Ranexa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Ranexa: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Ranexa

Kod ATX: C01EB18

Składnik aktywny: ranolazyna (ranolazyna)

Producent: DSM Pharmaceuticals Inc. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (USA, Włochy); Menarini-Von Heyden, GmbH (Niemcy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.04.2019

Ceny w aptekach: od 2959 rubli.

Kup

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, Ranexa

Ranexa jest lekiem przeciwdławicowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Ranexa jest uwalniany w postaci tabletek o przedłużonym działaniu, powlekanych: owalna, obustronnie wypukła, jasnopomarańczowa (500 mg) lub bladożółta (1000 mg); wytłoczony na jednej stronie odpowiadający dawce: 500 mg - „500” lub „GSI 500”; 1000 mg - „1000” lub „GSI 1000” [opakowanie: tabletki 500 mg - 10 szt. w konturowym opakowaniu acheikova (blister), w kartoniku 3, 6 lub 10 opakowań, 15 szt. w konturowym opakowaniu acheikova (blister), w kartoniku 2 opakowania, 20 szt. w konturowym opakowaniu acheikova (blister), w kartonowym pudełku 3 lub 5 opakowań; tabletki 1000 mg - 10 szt. w konturowym opakowaniu acheikova (blister), w kartoniku 3, 6 lub 10 opakowań po 15 szt. w konturowym opakowaniu acheikova (blister), w pudełku kartonowym 2 lub 4 opakowania. Każde opakowanie zawiera również instrukcję użycia leku Ranexa].

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: ranolazyna - 500 lub 1000 mg;
dodatkowe składniki: kopolimer kwasu metakrylowego i akrylanu etylu (1 ÷ 1), celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu, hypromeloza, wodorotlenek sodu;
otoczka: 500 mg - pomarańczowy Opadray II 85F93265 [częściowo hydrolizowany alkohol poliwinylowy, makrogol 3350, tytanu dwutlenek, talk, wosk karnauba (śladowe ilości), barwniki żelaza, żółty tlenek (E172) i czerwony tlenek (E172)]; 1000 mg - żółcień Opadry II 33G92144 [hypromeloza 6cP, tytanu dwutlenek, laktoza jednowodna, makrogol 3350, wosk karnauba (śladowe ilości), triacetyna, barwnik żelaza tlenek żółty (E172)].

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Ranolazyna ma złożony mechanizm działania, dotychczas ustalony tylko częściowo. Działanie przeciwdławicowe opiera się na zdolności substancji czynnej do hamowania późnego przepływu jonów sodu do komórek mięśnia sercowego, co powoduje zmniejszenie wewnątrzkomórkowej akumulacji sodu i prowadzi do zmniejszenia nadmiaru wewnątrzkomórkowych jonów wapnia. Rezultatem tego procesu jest zmniejszenie wewnątrzkomórkowej nierównowagi jonowej obserwowanej podczas niedokrwienia. Zmniejszenie nadmiaru wapnia wewnątrzkomórkowego sprzyja rozkurczowi mięśnia sercowego, a tym samym zmniejsza rozkurczowe napięcie ściany komory. Klinicznie zahamowanie późnego prądu sodowego przez ranolazynę potwierdza istotne skrócenie odstępu QTc - skorygowana wartość QT uwzględniająca częstość akcji serca (HR),oraz pozytywny wpływ na rozkurczowe zwiotczenie stwierdzony w otwartym badaniu u osób z zespołem długiego QT (pacjenci z zespołem LQT-3 i mutacjami ΔKPQ SCN5A). Te działania leków są niezależne od zmian ciśnienia krwi (BP), częstości akcji serca lub rozszerzenia naczyń.

W toku badań klinicznych wykazano bezpieczeństwo i skuteczność ranolazyny stosowanej u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową w monoterapii, a także w ramach leczenia skojarzonego w przypadku niedostatecznej skuteczności innych leków przeciwdławicowych.

Stwierdzono, że na tle stosowania preparatu Ranexa (w porównaniu z placebo) częstotliwość napadów dusznicy bolesnej tygodniowo znacznie się zmniejszyła, co zmniejszyło potrzebę przyjmowania krótko działającej nitrogliceryny. W okresie terapii nie odnotowano rozwoju tolerancji na lek, po jego nagłym odstawieniu nie odnotowano również wzrostu częstości napadów dławicy piersiowej.

Substancja czynna stosowana 2 razy dziennie w dawce 500–1000 mg wykazywała istotną przewagę nad placebo w odniesieniu do wydłużenia czasu do wystąpienia napadu dusznicy bolesnej i przed wystąpieniem obniżenia odcinka ST o 1 mm. Wykazano, że ranolazyna poprawia tolerancję wysiłku. W przypadku preparatu Ranexa ustalono zależność dawka-efekt, ponieważ na tle jego podania w wyższej dawce działanie przeciwdławicowe leku było bardziej intensywne niż w przypadku stosowania go w niższej dawce.

Po dodaniu leku Ranexa w dziennych dawkach 1500 lub 2000 mg, podzielonych na 2 dawki, do terapii atenololem (50 mg / dobę), amlodypiną (5 mg / dobę) lub diltiazemem (180 mg / dobę) przez 12 tygodni, stwierdzono, że skuteczność ranolazyny była większa niż placebo (24 sek. dłużej) na czas trwania ćwiczeń dla obu dawek leku. Jednocześnie nie było różnic w czasie trwania tych obciążeń między dwiema dawkami.

U pacjentów otrzymujących terapię ranolazyną podczas elektrokardiografii (EKG) zależne od dawki i osoczowe stężenie tej substancji we krwi, wydłużenie odstępu QTc (około 6 ms przy stosowaniu 2 razy / dobę w dawce 1000 mg), zmniejszenie amplitudy załamka T oraz W niektórych przypadkach dwugarbne załamki T. Te efekty, stwierdzane w EKG, są spowodowane tłumieniem przez lek szybkości szybko prostującego się prądu potasowego, a także hamowaniem późnego prądu sodowego, który w pierwszym przypadku zapewnia rozszerzenie potencjału czynnościowego komory, aw drugim skrócenie tego ostatniego.

Analiza populacyjna zbiorczych danych pacjentów ze stabilną dusznicą bolesną i zdrowych ochotników wykazała, że terapia lekowa spowodowała wzrost QTc w stosunku do poziomu początkowego o około 2,4 ms przy stężeniu ranolazyny w osoczu wynoszącym 1000 ng / ml. Wskaźnik wydłużenia odstępu QTc był wyższy w przypadku klinicznie istotnej niewydolności wątroby.

Pacjenci stosujący lek Ranexa mieli znacznie mniejszą częstość występowania arytmii w porównaniu z placebo, w tym częstoskurcz komorowy typu piruetowego ≥ 8 skurczów na epizod.

Gdy ranolazynę podawano samodzielnie lub w połączeniu z innymi lekami przeciw dusznicy bolesnej, obserwowano nieznaczne zmniejszenie częstości akcji serca (<2 uderzenia / min) i spadek skurczowego ciśnienia krwi (<3 mm Hg).

Farmakokinetyka

Po doustnym podaniu ranolazyny w osoczu krwi jej maksymalne stężenie (C _max) obserwuje się zwykle po 2-6 h. Przy stosowaniu leku Ranexa 2 razy / dobę, stężenie równowagowe (Css) jest zwykle osiągane w ciągu 3 dni. Po przyjęciu tabletek o natychmiastowym uwalnianiu średnia bezwzględna biodostępność może wynosić 35-50% przy wysokim poziomie indywidualnej zmienności.

Wraz ze wzrostem dawki substancji czynnej z 500 do 1000 mg 2 razy / dobę odnotowano 2,5-3-krotny wzrost obszaru pod krzywą stężenie-czas (AUC) w stanie równowagi. U zdrowych ochotników stosujących Ranexa 2 razy / dobę w dawce 500 mg w stanie równowagi, średnie C _max wynosiło około 1770 ng / ml, średnie AUC _0-12 wynosiło około 13 700 ng × h / ml. Szybkość i kompletność wchłaniania ranolazyny nie zależały od spożycia pokarmu.

Substancja czynna wiąże się w około 62% z białkami osocza, głównie z kwaśnymi alfa-1 glikoproteinami i w niewielkim stopniu z albuminami. Średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) wynosi około 180 litrów.

Ranolazyna jest szybko i prawie całkowicie metabolizowana w wątrobie, głównie na drodze O-demetylacji i N-dealkilacji. Za biotransformację leku odpowiada głównie izoenzym CYP3A4 i częściowo CYP2D6. Przy niedostatecznej aktywności tych ostatnich przy przyjmowaniu dawki leku Ranexa 500 mg 2 razy / dobę wartość AUC przewyższa o 62% wartość dla osób z prawidłową przemianą materii. Dla dawki leku Ranexa 1000 mg 2 razy / dobę podobna różnica wynosi 25%.

Nerki i jelita są wydalane w postaci niezmienionej w mniej niż 5% podanej dawki. Klirens zależy od stężenia ranolazyny w osoczu; wraz ze wzrostem maleje. W stanie równowagi okres półtrwania (T _1/2) po doustnym podaniu produktu Ranexa wynosi około 7 godzin.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca (CHF) z klas czynnościowych III-IV według klasyfikacji New York Heart Association (NYHA), wzrost zawartości ranolazyny w osoczu jest około 1,3-krotny.

Płeć nie ma istotnego klinicznie wpływu na parametry farmakokinetyczne leku Ranexa.

Stwierdzono, że u osób o masie ciała 40 kg działanie ranolazyny wzrosło 1,4 razy w porównaniu z osobami o masie ciała 70 kg.

Wskazania do stosowania

Ranexa jest zalecana w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej.

Lek jest stosowany jako część terapii skojarzonej w objawowym leczeniu stabilnej dławicy wysiłkowej o niewystarczającej skuteczności i / lub nietolerancji na leki przeciwdławicowe pierwszego rzędu, w tym takie jak powolne blokery kanału wapniowego i / lub beta-blokery.

Przeciwwskazania

Absolutny:

niewydolność wątroby o umiarkowanym lub ciężkim nasileniu;
ciężka niewydolność nerek;
Ciąża i laktacja;
wiek do 18 lat;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, dziedziczna nietolerancja laktozy, niedobór laktazy - dla dawki Ranexa 1000 mg (laktoza jest zawarta w otoczce tabletki);
skojarzone leczenie lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (chinidyna) lub klasy III (sotalol, dofetylid), z wyłączeniem amiodaronu; z silnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (pozakonazol, ketokonazol, itrakonazol, inhibitory proteazy HIV, telitromycyna, klarytromycyna, nefazodon);
nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Względne (należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Ranexa, ze względu na możliwe zwiększenie jego działania i zwiększenie ryzyka zależnych od dawki działań niepożądanych; przy obecności kilku z poniższych czynników konieczne jest regularne monitorowanie stanu pacjenta w celu wczesnego wykrycia działań niepożądanych, aby następnie zmniejszyć dawkę lub w razie potrzeby odstawić lek):

niewydolność nerek o łagodnym / umiarkowanym nasileniu;
łagodna niewydolność wątroby;
zdiagnozowane nabyte wydłużenie odstępu QT; historia wrodzonego zespołu długiego odstępu QT lub wywiad rodzinny;
CHF (klasy funkcjonalne NYHA III - IV);
słaba aktywność izoenzymu CYP2D6;
masa ciała poniżej 60 kg;
wiek powyżej 65 lat;
terapia skojarzona z umiarkowanie działającymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem); induktory aktywności izoenzymu CYP3A4 (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ziele dziurawca); inhibitory glikoproteiny P (P-gp) (cyklosporyna, werapamil).

Ranexa, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Ranex przyjmuje się doustnie, połykając w całości, bez łamania, kruszenia lub żucia, popijając dużą ilością płynu. Lek można stosować niezależnie od posiłków, ponieważ ten ostatni nie wpływa na biodostępność ranolazyny.

Na początku leczenia zaleca się przyjmowanie leku Ranex 500 mg 2 razy / dobę, 2-4 tygodnie po rozpoczęciu kuracji, w razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 1000 mg 2 razy / dobę. Maksymalna dawka dobowa to 2000 mg.

W przypadku wystąpienia skutków ubocznych spowodowanych przyjmowaniem leku, takich jak nudności, wymioty, zawroty głowy, konieczne jest zmniejszenie jednorazowej dawki do 500 mg. Jeżeli po zmniejszeniu dawki nie można powstrzymać niepożądanych objawów, należy przerwać farmakoterapię.

Skutki uboczne

Działania niepożądane odnotowane podczas terapii lekiem Ranexa (z reguły są łagodne lub umiarkowanie nasilone i występują głównie w ciągu pierwszych 2 tygodni kursu):

układ nerwowy: często - bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - senność, letarg, hipestezja, drżenie, omdlenia, zawroty głowy związane z pozycją ciała; rzadko - zaburzenia węchu, zaburzenia chodu, zaburzenia koordynacji ruchów, splątanie, amnezja, utrata przytomności;
układ sercowo-naczyniowy: rzadko - zaczerwienienie twarzy, znaczny spadek ciśnienia krwi; rzadko - chłód kończyn, niedociśnienie ortostatyczne;
psychika: rzadko - bezsenność, niepokój, halucynacje, zmętnienie świadomości; rzadko - dezorientacja;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: rzadko - kaszel, duszność, krwawienia z nosa; rzadko - uczucie ściskania w gardle;
metabolizm i odżywianie: rzadko - utrata apetytu, odwodnienie, anoreksja; rzadko hiponatremia;
narząd wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, zaburzenia widzenia;
zaburzenia narządu słuchu i błędnika: rzadko - szumy uszne, zawroty głowy; rzadko - utrata słuchu;
układ pokarmowy: często - nudności, zaparcia, wymioty; rzadko - suchość błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia, niestrawność, dyskomfort w żołądku, ból brzucha; rzadko - niedoczulica jamy ustnej, erozyjne zapalenie dwunastnicy, zapalenie trzustki;
układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - obrzęk stawów, skurcze mięśni, bóle kończyn; rzadko - osłabienie mięśni;
skóra i tłuszcz podskórny: rzadko - nadmierna potliwość, świąd; rzadko - zimne poty, pokrzywka, wysypka skórna, alergiczne zapalenie skóry, obrzęk naczynioruchowy;
zaburzenia ogólne: często - astenia; rzadko - zwiększone zmęczenie, obrzęk obwodowy;
układ rozrodczy: rzadko - zaburzenia erekcji;
układ moczowy: rzadko - krwiomocz, chromaturia, dyzuria; rzadko - zatrzymanie moczu, ostra niewydolność nerek;
inne: rzadko - wzrost poziomu kreatyniny w osoczu we krwi, spadek masy ciała, wzrost zawartości mocznika w osoczu krwi, trombocytoza, leukocytoza, wydłużenie skorygowanego odstępu QTc; rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Osoby ze zwiększonym ryzykiem działań niepożądanych, w tym chorzy na cukrzycę, obturacyjne choroby dróg oddechowych, klasę czynnościową I - II CHF wg NYHA, podczas leczenia innymi lekami przeciwdławicowymi, mieli taką samą częstość występowania działań niepożądanych.

Przedawkować

Objawy przedawkowania ranolazyny mogą obejmować następujące reakcje, które nasilają się po zwiększeniu dawki leku Ranexa: podwójne widzenie, nudności, wymioty, zawroty głowy, letarg, omdlenie.

W takim stanie zaleca się leczenie objawowe. W ciągu 30 minut po przyjęciu leku Ranexa wskazane jest wykonanie płukania żołądka i zastosowanie enterosorbentu - węgla aktywnego. Hemodializa jest nieskuteczna.

Specjalne instrukcje

W przypadku pacjentów o masie ciała poniżej 60 kg lub z umiarkowaną / ciężką CHF (klasy czynnościowe III - IV wg NYHA) dawkę preparatu Ranexa należy dobierać ostrożnie ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Na podstawie analizy populacyjnej danych zbiorczych z badania pacjentów i zdrowych ochotników zależność czasu trwania odstępu QTc od poziomu w osoczu można oszacować na 2,4 ms na 1000 ng / ml, co w przybliżeniu odpowiada wzrostowi z 2 do 7 ms dla zakresu poziomów w osocze krwi odpowiadające otrzymanej dawce ranolazyny 500-1000 mg 2 razy / dobę. Dlatego należy zachować ostrożność podczas leczenia osób z wrodzonym wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie, rodzinnym wywiadem z wydłużeniem tego odstępu, z rozpoznaniem nabytego wydłużenia odstępu QT lub u pacjentów leczonych jednocześnie lekami wpływającymi na długość odstępu QT.

Zagrożenie wzrostem stężenia leku i wzrostem częstości występowania reakcji ubocznych wzrasta także przy niedostatecznej aktywności izoenzymu CYP2D6 (powolny metabolizm) w porównaniu z normalną zdolnością metabolizowania tego izoenzymu. Pacjenci z powolnym metabolizmem lub nieznanym stanem metabolizmu izoenzymu CYP2D6 powinni być leczeni produktem Ranexa z ostrożnością. U osób z wykrytym (np. Przez genotypowanie) lub wcześniej znanym intensywnym stanem metabolicznym wyżej wymienionego izoenzymu, lek należy również stosować ze szczególną ostrożnością, jeśli występuje kombinacja kilku z powyższych czynników ryzyka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku przeciwdławicowego Ranex na zdolność prowadzenia pojazdów i kontrolowania innych złożonych mechanizmów. Jednak ze względu na to, że w okresie terapii mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, podwójne widzenie, niewyraźne widzenie, zaburzona koordynacja ruchów i splątanie, należy zachować ostrożność podczas wykonywania wszelkich potencjalnie niebezpiecznych rodzajów pracy (w tym prowadzenia pojazdów).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak danych dotyczących stosowania ranolazyny u kobiet w ciąży. Nie badano przenikania leku do mleka matki. W rezultacie w okresie ciąży i laktacji Ranexa jest przeciwwskazana.

Zastosowanie pediatryczne

U pacjentów poniżej 18 roku życia lek jest przeciwwskazany ze względu na brak badań profilu bezpieczeństwa leku Ranexa u dzieci i młodzieży.

Z zaburzeniami czynności nerek

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o łagodnym, umiarkowanym lub ciężkim nasileniu wartość AUC ranolazyny była około 1,7–2 razy większa niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Przy współistniejącej niewydolności nerek o umiarkowanym (CC 30-60 ml / min) i ciężkim (CC <30 ml / min) nasileniu, wydłużenie czasu obecności leku w osoczu wykazano odpowiednio 1,2-krotnie i 1,3-1,8-krotnie. … Również w ciężkich zaburzeniach czynności nerek AUC aktywnych metabolitów substancji czynnej wzrosło 5-krotnie. Nie oceniano wpływu dializy na parametry farmakokinetyczne ranolazyny.

Ranexa jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. W przypadku łagodnych do umiarkowanych (CC 30–80 ml / min) dysfunkcji nerek leczenie jest możliwe tylko przy ostrożnym dostosowywaniu dawki ranolazyny. Podczas terapii wymagane jest regularne monitorowanie czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Osoby z ciężką niewydolnością wątroby (więcej niż 9 punktów w skali Child-Pugh) nie mają doświadczenia z ranolazyną. Jeśli pacjent ma łagodne nasilenie (5-6 punktów w skali Child-Pugh) niewydolność wątroby, wartość AUC leku nie zmienia się, ale z umiarkowanym stopniem (7-9 punktów w skali Child-Pugh) zwiększa się 1,8 razy. Również u pacjentów z tej grupy wzrost odstępu QT jest wyraźniejszy.

Leczenie produktem Ranexa jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką i umiarkowaną niewydolnością wątroby. W przypadku łagodnych zaburzeń czynności wątroby zaleca się ostrożne i staranne dostosowywanie dawki leku.

Stosować u osób starszych

Wiek pacjenta nie ma istotnego klinicznie wpływu na farmakokinetykę leku Ranexa. Jednocześnie u pacjentów w podeszłym wieku, w wyniku związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek, działanie ranolazyny może się nasilić, a co za tym idzie, częstsze może być wystąpienie działań niepożądanych. Osoby starsze potrzebują indywidualnego doboru dawki leku.

Interakcje lekowe

ketokonazol, pozakonazol, itrakonazol, worykonazol, inhibitory proteazy HIV, nefazodon, telitromycyna, klarytromycyna, a także sok grejpfrutowy (silne inhibitory izoenzymu CYP3A4): zwiększyć stężenie ranolazyny w osoczu, ponieważ jest ona zależnym od CYP3A, niepożądanym substratem cytochromu skutki (nudności, zawroty głowy); te kombinacje są przeciwwskazane;
diltiazem (w dawce dobowej 180-360 mg), flukonazol, erytromycyna i inne inhibitory izoenzymu CYP3A4 o średnim działaniu: następuje zależny od dawki wzrost średniego Css ranolazyny w osoczu (w połączeniu z diltiazemem - o 1,5-2,4 razy); zaleca się staranny dobór dawki leku Ranexa, w razie konieczności może być konieczne jej zmniejszenie;
karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, ziele dziurawca (Hypericum perforatum) i inne induktory izoenzymu CYP3A4: możliwe jest zmniejszenie skuteczności leku Ranexa; w połączeniu z ryfampicyną (600 mg 1 raz / dobę) Css w osoczu ranolazyny zmniejsza się o około 95%; nie zaleca się jednoczesnego stosowania ranolazyny z tymi funduszami;
inhibitory izoenzymu CYP2D6 (paroksetyna): występuje wzrost stężenia ranolazyny w osoczu we krwi, ponieważ jest ona częściowo metabolizowana przez izoenzym CYP2D6; po połączeniu ranolazyny w dawce 1000 mg 2 razy / dobę z paroksetyną w dawce 20 mg 1 raz / dobę, Css ranolazyny wzrasta średnio 1,2 razy; zmiany dawki nie są wymagane; przy wyznaczeniu silnego inhibitora izoenzymu CYP2D6 jednocześnie z Ranexa 2 razy / dobę w dawce 500 mg, AUC ranolazyny może wzrosnąć o około 62%;
metoprolol, flekainid, propafenon, leki przeciwpsychotyczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (substraty izoenzymu CYP2D6): obserwuje się 1,8-krotne zwiększenie stężenia metoprololu we krwi w połączeniu z ranolazyną (słabym inhibitorem izoenzymu CYP2D6) w dawce 750 mg 2 razy / dobę; w połączeniu z lekiem Ranexa prawdopodobne jest nasilenie działania tych leków, w wyniku czego może być konieczne zmniejszenie ich dawek;
werapamil, cyklosporyna (inhibitory P-gp): zwiększają zawartość ranolazyny we krwi: przyjmowane jednocześnie z werapamilem 120 mg 3 razy / dobę, Css ranolazyny wzrasta 2,2-krotnie, w wyniku tego wymagane jest ostrożne miareczkowanie lub, jeśli to konieczne, zmniejszenie jego dawki;
Substraty P-gp: prawdopodobny jest wzrost stężenia tych substancji w osoczu; może wystąpić wzrost dystrybucji tkankowej leków transportowanych przez P-gp;
cyklofosfamid, bupropion, efawirenz (substraty izoenzymu CYP2B6): zaleca się łączenie z preparatem Ranexa, zachowując ostrożność, ponieważ nie oceniano potencjału leku do hamowania CYP2B6;
lowastatyna symwastatyna, takrolimus, cyklosporyna, ewerolimus, sirolimus (substraty izoenzymu CYP3A4): prawdopodobny jest wzrost stężenia tych leków w osoczu, gdyż ranolazyna należy do grupy słabych inhibitorów izoenzymu CYP3A4; przy jednoczesnym stosowaniu preparatu Ranexa z substratami izoenzymu CYP3A4 o wąskim zakresie terapeutycznym konieczne jest kontrolowanie jego stężenia we krwi i, w razie potrzeby, dostosowanie ich dawki;
digoksyna: istnieje informacja o około 1,5-krotnym wzroście jej zawartości we krwi, w związku z czym należy monitorować stężenie tej substancji na początku leczenia skojarzonego i po jego zakończeniu;
symwastatyna: występuje wzrost stężenia kwasu symwastatynowego, laktonu symwastatyny we krwi, średnio 2-krotnie w połączeniu z ranolazyną w dawce 1000 mg 2 razy / dobę; izoenzym CYP3A4 istotnie wpływa na metabolizm i klirens symwastatyny, stosowanie tej substancji w dużych dawkach powoduje rozwój rabdomiolizy, są też opisy przypadków rabdomiolizy po połączeniu ranolazyny i symwastatyny; w terapii skojarzonej z jakąkolwiek dawką jednocześnie otrzymywanej ranolazyny, maksymalna dobowa dawka symwastatyny nie powinna być wyższa niż 20 mg;
atorwastatyna: wzrost C _max i AUC tej substancji odnotowuje się odpowiednio 1,4 i 1,3 razy, gdy jest ona połączona w dawce 80 mg 1 raz / dobę z ranolazyną w dawce 1000 mg 2 razy / dobę; zmiana C _max i AUC metabolitów atorwastatyny jest mniejsza niż 35%; może być konieczne zmniejszenie dawki atorwastatyny;
inne statyny metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP3A4 (lowastatyna): może być konieczne zmniejszenie dawki;
niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, terfenadyna, mizolastyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (prokainamid, dyzopiramid, chinidyna), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepina, imipramina), erytromycyna i inne leki wydłużające okres braku aktywności QT, komorowe zaburzenia rytmu.

Analogi

Analogi Ranexa to Bravadin, Vivaroxan, Ivabradin Canon, Ivabradin Medisorb, Coraksan, Karniland, Preductal OD, Renesin itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 4 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Ranex

Według nielicznych recenzji na temat Ranex, pozostawionych przez pacjentów w wyspecjalizowanych miejscach, lek pozytywnie sprawdził się w leczeniu stabilnej dławicy piersiowej zarówno w trybie monoterapii, jak iw połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi w przypadku niewystarczającej skuteczności. Pomogło to zmniejszyć częstotliwość ataków i poprawić ogólną kondycję.

Jednocześnie pacjenci zauważają rozwój niepożądanych reakcji ubocznych, z powodu których w niektórych przypadkach musieli zrezygnować z terapii. Wady Ranexa obejmują również wysoki koszt.

Cena za Ranexa w aptekach

Cena Ranexa, tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu, może znajdować się w opakowaniu zawierającym 60 sztuk: dawka 500 mg - 2900-3300 rubli, dawka 1000 mg - 3100-3700 rubli.