Terizidone

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Terizidone: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Terizidone

Kod ATX: J04AK03

Składnik aktywny: terizidone (terizidone)

Producent: Simpex Pharma Pvt Ltd. (Simpex Pharma, Pvt. Ltd.) (Indie); Rozlex Pharm, LLC (Rosja); Riemser Arzneimittel, AG (Niemcy); Technolog, PrJSC (Ukraina); Scan Biotech Ltd. (Scan Biotech, Ltd.) (Indie); Redkinskiy Experimental Plant, CJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 09.07.2019

Terizidon jest lekiem przeciwbakteryjnym stosowanym w kompleksowej terapii lekoopornych postaci gruźlicy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - kapsułki: twarde galaretowate, wewnątrz kapsułki zawiera proszek od jasnożółtego do białego; Po 150 mg - rozmiar nr 1, brązowa nasadka i korpus; 250 mg każdy - rozmiar nr 0, żółta nasadka i korpus; Po 300 mg - rozmiar nr 0, niebieskie wieczko, żółty korpus [w pudełku tekturowym 1–5 lub 10 blistrów / blistrów / blistrów wykonanych z folii PVC i lakierowanej folii aluminiowej, po 10 kapsułek wraz z instrukcją użycia preparatu Terizidone; w puszce polietylenowej z wieczkiem z polipropylenu / polietylenu wysokociśnieniowego z pierwszą kontrolą otwierania (puszka z politereftalanu etylenu z zakrętką lub z pierwszą kontrolą otwierania) torebka polietylenowa z 30 lub 100 kapsułkami; w pudełku kartonowym 1 pojemnik z polipropylenu z wieczkiem z polietylenu o małej gęstości i pierścieniem pierwszego otworu, po 50 kapsułek].

Skład 1 kapsułki:

substancja czynna: terizidon - 150, 250 lub 300 mg;
składniki pomocnicze (150/250/300 mg): monohydrat laktozy - 150/30/35 mg; oczyszczony talk - 20/20/15 mg;
wieczko kapsułki (150/250/300 mg): żelatyna - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; laurylosiarczan sodu - 0,15 / 0,15 / 0,15%; powidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dwutlenek tytanu - 1,75 / 1,667 / 1,667%; tlenek żelaza (III) z czerwonym barwnikiem - 0,2 / 0/0%; tlenek żelaza (III) barwnik żółty - 0,004 2/0/0%; barwnik niebieski brylantowy - 0/0 / 0,156 3%; barwnik żółcień chinolinowa - 0 / 0,156 3/0%; parahydroksybenzoesan propylu 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahydroksybenzoesan metylu - 0,075 / 0,075 / 0,075%; woda oczyszczona - 14,5 / 14,5 / 14,5%;
korpus kapsułki (150/250/300 mg): żelatyna - 83,095 8 / 83,226 7 / 83,226 7%; bronopol - 0,1 / 0,1 / 0,1%; powidon - 0,1 / 0,1 / 0,1%; dwutlenek tytanu - 1,75 / 1,667 / 1,667%; tlenek żelaza (III) z czerwonym barwnikiem - 0,2 / 0/0%; tlenek żelaza (III) barwnik żółty - 0,004 2/0/0%; barwnik żółcień chinolinowa - 0 / 0,156 3 / 0,156 3%; laurylosiarczan sodu - 0,15 / 0,15 / 0,15%; parahydroksybenzoesan propylu - 0,025 / 0,025 / 0,025%; parahydroksybenzoesan metylu - 0,075 / 0,075 / 0,075%; woda oczyszczona - 14,5 / 14,5 / 14,5%.

Wygląd, a także skład jakościowy i ilościowy składników pomocniczych, w tym skład kapsułki, może się różnić w zależności od producenta.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Działanie substancji czynnej Terizidone ma na celu całkowite zablokowanie enzymu, który przekształca aminokwas alifatyczny alaninę w dipeptyd alanylo-alaniny, który jest głównym składnikiem ściany drobnoustrojów prątków. Nie rozwija się oporność krzyżowa z innymi lekami przeciw gruźlicy.

Terizidon posiada wyraźne i szerokie właściwości przeciwbakteryjne, dzięki czemu ma znaczący wpływ nie tylko na szczepy wywołujące gruźlicę czy infekcje dróg moczowych, ale także szczepy wykazujące oporność na inne znane antybiotyki.

MIC (minimalne stężenie hamujące) substancji dla szczepów wrażliwych mieści się w zakresie od 4 do 130 mg / ml.

Szczepy podatne na działanie terizidonu: Shigella, Bacillus subtilis, Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans, różne szczepy Streptococcus (m.in. powodując gorączkę paratyfusową, tyfus, endemiczny tyfus.

Farmakokinetyka

Jedną z najważniejszych właściwości teryzydonu jest zdolność do zapewnienia wysokich stężeń w moczu i osoczu po doustnym podaniu leku, co sprawia, że jest on szczególnie wygodny w leczeniu procesów infekcyjnych dróg moczowych, w tym postaci przewlekłych.

Terizidon po podaniu doustnym na pusty żołądek wchłania się szybko i prawie całkowicie (od 70 do 90% dawki), maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 2-4 godzin.

Substancja jest szeroko dystrybuowana w płynach ustrojowych i tkankach - w płucach, żółci, limfie, nasieniu, mózgowo-rdzeniowym, wodobrzuszu, opłucnej, mazi stawowej. Teryzydon przenika bardzo dobrze do płynu mózgowo-rdzeniowego (od 80 do 100% stężenia w osoczu), przy czym najwyższy poziom występuje w procesie zapalnym błony oponowej.

Substancja jest wydalana powoli i etapami przez drogi moczowe, dzięki czemu jej poziom utrzymuje się w połowie maksymalnego stężenia w osoczu nawet po 24 godzinach od spożycia. Dzięki długotrwałemu wydalaniu skuteczne stężenie w moczu utrzymuje się przez 12 godzin. Od 60 do 70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w wyniku przesączania kłębuszkowego, wydalane z kałem, a niewielka objętość teryzydonu jest metabolizowana.

W przypadku upośledzenia czynności wątroby (niewydolności wątroby) terizidon stosuje się bez środków ostrożności, z wyjątkiem pacjentów z wysokim ryzykiem drgawek i pacjentów z alkoholowym zapaleniem wątroby.

Lek jest łatwo tolerowany przez większość pacjentów z niskim stopniem niewydolności nerek, dlatego w leczeniu gruźlicy w tej grupie pacjentów może być stosowany przez długi czas. W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min i pacjentów poddawanych hemodializie, należy dostosować dawkowanie.

Wskazania do stosowania

Terizidon jest przepisywany w leczeniu gruźlicy różnych postaci i lokalizacji (w ramach złożonej terapii lekoopornych postaci choroby).

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka przewlekła niewydolność nerek (u pacjentów ze stężeniem kreatyniny powyżej 2 mg / dl);
choroby organiczne ośrodkowego układu nerwowego (w tym miażdżyca naczyń mózgu);
zaburzenia psychiczne;
padaczka;
alkoholizm;
niedobór laktazy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja galaktozy;
wiek do 14 lat;
Ciąża i laktacja;
indywidualna nietolerancja składników leku, a także cykloseryny.

Krewny (kapsułki Terizidone są używane pod nadzorem lekarza):

przewlekłą niewydolność nerek;
Przewlekła niewydolność serca;
podeszły wiek.

Terizidone, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Kapsułki Terizidone należy przyjmować doustnie podczas posiłków, w całości z niewielką ilością płynu. Pojedyncze dawki w ciągu dnia należy przyjmować w regularnych odstępach czasu.

Podczas hemodializy teryzydon jest wydalany, dlatego należy go przyjąć pod koniec zabiegu.

Kurs trwa 3-4 miesiące.

Kapsułki 150 i 300 mg

Zalecany schemat dawkowania w zależności od wagi:

do 60 kg: 2 razy dziennie, 300 mg;
60–80 kg: 300 mg 3 razy dziennie;
od 80 kg: 2 razy dziennie, 600 mg.

U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min zaleca się zmniejszenie jednorazowej dawki leku do 150 mg, a także zmniejszenie częstości przyjmowania leku Terizidone.

Pacjenci w wieku od 60 lat i masie ciała do 50 kg w przypadku niewydolności nerek Terizidon jest przepisywany 2 razy dziennie po 150 mg.

Kapsułki 250 mg

Zalecany schemat dawkowania w zależności od wagi:

do 60 kg: 3 razy dziennie, 250 mg;
od 60 kg: 4 razy dziennie, 250 mg.

U pacjentów z klirensem kreatyniny poniżej 30 ml / min Terizidon należy przyjmować codziennie w dawce 250 mg lub 3 razy w tygodniu w dawce 500 mg.

Skutki uboczne

układ pokarmowy: wzdęcia, bóle brzucha, biegunka;
układ nerwowy: pijaństwo, drżenie, zawroty głowy, bóle głowy, zwiększona pobudliwość, bezsenność, drgawki, psychoza, depresja;
inne: reakcje alergiczne, wysypka skórna.

Przedawkować

Główne objawy: ostre zatrucie (przy stosowaniu więcej niż 1000 mg terizidonu), toksyczność przewlekła zależy od dawki i może wystąpić przy dziennym spożyciu ponad 500 mg leku.

Toksyczne skutki są zwykle wykrywane w ośrodkowym układzie nerwowym i objawiają się bólem głowy, zawrotami głowy, dezorientacją, zwiększoną drażliwością, parestezjami, dyzartrią, psychozą. Przy dużych dawkach może wystąpić niedowład obwodowy, drgawki i śpiączka. Etanol zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych.

Terapia: objawowa i wspomagająca. Aby zmniejszyć wchłanianie teryzydonu, węgiel aktywowany jest skuteczniejszy niż płukanie żołądka. Wraz z rozwojem efektów neurotoksycznych wskazane jest stosowanie 200-300 mg pirydoksyny dziennie. Terizidon jest usuwany z krwi za pomocą hemodializy, ale nie wyklucza to rozwoju toksycznego działania, które może stanowić zagrożenie dla życia.

Specjalne instrukcje

W przypadku wystąpienia objawów uszkodzenia układu nerwowego lub reakcji alergicznych konieczne jest zmniejszenie dawki lub zaprzestanie przyjmowania leku Terizidone.

Jeśli poziom terizidonu we krwi przekracza 30 mg / l, może wystąpić zatrucie, najprawdopodobniej w przypadku przedawkowania lub naruszenia klirensu leku.

W okresie terapii konieczne jest monitorowanie parametrów hematologicznych, czynności wydalniczej nerek, czynności wątroby i poziomu leku we krwi.

Indeks terapeutyczny terizidonu jest niski.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wyodrębnić hodowlę mikroorganizmów i określić wrażliwość szczepu na działanie terizidonu. W przypadku zakażenia gruźlicą należy określić wrażliwość szczepu na inne leki przeciwgruźlicze.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących teryzydon w dawce dobowej 500 mg oraz z objawami przedawkowania należy kontrolować stężenie teryzydonu we krwi przynajmniej raz w tygodniu. Dawkę należy dobrać tak, aby stężenie leku we krwi utrzymywało się na poziomie nie przekraczającym 30 mg / l.

W celu zapobiegania objawom uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (w postaci podniecenia, drgawek, drżenia) skuteczne jest stosowanie leków przeciwdrgawkowych i uspokajających.

Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów przedawkowania, pacjenci przyjmujący Terizidone w dawce dobowej 500 mg lub większej powinni znajdować się pod nadzorem lekarza.

W celu zapobieżenia ubocznym skutkom neurotoksycznym stosuje się leki psychotropowe z serii benzodiazepin (diazepam, fenazepam) oraz nootropy (piracetam, pirydoksyna, kwas glutaminowy).

U niektórych pacjentów stosowanie terizidonu i innych leków przeciwgruźliczych prowadzi do rozwoju niedoboru witaminy B ₁₂ (kwasu foliowego) w organizmie, niedokrwistości syderoblastycznej i megaloblastycznej, co wymaga porady lekarskiej.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie terapii Terizidone zaleca się odmowę wykonywania potencjalnie niebezpiecznych prac, w tym prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Terizidon jest przeciwwskazany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

Nie badano profilu bezpieczeństwa Terizidone u pacjentów w wieku poniżej 14 lat, dlatego lek nie jest przepisywany dzieciom.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka przewlekła niewydolność nerek (u pacjentów ze stężeniem kreatyniny powyżej 2 mg / dl): terapia jest przeciwwskazana;
przewlekła niewydolność nerek: Terizidone należy stosować pod nadzorem lekarza.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się lek ostrożnie.

Interakcje lekowe

etionamid: neurotoksyczne działanie terizidonu jest nasilone;
izoniazyd: nasila się toksyczny wpływ teryzydonu na ośrodkowy układ nerwowy, co może wymagać dostosowania dawki; pokazano nadzór medyczny;
alkohol: łączone stosowanie jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych;
pośrednie antykoagulanty: zwiększa się ich skuteczność; wymagana jest kontrola czasu protrombinowego, w razie potrzeby dostosowuje się dawkę leków przeciwzakrzepowych;
fenytoina: jej wydalanie jest spowolnione, co zwiększa ryzyko wystąpienia zatrucia; może być konieczne dostosowanie dawki;
Chlorek suksametonium (środek zwiotczający mięśnie): zwiększa się jego skuteczność, a także prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych; może być konieczne dostosowanie dawki.

Analogi

Analogi Terizidone to Resonizat, Loxidon, Tizidone, Terizidone-Mac.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Terizidone

Recenzje Terizidone są nieliczne, ponieważ lek jest przepisywany w ramach złożonego leczenia i trudno jest ocenić jego skuteczność i tolerancję oddzielnie od innych leków stosowanych jednocześnie.