Simvastol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Simvastol: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Interakcje lekowe
10. Analogi
11. Warunki przechowywania
12. Warunki wydawania aptek
13. Recenzje
14. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Simvastol

Kod ATX: C10AA01

Składnik aktywny: Simvastatin (Simvastatin)

Producent: Gedeon Richter Romania, SA (Rumunia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019

Simvastol jest lekiem hipolipidemicznym, inhibitorem reduktazy HMG-CoA.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania leku Simvastol - tabletki powlekane: okrągły, obustronnie wypukły, biały rdzeń tabletki o jednolitej strukturze, różowy (dawka 10 mg), żółta (dawka 20 mg) lub brązowa (dawka 40 mg) otoczka (14 szt. blister, w pudełku tekturowym 1 lub 2 blistry).

1 tabletka powlekana zawiera:

substancja czynna: symwastatyna - 10, 20 lub 40 mg;
składniki pomocnicze: skrobia wstępnie żelowana, monohydrat laktozy, kwas askorbinowy, celuloza mikrokrystaliczna PH101, butylohydroksyanizol, monohydrat kwasu cytrynowego, stearynian magnezu;
folia osłonka różowa / żółta / brązowa: Opadry II 33G24737 (laktoza jednowodna, hypromeloza, dwutlenek tytanu, trójoctan glicerolu, makrogol, czerwony tlenek żelaza barwnik, czarny tlenek żelaza, lakier aluminiowy na bazie indygokarminu) / Opadry II 39G22514 (triacetyna, tytanu dwutlenek, makrogol, laktoza jednowodna, barwnik żółty tlenek żelaza, barwnik czerwony tlenek żelaza, barwnik czarny tlenek żelaza) / Opadry II 33G26729 (tytanu dwutlenek, makrogol, hypromeloza, barwnik żelaza tlenek żółty, trójoctan glicerolu, barwnik czerwony tlenek żelaza, laktoza monohydrat, czarny tlenek barwnika żelaza).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Simvastol jest sztucznym lekiem obniżającym stężenie lipidów, otrzymywanym z produktu fermentacji Aspergillus terreus. Symwastatyna, substancja czynna leku, należy do nieaktywnych laktonów i jest metabolizowana w organizmie do postaci pochodnej hydroksykwasu. Aktywny metabolit hamuje działanie reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glugarylo-CoA (reduktazy HMG-CoA), enzymu odpowiedzialnego za konwersję HMG-CoA do mewalonianu. Proces ten reprezentuje wczesny etap syntezy cholesterolu.

Leczenie symwastatyną nie prowadzi do gromadzenia się potencjalnie toksycznych steroli w organizmie. W procesach metabolicznych HMG-CoA łatwo przekształca się w acetylo-CoA, który bierze udział w wielu procesach syntezy organizmu.

Symwastatyna jest przyczyną spadku stężenia trójglicerydów, lipoprotein o małej gęstości (LDL), lipoprotein o bardzo niskiej gęstości (VLDL) i cholesterolu całkowitego w osoczu krwi (dotyczy to przypadków heterozygotycznej nierodzinnej i rodzinnej hipercholesterolemii, a także hiperlipidemii mieszanej, gdy rozważa się podwyższony poziom cholesterolu) czynnik ryzyka).

Simvastol zwiększa poziom lipoprotein o dużej gęstości (HDL) i zmniejsza stosunek całkowitego cholesterolu / HDL i LDL / HDL. Pierwsze efekty leczenia są zauważalne 2 tygodnie po rozpoczęciu przyjmowania leku, a maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po 4-6 tygodniach. Działanie preparatu Simvastol utrzymuje się podczas regularnej terapii, po jego odstawieniu stężenie cholesterolu stopniowo wraca do pierwotnych wartości.

Farmakokinetyka

Wchłanianie symwastatyny w organizmie jest dość wysokie. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu obserwuje się po około 1,3-2,4 godzinach, zmniejszając się o 90% po 12 godzinach. Substancja wiąże się z białkami osocza krwi w około 95%.

Symwastatyna jest metabolizowana w wątrobie, występuje efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę, polegający na hydrolizie związku z utworzeniem aktywnego metabolitu - beta-hydroksykwasu. Zidentyfikowano również inne aktywne i nieaktywne pochodne. Okres półtrwania aktywnych metabolitów wynosi 1,9 h. Symwastatyna jest wydalana głównie z kałem (60%) w postaci metabolitów. Około 10-15% jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnej.

Wskazania do stosowania

hipercholesterolemia: pierwotna (typy IIa i IIb) u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem rozwoju miażdżycy tętnic wieńcowych przy braku efektów terapii niefarmakologicznych, takich jak dieta o niskiej zawartości cholesterolu, wysiłek fizyczny i utrata masy ciała; w połączeniu z hipertriglicerydemią, której nie można skorygować dietoterapią i aktywnością fizyczną;
choroba niedokrwienna serca: zapobieganie zawałowi mięśnia sercowego, zmniejszanie ryzyka zgonu, spowolnienie postępu miażdżycy tętnic wieńcowych, zmniejszenie ryzyka rewaskularyzacji, zmniejszenie ryzyka udaru, przemijających ataków niedokrwiennych i innych zaburzeń sercowo-naczyniowych.

Przeciwwskazania

miopatia;
aktywna faza choroby wątroby, trwały wzrost aktywności enzymów wątrobowych o nieznanej etiologii;
dziedziczna nietolerancja laktozy;
historia nadwrażliwości na inne inhibitory reduktazy HMG-CoA (leki statynowe);
okres ciąży i karmienia piersią;
dzieci i młodzież do 18 lat;
indywidualna nietolerancja składników leku.

Zaleca się ostrożność podczas przepisywania leku Simvastol w przypadku: przewlekłego alkoholizmu; jednoczesna terapia lekami immunosupresyjnymi po przeszczepie narządu (zwiększone ryzyko niewydolności nerek i rabdomiolizy); historia choroby wątroby; zmniejszone lub zwiększone napięcie mięśni szkieletowych o nieznanej etiologii; padaczka; stany, które przyczyniają się do rozwoju ciężkich zaburzeń czynności nerek, takie jak niedociśnienie tętnicze, ciężkie ostre choroby zakaźne, ciężkie zaburzenia metaboliczne i endokrynologiczne, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, urazy i zabiegi chirurgiczne (w tym operacje stomatologiczne).

Instrukcja stosowania preparatu Simvastol: metoda i dawkowanie

Tabletki Simvastol przyjmuje się doustnie, 1 raz dziennie wieczorem, popijając wystarczającą ilością wody, o różnych porach podczas posiłków.

Przed rozpoczęciem terapii pacjentowi przepisuje się standardową dietę hipocholesterolową, której musi przestrzegać przez cały czas leczenia.

Lekarz przepisuje indywidualnie dawkę i okres stosowania leku.

Zalecane dawkowanie Simvastolu:

hipercholesterolemia: dawka początkowa wynosi 10 mg przez 4 tygodnie, następnie w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 20 mg, w większości przypadków jest optymalna. Wyboru dawki skutecznej klinicznie dokonuje się poprzez zwiększenie poprzedniej dawki o 10 mg w odstępie 4 tygodni, ale nie więcej niż 80 mg;
homozygotyczna dziedziczna hipercholesterolemia: 1 raz dziennie wieczorem - 40 mg lub 80 mg w 3 dawkach podzielonych (rano i po południu 20 mg, wieczorem 40 mg);
choroba niedokrwienna serca (leczenie i profilaktyka): dawka początkowa wynosi 20 mg przez 4 tygodnie, następnie biorąc pod uwagę przebieg kliniczny choroby dawkę można stopniowo zwiększać do 40 mg w odstępach 4-tygodniowych. Pacjenci z poziomem lipoprotein o małej gęstości (LDL) poniżej 75 mg / dl i poziomem cholesterolu całkowitego poniżej 140 mg / dl wymagają zmniejszenia dawki.

W przypadku łagodnej do umiarkowanej niewydolności nerek i pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W przypadku jednoczesnego podawania werapamilu lub amiodaronu, dobowa dawka preparatu Simvastol nie powinna przekraczać 20 mg.

W przewlekłej niewydolności nerek o ciężkim stopniu z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 30 ml / min i (lub) jednoczesnej terapii danazolem, cyklosporyną, gemfibrozylem lub innymi fibratami (z wyjątkiem fenofibratu), zaleca się stosowanie kwasu nikotynowego w dawkach zmniejszających stężenie lipidów (1 g dziennie i powyżej) nie przekraczać dobowej dawki symwastatyny większej niż 10 mg.

Skutki uboczne

z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, możliwy ból brzucha, biegunka, zaparcia, zapalenie trzustki, wzdęcia, zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych, fosfokinaza kreatynowa (CPK), fosfataza alkaliczna, zapalenie wątroby;
z układu nerwowego: naruszenie smaku, bóle głowy, bezsenność, zespół asteniczny, zawroty głowy, skurcze mięśni, neuropatia obwodowa, parestezje, niewyraźne widzenie;
z układu mięśniowo-szkieletowego: osłabienie, skurcze mięśni, miopatia, bóle mięśni; rzadko - rabdomioliza;
reakcje alergiczne: pokrzywka, gorączka, duszność, zespół toczniopodobny, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie naczyń, zapalenie stawów, polimialgia reumatyczna;
reakcje dermatologiczne: przekrwienie skóry, nadwrażliwość na światło; rzadko - swędząca skóra, wysypka, zapalenie skórno-mięśniowe, łysienie;
parametry laboratoryjne: podwyższony ESR (szybkość sedymentacji erytrocytów), trombocytopenia, eozynofilia;
inne: niedokrwistość, kołatanie serca, uderzenia gorąca, zmniejszona moc; na tle rabdomiolizy - ostra niewydolność nerek.

Przedawkować

Znanym specjalistom przypadkom przedawkowania preparatu Simvastol (maksymalna przyjęta dawka wynosiła 450 mg) nie towarzyszyły objawy specyficzne. W ramach leczenia zaleca się płukanie żołądka i podanie węgla aktywowanego. Zaleca się również leczenie objawowe, a zawartość CPK w surowicy krwi oraz czynność nerek i wątroby są stale monitorowane.

Jeśli u pacjenta wystąpi miopatia z rabdomiolizą i ostrą niewydolnością nerek (ciężkie, ale rzadkie działanie niepożądane), lek należy odstawić, a pacjentowi podać wodorowęglan sodu i lek moczopędny we wlewie dożylnym. W razie potrzeby przeprowadza się hemodializę.

Rabdomioliza może wywołać hiperkaliemię, która jest eliminowana przez zastosowanie wymieniaczy jonów potasowych, dożylne podanie glukonianu wapnia lub chlorku wapnia, wlew glukozy z dodatkiem insuliny lub w ciężkich przypadkach hemodializę.

Specjalne instrukcje

Zgodnie z instrukcją preparatu Simvastol nie należy przepisywać pacjentom ze zwiększonym ryzykiem rabdomiolizy i niewydolności nerek. Czynniki ryzyka tych patologii obejmują ostrą postać ciężkiej infekcji, niedociśnienie tętnicze, planowaną poważną operację, uraz i ciężkie zaburzenia metaboliczne.

Stosowanie leku nie jest wskazane w przypadku hipertriglicerydemii typu I, IV i V.

Leczeniu symwastolem powinno towarzyszyć monitorowanie czynności wątroby. Badania aktywności enzymów wątrobowych przeprowadza się przed rozpoczęciem stosowania leku oraz regularnie w trakcie terapii: 2 razy co 6 tygodni, następnie co 8 tygodni do końca pierwszego roku, następnie - raz na pół roku. Test czynności wątroby należy wykonywać przy każdym zwiększaniu dawki oraz przy dziennym spożyciu 80 mg co 12 tygodni. Na początku leczenia możliwy jest przemijający wzrost poziomu enzymów wątrobowych. Jeżeli aktywność aminotransferaz przekracza 3-krotnie poziom początkowy i utrzymuje się stały wzrost, należy przerwać przyjmowanie tabletek.

Pacjenci z niedoczynnością tarczycy i / lub chorobą nerek (w tym zespołem nerczycowym) z wysokim poziomem cholesterolu powinni najpierw leczyć chorobę podstawową.

Oprócz monoterapii wskazane jest stosowanie leku w połączeniu z sekwestrantami kwasu żółciowego.

Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania dużych ilości (więcej niż 250 ml) soku grejpfrutowego, ponieważ nasilenie działań niepożądanych symwastatyny może się zwiększyć.

Na tle stosowania preparatu Simvastol możliwy jest rozwój miopatii, rabdomiolizy i niewydolności nerek. Objawy tych patologii obejmują pojawienie się bolesności mięśni, niewyjaśnionego bólu, letargu lub osłabienia mięśni, któremu towarzyszy ogólne złe samopoczucie lub gorączka. Ryzyko rozwoju miopatii wzrasta przy jednoczesnym podawaniu fibratów (fenofibrat, gemfibrozyl), nefazodonu, cyklosporyny, makrolidów (klarytromycyna, erytromycyna), inhibitorów proteazy HIV (rytonawir), leków przeciwgrzybiczych z grupy azolowej (itrakonazol, ketokonazol). Ponadto prawdopodobieństwo wystąpienia miopatii jest większe u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Przepisując lek, lekarz powinien ostrzec pacjenta o możliwości wystąpienia tej choroby, jej objawach oraz konieczności niezwłocznego kontaktu ze specjalistą, gdy się rozwiną.

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem miopatii konieczne jest odstawienie preparatu Simvastol.

Pacjenci w wieku rozrodczym muszą stosować niezawodne środki antykoncepcyjne przez cały okres przyjmowania leku. Jeśli ciąża zajdzie w trakcie leczenia, lek odstawia się, a kobietę należy ostrzec o możliwym ryzyku dla płodu.

Odstawienie leków obniżających stężenie lipidów w czasie ciąży nie wpływa istotnie na wynik długotrwałego leczenia pierwotnej hipercholesterolemii.

W przypadku wystąpienia bólu mięśni, miastenii i (lub) wyraźnego wzrostu aktywności CPK, należy przerwać stosowanie preparatu Simvastol.

Jeśli kolejna dawka zostanie przypadkowo pominięta, należy ją przyjąć, gdy tylko sobie o tym przypomni, pod warunkiem, że nie oznacza to przyjęcia dwóch dawek w tym samym czasie.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek leczenie należy prowadzić, monitorując czynność nerek.

Pacjent powinien przestrzegać diety cholesterolowej przed rozpoczęciem leczenia i przez cały okres przyjmowania leku Simvastol.

Nie ustalono wpływu leku na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i mechanizmów.

Interakcje lekowe

Na wzrost ryzyka miopatii wpływa jednoczesne stosowanie cytostatyków, fibratów, leków immunosupresyjnych, nefazodonu, erytromycyny, klarytromycyny, leków przeciwgrzybiczych z grupy azolowej, inhibitorów proteazy HIV, dużych dawek kwasu nikotynowego, telitromycyny, dodatkowo w dużych dawkach symospolastatyny - cyklo-spolastatyny amiodaron, werapamil, diltiazem.

Biodostępność symwastatyny jest zmniejszana przez kolestypol i kolestyraminę, dlatego przy jednoczesnej terapii, aby osiągnąć efekt addytywny, Simvastol należy przyjąć nie wcześniej niż 4 godziny po wskazanych środkach.

Lek zwiększa poziom digoksyny w osoczu krwi.

Symwastatyna zwiększa działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych (w tym fenprokumonu, warfaryny) oraz ryzyko krwawienia, dlatego przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego konieczne jest określenie parametrów krzepnięcia krwi pacjenta i regularne monitorowanie ich w początkowym okresie terapii. Po osiągnięciu stabilnego poziomu czasu protrombinowego przechodzą na standardowe leczenie antykoagulantami. W przypadku zmiany dawki leku lub zaprzestania jego przyjmowania należy zastosować powyższy schemat monitorowania czasu protrombinowego.

W monoterapii Simvastol nie ma wpływu na laboratoryjne parametry czasu protrombinowego i na zwiększone ryzyko krwawienia.

Sok grejpfrutowy znacząco zwiększa aktywność hamującą reduktazę HMG-CoA w osoczu krwi.

Analogi

Analogami Simvastolu są: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovatin

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Simvastol

Według opinii Simvastol jest z powodzeniem stosowany zgodnie ze wskazaniami. Ten skuteczny i niedrogi lek może obniżać stężenie cholesterolu w hipercholesterolemii i minimalizować ryzyko wystąpienia powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Cena Simvastolu w aptekach

Przybliżona cena za Simvastol 10 mg wynosi 180-216 rubli. (w opakowaniu po 28 tabletek). Koszt tabletek o dawce 20 mg to średnio 280-320 rubli. (opakowanie zawiera 28 tabletek).