Limipranil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Limipranil: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lymipranil

Kod ATX: N05AL05

Substancja czynna: amisulpryd (amisulpryd)

Producent: Rivopharm S. A. (Szwajcaria)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 29.11.2018 r

Limipranil jest lekiem neuroleptycznym, przeciwpsychotycznym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

tabletki: okrągłe, prawie białe lub białe, z jednej strony linia podziału i napisy: dawka 50 mg - „C”, z drugiej strony „AK”; dawka 100 mg - „C” i „AL”; dawka 200 mg - „C” i „AM” (10 szt. w blistrach, w tekturowym pudełku po 1, 2, 3 lub 5 blistrów; dla szpitali - w tekturowym pudełku po 20, 50 lub 100 blistrów);
tabletki powlekane: prawie białe lub białe, obustronnie wypukłe, owalne, z linią podziału (10 sztuk w blistrach, w tekturowym pudełku po 3, 6 lub 10 blistrów; dla szpitali - w tekturowym pudełku po 20, 40, 50 lub 100 blistrów).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania Limipranilu.

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: amisulpryd - 50, 100 lub 200 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, koloidalny dwutlenek krzemu, metyloceluloza 400 cP, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu.

Skład 1 tabletki powlekanej:

substancja czynna: amisulpryd - 400 mg;
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, karboksymetyloskrobia sodowa, metyloceluloza 400 cP, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
powłoka foliowa: kopolimer metakrylanu metylu, metakrylanu dimetyloaminoetylu i metakrylanu butylu (Eudragit E100), makrogol 6000, stearynian magnezu, dwutlenek tytanu (E171), talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Limipranil to lek neuroleptyczny zawierający substancję czynną amisulpryd. Mechanizm działania amisulprydu wynika z jego właściwości bezwzględnego selektywnego wiązania z podtypami receptorów dopaminergicznych D ₂ lub D ₃ oraz całkowitego braku powinowactwa do pozostałych podtypów (D ₁, D ₄, D ₅).

Amisulpryd różni się od klasycznych i atypowych neuroleptyków brakiem powinowactwa do receptorów H _1- histaminowych, receptorów alfa-adrenergicznych, cholinergicznych i serotoninowych. Co więcej, nie łączy się z witrynami sigma.

Limipranil stosowany w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D ₂ zlokalizowane w strukturach układu limbicznego, nie wpływając na podobne receptory w prążkowiu. Nie powoduje katalepsji i nie prowadzi do rozwoju zwiększonej wrażliwości receptorów D _2- dopaminy po wielokrotnym leczeniu. Amisulpryd w małych dawkach wpływa głównie na proces blokowania presynaptycznych receptorów D ₂ lub D ₃, powodując uwalnianie dopaminy, która odpowiada za jej hamujące działanie.

Amisulpryd ma nietypowy profil farmakologiczny, co może tłumaczyć przeciwpsychotyczne działanie amisulprydu w dużych dawkach, które występuje w wyniku blokady postsynaptycznych receptorów dopaminowych, oraz jego skuteczność w zwalczaniu objawów negatywnych przy małych dawkach dzięki blokowaniu presynaptycznych receptorów dopaminowych.

Uważa się, że ze względu na dominującą aktywność układu limbicznego podczas przyjmowania amisulprydu, pozapiramidowe działania niepożądane są rzadsze.

W leczeniu ostrych napadów schizofrenii Limipranil działa na wtórne objawy negatywne i zaburzenia afektywne (m.in. obniżenie nastroju, opóźnienie).

Farmakokinetyka

Wchłanianie amisulprydu przebiega dwuetapowo. W pierwszym etapie maksymalne stężenie w osoczu (C _max) osiągane jest szybko iw ciągu 1 godziny po przyjęciu Limipranilu w dawce 50 mg wynosi 36–42 ng / ml. Następnie, między 3 a 4 godzinami, odnotowuje się drugi pik C _max, którego wartość wynosi 50–58 ng / ml.

Całkowita biodostępność leku wynosi 48%.

Na tle jednoczesnego spożywania pokarmu bogatego w węglowodany zawierającego 68% płynu następuje spadek całkowitego stężenia leku w osoczu krwi, czasu do osiągnięcia oraz wielkości C _max amisulprydu. Przyjmowanie tabletki po spożyciu tłustego pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku.

Objętość dystrybucji (V _d) wynosi 5,8 l / kg.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 16%, dlatego interakcje amisulprydu z innymi lekami są mało prawdopodobne.

Około 4% amisulprydu jest metabolizowane do dwóch nieaktywnych metabolitów.

T _1/2 (okres półtrwania) wynosi około 12 godzin.

Jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki, klirens nerkowy amisulprydu wynosi około 330 ml / min (20 l / h).

Po przyjęciu wielokrotnych dawek farmakokinetyka leku pozostaje niezmieniona, amisulpryd nie kumuluje się w organizmie.

Wskazania do stosowania

Stosowanie Limipranil jest wskazane w leczeniu pacjentów z ostrą i przewlekłą schizofrenią, której towarzyszą ciężkie zaburzenia produkcyjne (majaczenie, zaburzenia myśli, omamy itp.) I / lub zaburzenia negatywne (brak emocjonalności, płaskość afektywna, wycofanie się z komunikacji itp.), W tym liczba w przypadku przewagi objawów negatywnych.

Przeciwwskazania

Absolutny:

prolactinoma przysadki, rak piersi i inne nowotwory zależne od prolaktyny;
guz chromochłonny;
jednoczesna terapia następującymi lekami (ze względu na zwiększone ryzyko migotania przedsionków): leki przeciwarytmiczne klasy IA (prokainamid, chinidyna, dyzopiramid) i klasy III (sotalol, amiodaron), halofantryna, pentamidyna, beprydyl, cyzapryd, sparfloksydacyna, tioridopramid, dożylne podawanie erytromycyny i winkaminy;
jednoczesne podawanie lewodopy;
wiek rozrodczy u kobiet - w przypadku braku gwarancji stosowania przez nie odpowiedniej antykoncepcji;
okres ciąży;
laktacja;
wiek do 15 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie, tabletki Limipranil należy przepisać na niewydolność nerek, padaczkę, parkinsonizm, w starszym wieku.

Limipranil, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie.

Przepisując Limipranil w dawce dobowej większej niż 400 mg, należy go podzielić na 2 dawki.

Nie należy stosować leku w dawce dziennej większej niż 1200 mg.

Zalecana dzienna porcja Limipranilu:

ostre epizody psychotyczne: 400-800 mg, w niektórych przypadkach - 1200 mg. Zwiększenie dawki dobowej należy przeprowadzić z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji;
mieszane objawy negatywne i produktywne schizofrenii: dawka dobierana jest indywidualnie, dawka początkowa powinna zapewniać optymalną kontrolę nad objawami produktywnymi, dawkę podtrzymującą ustalamy na minimalnym skutecznym poziomie;
schizofrenia z przewagą objawów negatywnych: 50-300 mg, dawkę dobiera się indywidualnie.

Pacjenci w podeszłym wieku Przy doborze dawki Limipranilu należy zachować szczególną ostrożność, monitorując stan pacjenta pod kątem wystąpienia nadmiernej sedacji lub niedociśnienia tętniczego.

W przypadku niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawki, zmniejsza się ją w zależności od klirensu kreatyniny (CC) pacjenta. Przy CC 30-60 ml / min dzienną dawkę przepisuje się w ilości ½ zwykłej dawki, przy CC 10-30 ml / min - w ilości ⅓ zwykłej dawki.

W przypadku zaburzeń czynności wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki limipranilu.

Skutki uboczne

z ośrodkowego układu nerwowego: często - niepokój, pobudzenie, bezsenność; rzadko - senność; być może - ostra dystonia (w tym spastyczny kręcz szyi, szczękościsk, kryzysy okulogiryczne); bardzo rzadko (w leczeniu schizofrenii z przewagą objawów negatywnych w dawce dobowej od 50 do 300 mg) - podwyższone ciśnienie tętnicze (BP), akatyzja, drżenie, nadmierne ślinienie się, hipokinezja; na tle długotrwałej terapii - późna dyskineza (pojawienie się rytmicznych mimowolnych ruchów, głównie języka i / lub twarzy; stosowanie leków przeciw parkinsonizmowi jest nieskuteczne i może pogorszyć stan) pojedyncze przypadki - drgawki, złośliwy zespół neuroleptyczny;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - wydłużenie odstępu QT, bradykardia, niedociśnienie tętnicze; bardzo rzadko - migotanie przedsionków;
z układu pokarmowego: rzadko - suchość w ustach, nudności, wymioty, zaparcia; rzadko - wzrost aktywności enzymów wątrobowych (głównie transaminaz);
z układu hormonalnego: na tle odwracalnego wzrostu poziomu prolaktyny w osoczu krwi - ból w klatce piersiowej, mlekotok, brak miesiączki, ginekomastia, impotencja, przyrost masy ciała;
inne: rzadko - reakcje alergiczne.

Przedawkować

Objawy: nasilone działanie farmakologiczne amisulprydu (senność, sedacja), rozwój niedociśnienia tętniczego, objawy pozapiramidowe, w ciężkich przypadkach śpiączka.

Leczenie: wyznaczenie leczenia objawowego. Ze względu na zwiększone ryzyko wydłużenia odstępu QT konieczne jest uważne monitorowanie funkcji serca, zaleca się także monitorowanie innych życiowych funkcji organizmu. W przypadku ciężkich objawów pozapiramidowych wskazane są leki przeciwcholinergiczne.

Nie ma specyficznego antidotum. Hemodializa jest nieskuteczna.

Diagnozując ostre przedawkowanie należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji jednocześnie przyjmowanych leków.

Specjalne instrukcje

Na tle stosowania Limipranilu istnieje ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego. Cechami charakterystycznymi są: hipertermia, sztywność mięśni, dysfunkcja obwodowego układu nerwowego, podwyższony poziom fosfokinazy kreatynowej. W przypadku hipertermii, zwłaszcza podczas przyjmowania dużych dawek amisulprydu, należy przerwać leczenie farmakologiczne.

Powikłanie stanu pacjenta w postaci ostrej dystonii jest odwracalne. W takim przypadku zaleca się wyznaczenie leków przeciwcholinergicznych przeciw parkinsonizmowi.

Konieczne jest regularne monitorowanie stanu czynności nerek; w przypadku stwierdzenia zaburzeń czynności nerek dawkę leku Limipranil należy zmniejszyć. Szczególna ostrożność przy doborze dawki jest wymagana podczas leczenia pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min), ponieważ nie ma zaleceń dotyczących leczenia tej kategorii pacjentów.

Podczas leczenia pacjentów z epilepsją w wywiadzie należy mieć na uwadze, że Limipranil charakteryzuje się obniżeniem progu drgawkowego i zapewnia stałą obserwację przez cały okres terapii.

W chorobie Parkinsona połączenie agonistów dopaminy i amisulprydu może pogorszyć stan pacjenta, dlatego stosowanie Limipranilu jest możliwe tylko ze względów zdrowotnych.

Ze względu na ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu zaleca się uwzględnienie właściwości Limipranilu, która powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Prawdopodobieństwo tego efektu wzrasta, jeśli pacjent ma bradykardię, hipokaliemię, wrodzone lub nabyte wydłużenie odstępu QT.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Limipranil ma negatywny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie Limipranilu jest przeciwwskazane w okresie ciąży i karmienia piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie Limipranil jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 15 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Tabletki Limipranil należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek.

W przypadku niewydolności nerek konieczne jest dostosowanie dawki. Przy CC 30-60 ml / min dzienna dawka powinna wynosić ½ zwykłej dawki, a CC 10-30 ml / min - ⅓.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie ma konieczności dostosowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku przepisuje się Limipranil z najwyższą ostrożnością.

Przy doborze dawki należy uważnie obserwować stan pacjenta pod kątem wystąpienia nadmiernej sedacji lub niedociśnienia tętniczego.

Interakcje lekowe

chinidyna, dyzopiramid, prokainamid (leki przeciwarytmiczne klasy IA), amiodaron, sotalol (leki przeciwarytmiczne klasy III), sultopryd, tiorydazyna, beprydyl, cyzapryd, halofantryna, sparfloksacyna, pentamidyna, dożylne podanie erytromycyny: arytmie typu „piruet”, dlatego ich powołanie w połączeniu z amisulprydem jest przeciwwskazane;
lewodopa: leki przeciwpsychotyczne w połączeniu z lewodopą mają wzajemny antagonizm działania;
etanol: następuje wzrost hamującego działania alkoholu na ośrodkowy układ nerwowy (OUN);
beta-blokery, blokery kanału wapniowego (w tym diltiazem i werapamil), guanfacyna, klonidyna, leki naparstnicy: leki wywołujące bradykardię mogą zwiększać prawdopodobieństwo komorowych zaburzeń rytmu, takich jak „piruet”, dlatego należy zachować szczególną ostrożność;
diuretyki wydalające potas, amfoterycyna B, środki przeczyszczające, glikokortykoidy, tetrakozaktydy: mogą powodować hipokaliemię, dlatego zaleca się ostrożność podczas ich jednoczesnego stosowania z Limipranilem;
pimozyd, haloperidol (leki przeciwpsychotyczne), imipramina (inne leki przeciwdepresyjne tego typu), preparaty litu: stosowanie tych leków jest niepożądane lub wymaga szczególnej ostrożności;
leki obniżające czynność ośrodkowego układu nerwowego (w tym leki przeciwpsychotyczne, narkotyczne leki przeciwbólowe), leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki przeciwlękowe: w połączeniu z Limipranilem powodują wyraźny wzrost jego działania hamującego;
leki przeciwnadciśnieniowe: należy wziąć pod uwagę nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego leków przeciwnadciśnieniowych.

Analogi

Analogami Limipranilu są: Solian, Eglonil, Clozasten, Finlepsin, Moditen depot, Thioridazin, Rispaxol, Egolanza, Leponex, Betamax, Prosulpin, Tiaprid.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Limipranil

Recenzje Limipranil są rzadkie. Najczęściej pacjenci omawiają stopień skuteczności substancji czynnych leków przeciwpsychotycznych. Recenzje amisulprydu są w większości pozytywne.