Bursztynian Etylometylohydroksypirydyny - Instrukcje Użytkowania, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny: instrukcje użytkowania i recenzje

1. 1. Zwolnij formę i skład
2. 2. Właściwości farmakologiczne
3. 3. Wskazania do stosowania
4. 4. Przeciwwskazania
5. 5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. 6. Efekty uboczne
7. 7. Przedawkowanie
8. 8. Instrukcje specjalne
9. 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. 10. Stosowanie w dzieciństwie
11. 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. 12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. 13. Stosowanie u osób starszych
14. 14. Interakcje lekowe
15. 15. Analogi
16. 16. Warunki przechowywania
17. 17. Warunki wydawania aptek
18. 18. Recenzje
19. 19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: bursztynian etylometylohydroksypirydyny

Kod ATX: N07XX

Substancja czynna: bursztynian etylometylohydroksypirydyny (bursztynian etylometylohydroksypirydyny)

Producent: JSC "Binnopharm" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 29.04.2020

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny jest lekiem przeciwutleniającym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postacie dawkowania bursztynianu etylometylohydroksypirydyny:

• roztwór do podawania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): klarowny, bezbarwny lub lekko zabarwiony płyn (po 2, 5 lub 10 ml w bezbarwnych szklanych ampułkach z nacięciem, białą kropką i etykietą samoprzylepną; w blistrze po 5 ampułki, w opakowaniu kartonowym 1 lub 2 opakowania i instrukcje użycia roztworu do celów medycznych W szpitalach 4, 10 lub 20 opakowań z odpowiednią liczbą instrukcji do użytku medycznego umieszcza się w pudełku z tektury falistej);
• tabletki powlekane: okrągłe, obustronnie wypukłe, otoczka i rdzeń tabletki w przekroju od białej do białej z żółtawym odcieniem (10 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku 1–5 opakowań).

Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia bursztynianu etylometylohydroksypirydyny.

Skład na 1 ml roztworu:

• substancja czynna: bursztynian etylometylohydroksypirydyny - 50 mg;
• składnik pomocniczy: woda do wstrzykiwań.

Skład na 1 tabletkę:

• substancja czynna: bursztynian etylometylohydroksypirydyny - 125 mg;
• składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna (MCC 101), kroskarmeloza sodowa, powidon K30, stearynian magnezu;
• osłonka foliowa: Opadray II 33G280000 biała (makrogol, dwutlenek tytanu, hypromeloza, laktoza jednowodna, triacetyna).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny należy do klasy 3-hydroksypirydyn, jest inhibitorem procesów wolnorodnikowych, ochraniaczem błony. Działa przeciw niedotlenieniu i zwiększa odporność organizmu na stres.

Jego mechanizm działania wynika z właściwości przeciwutleniających i ochronnych błony. Hamując peroksydację lipidów etylometylohydroksypirydyny, bursztynian nasila aktywność oksydazy ponadtlenkowej, poprawia stosunek lipidów do białek, modyfikuje strukturę i aktywuje funkcję błony komórkowej. Modeluje aktywność enzymów związanych z błoną (cyklaza adenylanowa, fosfodiesterazy niezależnej od wapnia, acetylocholinoesteraza), kompleksów receptorowych (acetylocholina, benzodiazepina, GABA-benzodiazepina), zwiększając ich zdolność wiązania ligandów, co przyczynia się do zachowania strukturalnej i funkcjonalnej organizacji biologicznych i transport neuroprzekaźników. Zwiększa zawartość dopaminy w mózgu. Powoduje wzrost kompensacyjnej aktywacji glikolizy tlenowej,Spadek cyklu Krebsa w stopniu zahamowania procesów oksydacyjnych podczas niedotlenienia wraz ze wzrostem stężenia ATP (kwasu adenozynotrifosforowego) i fosforanu kreatyny, stymuluje funkcje syntetyzujące energię mitochondriów.

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny u pacjentów ze stanami patologicznymi, takimi jak udar naczyniowo-mózgowy, niedotlenienie i niedokrwienie, zatrucie lekami przeciwpsychotycznymi, etanolem, zwiększa odporność organizmu na negatywne działanie różnych czynników uszkadzających.

Przy krytycznym spadku przepływu wieńcowego pełni stabilizującą rolę w strukturalnej i funkcjonalnej organizacji błon komórkowych kardiomiocytów, stymuluje aktywność enzymów błonowych, takich jak cyklaza adenylanowa, acetylocholinoesteraza, fosfodiesteraza. Wspomaga aktywację acetylocholinoesterazy i tlenową glikolizę, która rozwija się podczas ostrego niedokrwienia. Wspomaga wznowienie procesów redoks w mitochondriach w warunkach niedotlenienia, nasila syntezę fosforanu kreatyny i ATP. W niedokrwionym mięśniu sercowym zachowuje funkcje fizjologiczne i integralność struktur morfologicznych, poprawia kliniczne objawy zawału mięśnia sercowego, zwiększa skuteczność leczenia towarzyszącego, zmniejsza częstość występowania arytmii i arytmii serca. Normalizuje procesy metaboliczne w niedokrwionym mięśniu sercowym,zwiększa przeciwdławicowe działanie azotanów, w przypadku ostrej niewydolności wieńcowej łagodzi skutki zespołu reperfuzyjnego, poprawia parametry reologiczne krwi

U pacjentów z postępującą neuropatią rozwijającą się w wyniku przewlekłego niedokrwienia i niedotlenienia lek pomaga zachować włókna nerwu wzrokowego i komórki zwojowe siatkówki, poprawiając ich aktywność funkcjonalną i poprawiając ostrość widzenia.

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny w ostrym zapaleniu trzustki łagodzi objawy zespołu endogennego zatrucia i toksemii enzymatycznej.

Poprawia ukrwienie mózgu, usprawnia metabolizm, normalizuje mikrokrążenie i przywraca parametry reologiczne krwi, ogranicza agregację płytek krwi. Stabilizuje błony komórkowe głównych elementów krwi (płytek krwi i erytrocytów), zapobiegając rozwojowi hemolizy.

Ze względu na obniżenie poziomu cholesterolu całkowitego oraz zmniejszenie zawartości lipoprotein o małej gęstości wykazuje działanie hipolipidemiczne.

Farmakokinetyka

• wchłanianie: bursztynian etylometylohydroksypirydyny wchłania się szybko, przy podaniu doustnym okres połowicznego wchłaniania wynosi 0,08–1 h. Maksymalne stężenie (C _max) przy podawaniu i / m substancji w dawce 400–500 mg waha się od 2,5 do 4 μg / ml, przy doustne podawanie osiąga 50-100 ng / ml. T _Cmax (czas potrzebny do osiągnięcia C _max) przy podaniu domięśniowym wynosi 0,3–0,58 godziny, przy podaniu doustnym - 0,46–0,5 godziny;
• dystrybucja: substancja jest szybko rozprowadzana w narządach i tkankach. Po podaniu domięśniowym średni czas retencji w organizmie wynosi 0,7–1,3 godziny, przy podaniu doustnym - 4,9–5,2 godzin;
• metabolizm: bursztynian etylometylohydroksypirydyny ulega biotransformacji w wątrobie na drodze glukuronidacji. W sumie znanych jest 5 jej metabolitów: pierwszy, fosforan 3-hydroksypirydyny, pod wpływem fosfatazy alkalicznej, rozpada się na 3-hydroksypirydynę i kwas fosforowy; drugi - powstaje w dużych ilościach, jest aktywny farmakologicznie, 1–2 dni po podaniu leku znajduje się w moczu; trzeci - w dużych ilościach jest wydalany z moczem; czwarty i piąty metabolit to koniugaty glukuronu;
• wydalanie: okres półtrwania (T _1/2) po podaniu doustnym wynosi 4,7-5 h. Po podaniu domięśniowym substancja jest szybko i prawie całkowicie wydalana z osocza krwi w ciągu 4 godzin. Wydalana z moczem: w ciągu 12 godzin w postaci metabolitów wyświetlane do 50%, niezmienione - około 0,3%. Poziom wydalania z moczem zarówno niezmienionego leku, jak i jego metabolitów charakteryzuje się znaczną indywidualną zmiennością.

Wskazania do stosowania

Roztwór do podawania i / v i i / m bursztynianu etylometylohydroksypirydyny stosuje się w ramach kompleksowej terapii następujących stanów i chorób:

• urazowe uszkodzenie mózgu, konsekwencje urazowego uszkodzenia mózgu;
• ostre naruszenie krążenia mózgowego;
• dystonia neurokrążeniowa (wegetatywno-naczyniowa);
• encefalopatia;
• łagodne upośledzenie funkcji poznawczych pochodzenia naczyniowego;
• ostry zawał mięśnia sercowego (od pierwszego dnia);
• zaburzenia lękowe jako konsekwencja patologii neurotycznych i podobnych do nerwic;
• jaskra pierwotna otwartego kąta (na różnych etapach);
• zespół odstawienia alkoholu z przewagą zaburzeń wegetatywno-naczyniowych i nerwicopodobnych (dla ulgi);
• ostre zatrucie neuroleptykami;
• ostre ropne zmiany zapalne jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej i ostre martwicze zapalenie trzustki.

Wskazania do stosowania bursztynianu etylometylohydroksypirydyny w postaci tabletek powlekanych:

• następstwa ostrych zaburzeń krążenia mózgowego, w tym okres po przejściowych napadach niedokrwiennych, leczenie profilaktyczne w fazie subkompensacji;
• łagodne urazowe uszkodzenie mózgu, konsekwencje urazowego uszkodzenia mózgu;
• dystonia neurokrążeniowa (wegetatywno-naczyniowa);
• encefalopatia o różnej etiologii i patogenezie (pourazowa, dysmetaboliczna, dysko-rkulacyjna, mieszana);
• łagodne upośledzenie funkcji poznawczych pochodzenia naczyniowego;
• zaburzenia lękowe jako konsekwencja patologii neurotycznych i podobnych do nerwic;
• choroba niedokrwienna serca (jako część złożonego leczenia);
• zespół odstawienia alkoholu z przewagą zaburzeń wegetatywno-naczyniowych i nerwicopodobnych (dla ulgi), zaburzenia po odstawieniu;
• stany po ostrym zatruciu neuroleptykami;
• astenia, zapobieganie rozwojowi chorób somatycznych pod wpływem ekstremalnych obciążeń i czynników negatywnych;
• wpływ czynników ekstremalnych (stresogennych).

Przeciwwskazania

Absolutny:

• ostra niewydolność wątroby / nerek;
• dzieci i młodzież;
• ciąża;
• karmienie piersią;
• niedobór laktazy, nietolerancja laktozy (fruktozy), zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - dla tabletek;
• indywidualna nadwrażliwość na główne i pomocnicze składniki preparatu.

Ostrożnie, wszystkie formy uwalniania bursztynianu etylometylohydroksypirydyny są stosowane w przypadku historii chorób i reakcji alergicznych, w tym siarczynów.

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Dawka, częstotliwość stosowania i czas trwania terapii ustalane są indywidualnie w każdym przypadku i zależą od wskazań oraz sytuacji klinicznej.

Roztwór do podawania domięśniowego lub dożylnego

Roztwór bursztynianu etylometylohydroksypirydyny podaje się domięśniowo lub dożylnie (strumieniem lub kroplówką).

W przypadku podawania w postaci infuzji roztwór dodatkowo rozcieńcza się w 0,9% roztworze NaCl.

Czas podania: jet (wolno) - 5-7 minut; kroplówka - 40-60 kropli / min.

Maksymalna dawka dobowa to 1200 mg.

Zalecane dawkowanie bursztynianu etylometylohydroksypirydyny:

• ostre zaburzenia krążenia mózgowego: pierwsze 10-14 dni - dożylna kroplówka 200-500 mg 2-4 razy / dobę, następnie w / m 200-250 mg 2-3 razy / dobę; kurs - 2 tygodnie;
• pourazowe uszkodzenie mózgu, następstwa urazowego uszkodzenia mózgu: kroplówka dożylna 200-500 mg 2-4 razy dziennie; kurs - 10-15 dni;
• encefalopatia dyssercowa w fazie dekompensacji: dożylny strumień lub kroplówka w dawce 200-500 mg 1-2 razy / dobę przez 14 dni; następnie w ciągu 2 tygodni i / mw dawce 100–250 mg / dobę;
• encefalopatia dyskulacyjna (kurs profilaktyki): i / mw dawce 200–250 mg 2 razy / dobę; kurs - 10-14 dni;
• dystonia nerwowo-krążeniowa, stany nerwicowe i podobne do nerwic: domięśniowo, 50-400 mg / dzień; kurs - 14 dni;
• łagodne zaburzenia poznawcze w zaburzeniach lękowych iu pacjentów w podeszłym wieku: domięśniowo w dawce 100–300 mg / dobę; kurs - 14-30 dni;
• ostry zawał mięśnia sercowego: na tle standardowego leczenia, w tym leki przeciwzakrzepowe i przeciwpłytkowe, β-blokery, azotany, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), leki trombolityczne, a także leki objawowe według wskazań, etylometylohydroksypirydyna w / w / w bursztynianie 14 dni. Przez pierwsze 5 dni, aby osiągnąć maksymalny efekt, roztwór wstrzykuje się do żyły, następnie przez 9 dni można wstrzykiwać domięśniowo. Lek IV podaje się w powolnej infuzji kroplowej, aby uniknąć skutków ubocznych. Do infuzji roztwór rozcieńcza się w 100-150 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu glukozy (dekstrozy) i wstrzykuje przez 30-90 minut. W razie potrzeby dozwolone jest powolne wstrzyknięcie roztworu przez co najmniej 5 minut. Iniekcje lub wlewy wykonuje się 3 razy dziennie, co 8 godzin. Dzienna dawka terapeutyczna to 6-9 mg / kg masy ciała, pojedyncza dawka to 2-3 mg / kg, natomiast maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 800 mg, jednorazowa dawka to 250 mg;
• jaskra pierwotna otwartego kąta na różnych etapach (w ramach leczenia skojarzonego): i / m2, 100-300 mg / dobę, odpowiednio 1-3 razy / dobę; kurs - 14 dni;
• zespół odstawienia alkoholu: 200–500 mg dożylnie lub domięśniowo 2–3 razy dziennie; kurs - 5-7 dni;
• ostre zatrucie neuroleptykami: 200–500 mg / dobę dożylnie; kurs - 7-14 dni;
• ostre ropno-zapalne zmiany jamy brzusznej, w tym zapalenie otrzewnej i ostre martwicze zapalenie trzustki (w pierwszym dniu w okresie przedoperacyjnym i pooperacyjnym przepisuje się w dawce zależnej od postaci / ciężkości patologii, rozpowszechnienia procesu, przebiegu klinicznego choroby; anulowane stopniowo, po osiągnięciu stabilnego pozytywnego obrazu klinicznego - działanie laboratoryjne): ostre obrzękłe (śródmiąższowe) zapalenie trzustki - 200-500 mg 3 razy / dobę dożylnie (w 0,9% roztworze NaCl) i domięśniowo; martwicze zapalenie trzustki o łagodnym nasileniu - 100-200 mg 3 razy / dobę kroplówka IV (w 0,9% roztworze NaCl) im / m; martwicze zapalenie trzustki o umiarkowanym nasileniu - 200 mg 3 razy / dobę kroplówka dożylna (w 0,9% roztworze NaCl); ciężkie martwicze zapalenie trzustki - pierwszego dnia 800 mg, podzielone na 2 wstrzyknięcia;następnie 200-500 mg 2 razy / dobę ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej; skrajnie ciężkie martwicze zapalenie trzustki - dawka początkowa 800 mg / dobę do trwałego ustąpienia objawów wstrząsu trzustkowego, przy stabilizacji stanu - 300-500 mg 2 razy / dobę dożylnie (w 0,9% roztworze NaCl) ze stopniowym zmniejszaniem dawki dobowej …

Tabletki powlekane

Tabletki bursztynianu etylometylohydroksypirydyny są przyjmowane doustnie.

Zalecane dawkowanie: 125–250 mg (1–2 tabletki) 3 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 800 mg (6 tabletek).

Czas trwania terapii wynosi od 2 do 6 tygodni. Czas trwania leczenia w celu złagodzenia odstawienia alkoholu wynosi 5-7 dni.

Leczenie należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 2-3 dni.

Dawkę początkową (125–250 mg 1–2 razy / dobę) stopniowo zwiększa się, aż do uzyskania stabilnego efektu terapeutycznego.

Czas trwania kursu terapeutycznego w przypadku choroby niedokrwiennej serca powinien wynosić co najmniej 1,5–2 miesiące. Na polecenie lekarza możliwe jest przeprowadzenie powtarzanych kursów, które są pożądane do przeprowadzenia w okresach wiosenno-jesiennych.

Skutki uboczne

Po pozajelitowym podaniu roztworu bursztynianu etylometylohydroksypirydyny mogą rozwinąć się następujące niepożądane reakcje ze strony układów i narządów:

• układ pokarmowy: suchość błony śluzowej jamy ustnej lub metaliczny posmak w ustach, nudności, wzdęcia, biegunka;
• układ nerwowy: naruszenie zasypiania, senność;
• układ oddechowy: dyskomfort w klatce piersiowej, ból gardła, uczucie braku powietrza (związane z reguły z dużą szybkością podawania roztworu jest krótkotrwałe);
• układ sercowo-naczyniowy: krótki wzrost ciśnienia krwi;
• inne: uczucie rozchodzenia się ciepła po całym ciele, nieprzyjemny zapach, reakcje alergiczne.

Podczas przyjmowania tabletek mogą rozwinąć się zaburzenia żołądkowo-jelitowe w postaci suchości w ustach, nudności, biegunki, a także senności i reakcji alergicznych.

Przedawkować

Ze względu na małą toksyczność bursztynianu etylometylohydroksypirydyny przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

W przypadku zatrucia mogą wystąpić takie objawy, jak zaburzenia snu (bezsenność lub senność); przy podaniu dożylnym - krótkotrwały (1,5–2 godz.) niewielki wzrost ciśnienia tętniczego.

Pacjenci z reguły nie potrzebują terapii, ponieważ objawy ustępują samoistnie w ciągu 24 godzin. W przypadku ciężkiej bezsenności zaleca się doustne podanie jednego z leków nasennych i przeciwlękowych, na przykład oksazepam - 10 mg, nitrazepam - 10 mg lub diazepam - 5 mg.

Nadmierny wzrost ciśnienia krwi przy pozajelitowym podaniu roztworu może wymagać przyjęcia leków przeciwnadciśnieniowych i kontroli ciśnienia krwi.

Specjalne instrukcje

U pacjentów predysponowanych, zwłaszcza z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na siarczyny, w niektórych przypadkach mogą wystąpić ciężkie reakcje alergiczne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ponieważ stosowanie bursztynianu etylometylohydroksypirydyny może powodować działania niepożądane, takie jak senność, ważne jest, aby zachować ostrożność podczas terapii podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji i dużej szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W badaniach eksperymentalnych nie wykazano działania teratogennego, mutagennego ani embriotoksycznego bursztynianu etylometylohydroksypirydyny. Nie przeprowadzono ściśle kontrolowanych badań klinicznych dotyczących bezpieczeństwa jego stosowania w czasie ciąży i karmienia piersią.

Stosowanie bursztynianu etylometylohydroksypirydyny w leczeniu kobiet w ciąży i karmiących piersią jest przeciwwskazane ze względu na niewystarczające dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa jego stosowania w tych okresach.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej stosowanie bursztynianu etylometylohydroksypirydyny w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat jest przeciwwskazane ze względu na niewystarczającą wiedzę na temat jego wpływu na dzieci i młodzież.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przeciwwskazane jest przepisywanie bursztynianu etylometylohydroksypirydyny pacjentom z ostrą niewydolnością nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Przeciwwskazane jest przepisywanie leku pacjentom z ostrą niewydolnością wątroby.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawkowania.

Interakcje lekowe

Bursztynian etylometylohydroksypirydyny nasila działanie leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny), anksjolityków benzodiazepinowych i leków przeciw parkinsonizmowi (lewodopa).

Lek zmniejsza toksyczne działanie alkoholu etylowego.

Analogi

Analogami bursztynianu etylometylohydroksypirydyny są MEXellara, Meksiprim, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksilek-Lekpharm, Meksidol Forte 250, Meksikor, Meksifin, MetucinVel, Metostabil, Neurox, Neurocard, Ethylmetylhydroxypyridine i dr.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w miejscu chronionym przed światłem. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości: tabletki - 2 lata; rozwiązanie - 0,5 roku.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o bursztynianie etylometylohydroksypirydyny

Ponieważ nie ma opinii na temat bursztynianu etylometylohydroksypirydyny w wyspecjalizowanych witrynach i forach, nie ma możliwości oceny skuteczności i bezpieczeństwa tego leku.

Cena za bursztynian etylometylohydroksypirydyny w aptekach

Ponieważ lek nie jest dostępny w handlu, cena bursztynianu etylometylohydroksypirydyny jest nieznana.

Koszt niektórych leków zawierających podobny składnik aktywny: Mexiprim, tabletki powlekane, 125 mg, opakowanie 60 szt. - 269–326 rubli; Neurox, roztwór do wstrzykiwań dożylnych i domięśniowych, 50 mg / ml, opakowanie 10 ampułek po 2 ml - 223-318 rubli.

Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze

Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.

Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!