Zilt - Instrukcje Użytkowania Tabletów, Analogów, Recenzji, Ceny

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Zylt

Zylt: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Zyllt

Kod ATX: B01AC04

Składnik aktywny: Clopidogrel (Clopidogrel)

Producent: LLC "KRKA-RUS" (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 08.09.2019

Ceny w aptekach: od 344 rubli.

Kup

Zilt jest środkiem przeciwpłytkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki powlekane: okrągłe, lekko obustronnie wypukłe, różowe, rdzeń tabletki ma białą lub prawie białą szorstką strukturę (7 sztuk w blistrach, w pudełkach tekturowych zawierających 2, 4 lub 12 blistrów).

Substancją czynną leku jest wodorosiarczan klopidogrelu w 1 tabletce - 97,875 mg lub klopidogrel - 75 mg.

Składniki pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, laktoza bezwodna, skrobia żelowana, olej rycynowy uwodorniony, makrogol 6000.

Skład otoczki filmu: glikol propylenowy, hypromeloza 6cp, talk, tytanu dwutlenek (E171), czerwony tlenek barwnika żelaza (E172).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Klopidogrel jest prolekiem, w wyniku jego biotransformacji powstają metabolity, z których jeden wykazuje działanie przeciwagregacyjne. Aktywny metabolit wybiórczo hamuje wiązanie ADP (difosforan adenozyny) z receptorami płytkowymi P2Y ₁₂ i hamuje późniejszą aktywację kompleksu glikoprotein GPIIb / IIIa, co ostatecznie prowadzi do zahamowania agregacji płytek krwi.

Zahamowanie agregacji płytek krwi jest nieodwracalnym procesem trwającym 7-10 dni (cykl życiowy komórki), dlatego tempo przywrócenia prawidłowej funkcji płytek krwi zależy od tempa ich odnowy. Klopidogrel hamuje nie tylko agregację płytek indukowaną przez ADP, ale także agregację wywołaną przez innych agonistów. Wynika to z blokady wzmożonej aktywacji komórek pod wpływem ADP.

Tworzenie aktywnego metabolitu następuje pod wpływem izoenzymów CYP450. Niektóre izoenzymy CYP450 mogą być hamowane przez inne leki lub różnić się polimorfizmem, dlatego nie wszyscy pacjenci mają odpowiednią supresję agregacji płytek.

Przy stosowaniu leku Zilt w dawce 75 mg na dobę już od pierwszego dnia leczenia następuje znaczące zahamowanie agregacji płytek krwi. W ciągu kolejnych 3–7 dni efekt ten narasta, po czym po osiągnięciu stanu równowagi osiąga stały poziom. Zahamowanie agregacji płytek krwi w stanie równowagi wynosiło średnio 40-60% (gdy lek stosowano w dawce 75 mg na dobę). Po odstawieniu klopidogrelu czas krwawienia i stopień agregacji płytek krwi powróciły do wartości wyjściowych w ciągu około 5 dni.

Zylt pomaga zapobiegać rozwojowi zawału serca lub udaru mózgu u pacjentów z miażdżycą naczyń krwionośnych o dowolnej lokalizacji, zwłaszcza w przypadku uszkodzenia tętnic wieńcowych, obwodowych lub mózgowych.

Farmakokinetyka

Klopidogrel jest szybko wchłaniany po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie niezmienionego klopidogrelu wynosi średnio 2,2-2,5 ng / ml (po podaniu doustnym 75 mg leku). Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia to około 45 minut. Stopień wchłaniania klopidogrelu, zgodnie z danymi dotyczącymi wydalania metabolitów leku przez nerki, wynosi 50%.

Klopidogrel wiąże się w 98% z białkami osocza, jego nieaktywny metabolit - 94%. Wiązanie z białkami osocza jest odwracalne i nienasycone w szerokim zakresie stężeń.

Aktywny metabolizm klopidogrelu zachodzi w wątrobie dwojako: pierwszy szlak to hydroliza z utworzeniem pochodnej kwasu karboksylowego (nieaktywnego metabolitu, który stanowi 85% wszystkich krążących metabolitów), drugi szlak to reakcje katalizy przez różne izoenzymy cytochromu P ₄₅₀… W wyniku drugiego szlaku metabolicznego z klopidogrelu powstaje 2-oksoklopidogrel, który jest następnie metabolizowany do pochodnej tiolowej klopidogrelu (aktywnego metabolitu). Ten metabolit oddziałuje z receptorami płytek krwi, nieodwracalnie blokując ich agregację. Maksymalne stężenie aktywnego metabolitu w osoczu po przyjęciu 300 mg leku (dawka nasycająca) jest dwukrotnie większe od maksymalnego po zastosowaniu dobowej dawki podtrzymującej 75 mg przez 4 dni. Osiągnięcie maksymalnej koncentracji zajmuje około 30-60 minut.

Około 50% leku jest wydalane przez nerki, a około 46% przez jelita. Okres półtrwania klopidogrelu po podaniu pojedynczej dawki 75 mg wynosi 6 godzin. Okres półtrwania nieaktywnego metabolitu krążącego w osoczu wynosi około 8 godzin.

Wskazania do stosowania

Stosowanie preparatu Zylt jest wskazane w zapobieganiu powikłaniom miażdżycowo-zakrzepowym u dorosłych pacjentów z patologiami sercowo-naczyniowymi:

Zawał mięśnia sercowego (okres od kilku do 35 dni), udar niedokrwienny (okres od 7 dni do 6 miesięcy) lub zdiagnozowana zarostowa choroba tętnic obwodowych;
Ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (zawał mięśnia sercowego bez tworzenia załamka Q lub niestabilna dławica piersiowa), w tym pacjenci ze stentowaniem podczas przezskórnej interwencji wieńcowej, w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym;
Ostry zespół wieńcowy z uniesieniem odcinka ST (ostry zawał mięśnia sercowego) w przypadku leczenia farmakologicznego i, jeśli to możliwe, leczenia trombolitycznego w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Ponadto lek jest przepisywany w celu zapobiegania powikłaniom zakrzepowo-zatorowym i miażdżycowym (w tym udarowi) u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków (migotanie przedsionków), którzy nie mogą przyjmować pośrednich leków przeciwzakrzepowych i którzy mają czynnik ryzyka rozwoju powikłań naczyniowych z niewielkim prawdopodobieństwem krwawienia, w tym w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Przeciwwskazania

Ciężka dysfunkcja wątroby;
Zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja laktozy, niedobór laktazy;
Krwotok wewnątrzczaszkowy, krwawienie z wrzodów trawiennych i inne rodzaje ostrego krwawienia;
Okres ciąży i karmienia piersią;
Wiek poniżej 18 lat;
Nadwrażliwość na składniki leku.

Lek stosuje się ostrożnie u pacjentów: z zaburzeniami czynności nerek, umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby z predyspozycją do krwawień; z urazem, zabiegiem chirurgicznym i stanami zwiększającymi ryzyko krwawienia; z chorobami żołądkowo-jelitowymi, wewnątrzgałkowymi i innymi chorobami predysponowanymi do rozwoju krwawienia; podczas przyjmowania inhibitorów COX-2 i innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), warfaryny, heparyny lub inhibitorów glikoproteiny IIb / IIIa; z niską aktywnością izoenzymu CYP2C19 (ze względu na zwiększone ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych); z nadwrażliwością na prasugrel, tyklopidynę i inne tienopirydyny.

Instrukcja stosowania Zylt: metoda i dawkowanie

Tabletki przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Zalecane dawkowanie dla pacjentów z normalną aktywnością izoenzymu CYP2C19, w tym pacjentów w podeszłym wieku:

Zawał mięśnia sercowego, udar niedokrwienny lub zdiagnozowana zarostowa choroba tętnic obwodowych: 75 mg raz dziennie;
Ostry zespół wieńcowy bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa i zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): dawka nasycająca - 300 mg raz, następnie 75 mg raz dziennie w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-325 mg na dobę. Przy przepisywaniu leku należy mieć na uwadze, że dawki kwasu acetylosalicylowego powyżej 100 mg są związane z wysokim ryzykiem krwawienia. Efekt terapeutyczny występuje od 3 miesiąca leczenia, dla uzyskania optymalnych efektów zaleca się kontynuowanie stosowania klopidogrelu do 12 miesięcy;
Ostry zawał mięśnia sercowego (ostry zespół wieńcowy z uniesieniem odcinka ST): pojedyncza dawka nasycająca, następnie 75 mg raz dziennie w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym i lekami trombolitycznymi (lub bez nich). Nie zaleca się stosowania dawek nasycających podczas leczenia pacjentów w wieku powyżej 75 lat. Leczenie należy rozpocząć, gdy pojawią się pierwsze objawy choroby i kontynuować przez co najmniej 4 tygodnie;
Migotanie przedsionków (migotanie przedsionków): 75 mg 1 raz dziennie w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-100 mg dziennie.

Zaleca się przyjmowanie tabletek w tym samym czasie, jeżeli spóźnienie jest mniejsze niż 12 godzin, należy przyjąć pominiętą dawkę, a następną o zwykłej porze, jeżeli przerwa między dawkami jest większa niż 12 godzin, następną dawkę należy przyjąć bez podwajania.

U pacjentów z genetycznie uwarunkowaną obniżoną aktywnością izoenzymu CYP2C19, podczas przyjmowania preparatu Zylt w zalecanych dawkach, tworzenie aktywnego metabolitu klopidogrelu jest mniejsze, a jego działanie przeciwpłytkowe jest mniej wyraźne. Nie ustalono optymalnej dawki dla pacjentów z tej kategorii, zazwyczaj lek przepisywany jest w wyższych dawkach, pojedynczą dawką nasycającą 600 mg, a następnie 150 mg raz dziennie.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Skutki uboczne

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - krwiak; bardzo rzadko - niedociśnienie tętnicze, zapalenie naczyń;
Z układu krwiotwórczego: rzadko - leukopenia, trombocytopenia, eozynofilia; rzadko - neutropenia, w tym ciężkie formy; bardzo rzadko - niedokrwistość aplastyczna, zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), pancytopenia, ciężka trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość, granulocytopenia;
Z układu pokarmowego: często - bóle brzucha, krwawienia z przewodu pokarmowego, biegunka, niestrawność; rzadko - nudności, wymioty, zaparcia, zapalenie żołądka, wzdęcia, wrzody żołądka i / lub dwunastnicy; rzadko - krwotok zaotrzewnowy; bardzo rzadko - zapalenie trzustki, krwawienie zaotrzewnowe i żołądkowo-jelitowe (w tym śmiertelne), zapalenie okrężnicy (w tym limfocytowe), ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby, zapalenie jamy ustnej;
Z układu nerwowego: rzadko - ból głowy, krwotok śródczaszkowy (w tym śmiertelny), zawroty głowy, parestezje; bardzo rzadko - dezorientacja, halucynacje;
Z układu mięśniowo-szkieletowego: bardzo rzadko - hemartroza, krwotok mięśniowy, zapalenie stawów, bóle mięśni, bóle stawów;
Z układu oddechowego: często - krwawienia z nosa; bardzo rzadko - skurcz oskrzeli, krwawienie z dróg oddechowych (krwawienie z płuc, krwioplucie), śródmiąższowe zapalenie płuc;
Z układu moczowo-płciowego: rzadko - krwiomocz; bardzo rzadko - zapalenie kłębuszków nerkowych, podwyższony poziom kreatyniny w surowicy;
Od strony skóry: często - krwiaki podskórne; rzadko - swędzenie skóry, wysypka, krwotoki skórne (plamica); bardzo rzadko - pęcherzowe zapalenie skóry (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy), pokrzywka, rumieniowa wysypka, liszaj płaski, wyprysk;
Od zmysłów: rzadko - krwotoki siatkówkowe lub spojówkowe; rzadko - zawroty głowy; bardzo rzadko - patologie smakowe;
Wskaźniki laboratoryjne: często - zmniejszenie liczby płytek krwi i neutrofili, wydłużenie okresu krwawienia;
Reakcje alergiczne: bardzo rzadko - egzema, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktoidalne, choroba posurowicza; częstość nieznana - wysypka polekowa z ogólnoustrojowymi objawami zespołu DRESS i eozynofilią, krzyżowo-reaktywna nadwrażliwość na tienopirydyny, polekowy zespół nadwrażliwości;
Inne: często - krwawienie naczyniowe w miejscu wkłucia; bardzo rzadko - obfite krwawienie z rany, gorączka.

Przedawkować

W przypadku przedawkowania preparatu Zylt możliwe jest wydłużenie czasu krwawienia i wystąpienie powikłań krwotocznych.

W przypadku krwawienia zalecana jest odpowiednia odpowiednia terapia. W celu szybkiej korekcji przedłużonego czasu krwawienia wykonuje się transfuzję płytek krwi. Nie ma swoistego antidotum na klopidogrel.

Specjalne instrukcje

Stosowanie leku wiąże się z ryzykiem krwawienia i niepożądanych zdarzeń hematologicznych, dlatego leczeniu powinno towarzyszyć systematyczne monitorowanie pod kątem objawów krwawienia, zwłaszcza na początku podawania klopidogrelu, a także po zabiegach operacyjnych lub inwazyjnych zabiegach kardiologicznych. W przypadku klinicznych objawów ewentualnego krwawienia pacjent powinien zostać poddany badaniu krwi w celu określenia liczby i wskaźników czynności płytek krwi, czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) oraz szeregu innych niezbędnych badań.

Nie zaleca się przepisywania leku pacjentom z ostrym udarem niedokrwiennym w wieku poniżej 7 dni.

Lek wydłuża czas krwawienia, należy to wziąć pod uwagę, gdy jest stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym, NLPZ, inhibitorami glikoproteiny IIb / IIIa, heparyną i warfaryną.

Zaleca się przebadanie pacjentów w kierunku nadwrażliwości na tiklopidynę, prasugrel i inne tienopirydyny, ponieważ możliwa jest reaktywna nadwrażliwość krzyżowa na leki z tej grupy. Jeśli pacjent miał w wywiadzie nadwrażliwość na inne tienopirydyny, należy go uważnie obserwować podczas leczenia w celu wykrycia objawów nadwrażliwości na klopidogrel.

Przygotowując pacjenta do planowanej operacji chirurgicznej, stosowanie preparatu Zylt należy zrezygnować 5-7 dni wcześniej.

Pacjenta należy ostrzec o możliwości dłuższego krwawienia w okresie leczenia oraz o konieczności informowania lekarza prowadzącego o każdym przypadku krwawienia. Odwiedzając innych lekarzy należy zawsze informować o przyjmowaniu klopidogrelu, informacja ta jest ważna zarówno przy przepisywaniu nowych leków, jak i podczas wizyty u dentysty.

Na tle stosowania Zilt może rozwinąć się zakrzepowa plamica małopłytkowa, która charakteryzuje się małopłytkowością i mikroangiopatyczną niedokrwistością hemolityczną związaną z upośledzeniem czynności nerek, zaburzeniami neurologicznymi i gorączką. Ten stan wymaga pilnej pomocy lekarskiej, w tym plazmaferezy.

Leczenie należy prowadzić z monitorowaniem czynności wątroby, ponieważ przy ciężkich zaburzeniach czynnościowych może rozwinąć się skaza krwotoczna.

Zawartość uwodornionego oleju rycynowego w preparacie może powodować biegunkę i niestrawność.

Lek nie wpływa na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i mechanizmów oraz wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności, które wymagają dużej szybkości reakcji psychomotorycznych i koncentracji.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Zylt nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży, ponieważ nie ma danych klinicznych dotyczących stosowania klopidogrelu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały żadnego bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu leku na przebieg ciąży, rozwój płodu, poród czy rozwój pourodzeniowy dziecka.

W badaniach eksperymentalnych na zwierzętach stwierdzono, że klopidogrel i jego metabolity przenikają do mleka kobiecego, dlatego w razie potrzeby stosowanie preparatu Zylt u kobiet w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Lek jest przeciwwskazany u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia, ponieważ do tej pory nie określono bezpieczeństwa i skuteczności jego stosowania u dzieci i młodzieży.

Z zaburzeniami czynności nerek

Przy wielokrotnym stosowaniu preparatu Zylt w dawce 75 mg na dobę u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny - 5-15 ml / min) stopień zahamowania agregacji płytek był o 25% mniejszy niż stopień zahamowania agregacji płytek krwi w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami. Jednak wydłużenie czasu krwawienia było podobne jak u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali lek w dawce 75 mg na dobę. Zylt jest dobrze tolerowany przez wszystkich pacjentów.

Za naruszenia funkcji wątroby

Stosowanie leku w dawce 75 mg na dobę przez 10 dni nie powodowało istotnych zmian w stopniu agregacji płytek krwi i szybkości wydłużania czasu krwawienia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby w porównaniu z tymi samymi wskaźnikami u zdrowych ochotników.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku w wieku 75 lat i starszych preparat Zylt stosuje się w takich samych dawkach jak u młodszych pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Interakcje lekowe

Ze względu na duże ryzyko krwawienia nie zaleca się przepisywania leku jednocześnie z warfaryną, a szczególną ostrożność należy zachować w połączeniu z heparyną i innymi środkami trombolitycznymi.

NLPZ zwiększają ryzyko owrzodzeń i krwawiących wrzodów w przewodzie pokarmowym.

Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji przy jednoczesnym stosowaniu z atenololem, inhibitorami konwertazy angiotensyny (ACE), lekami obniżającymi poziom cholesterolu we krwi, digoksyną, nifedypiną, fenobarbitalem, estrogenami, cymetydyną, teofiliną.

Klopidogrel może nasilać działanie kwasu acetylosalicylowego na indukowaną przez kolagen agregację płytek krwi. Farmakodynamiczna interakcja leku z kwasem acetylosalicylowym zwiększa prawdopodobieństwo krwawienia, dlatego stosowanie tej kombinacji jest możliwe tylko przez 1 rok.

Leki zobojętniające nie wpływają na wchłanianie klopidogrelu.

Połączenie z tolbutamidem, fenytoiną zwiększa poziom ich stężenia w osoczu krwi.

Analogi

Analogami Zylta są: Lopirel, Clopidogrel, Clopidogrel-SZ, Plavix, Aggregal, Detromb, Cardutol, Clopidex, Clopilet, Listab 75, Deplatt-75, Cardogrel, Clopigrant, Lirta, Targetek, Plagril, Egitrombrel, Trocken, Platrombrel.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Zylt

Pacjenci dobrze mówią o leku, zwracając uwagę nie tylko na jego skuteczność, ale także akceptowalną cenę (w porównaniu z niektórymi droższymi analogami). Według opinii Zylt jest skuteczny po zawałach serca i zabiegach stentowania. Pacjenci odnotowują poprawę ogólnego samopoczucia, ustąpienie napadów dusznicy bolesnej, a także brak zakrzepicy tętniczej i żylnej.

Czasami pacjenci skarżą się na skutki uboczne (pokrzywka, ciężka duszność), ale jeśli leczenie jest kontynuowane, to po pewnym czasie niepożądane skutki uboczne ustępują samoistnie.