Brinzopt

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Brinzopt: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Brinzopt

Kod ATX: S01EC04

Substancja czynna: brynzolamid (brynzolamid)

Producent: SC ROMPHARM Company, SRL (K. O. Rompharm Company S. R. L.) (Rumunia)

Opis i aktualizacja zdjęć: 11.07.2019

Ceny w aptekach: od 412 rubli.

Kup

Brinzopt jest lekiem przeciwjaskrowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - krople do oczu, które są zawiesiną prawie białą lub białą (po 5 ml w butelkach polietylenowych z aplikatorem kroplowym, 1 butelka w pudełku tekturowym do pakowania konsumenckiego oraz instrukcja użycia Brinzopt).

Skład 1 ml preparatu:

substancja czynna: brynzolamid - 10 mg;
składniki pomocnicze: chlorek benzalkoniowy, chlorek sodu, mannitol (E421), wersenian disodowy dwuwodny, karbomer 974R, tyloksapol, woda oczyszczona, kwas solny lub wodorotlenek sodu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Brinzopt jako substancja czynna zawiera brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej II (CA-II), enzymu występującego w wielu tkankach organizmu, w tym tkankach oka.

Lek katalizuje odwracalne reakcje, w których zachodzi hydroliza kwasu węglowego i uwodnienie dwutlenku węgla.

Ze względu na zahamowanie anhydrazy węglanowej na poziomie ciała rzęskowego następuje spowolnienie tworzenia jonów wodorowęglanowych, a następnie transport sodu i wody. Prowadzi to do zmniejszenia wydzielania cieczy wodnistej, aw konsekwencji do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jak wiadomo, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe jest głównym czynnikiem ryzyka uszkodzenia nerwu wzrokowego i zwężenia granic pól widzenia.

Farmakokinetyka

Po wkropleniu do worka spojówkowego brynzolamid przenika do krążenia ogólnoustrojowego. Jest wchłaniany przez erytrocyty, ponieważ ma duże powinowactwo do CA-II. Około 60% dawki wiąże się z białkami osocza.

Lek jest metabolizowany do N-dezetylobrynzolamidu. Metabolit ten wiąże się z CA (głównie z KA-I w obecności brynzolamidu) i gromadzi się w erytrocytach. Stężenia brynzolamidu i N-dezetylobrynzolamidu w osoczu są poniżej granicy oznaczalności (<7,5 ng / ml).

Lek jest wydalany z pełnej krwi przez długi czas. Okres półtrwania (t _pół średnio 24 tygodni). Jest wydalany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (około 60%). W moczu oznaczany jest zarówno główny metabolit (N-dezetylobrynzolamid), jak i śladowe ilości innych metabolitów (O-demetyl i N-desmetoksypropyl).

Wskazania do stosowania

Brinzopt stosuje się w celu obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z otwartym kątem przesączania i nadciśnieniu ocznym w następujących przypadkach:

z odpornością na beta-blokery;
w obecności przeciwwskazań do powołania beta-blokerów;
w przypadku niewystarczającego efektu stosowania samych beta-blokerów lub analogów prostaglandyn.

Przeciwwskazania

Absolutny:

kwasica hiperchloremiczna;
ciężka niewydolność nerek;
wiek poniżej 17 lat;
Ciąża i laktacja;
nadwrażliwość na sulfonamidy, brynzolamid lub którykolwiek z pomocniczych składników preparatu Brinzopt.

Ponadto nie zaleca się przepisywania kropli w niewydolności wątroby lub w przypadku jaskry z wąskim kątem przesączania, ponieważ nie badano ich stosowania u pacjentów z tymi chorobami.

Względne przeciwwskazania (należy zachować ostrożność podczas stosowania kropli do oczu Brinzopt):

jaskra pseudoeksfoliacyjna lub barwnikowa;
obecność czynników predysponujących do rozwoju niewydolności nerek (możliwa kwasica metaboliczna);
stany / choroby, którym towarzyszy wysokie ryzyko uszkodzenia rogówki, takie jak dystrofia rogówki i cukrzyca.

Brinzopt, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Krople do oczu Brinzopt są wkraplane do worka spojówkowego. Po zakropleniu zaleca się ostrożne zamknięcie powiek (w celu zapewnienia okluzji nosowo-łzowej) w celu ograniczenia wnikania leku do krążenia ogólnoustrojowego, a co za tym idzie, zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Butelkę dobrze wstrząsnąć przed każdym użyciem. Butelkę należy szczelnie zamknąć pomiędzy użyciem. Podczas wkraplania, aby uniknąć zanieczyszczenia / zanieczyszczenia zawiesiny, należy zachować szczególną ostrożność, aby nie dopuścić do kontaktu końcówki zakraplacza z okiem i innymi powierzchniami.

Brinzopt jest zwykle przepisywany po 1 kropli do każdego chorego oka 2 razy dziennie. W niektórych przypadkach wymagane jest zwiększenie częstotliwości stosowania leku do 3 razy dziennie.

W przypadku przepisywania preparatu Brinzopt w połączeniu z innymi środkami okulistycznymi, preparaty należy nakładać w odstępach co najmniej 5 minut, a maści do oczu na końcu.

Gdy pacjent jest przenoszony do Brinzopt z innego leku przeciwjaskrowego, leczenie można rozpocząć od następnego dnia.

W przypadku pominięcia następnej dawki nie należy podawać dawki podwójnej; terapię kontynuuje się do następnego wkroplenia.

Skutki uboczne

W badaniach klinicznych ponad 2732 pacjentów otrzymywało brynzolamid w pojedynczym leku lub w skojarzeniu z beta-blokerem tymololu maleinianem 5 mg / ml. W ciągu kilku sekund do kilku minut po zakropleniu najczęściej obserwowano następujące działania niepożądane: zaburzenia smaku (6%) i przejściowe niewyraźne widzenie (5,4%).

Według danych z badań klinicznych i spontanicznych zgłoszeń porejestrowych Brinzopt może powodować następujące działania niepożądane (klasyfikuje się je według częstości występowania w ten sposób: ≥ 1/10 - bardzo często; od ≥ 1/100 do <1/10 - często; od ≥ 1/1000 do <1/100 - rzadko; od ≥ 1/10 000 do <1/1000 - rzadko; <1/10 000 - bardzo rzadko; częstość nieznana - na podstawie dostępnych danych częstości nie można oszacować):

ze strony narządu wzroku: często - uczucie ciała obcego i ból oczu, podrażnienie oka, niewyraźne widzenie, przekrwienie oka; rzadko - przebarwienia rogówki, punktowe zapalenie rogówki, zapalenie rogówki, keratopatia, swędzenie oczu, obrzęk spojówek, alergiczne zapalenie spojówek, światłowstręt, zapalenie gruczołu krokowego, zapalenie spojówek, gromadzenie się w oku, zapalenie powiek, dyskomfort lub nietypowe uczucie w oku, łzawienie, świąd pigmentacja twardówki, wydzielina z oczu, torbiele podspojówkowe, naruszenie integralności lub wady nabłonka rogówki, skrzydlika, nadżerka rogówki, strup na brzegach powiek, zastrzyk spojówkowy, nagromadzenie pigmentu w rogówce podczas badań diagnostycznych potwierdzających naruszenie integralności rogówki; rzadko - obrzęk okolicy okołooczodołowej,zmiana stosunku średnic wykopów do średnicy nerwu wzrokowego, obniżona ostrość widzenia, podwójne widzenie, hipestezja, fotopsje, obrzęk rogówki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe; nieznana częstość - madaroza, rumień powiek, zaburzenia widzenia, zaburzenia rogówki i powiek, alergiczne objawy oczu;
z narządu słuchu i błędnika: rzadko - dzwonienie w uszach; nieokreślona częstotliwość - zawroty głowy;
z układu nerwowego i psychiki: rzadko - bóle głowy, zaburzenia motoryczne, parestezje, zawroty głowy, amnezja, koszmary senne, apatia, nerwowość, depresja, obniżony nastrój, obniżone libido; rzadko - senność, bezsenność, zaburzenia pamięci; nieznana częstotliwość - ageuzja, niedoczulica, drżenie;
z przewodu pokarmowego i odżywiania: często - zaburzenia smaku; rzadko - parestezje w jamie ustnej, suchość w ustach, zmniejszona wrażliwość ust, ból w nadbrzuszu, wzdęcia, dyskomfort w żołądku lub brzuchu, nudności, niestrawność, biegunka, wymioty, zapalenie przełyku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, częste wypróżnienia; nieokreślona częstotliwość - zmniejszony apetyt;
z układu wątrobowo-żółciowego: częstość nieokreślona - zmiana wyników analizy stanu czynnościowego wątroby;
z układu odpornościowego: nieznana częstotliwość - objawy nadwrażliwości na lek;
ze strony układu krwiotwórczego: rzadko - wzrost zawartości chloru w osoczu, zmniejszenie liczby czerwonych krwinek;
z dróg moczowych i nerek: rzadko - ból w okolicy nerek; nieokreślona częstotliwość - częstomocz;
ze strony tkanki łącznej i układu mięśniowo-szkieletowego: rzadko - skurcze mięśni, bóle pleców, bóle mięśni; nieokreślona częstotliwość - bóle kończyn, bóle stawów;
z dróg oddechowych: rzadko - podrażnienie gardła, ból jamy ustnej i gardła, ból gardła i krtani, kichanie, katar, krwawienie z nosa, duszność, zespół kaszlu z górnych dróg oddechowych; rzadko - przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość nosa, obrzęk błony śluzowej zatok przynosowych, uczucie przekrwienia górnych dróg oddechowych, nadpobudliwość oskrzeli, kaszel; nieokreślona częstotliwość - astma oskrzelowa;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: rzadko - kołatanie serca, bradykardia, zespół niewydolności krążeniowo-oddechowej; rzadko - zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa; nieokreślona częstotliwość - wzrost lub spadek ciśnienia krwi, nadciśnienie, arytmia, przyspieszenie akcji serca, tachykardia;
ze strony skóry i tkanki tłuszczowej podskórnej: rzadko - wysypki skórne (w tym wysypka grudkowo-plamkowa), uczucie ściągnięcia skóry; rzadko - uogólniony świąd, pokrzywka, wypadanie włosów; nieznana częstotliwość - rumień, zapalenie skóry;
z układu rozrodczego: rzadko - zaburzenia erekcji;
infekcje i infekcje: rzadko - zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie nosa i gardła; nieokreślona częstotliwość - nieżyt nosa;
inne: rzadko - zwiększone zmęczenie, ból w klatce piersiowej lub dyskomfort, niezwykłe odczucia; rzadko - drażliwość, niepokój, ból w klatce piersiowej, astenia; nieokreślona częstotliwość - złe samopoczucie, obrzęk obwodowy.

W niewielkiej liczbie krótkoterminowych badań dotyczących stosowania leku Brinzopt u dzieci, działania niepożądane obserwowano w około 12,5% przypadków. Większość z nich to niewielkie reakcje miejscowe: podrażnienie oka, wstrzyknięcie spojówek, łzawienie i wydzielina z oka.

Opis wybranych działań niepożądanych

Według badań klinicznych brynzolamidu, najczęstszym ogólnoustrojowym działaniem niepożądanym jest zaburzenia smaku (nietypowy lub gorzki smak w ustach po wkropleniu leku do worka spojówkowego). To zaburzenie jest najprawdopodobniej spowodowane przenikaniem zawiesiny przez kanał nosowo-łzowy do nosogardzieli. Aby zmniejszyć nasilenie tego efektu, pomaga krótkie zamknięcie powiek po wkropleniu.

Skutki uboczne ze strony układu nerwowego, przewodu pokarmowego, nerek i parametrów hematologicznych, a także zaburzenia metaboliczne występują głównie przy stosowaniu ogólnoustrojowych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Brinzopt jest inhibitorem anhydrazy węglanowej o strukturze sulfonamidowej, dlatego po wkropleniu do oczu może również powodować podobne reakcje.

Podczas stosowania brynzolamidu jako uzupełnienia terapii trawoprostem nie stwierdzono niespodziewanych zdarzeń niepożądanych. Obserwowane zaburzenia w leczeniu skojarzonym były porównywalne do tych występujących po zastosowaniu każdego z leków oddzielnie.

Przedawkować

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania preparatu Brinzopt. Oczekuje się, że w przypadku znacznego przekroczenia zalecanej dawki możliwe są zaburzenia ze strony układu nerwowego, może dojść do kwasicy i zaburzeń równowagi elektrolitowej.

Leczenie jest objawowe i podtrzymujące. U pacjentów konieczne jest monitorowanie poziomu pH krwi i stężenia elektrolitów w osoczu.

Specjalne instrukcje

Pomimo miejscowego stosowania leku brynzolamid może przedostawać się do krążenia ogólnoustrojowego i powodować działania niepożądane typowe dla układowych sulfonamidów. W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości leczenie lekiem Brinzopt należy przerwać.

Udowodniono, że brynzolamid jest skuteczny w połączeniu z tymololem w leczeniu jaskry. Odnotowano również wpływ leku Brinzopt na obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego po dodaniu do trawoprostu (analog prostaglandyny), ale brak jest danych długoterminowych dotyczących stosowania brynzolamidu w leczeniu wspomagającym trawoprost.

Brinzopt zawiera chlorek benzalkoniowy jako środek konserwujący, który może powodować punktową keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z urazami rogówki i zespołem suchego oka.

U pacjentów z uszkodzoną rogówką (zwłaszcza u pacjentów ze zmniejszoną liczbą komórek śródbłonka) nie badano wpływu brynzolamidu na śródbłonek rogówki.

Inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na stopień nawodnienia rogówki, co zwiększa ryzyko uszkodzenia rogówki podczas noszenia soczewek kontaktowych. Pacjentom zaleca się zdjęcie soczewek przed podaniem kropli do oczu i założenie ich co najmniej 15 minut po zastosowaniu leku Brinzopt. W przypadku pacjentów z wysokim ryzykiem uszkodzenia rogówki (z dystrofią rogówki i cukrzycą) wymagany jest specjalny nadzór lekarski.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów anhydrazy węglanowej w postaciach dawkowania do stosowania miejscowego i podawania doustnego, może rozwinąć się efekt addytywny. W związku z tym nie zaleca się stosowania leku Brinzopt w połączeniu z doustnymi inhibitorami anhydrazy węglanowej.

Doświadczenie w leczeniu jaskry rzekomej złuszczającej i barwnikowej brynzolamidem jest ograniczone. Z tego powodu należy zachować ostrożność i kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Nie badano wpływu leku Brinzopt na jaskrę z wąskim kątem przesączania, nie zaleca się jego stosowania w tej chorobie.

Znane są przypadki braku równowagi kwasowo-zasadowej u pacjentów przyjmujących inhibitory anhydrazy węglanowej. Brinzopt należy stosować ostrożnie w leczeniu pacjentów, u których istnieje ryzyko wystąpienia niewydolności nerek, ze względu na prawdopodobieństwo kwasicy metabolicznej.

Brak informacji na temat objawów odstawienia po zaprzestaniu leczenia brynzolamidem. Oczekuje się, że działanie Brinzopta w obniżaniu ciśnienia wewnątrzgałkowego może trwać do 5-7 dni.

Nie badano wpływu brynzolamidu, stosowanego miejscowo w okulistyce, na płodność ludzi. W badaniach na zwierzętach nie zidentyfikowano żadnych skutków ubocznych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas stosowania Brinzopt zauważono niewielki wpływ na zdolność osoby do kierowania pojazdami i pracy ze złożonymi mechanizmami. Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą powodować zaburzenia koordynacji ruchu i koncentracji. Ponieważ po wkropleniu kropli lek przedostaje się do krążenia ogólnoustrojowego, może również powodować działania niepożądane.

U niektórych pacjentów bezpośrednio po wkropleniu preparatu Brinzopt obserwuje się zaburzenia widzenia (w tym zamglenie). W takich przypadkach zaleca się powstrzymanie się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności przez pewien czas po zastosowaniu leku (do czasu przywrócenia wzroku).

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak wiarygodnych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania brynzolamidu w czasie ciąży. W trakcie badań na zwierzętach stwierdzono, że lek stosowany ogólnoustrojowo ma toksyczny wpływ na reprodukcję. W związku z tym powołanie Brinzopta nie jest zalecane dla kobiet w ciąży. Podczas leczenia należy stosować niezawodne metody antykoncepcji.

Brak informacji na temat przenikania brynzolamidu i (lub) jego metabolitów do mleka matki po miejscowym zastosowaniu w okulistyce. Według badań na zwierzętach po podaniu doustnym lek przenika do mleka kobiecego w minimalnych ilościach. Biorąc pod uwagę potencjalne ryzyko działań niepożądanych u niemowląt, zaleca się zaprzestanie karmienia piersią lub powstrzymanie się od leczenia farmakologicznego.

Zastosowanie pediatryczne

Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności leku Brinzopt u dzieci w wieku poniżej 17 lat, dlatego nie zaleca się podawania leku pacjentom w tej kategorii wiekowej.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie badano działania leku Brinzopt u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml / min) oraz u pacjentów z kwasicą hiperchloremiczną. Jednak ustalono, że brynzolamid i jego główny metabolit są wydalane głównie przez nerki, dlatego stosowanie leku w tych patologiach jest przeciwwskazane.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie badano zmian farmakokinetyki brynzolamidu w niewydolności wątroby, dlatego nie zaleca się mianowania kropli do oczu Brinzopt.

Stosować u osób starszych

Brinzopt jest stosowany w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby dostosowywania schematu leczenia.

Interakcje lekowe

Nie przeprowadzono specjalnych badań dotyczących interakcji leku Brinzopt z innymi lekami.

W badaniach klinicznych brynzolamid był stosowany w połączeniu z lekami okulistycznymi, takimi jak tymolol i analogi prostaglandyn. Nie odnotowano żadnych działań niepożądanych.

Brynzolamid jest metabolizowany przy udziale izoenzymów cytochromu P ₄₅₀: głównie CYP3A4, w mniejszym stopniu - CYP2C9, CYP2A6 i CYP2C8. Oczekuje się, że inhibitory CYP3A4 (itrakonazol, rytonawir, ketokonazol, troleandomycyna, klotrimazol) będą hamować metabolizm brynzolamidu. W związku z tym, jeśli to konieczne, jednoczesne stosowanie tych leków, należy zachować ostrożność. W tym przypadku kumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna, ponieważ jest on wydalany przez nerki.

Nie badano możliwości jednoczesnego stosowania brynzolamidu z lekami adrenergicznymi i miotykami.

Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P ₄₅₀.

Analogi

Analogi Brinzopta to Azopt, Glaukopt, Dorzopt, Trusopt itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata. Lek można przechowywać po pierwszym otwarciu butelki nie dłużej niż 4 tygodnie.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Brinzopt

W recenzjach Brinzopta pacjenci głównie wskazują, że lek ten słabo zmniejsza zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe. Dodatkowe wady obejmują konieczność przechowywania kropli w lodówce. Niektórzy narzekają, że trudno jest zaszczepić lek na zimno, bo butelka „zamarza”. Wskazują również na najgorszą tolerancję Brinzopta niż inne importowane analogi.