Afinitor - Instrukcje Użytkowania Tabletów, Cena, Recenzje, Analogi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Affinitor

Afinitor: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Afinitor

Kod ATX: L01XE10

Składnik aktywny: ewerolimus (ewerolimus)

Producent: Novartis Pharma Stein AG (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 19.08.2019

Ceny w aptekach: od 88 250 rubli.

Kup

Afinitor jest lekiem przeciwnowotworowym, inhibitorem białkowej kinazy tyrozynowej.

Uwolnij formę i kompozycję

Affinitor występuje w następujących formach:

tabletki do sporządzania zawiesiny: płaskie, okrągłe, od białej do białej z żółtawym połyskiem, ścięte; z jednej strony wytłoczenie „D2”, „D3” lub „D5” (odpowiednio dla tabletek 2 mg, 3 mg lub 5 mg), z drugiej - NVR (10 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku 3 blistry);
tabletki: podłużne, płaskie, od białej do białej z żółtawym połyskiem, ścięte; po jednej stronie wytłoczenie LCL, „5” lub UHE (odpowiednio dla tabletek 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg), z drugiej - NVR (tabletki 2,5 mg - 10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym 3 blistry tabletki 5 mg i 10 mg - 10 sztuk w blistrach, w pudełku tekturowym zawierającym 3, 6 lub 9 blistrów).

Skład 1 tabletki do sporządzania zawiesiny:

substancja czynna: ewerolimus - 2 mg, 3 mg lub 5 mg;
składniki pomocnicze: mannitol, koloidalny dwutlenek krzemu, butylohydroksytoluen, celuloza mikrokrystaliczna, monohydrat laktozy, stearynian magnezu, hypromeloza, krospowidon.

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: ewerolimus - 2,5 mg, 5 mg lub 10 mg;
składniki pomocnicze: krospowidon, monohydrat laktozy, butylohydroksytoluen, laktoza bezwodna, stearynian magnezu, hypromeloza.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ewerolimus hamuje sygnalizację proliferacyjną. Substancja ta selektywnie hamuje cel ssaczej rapamycyny, białkową kinazę serynowo-treoninową mTOR, specyficznie wpływając na konwertującą sygnał kinazę mTOR mTOR i regulatorowy kompleks białek raptor. Kompleks mTORC1 reguluje syntezę białek w dalszej części zależnej od PI3K7AKT kaskady, której normalne funkcjonowanie jest upośledzone w rozwoju większości nowotworów złośliwych. Substancja czynna leku Afinitor wykazuje interakcje o wysokim powinowactwie z białkiem receptora wewnątrzkomórkowego FKBP12. Funkcja sygnalizacyjna tego ostatniego jest hamowana z powodu połączenia między kompleksami RKVR12-ewerolimus i mTORC1.

Zdolność mTORC1 do przekazywania sygnałów jest realizowana poprzez modulowanie fosforylacji dystalnych efektorów: rybosomalnej kinazy białkowej S6 (S6K1), eukariotycznego czynnika inicjacji komórki i białka wiążącego 4E (4E-BP1). W wyniku zahamowania mTORC1 funkcja białek 4E-BP1 i S6K1 jest upośledzona, a tym samym translacja głównych białek kodowanych przez mRNA i regulacja cyklu komórkowego, glikoliza i adaptacja komórek do niskiego poziomu tlenu (hipoksja). W efekcie dochodzi do zahamowania wzrostu guza i ekspresji czynników indukowanych niedotlenieniem (np. Czynnika transkrypcyjnego HIF-1), co zmniejsza ekspresję czynników (np. Czynnika wzrostu śródbłonka naczyniowego), które nasilają angiogenezę - proces powstawania nowych naczyń krwionośnych w guzie. Sygnalizacja przez mTORC1 jest regulowana przez geny supresorowe guza - geny stwardnienia guzowatego TSC1 i TSC2. W przypadku stwardnienia guzowatego, które jest chorobą uwarunkowaną genetycznie, inaktywacja mutacji obu lub jednego z genów TSC1 i TSC2 powoduje powstawanie wielu hamartoma w różnych lokalizacjach.

Ewerolimus jest aktywnym inhibitorem wzrostu i proliferacji fibroblastów, tkanek nowotworowych, śródbłonka i mięśni gładkich naczyń krwionośnych.

W subependymalnych gwiaździakach olbrzymiokomórkowych związanych ze stwardnieniem guzowatym po sześciu miesiącach leczenia ewerolimusem u pacjentów stwierdzono istotne statystycznie zmniejszenie objętości guza (u 75% pacjentów zmniejszenie objętości guza wynosiło co najmniej 30%, u 32% - co najmniej 50%). W wyniku zażywania leku pacjenci nie mieli nowych ognisk, podwyższonego wodogłowia i objawów podwyższonego ciśnienia śródczaszkowego oraz nie było potrzeby leczenia operacyjnego gwiaździaków olbrzymiokomórkowych podrzędnych. Trwałą skuteczność ewerolimusu potwierdzono podczas długotrwałej obserwacji pacjentów z subependymalnymi gwiaździakami olbrzymiokomórkowymi związanymi ze stwardnieniem guzowatym.

Farmakokinetyka

Wchłanianie

Po podaniu doustnym 5-70 mg leku (na czczo lub z niewielką ilością pokarmu niskotłuszczowego) czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia (C _max) we krwi wynosi od 1 do 2 godzin. Przy _max, przy dziennym spożyciu Afinitor zmienia się proporcjonalnie do przyjętej dawki w zakresie 5-10 mg. W przypadku pojedynczej dawki ewerolimusu w dawce 20 mg i większej wzrost jego maksymalnego stężenia występuje w mniejszym stopniu, natomiast wartości pola powierzchni pod krzywą farmakokinetyczną (AUC) przy przyjmowaniu 5–70 mg leku rosną proporcjonalnie do dawki.

Po podaniu doustnym 10 mg ewerolimusu razem z pokarmem o dużej zawartości tłuszczu, C _max i AUC leku zmniejszyły się odpowiednio o 54% i 22%.

Spożycie z pokarmem o niskiej zawartości tłuszczu doprowadziło do zmniejszenia C _max i AUC, odpowiednio, o 42% i 32%. U zdrowych ochotników po podaniu pojedynczej dawki 9 mg ewerolimusu (w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny 3 mg) razem z pokarmem o niskiej i wysokiej zawartości tłuszczu, C _max zmniejszyło się odpowiednio o 50,2% i 59,8%, a AUC zmniejszyło się odpowiednio, o 29,5% i 11,7%.

Wskaźniki eliminacji leku w ciągu 1 dnia nie miały istotnego związku z przyjmowaniem pokarmu.

Względna biodostępność tabletek dyspergujących

W przypadku doustnego podawania tabletek do sporządzania zawiesiny w postaci zawiesiny wodnej oraz tabletek z natychmiastowym uwalnianiem ewerolimusu pole pod krzywymi stężenie-czas było równoważne. Minimalna wartość stężenia ewerolimusu osiągnięta 1 dzień po jego podaniu była porównywalna dla obu tych postaci dawkowania. W przypadku stosowania tabletek do sporządzania zawiesiny C _max ewerolimusu było nieco niższe (w zakresie 64–80% wartości typowych dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu).

Dystrybucja

U chorych na raka przyjmujących ewerolimus w dawce 10 mg na dobę, stężenie tej substancji w osoczu wynosiło około 20% jej stężenia we krwi pełnej. Procentowy stosunek zawartości ewerolimusu we krwi do jego zawartości w osoczu krwi zależy od zawartości związku w zakresie 5-5000 ng / ml i waha się w granicach 17-73%. Zarówno u zdrowych ochotników, jak i pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby około 74% leku wiąże się z białkami osocza krwi.

W toku badań eksperymentalnych wykazano, że w wyniku dożylnego podania ewerolimusu zależność jego przenikania przez barierę krew-mózg od dawki jest nieliniowa. Fakt ten wskazuje na rzekome nasycenie pompy bariery krew-mózg, która zapewnia przedostawanie się substancji czynnej do tkanki mózgowej. O przenikaniu przez barierę krew-mózg świadczą również dane z badań na zwierzętach, które otrzymywały ewerolimus doustnie.

Metabolizm

Ewerolimus jest substratem glikoproteiny P i izoenzymu CYP3A4. Po podaniu doustnym produktu Afinitor ewerolimus krąży we krwi głównie w niezmienionej postaci. Istnieje sześć głównych metabolitów ewerolimusu, w tym trzy metabolity monohydroksylowane, koniugat fosfatydylocholiny i dwa produkty konwersji hydrolitycznej z otwartym pierścieniem. Aktywność tych metabolitów jest około 100 razy mniejsza niż ewerolimusu. Ogólnie przyjmuje się, że główna aktywność farmakologiczna ewerolimusu wynika z działania niezmienionego związku.

Wycofanie

Po pojedynczym wstrzyknięciu wyznakowanego radioaktywnie ewerolimusu 80% radioaktywności jest wykrywane w kale, a 5% jest wydalane przez nerki. W kale i moczu nie wykryto niezmienionego ewerolimusu.

Farmakokinetyka równowagi

Przy codziennym lub tygodniowym przyjmowaniu wartości AUC _0-τ ewerolimusu są proporcjonalne do dawki przyjmowanej w zakresie 5–10 mg dziennie lub 5–70 mg Afinitor na tydzień. Przy codziennym przyjmowaniu stan równowagi zostaje osiągnięty w ciągu 2 tygodni. Podczas stosowania ewerolimusu w dawce 5-10 mg na dzień lub tydzień, C _{max jest} proporcjonalne do dawki. Podczas przyjmowania ewerolimusu w dawce 20 mg na tydzień i większej, C _max wzrasta w mniejszym stopniu. Czas do osiągnięcia C _max w osoczu krwi wynosi od 1 do 2 godzin. W przypadku dziennego spożycia ewerolimusu po osiągnięciu stanu równowagi istnieje istotna korelacja między wartością AUC _0-τoraz zawartość ewerolimusu we krwi przed zastosowaniem kolejnej dawki leku. Okres półtrwania wynosi około 1,25 dnia.

Farmakokinetyka w wybranych grupach pacjentów

W przypadku zaburzeń czynności wątroby wzrost ogólnoustrojowej ekspozycji na Afinitor wynosi:

u chorych z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa A wg Child - Pugh) - 1,6 razy;
u chorych z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg Child - Pugh) - 3,3 razy;
u chorych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C wg Child-Pugh) - 3,6 razy.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby konieczne jest dostosowanie dawki ewerolimusu.

W zaburzeniach czynności nerek po przeszczepieniu (CC 11–107 ml / min) u pacjentów po przeszczepieniu narządu farmakokinetyka ewerolimusu nie uległa zmianie. W postępujących guzach litych nie stwierdzono istotnej zależności klirensu ewerolimusu (CL / F) od klirensu kreatyniny (CC 25–178 ml / min).

Pacjenci w wieku poniżej 18 lat z subependymal olbrzymiokomórkowymi (SEAGA) wartość minimalnego stężenia terapeutycznego ewerolimusu w równowadze indywidualnej (C _min) była wprost proporcjonalna do dawki dobowej i wahała się od 1,35 do 14,4 mg / m ². U pacjentów z SEAGA w wieku poniżej 18 lat średnia geometryczna C _min, znormalizowana do otrzymanej dawki (w mg / m ²), była istotnie niższa w porównaniu z pacjentami dorosłymi, co może wskazywać na zwiększony klirens ewerolimusu u dzieci.

U pacjentów w wieku 27–85 lat po doustnym podaniu produktu leczniczego Afinitor nie wykazano istotnego wpływu parametrów wiekowych na klirens ewerolimusu (z CL / F od 4,8 do 54,7 l / h).

Wpływ rasy

Po doustnym podaniu leku klirens ewerolimusu (CL / F) nie różnił się u ras mongoloidalnych i kaukaskich z podobną czynnością wątroby.

Zgodnie z wynikami analizy farmakokinetyki populacyjnej po przeszczepieniu narządów rasy Negroid, klirens ewerolimusu (CL / F) (po podaniu doustnym) wynosił średnio 20% więcej niż u rasy kaukaskiej.

Wpływ ekspozycji na wydajność

Przy dziennym przyjmowaniu ewerolimusu w dawce od 5 do 10 mg odnotowano wyraźną korelację między spadkiem fosforylacji 4E-BP1 w tkankach guza a C _min we krwi w stanie równowagi.

Istnieją dodatkowe dowody na to, że zmniejszenie fosforylacji kinazy S6 jest wysoce wrażliwe na hamowanie serynowo-treoninowej kinazy białkowej mTOR przez ewerolimus. Rejestrowane przez całkowite zahamowanie fosforylacji czynnika inicjacji translacji eIF-4G w całym zakresie wartości C _min ewerolimus we krwi Afinitora przy przyjmowaniu dawki 10 mg na dobę.

U pacjentów z subependymalnymi gwiaździakami olbrzymiokomórkowymi, z dwukrotnym wzrostem C _min, wielkość guza zmniejsza się o 13%, podczas gdy zmniejszenie rozmiaru guza o 5% uważa się za statystycznie istotne.

Wskazania do stosowania

gwiaździaki olbrzymiokomórkowe subependymalne (SEGA) związane ze stwardnieniem guzowatym (TS) u osób powyżej trzeciego roku życia (jeśli chirurgiczna resekcja guza nie jest możliwa);
przerzutowe i / lub zaawansowane guzy neuroendokrynne płuc, przewodu pokarmowego i trzustki;
angiomyolipoma nerki związany ze stwardnieniem guzowatym (chyba że wymagana jest natychmiastowa operacja);
przerzutowy i / lub zaawansowany rak nerkowokomórkowy (w przypadku nieskuteczności leczenia antyangiogennego);
hormonozależny zaawansowany rak piersi u kobiet po menopauzie po wcześniejszym leczeniu hormonalnym (w skojarzeniu z inhibitorem aromatazy).

Zgodnie z instrukcją Afinitor w postaci tabletek do sporządzania zawiesiny doustnej stosuje się wyłącznie w leczeniu pacjentów z SEGA związaną z ZT.

Przeciwwskazania

Absolutny:

dysfunkcje wątroby (klasa A, B i C w skali Child-Pugh) u dzieci i młodzieży w wieku 3–18 lat z SEGA;
dysfunkcja wątroby (klasa C w skali Child-Pugh) u dorosłych pacjentów z SEGA;
wiek dzieci do 3 lat (z SEGA), do 18 lat (inne wskazania);
okres ciąży i laktacji;
jednoczesne stosowanie z silnymi induktorami glikoproteiny P lub induktorami izoenzymu CYP3A4;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku lub inne pochodne rapamycyny.

Względny (produkt Afinitor jest używany z ostrożnością):

rzadkie choroby dziedziczne związane z nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub ciężkim niedoborem laktazy;
interwencje chirurgiczne (ponieważ lek może spowolnić proces gojenia się ran);
jednoczesne stosowanie z umiarkowanymi inhibitorami glikoproteiny P lub inhibitorami CYP3A4.

Instrukcja stosowania preparatu Afinitor: metoda i dawkowanie

Afinitor przyjmuje się doustnie raz dziennie o tej samej porze (najlepiej rano). Tabletki przyjmuje się na czczo lub po lekkiej przekąsce, w której nie ma tłuszczów.

Tabletki do sporządzania zawiesiny Afinitor są przeznaczone do sporządzania zawiesiny i nie należy ich żuć, kruszyć ani połykać w całości. Zawiesinę przygotowuje się w małej szklance lub w specjalnej strzykawce do zawiesin, używając wody do rozcieńczania i pobiera natychmiast po przygotowaniu.

Tabletki Afinitor należy połykać w całości, popijając szklanką wody. Jeżeli chory ze względów zdrowotnych nie może połknąć tabletki w całości, zaleca się rozpuścić ją w 30 ml wody bezpośrednio przed użyciem, wypić powstały roztwór, następnie ponownie przepłukać szklankę 30 ml wody i wypić roztwór (zapewnia to pobranie pełnej dawki).

Leczenie jest kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie kliniczne produktu Afinitor i nie ma oznak nietolerowanej toksyczności.

Do leczenia pacjentów z SEGA, początkowa dawka Afinitor wynosi 4,5 mg / m2 ^na powierzchni ciała, zaokrąglone do najbliższego istniejącego dawki leku. Aby uzyskać żądaną dawkę, możesz łączyć tabletki o różnych dawkach.

Około 2 tygodnie po rozpoczęciu leczenia SEGA lub po każdej zmianie czynności wątroby należy ocenić stężenie ewerolimusu we krwi. Aby osiągnąć optymalny efekt terapeutyczny, może być konieczne dostosowanie dawki, ponieważ dobrze tolerowane i skuteczne dawki są różne dla każdego pacjenta.

Co trzy miesiące po rozpoczęciu terapii konieczna jest ocena objętości guza SEGA.

Jeśli Afinitor jest przepisywany z innych wskazań (z wyjątkiem SEGA), zalecana dawka to 10 mg raz na dobę.

W przypadku wystąpienia ciężkich i / lub trudnych do tolerowania działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę leku Afinitor o 50% lub tymczasowo przerwać leczenie. Pacjenci otrzymujący ewerolimus w dawce 2,5 mg na dobę mogą zostać przestawieni na przyjmowanie leku co drugi dzień.

W przypadku podawania razem z umiarkowanymi inhibitorami glikoproteiny P lub inhibitorami CYP3A4, dawkę produktu Afinitor należy zmniejszyć do 5 mg na dobę. Jeśli w tym samym czasie wystąpią poważne i / lub nieznośne skutki uboczne, lek przyjmuje się w dawce 5 mg dziennie co drugi dzień.

W przypadku podawania razem z silnymi induktorami glikoproteiny P lub induktorami izoenzymu CYP3A4 dawkę ewerolimusu można stopniowo zwiększać od 10 do 20 mg na dobę (zwiększanie dawki o 5 mg).

W przypadku zaburzeń czynności nerek oraz u pacjentów w wieku 65 lat i starszych dostosowanie dawki nie jest wymagane.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby dawkę dostosowuje się w następujący sposób:

SEGA u pacjentów powyżej 18 roku życia z łagodnymi dysfunkcjami wątroby - 75% dawki standardowej w przeliczeniu na powierzchnię ciała;
SEGA u pacjentów powyżej 18 roku życia z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby - 25% dawki standardowej w przeliczeniu na powierzchnię ciała;
SEGA u pacjentów powyżej 18 roku życia z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - Afinitor jest przeciwwskazany;
inne wskazania (poza SEGA) przy łagodnych dysfunkcjach wątroby - 7,5 mg dziennie;
inne wskazania (poza SEGA) przy umiarkowanych dysfunkcjach wątroby - 2,5 mg dziennie;
inne wskazania (poza SEGA) do ciężkich zaburzeń czynności wątroby - Afinitor jest przeciwwskazany.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: bardzo często - zapalenie jamy ustnej, zmiany smaku, anoreksja, wymioty, nudności, biegunka; często - niestrawność, dysfagia, ból brzucha, suchość w ustach;
układ sercowo-naczyniowy: często - podwyższone ciśnienie krwi; czasami - zastoinowa niewydolność serca;
układ nerwowy i narządy zmysłów: bardzo często - bóle głowy; często - zaburzenia snu (bezsenność), obrzęk powiek, zapalenie spojówek; czasami - utrata smaku;
układ oddechowy: bardzo często - zapalenie płuc, duszność, kaszel, krwawienia z nosa; często - krwioplucie;
układ krwiotwórczy: bardzo często - anemia, neutropenia, limfocytopenia, trombocytopenia;
układ hormonalny: często - zaostrzenie cukrzycy; czasami - cukrzyca wykrywana po raz pierwszy;
układ moczowy: często - zwiększone oddawanie moczu w ciągu dnia;
skóra i tkanka podskórna: bardzo często - suchość skóry, swędzenie i wysypka; często - rumień, zespół dłoniowo-podeszwowy;
metabolizm: bardzo często - wzrost stężenia glukozy, cholesterolu, kreatyniny, trójglicerydów, spadek stężenia fosforu we krwi, wzrost aktywności enzymów wątrobowych; często - wzrost poziomu bilirubiny we krwi;
reakcje ogólne: bardzo często - astenia, pojawienie się wtórnych infekcji, wzmożone zmęczenie, obrzęki obwodowe; często - ból w klatce piersiowej, odwodnienie; czasami - zmniejszenie masy ciała, gorączka, powolne gojenie się ran.

Podczas leczenia produktem Afinitor odnotowano również pojedyncze przypadki następujących działań niepożądanych: krwawienie o różnej lokalizacji pierwszego stopnia nasilenia, nadwrażliwość objawiająca się zaczerwienieniem twarzy, dusznością, bólem w klatce piersiowej, obrzękiem naczynioruchowym lub reakcjami anafilaktycznymi.

W badaniach klinicznych odnotowano przypadki zaostrzenia wirusowego zapalenia wątroby typu B (w tym śmiertelne) i rozwój hiperglikemii.

Przedawkować

Nie odnotowano przypadków przedawkowania narkotyków. Po jednorazowym doustnym podaniu preparatu Afinitor w dawce do 70 mg tolerancja była zadowalająca.

W przypadku przedawkowania produktu Afinitor należy monitorować pacjenta i zapewnić odpowiednie leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Leczenie preparatem Afinitor prowadzone jest pod nadzorem specjalisty mającego doświadczenie w pracy z lekami przeciwnowotworowymi.

Zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji w trakcie leczenia i przez co najmniej dwa miesiące po odstawieniu ewerolimusu.

Przed rozpoczęciem terapii oraz okresowo w trakcie stosowania preparatu Afinitor należy monitorować czynność nerek, poziom glukozy i stężenie leku we krwi, przeprowadzić kliniczne badanie krwi, monitorować zawartość krwinek oraz stężenie trójglicerydów i cholesterolu.

Jeśli pojawią się objawy niezakaźnego zapalenia płuc, może być konieczne zmniejszenie dawki ewerolimusu lub całkowite odstawienie leku Afinitor.

W trakcie leczenia lekiem Afinitor wzrasta ryzyko wystąpienia infekcji wirusowych, bakteryjnych, pierwotniakowych i grzybiczych, dlatego w przypadku pojawienia się objawów choroby należy o tym poinformować lekarza, który zaleci odpowiednie leczenie.

W przypadku inwazyjnego ogólnoustrojowego zakażenia grzybiczego konieczne jest odstawienie preparatu Afinitor i zastosowanie odpowiedniej terapii przeciwgrzybiczej.

W przypadku zapalenia jamy ustnej, zapalenia i owrzodzenia błony śluzowej jamy ustnej zaleca się leczenie miejscowe, jednak do płukania jamy ustnej nie należy stosować nadtlenku wodoru, pochodnych tymianku, jodu i produktów zawierających alkohol, gdyż ich stosowanie może pogorszyć stan pacjenta.

Przepisując produkt Afinitor dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat należy najpierw zaszczepić szczepionkami przeciwwirusowymi zgodnie z lokalnym harmonogramem szczepień.

Podczas leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności (praca dyspozytora, operatora itp.).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Afinitor jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią. W trakcie terapii preparatem Afinitor i przez co najmniej 2 miesiące po jej zakończeniu zaleca się stosowanie skutecznych metod antykoncepcji.

Zastosowanie pediatryczne

Afinitor nie jest zalecany do leczenia pacjentów w wieku poniżej 1 roku. W leczeniu dzieci z gwiaździakami podporządkowanymi olbrzymiokomórkami zaleca się dawki podobne do stosowanych u dorosłych pacjentów (z wyłączeniem przypadków upośledzenia czynności wątroby).

W przypadku upośledzenia czynności wątroby klasy A, B, C według klasyfikacji Child-Pugh, Afinitor jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów poniżej 18. roku życia w leczeniu gwiaździaków olbrzymiokomórkowych podrzędnych związanych ze stwardnieniem guzowatym.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek dostosowanie dawki nie jest wymagane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Lek jest przeciwwskazany w leczeniu pacjentów z subependymalnymi gwiaździakami olbrzymiokomórkowymi z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (klasa C według klasyfikacji Child-Pugh). W ciężkich zaburzeniach czynności wątroby nie zaleca się stosowania leku (z wyjątkiem przypadków, w których potencjalne ryzyko jest mniejsze od zamierzonych korzyści).

W przypadku łagodnych i umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby (klasy A i B według klasyfikacji Child-Pugh) konieczne jest dostosowanie dawki.

W przypadku dysfunkcji wątroby klasy A, B, C wg klasyfikacji Child-Pugh zabrania się stosowania preparatu Afinitor w leczeniu gwiaździaków olbrzymiokomórkowych podrzędnych związanych ze stwardnieniem guzowatym u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Stosować u osób starszych

Podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku modyfikacja dawki nie jest wymagana.

Interakcje lekowe

Inhibitory glikoproteiny P mogą zwiększać stężenie ewerolimusu w surowicy. Afinitor może zwiększać stężenia w osoczu leków metabolizowanych przy udziale inhibitorów CYP3A4 i CYP2D6.

Biodostępność ewerolimusu zwiększa się, gdy jest on przyjmowany jednocześnie z erytromycyną, werapamilem i cyklosporyną.

Stężenie ewerolimusu we krwi może wzrosnąć podczas jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: antybiotyki makrolidowe (erytromycyna itp.), Leki przeciwgrzybicze (flukonazol), inhibitory proteazy (indynawir, nelfinawir, amprenawir), blokery kanału wapniowego (diltiazem, nikardypina), werapamil.

Stężenie ewerolimusu we krwi może się zmniejszyć podczas jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe (fenobarbital, karbamazepina, fenytoina), ziele dziurawca, leki stosowane w leczeniu HIV (newirapina, efawirenz).

W przypadku stosowania razem z glikokortykosteroidami lub innymi lekami immunosupresyjnymi zwiększa się prawdopodobieństwo wystąpienia zapalenia płuc wywołanego pneumocystozą; z inhibitorami ACE - zwiększa się ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego.

Podczas leczenia produktem Afinitor zaleca się unikanie spożywania soku grejpfrutowego i grejpfruta.

Leki immunosupresyjne mogą wpływać na odpowiedź na szczepienie, więc mogą być mniej skuteczne podczas leczenia ewerolimusem. Zaleca się unikanie stosowania żywych szczepionek.

Analogi

Analogi Afinitor to: Gleevec, Votrien, Certikan, Nexavar, Everolimus.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym, ciemnym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Afinitor

Recenzje Afinitor są przeważnie pozytywne: jest skuteczny w monoterapii oraz w kompleksowym leczeniu raka nerki (lek drugiej linii), naczyniakomięśniaka nerkowego, gwiaździaków olbrzymiokomórkowych, raka piersi z przerzutami (po kuracji inhibitorami aromatazy).

Niektóre recenzje zawierają informacje na temat skutków ubocznych: pojawienie się czkawek, swędzenie skóry, jęczmień.

Cena za Afinitor w aptekach

Przybliżona cena za Afinitor to: 30 tabletek po 2,5 mg - od 58 000 do 99 000 rubli, 30 tabletek po 5 mg - od 93 000 do 130 000 rubli, 30 tabletek po 10 mg - od 148 000 do 189 000 pocierać. Tabletki dyspergowalne można kupić w cenach od 82 000 do 125 000 rubli. (w opakowaniu 30 tabletek po 2 mg).