotnym podawaniu Barakludu w dawce 0,1–1 mg obserwuje się wzrost maksymalnego stężenia i pola powierzchni pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC), które jest wprost proporcjonalne do przyjętej dawki. Stan równowagi odnotowywany jest 6–10 dni po doustnym podaniu entekawiru raz dziennie, a jego stężenie w osoczu wzrasta około 2-krotnie. Minimalne i maksymalne stężenie substancji czynnej w osoczu w stanie równowagi wynosi odpowiednio 0,3 i 4,2 ng / ml przy przyjmowaniu odpowiednio 0,5 mg oraz 0,5 i 8,2 ng / ml przy przyjmowaniu 1 mg entekawiru. Po przyjęciu doustnym 0,5 mg Barakludu jednocześnie z lekkim jedzeniem lub pokarmami o dużej zawartości tłuszczu, odnotowano minimalne opóźnienie wchłaniania (0,75 godziny na czczo i 1-1,5 godziny na czczo), zmniejszenie AUC o 18-20% i zmniejszenie maksymalnego stężenia o 44–46%.

Entekawir jest dobrze rozprowadzany w tkankach, co potwierdza przekroczenie szacowanej objętości dystrybucji w porównaniu z całkowitą objętością wody w organizmie. Wiązanie się tej substancji z białkami surowicy in vitro wynosi około 13%.

Entekawir nie należy do substratów, induktorów ani inhibitorów enzymów układu CYP450. Podanie znakowanego ¹⁴ C-entekawiru szczurom i ludziom nie doprowadziło do wykrycia acetylowanych lub utlenionych metabolitów, a metabolity fazy II (siarczany i glukuronidy) oznaczano w niskich stężeniach. Po osiągnięciu wartości szczytowej stężenie entekawiru w osoczu krwi zmniejszyło się dwuwykładniczo, z okresem półtrwania w zakresie od 128 do 149 godzin. Przy przyjmowaniu Barakludu raz dziennie nastąpił 2-krotny wzrost stężenia (kumulacji) substancji czynnej, co oznacza, że efektywny okres półtrwania wynosił 24 godziny.

Wydalanie entekawiru odbywa się głównie przez nerki, aw stanie równowagi około 62-73% podanej dawki wydalane jest z moczem. Wielkość dawki nie wpływa na klirens nerkowy i wynosi 360–471 ml / min, co świadczy o występowaniu przesączania kłębuszkowego i wydzielania kanalikowego aktywnego składnika Baraklyud.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Baraklud jest lekiem stosowanym w leczeniu przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B u dorosłych pacjentów z następującymi schorzeniami:

zdekompensowane uszkodzenie wątroby;
wyrównane uszkodzenie wątroby i replikacja wirusa, wzrost aktywności transaminaz surowicy (aminotransferazy asparaginianowej lub aminotransferazy alaninowej), histologiczne objawy procesu zapalnego w wątrobie i / lub zwłóknienie.

Przeciwwskazania

nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
wiek do 18 lat;
laktacja (lub karmienie należy przerwać);
nadwrażliwość na składniki Baraklyud.

Ostrożnie: ciąża.

Instrukcje dotyczące stosowania Baraklyud: metoda i dawkowanie

Baraklud należy przyjmować doustnie między posiłkami (co najmniej 2 godziny przed posiłkami i nie później niż 2 godziny przed następnym posiłkiem).

Pacjentom z niewyrównanym uszkodzeniem wątroby przepisuje się 1 mg 1 raz dziennie.

Pacjentom z wyrównanym uszkodzeniem wątroby zwykle przepisuje się 0,5 mg raz dziennie. W przypadku oporności na lamiwudynę (z potwierdzoną opornością lub w obecności anamnestycznych danych dotyczących wiremii wirusa zapalenia wątroby typu B, która utrzymuje się podczas leczenia lamiwudyną), zalecana dawka leku Baraklud wynosi 1 mg raz na dobę.

Pacjentom z niewydolnością nerek Baraklud jest przepisywany zgodnie ze schematami opisanymi poniżej.

Zalecane dawki dla pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów poddawanych hemodializie i długotrwale dializom ambulatoryjnym, którzy wcześniej nie otrzymywali preparatów nukleozydowych [w zależności od klirensu kreatyniny (CC)]:

CC ≥50 ml / min - 0,5 mg raz dziennie;
CC 30–49 ml / min - 0,5 mg co 48 godzin;
CC 10-29 ml / min - 0,5 mg co 72 godziny;
CC <10 ml / min, hemodializa * lub długotrwała ambulatoryjna dializa otrzewnowa - 0,5 mg co 5-7 dni.

Zalecane dawki produktu Baraklud dla pacjentów z niewydolnością nerek oraz pacjentów poddawanych hemodializie i długoterminowej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej, w przypadku oporności na lamiwudynę lub z niewyrównanym uszkodzeniem wątroby [w zależności od klirensu kreatyniny (CC)]:

CC ≥50 ml / min - 1 mg raz dziennie;
CC 30–49 ml / min - 1 mg co 48 godzin;
CC 10-29 ml / min - 1 mg co 72 godziny;
CC <10 ml / min, hemodializa * lub długotrwała ambulatoryjna dializa otrzewnowa - 1 mg co 5-7 dni.

* Baraklud należy pobrać po sesji hemodializy.

Skutki uboczne

z ośrodkowego układu nerwowego: często (≥1 / 100, <1/10) - wzmożone zmęczenie, ból głowy; rzadko (≥1 / 1000, <1/100) - zawroty głowy, bezsenność lub senność;
z przewodu pokarmowego: rzadko - biegunka, nudności, niestrawność, wymioty.

Dane po wprowadzeniu do obrotu (częstotliwość nie została określona):

z wątroby: zwiększona aktywność transaminaz;
z układu odpornościowego: reakcje anafilaktoidalne;
ze skóry i tkanki podskórnej: wysypka, łysienie;
od strony metabolicznej: kwasica mleczanowa (przyspieszony oddech, duszność, ogólne zmęczenie, osłabienie mięśni, bóle brzucha, nudności, wymioty, nagła utrata masy ciała), szczególnie u pacjentów z niewyrównanym uszkodzeniem wątroby.

U pacjentów z niewyrównanym uszkodzeniem wątroby dodatkowo możliwe są następujące działania niepożądane: często - stężenie albuminy poniżej 2,5 g / dl, stężenie płytek krwi poniżej 50000 / mm ³, aktywność lipazy jest ponad 3-krotnie wyższa niż normalnie, aktywność aminotransferazy alaninowej i stężenie bilirubiny ponad 2-krotnie w porównaniu z pacjentami z wrodzonym przerostem nadnerczy.

Przedawkować

Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach przedawkowania Barakludu u pacjentów. Zdrowi ochotnicy, którzy przyjmowali do 20 mg leku dziennie przez okres nieprzekraczający dwóch tygodni lub pojedyncze dawki do 40 mg, nie mieli żadnych nieoczekiwanych działań niepożądanych. W przypadku przedawkowania zaleca się stałe monitorowanie stanu pacjenta, w razie potrzeby standardową terapię podtrzymującą.

Specjalne instrukcje

Podczas leczenia analogami nukleozydów (w tym entekawirem), w tym w skojarzeniu z lekami przeciwretrowirusowymi, opisywano przypadki ciężkiej hepatomegalii ze stłuszczeniem i kwasicą mleczanową, które czasami prowadziły do śmierci pacjenta.

Czynniki ryzyka to: powiększenie wątroby, otyłość, płeć żeńska, długotrwałe stosowanie analogów nukleozydów.

Jeśli pojawią się objawy, które mogą wskazywać na kwasicę mleczanową (przyspieszony oddech, duszność, ogólne zmęczenie, osłabienie mięśni, ból brzucha, nudności, wymioty, nagła utrata masy ciała) lub jeśli laboratoryjne potwierdzenie kwasicy mleczanowej, należy odstawić Baraklud.

Istnieją pojedyncze przypadki zaostrzenia zapalenia wątroby po zakończeniu leczenia przeciwwirusowego. Większość z nich przeszła bez leczenia. Opisywano jednak również ciężkie zaostrzenia, w tym śmiertelne. Nie ustalono związku przyczynowego tych zaostrzeń z anulowaniem barakludu. Jednak po zakończeniu leczenia należy regularnie kontrolować czynność wątroby. W razie potrzeby można wznowić terapię przeciwwirusową.

Przepisując Baraklyud pacjentom ze współistniejącym zakażeniem ludzkim wirusem niedoboru odporności (HIV), którzy nie otrzymują leczenia przeciwretrowirusowego, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo rozwoju opornych szczepów wirusa HIV. Entecavir nie jest zalecany do tego zastosowania.

U pacjentów z niewyrównaną chorobą wątroby klasy C według klasyfikacji Child-Pugh stwierdzono duże prawdopodobieństwo wystąpienia ciężkich działań niepożądanych ze strony wątroby i nerek oraz kwasicy mleczanowej. W związku z tym pacjenci ci muszą być uważnie monitorowani podczas leczenia, a także odpowiednie badania laboratoryjne (w celu określenia aktywności enzymów wątrobowych, stężenia kreatyniny w surowicy krwi i kwasu mlekowego we krwi).

Pacjenci oporni na lamiwudynę są narażeni na ryzyko rozwoju oporności na entekawir i dlatego wymagają częstszego monitorowania miana wirusa. Ponadto może być wymagane odpowiednie badanie przesiewowe pod kątem mutacji oporności.

Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku Baraklud u pacjentów poddawanych przeszczepowi wątroby nie są znane. Pacjenci ci muszą monitorować czynność nerek przed przepisaniem entekawiru i okresowo w trakcie leczenia. To samo dotyczy pacjentów otrzymujących leki immunosupresyjne, które mogą wpływać na czynność wątroby (np. Takrolimus lub cyklosporyna).

Należy poinformować pacjentów, że leczenie produktem Barakludum nie zmniejsza ryzyka przeniesienia wirusa zapalenia wątroby typu B, dlatego należy zachować odpowiednie środki ostrożności.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku Baraklyuda.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu leków, które konkurują na poziomie wydzielania kanalikowego lub powodują upośledzenie czynności nerek, możliwy jest wzrost stężenia entekawiru w surowicy lub tych leków.

Nie badano interakcji entekawiru z innymi lekami wpływającymi na czynność nerek lub wydalanymi przez nerki. Przy równoczesnym wyznaczaniu takich leków z entekawirem pacjent powinien znajdować się pod stałym nadzorem lekarza.

Analogi

Analogi Barakluda to Elgravir, Entecavir.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze 15-25 ° С.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Barakluda

Zasadniczo pacjenci pozostawiają pozytywne recenzje na temat Barakluda, wspominając o jego dobrej tolerancji. Potwierdzają także skuteczność leku w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B, któremu towarzyszy uszkodzenie układu wątrobowego. Istnieją jednak doniesienia, że tylko długotrwała terapia daje dobre rezultaty (negatywna reakcja PCR). Bezsenność może również wystąpić we wczesnym okresie leczenia.