Nifedypina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nifedypina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Nifedipine

Kod ATX: C08CA05

Substancja czynna: nifedypina (nifedipinum)

Producent: OOO Ozon (Rosja), FP Obolenskoe (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 20.08.2019

Ceny w aptekach: od 27 rubli.

Kup

Nifedypina jest blokerem kanału wapniowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - drażetki żółte (10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 5 blistrów).

Składnik aktywny: nifedypina, w 1 tabletce - 10 mg.

Substancje pomocnicze: skrobia pszenna, żelatyna, stearynian magnezu, laktoza, celuloza mikrokrystaliczna PH101, talk.

Skład skorupy: izopropanol, glicerol, karmeloza 7MF, aceton, arlacel 186, woda oczyszczona, etyloceluloza N22, dwutlenek tytanu, powidon K30, cukier, etanol 96%, makrogol 6000, talk, polisorbat 20, koloidalny dwutlenek krzemu, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) i żółcień pomarańczowa Eurolake 22 (E110).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Nifedypina jest selektywnym blokerem wolnych kanałów wapniowych, należy do pochodnych 1,4-dihydropirydyny. Lek ma działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne i rozszerzające naczynia krwionośne. Zmniejsza napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich tętnic obwodowych i wieńcowych, a także do kardiomiocytów. W dużych dawkach nifedypina hamuje uwalnianie jonów wapnia z magazynu wewnątrz komórek. Zmniejsza liczbę funkcjonujących kanałów wapniowych bez wpływu na czas ich regeneracji, inaktywacji i aktywacji.

Nifedypina rozłącza procesy skurczu i pobudzenia w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych, w których pośredniczy kalmodulina, oraz w mięśniu sercowym, w których pośredniczą troponina i tropomiozyna. W dawkach terapeutycznych lek normalizuje transport jonów wapnia przez błonę, co jest zaburzone w niektórych stanach patologicznych, na przykład nadciśnieniu tętniczym.

Nifedypina nie wpływa na napięcie żylne. Zmniejsza skurcz, rozszerza naczynia obwodowe i wieńcowe (głównie tętnicze), obniża ciśnienie krwi i całkowity obwodowy opór naczyniowy, zmniejsza napięcie mięśnia sercowego, obciążenie następcze i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, wydłuża rozkurczowe zwiotczenie lewej komory. Pod jego wpływem zwiększa się wieńcowy przepływ krwi, poprawia się ukrwienie stref niedokrwiennych mięśnia sercowego oraz aktywuje się funkcjonowanie zabezpieczeń. Prawie nie wpływa na węzły przedsionkowo-komorowe i zatokowo-przedsionkowe i nie ma działania antyarytmicznego. Wzmacnia przepływ krwi w nerkach, powoduje umiarkowane wydalanie sodu z moczem.

Efekt kliniczny występuje po 20 minutach i utrzymuje się od 4 do 6 godzin.

Farmakokinetyka

Nifedypina jest szybko i prawie całkowicie (92–98%) wchłaniana w przewodzie pokarmowym. Biodostępność leku po podaniu doustnym waha się od 40 do 60% (przyjmowanie jednocześnie z jedzeniem zwiększa ten wskaźnik). Nifedypina podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. W osoczu krwi maksymalne stężenie substancji wynosi 65 ng / ml i jest obserwowane po 1-3 godzinach. W 90% wiąże się z białkami osocza. Nifedypina przenika przez łożysko i barierę krew-mózg i przenika do mleka kobiecego.

Całkowicie metabolizowany. Metabolizm zachodzi w wątrobie przy udziale izoenzymów CYP3A5, CYP3A7 i CYP3A4.

Około 80% przyjętej dawki wydalane jest w postaci nieaktywnych metabolitów przez nerki, a kolejne 20% - z żółcią. Okres półtrwania wynosi od 2 do 4 godzin. Przy niewystarczającej czynności wątroby całkowity klirens zmniejsza się, okres półtrwania ulega wydłużeniu.

Nifedypina nie kumuluje się w organizmie. Przewlekła niewydolność nerek, dializa otrzewnowa i hemodializa nie wpływają na parametry farmakokinetyczne. Długotrwałe stosowanie (2-3 miesiące lub dłużej) prowadzi do rozwoju tolerancji na lek. Plazmafereza może przyspieszyć eliminację.

Wskazania do stosowania

Dławica spoczynkowa i wysiłkowa (w tym dławica odmienna) z chorobą wieńcową serca;
Nadciśnienie tętnicze (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi).

Przeciwwskazania

Wstrząs kardiogenny, zapaść;
Zespół chorej zatoki;
Zdekompensowana niewydolność serca;
Ciężkie zwężenie zastawki aortalnej / mitralnej;
Niedociśnienie tętnicze ze skurczowym ciśnieniem krwi poniżej 90 mm Hg;
Idiopatyczne przerostowe zwężenie podaortalne;
Częstoskurcz;
Okres 4 tygodnie po ostrym zawale mięśnia sercowego;
Wiek poniżej 18 lat;
Nadwrażliwość na lek lub inne pochodne dihydropirydyny.

Ponadto nifedypina jest przeciwwskazana w okresie ciąży i laktacji.

Ze względu na ryzyko powikłań lek należy stosować ostrożnie w następujących przypadkach:

Cukrzyca;
Ciężkie zaburzenia krążenia mózgowego;
Ciężkie zaburzenia czynności nerek / wątroby;
Przewlekła niewydolność serca;
Złośliwe nadciśnienie tętnicze.

Ostrożność wymaga stosowania leku przez pacjentów poddawanych hemodializie.

Instrukcje dotyczące stosowania nifedypiny: metoda i dawkowanie

Nifedypinę podaje się doustnie, połykając tabletki w całości i popijając dużą ilością płynów podczas posiłków lub po posiłkach.

Dawki ustalane są indywidualnie w zależności od nasilenia choroby i odpowiedzi pacjenta na lek.

Na początku leczenia przepisuje się 1 tabletkę 2-3 razy dziennie, w razie potrzeby dawkę zwiększa się do 2 tabletek 1-2 razy dziennie.

Maksymalna dopuszczalna dawka dobowa to 40 mg nifedypiny (4 tabletki).

U osób w podeszłym wieku, pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ciężkich incydentów naczyniowo-mózgowych oraz pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone (przeciwnadciśnieniowe lub przeciwdławicowe) konieczne jest zmniejszenie dawki.

Skutki uboczne

Układ sercowo-naczyniowy: uczucie gorąca, zaczerwienienie twarzy, obrzęki obwodowe (kostki, stopy, nogi), tachykardia, omdlenia, nadmierne obniżenie ciśnienia krwi, niewydolność serca; w niektórych przypadkach, szczególnie na początku leczenia - pojawienie się napadów dusznicy bolesnej, wymagające odstawienia leku;
Centralny układ nerwowy: zwiększone zmęczenie, senność, zawroty głowy, ból głowy; przy długotrwałym stosowaniu w dużych dawkach - drżenie, parestezje kończyn;
Przewód pokarmowy, wątroba: zaburzenia dyspeptyczne; przy długotrwałym leczeniu - dysfunkcja wątroby (zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, cholestaza wewnątrzwątrobowa);
Układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, zapalenie stawów;
Układ moczowy: zwiększone dobowe wydalanie moczu, u pacjentów z niewydolnością nerek - pogorszenie czynności nerek;
Narządy krwiotwórcze: trombocytopenia, leukopenia, plamica małopłytkowa, anemia;
Reakcje alergiczne: wykwity skórne, pokrzywka, świąd, autoimmunologiczne zapalenie wątroby;
Inne: przerost dziąseł, hiperglikemia, zmiany w percepcji wzrokowej, zaczerwienienie skóry twarzy, u osób starszych - ginekomastia (znika całkowicie po odstawieniu leku).

Przedawkować

W przypadku przedawkowania nifedypiny pojawia się ból głowy, rozwija się arytmia i bradykardia, następuje zahamowanie czynności węzła zatokowego, obniża się ciśnienie krwi, skóra twarzy staje się czerwona.

W ramach pierwszej pomocy zaleca się płukanie żołądka i spożycie węgla aktywowanego. Trwająca terapia objawowa ma na celu ustabilizowanie pracy układu sercowo-naczyniowego. Antidotum na nifedypinę stanowi wapń. Wymaga powolnego wstrzyknięcia dożylnego glukonianu wapnia lub 10% chlorku wapnia w dawce 0,2 ml / kg (łącznie nie więcej niż 10 ml) przez 5 minut. Jeśli efekt nie zostanie osiągnięty, można przeprowadzić powtórną infuzję pod kontrolą stężenia wapnia w surowicy. Wznowienie objawów zatrucia jest wskazaniem do ciągłej infuzji z szybkością 0,2 ml / kg / h, ale nie więcej niż 10 ml / h.

W przypadku silnego obniżenia ciśnienia krwi pacjentowi podaje się dożylnie dopaminę lub dobutaminę. W przypadku upośledzenia przewodnictwa serca wskazane jest wprowadzenie izoprenaliny, atropiny lub wszczepienie rozrusznika (sztucznego rozrusznika). Rozwijającą się niewydolność serca należy wyrównać dożylnym podaniem strofantyny. Katecholaminy można stosować tylko w przypadku zagrażającej życiu niewydolności krążenia. Wskazane jest kontrolowanie poziomu elektrolitów (wapnia, potasu) i glukozy we krwi.

Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

W przypadku nagłego przerwania leczenia istnieje ryzyko wystąpienia zespołu odstawiennego, dlatego dawkę należy zmniejszać stopniowo.

Podczas leczenia Nifedypiną należy powstrzymać się od picia napojów alkoholowych, prowadzenia pojazdów i wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają szybkich reakcji psychofizycznych i zwiększonej koncentracji uwagi.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas leczenia Nifedypiną należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, które wymagają dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznej.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją nifedypina jest przeciwwskazana w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Nie należy stosować nifedypiny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku w tej grupie wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nifedypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nifedypinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lek jest przepisywany w zmniejszonych dawkach.

Interakcje lekowe

Inne leki przeciwnadciśnieniowe, diuretyki, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ranitydyna, cymetydyna: nasilenie obniżenia ciśnienia krwi;
Azotany: zwiększona tachykardia i hipotensyjne działanie nifedypiny;
Beta-adrenolityki: ryzyko wyraźnego obniżenia ciśnienia krwi, w niektórych przypadkach - zaostrzenie niewydolności serca (takie leczenie skojarzone należy prowadzić pod ścisłym nadzorem lekarza);
Chinidyna: zmniejszenie jej stężenia w osoczu krwi;
Teofilina, digoksyna: wzrost ich stężenia w osoczu krwi;
Ryfampicyna: przyspieszenie metabolizmu iw efekcie osłabienie działania nifedypiny.

Analogi

Analogami Nifedypiny są: Kordaflex, Kordipin CL, Kordipin Retard, Nifecard CL.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ºC, chronić przed światłem i wilgocią, poza zasięgiem dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Nifedypinie

Według opinii, Nifedypina jest niedrogim, niedrogim i skutecznym lekiem na wysokie ciśnienie krwi (w tym przełom nadciśnieniowy) i niedokrwienie. Jednak niektórzy pacjenci zauważają, że lek zmniejsza ciśnienie górne (skurczowe) i praktycznie nie wpływa na ciśnienie dolne (rozkurczowe). Wady leku obejmują dużą liczbę przeciwwskazań i całą listę skutków ubocznych, które mogą wystąpić podczas leczenia. Najczęściej pacjenci skarżą się na zgagę, ból głowy, zaczerwienienie i senność.