Citalopram
Citalopram: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Citalopram
Kod ATX: N06AB04
Składnik aktywny: citalopram (citalopram)
Producent: ALSI Pharma (Rosja), Aurobindo Pharma (Indie)
Opis i aktualizacja zdjęć: 21.11.2018
Ceny w aptekach: od 175 rubli.
Kup
Citalopram jest lekiem o działaniu przeciwdepresyjnym.
Uwolnij formę i kompozycję
Forma dawkowania leku Citalopram - tabletki powlekane: białe, okrągłe, obustronnie wypukłe; warstwa wewnętrzna na przekroju poprzecznym jest biała lub biała z żółtawym odcieniem (w pudełku tekturowym 1–5 blistrów po 10 tabletek lub 1–2 blistry po 14 tabletek).
Skład 1 tabletki:
- substancja czynna: citalopram - 10, 20 lub 40 mg (bromowodorek citalopramu - 12,5; 25 lub 50 mg);
- składniki pomocnicze (10/20/40 mg): celuloza mikrokrystaliczna - 46,9 / 93,8 / 187,6 mg; stearynian magnezu - 0,4 / 0,8 / 1,6 mg; skrobia wstępnie żelowana - 20,2 / 40,4 / 80,8 mg;
- otoczka (10/20/40 mg): Opadry II (talk - 0,47 / 0,94 / 1,88 mg; alkohol poliwinylowy - 1,28 / 2,56 / 5,12 mg; dwutlenek tytanu - 0,8 / 1,6 / 3,2 mg; makrogol - 0,65 / 1,3 / 2,6 mg) - 3,2 / 6,4 / 12,8 mg.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Citalopram jest lekiem przeciwdepresyjnym. Należy do grupy leków z grupy SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny). Ma wyraźną właściwość do hamowania wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wiąże się lub bardzo słabo wiąże się z wieloma receptorami, w tym z receptorami GABA (kwasu gamma-aminomasłowego), receptorami m-cholinergicznymi, H 1 -histaminami, D 1 - i D 2 - receptory dopaminowe, α 1 -, α 2 -, beta-adrenergiczne i benzodiazepinowe. Z tego powodu takie niepożądane reakcje, jak hipotonia ortostatyczna, negatywne skutki dromo-, chrono- i inotropowe, sedacja i kserostomia są prawie całkowicie nieobecne.
Hamuje izoenzym CYP2D6 w bardzo małym stopniu, dlatego citalopram prawie nie oddziałuje z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Z tego powodu reakcje uboczne i skutki toksyczne przejawiają się w znacznie mniejszym stopniu.
Zwykle działanie przeciwdepresyjne pojawia się po 2-4 tygodniach podawania.
Citalopram nie ma wpływu na stężenie hormonu wzrostu i prolaktyny w surowicy. Praktycznie nie działa uspokajająco, nie zaburza funkcji intelektualnych, poznawczych i psychomotorycznych.
Citalopram stosowany w dawkach powyżej 40 mg na dobę może prowadzić do nieprawidłowych zmian w czynności elektrycznej serca (wydłużenie odstępu QT w EKG).
Farmakokinetyka
Biologiczna dostępność citalopramu wynosi 80%, wskaźnik praktycznie nie zależy od spożycia pokarmu. C max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu występuje średnio po 3 godzinach. Procesy farmakokinetyczne są liniowe, zależne od dawki, zarówno przy przyjmowaniu pojedynczych, jak i wielokrotnych dawek (w zakresie dawek dobowych od 10 do 60 mg). W przypadku przyjmowania citalopramu raz dziennie, Css (stężenie równowagowe) w osoczu ustala się po 1–2 tygodniach leczenia.
V d (objętość dystrybucji) mieści się w zakresie 12-17 l / kg. Wiązanie z białkami osocza - do 80%. W osoczu pozostaje niezmieniony. Wnika do mleka matki.
Metabolizowany przez demetylację, deaminację i utlenianie z udziałem cytochromu P 450 (izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6). W wyniku tego powstają farmakologicznie mniej aktywne metabolity. Hamowanie jednego z tych enzymów może być kompensowane przez inne enzymy.
T 1/2 (okres półtrwania) citalopramu wynosi 36 godzin. Jest wydalany przez wątrobę i nerki (odpowiednio 85% i 15%), 12–23% substancji jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Klirens wątrobowy wynosi około 0,3 l / min, klirens nerkowy 0,05–0,08 l / min.
U pacjentów w wieku powyżej 65 lat T 1/2 jest dłuższy. Ponadto, ze względu na zmniejszenie metabolizmu, obserwuje się mniejsze wartości klirensu.
Przy zmniejszonej czynności wątroby eliminacja cytalopramu przebiega wolniej. T 1/2 i stężenia równowagowe substancji są prawie dwukrotnie wyższe w porównaniu z pacjentami z nieuszkodzoną czynnością wątroby.
Wydalanie cytalopramu z łagodnym do umiarkowanego osłabieniem czynności nerek przebiega wolniej, bez istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne. W przypadku CC (klirensu kreatyniny) poniżej 30 ml / min, stosowanie cytalopramu wymaga ostrożności.
Wskazania do stosowania
- lęk napadowy;
- epizody depresyjne o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- wrodzone wydłużenie odstępu QT;
- terapia skojarzona z lekami wydłużającymi odstęp QT w EKG;
- leczenie skojarzone inhibitorami MAO (monoaminooksydazy), w tym selegiliną, moklobemidem, linezolidem (antybiotyk), a także w ciągu 14 dni po ich odstawieniu. Inhibitory MAO można stosować nie wcześniej niż 7 dni po zaprzestaniu przyjmowania cytalopramu;
- wiek do 18 lat;
- indywidualna nietolerancja składników leku.
Krewny (Citalopram jest przepisywany pod nadzorem lekarza):
- ciąża;
- okres laktacji.
Instrukcja stosowania Citalopramu: metoda i dawkowanie
Citalopram przyjmuje się doustnie z niewielką ilością płynu, bez żucia.
Zaleca się stosowanie leku o tej samej porze dnia. W takim przypadku pora dnia i przyjmowanie pokarmu nie wpływają na skuteczność terapii.
Dzienna dawka jest przyjmowana w jednej dawce.
Zalecany schemat aplikacji:
- depresja: 20 mg z możliwym zwiększeniem do 40 mg (maksymalnie);
- lęku napadowego: 10 mg przez 7 dni, następnie dawka jest podwojona; można użyć 40 mg cytalopramu (maksymalnie).
W przypadku pacjentów w podeszłym wieku lek jest przepisywany w dawce od 10 do 20 (maksymalnie) mg.
Przy doborze dawki u pacjentów z CC poniżej 30 ml / min należy zachować ostrożność.
Dawka początkowa (podczas pierwszych dwóch tygodni leczenia) u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby i małą aktywnością izoenzymu CYP2C19 nie powinna przekraczać 10 mg. W razie potrzeby można ją podwoić. W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby wymagana jest szczególna ostrożność przy doborze dawki.
Efekt terapii pojawia się po 2-4 tygodniach. Czas stosowania zależy od stanu pacjenta, skuteczności i tolerancji zabiegu. Średnio jest to 6 miesięcy.
Po gwałtownym odstawieniu leku Citalopram mogą wystąpić bóle głowy, zawroty głowy, parestezje, zaburzenia snu, osłabienie, nerwowość, drżenie, nudności / wymioty.
Citalopram należy odstawiać stopniowo, co zmniejszy prawdopodobieństwo wystąpienia zespołu odstawienia. Zwykle wystarczy na to około 14 dni, jednak lekarz w każdym przypadku decyduje o tym indywidualnie, gdyż u niektórych pacjentów może to zająć 2-3 miesiące lub dłużej.
Skutki uboczne
Zwykle działania niepożądane na tle stosowania Citalopramu obserwuje się na początku leczenia w ciągu pierwszego do dwóch tygodni, są łagodne i przemijające. Z reguły wraz z poprawą stanu ich nasilenie znacznie słabnie.
Możliwe działania niepożądane (> 10% - bardzo często;> 1% i 0,1% oraz 0,01% i <0,1% - rzadko; <0,01% - bardzo rzadko):
- ośrodkowy układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy, senność, zawroty głowy, drżenie; często - parestezje, migrena, zaburzenia snu; rzadko - drgawki, zaburzenia pozapiramidowe; rzadko - zespół serotoninowy (połączenie drżenia, podniecenia, hipertermii i mioklonii); z nieokreśloną częstotliwością - akatyzja, pobudzenie psychomotoryczne;
- układ pokarmowy: bardzo często - kserostomia, zaparcia, nudności; często - bóle brzucha, wymioty, biegunka, wzdęcia, zapalenie wątroby; z nieokreśloną częstotliwością - krwawienie z przewodu pokarmowego;
- układ sercowo-naczyniowy: bardzo często - kołatanie serca; często - nadciśnienie tętnicze, tachykardia, hipotonia ortostatyczna; rzadko - arytmia, bradykardia, obniżone ciśnienie krwi; z nieokreśloną częstotliwością - wydłużenie odstępu QT w EKG;
- układ rozrodczy: często - zaburzenia seksualne (impotencja, wytrysk / nieregularne miesiączkowanie, obniżone libido); rzadko mlekotok;
- układ oddechowy: często - zapalenie zatok, nieżyt nosa; rzadko - kaszel; rzadko - duszność;
- układ moczowy: często - wielomocz, bolesne oddawanie moczu;
- skóra: bardzo często - wzmożona potliwość; często - swędzenie, wysypka skórna; rzadko - pokrzywka, nadwrażliwość na światło, plamica, łysienie; z niepewną częstotliwością - siniaki, obrzęk naczynioruchowy;
- układ mięśniowo-szkieletowy: rzadko - bóle stawów, bóle mięśni, zwiększone ryzyko złamań / urazów;
- sfera psychiczna: bardzo często - nerwowość, pobudzenie; często - naruszenie orgazmu (u kobiet), zaburzenia koncentracji, obniżone libido, splątanie, lęk, senność, amnezja, dziwne sny; rzadko - euforia, agresja, depersonalizacja, mania, halucynacje, zwiększone libido; z nieokreśloną częstotliwością - myśli samobójcze, bruksizm, ataki paniki;
- narządy zmysłów: bardzo często - naruszenie akomodacji; często - zaburzenia widzenia / smaku; rzadko - dzwonienie w uszach;
- narządy krwiotwórcze: rzadko - krwotoki (w szczególności krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia z dróg rodnych, wybroczyny i inne formy);
- reakcje alergiczne: rzadko - nadwrażliwość; bardzo rzadko - reakcje anafilaktyczne;
- wskaźniki laboratoryjne: często - zmiany wskaźników laboratoryjnych czynności wątroby; rzadko - zmiany w elektrokardiogramie (wydłużenie odstępu QT), zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, hiponatremia;
- metabolizm: często - utrata masy ciała, zmniejszenie / zwiększenie apetytu; rzadko - niedostateczne wydzielanie hormonu antydiuretycznego, przyrost masy ciała, hipokaliemia, hiponatremia;
- inne: rzadko - ziewanie, hipertermia.
Przedawkować
Główne objawy: senność, drgawki, tachykardia, bradykardia, sinica skóry, nadciśnienie lub niedociśnienie mięśni, wymioty, nudności, rozszerzone źrenice, drżenie, otępienie, pobudzenie, zespół serotoninowy, zawroty głowy, pocenie się, niewydolność serca, hiperwentylacja płuc, blokada nóg Jego, arytmia komorowa, arytmia przedsionkowa.
Śpiączka i zgony spowodowane przedawkowaniem cytalopramu są niezwykle rzadkie, w większości przypadków występuje przy jednoczesnym przedawkowaniu innych leków.
Nie ma specyficznego antidotum. W przypadku przedawkowania wskazane jest jak najszybsze płukanie żołądka. Terapia jest objawowa i wspomagająca. Zaleca się nadzór lekarski, w przypadku zaburzeń oddychania i utraty przytomności - intubacja, a także uważne monitorowanie EKG i innych funkcji życiowych. Jest to związane z wysokim ryzykiem śmiertelnych arytmii, którym towarzyszą rytm węzłowy, tachykardia zatokowa, wydłużenie odstępu QT, na przykład rozwój komorowych zaburzeń rytmu / arytmii typu „pirueta”.
Specjalne instrukcje
Ze względu na istniejące prawdopodobieństwo prób samobójczych, pacjenci z depresją wymagają ścisłej obserwacji na początku terapii. Aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania, cytalopram należy przepisywać w najmniejszych skutecznych dawkach. Zalecenia tego należy przestrzegać podczas leczenia innych zaburzeń psychicznych, ponieważ istnieje możliwość współistnienia epizodu depresyjnego.
Ryzyko działań samobójczych może utrzymywać się do czasu uzyskania znaczącej remisji. Dlatego na początku terapii może być wskazane skojarzenie z lekami z grupy benzodiazepin lub lekami przeciwpsychotycznymi.
Podczas leczenia lęku napadowego lekami przeciwdepresyjnymi / benzodiazepinami, niektórzy pacjenci odczuwają znaczny wzrost lęku lub lęku w odpowiedzi na terapię. Ten stan (patologiczne odhamowanie lub paradoksalny lęk) występuje rzadko. Zwykle nasilenie tej choroby zmniejsza się w ciągu pierwszych kilku tygodni po rozpoczęciu leczenia. Rezygnacja z Citalopramu jest wskazana w przypadkach, gdy taka paradoksalna reakcja nie ustępuje na długi czas lub podobne powikłania przewyższają korzyści wynikające z przyjmowania leku.
Z powodu zaburzeń wydzielania hormonu antydiuretycznego może rozwinąć się hiponatremia. Starsze kobiety są bardziej zagrożone.
U pacjentów z cukrzycą stosowanie cytalopramu może zmieniać kontrolę glikemii, w wyniku czego należy dostosować dawkę insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących.
W rzadkich przypadkach odnotowuje się występowanie akatyzji. Zaburzenie to charakteryzuje się stałym lub przerywanym uczuciem wewnętrznego niepokoju ruchowego, które objawia się niemożnością pozostania w bezruchu przez długi czas / spokojnego siedzenia w jednej pozycji (zwykle ustępuje w pierwszych tygodniach leczenia).
W przypadku choroby afektywnej dwubiegunowej mogą wystąpić manie. W takim przypadku Citalopram zostaje anulowany. Ponadto terapia zostaje anulowana wraz z rozwojem stanu maniakalnego.
W przypadku uzależnienia od narkotyków i napadów padaczkowych (w tym obciążonego wywiadu), należy zachować ostrożność podczas leczenia.
Doświadczenie kliniczne dotyczące skojarzonego stosowania cytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest niewystarczające (wymagana jest ostrożność).
Na początku leczenia może pojawić się uczucie niepokoju i bezsenność, co może wymagać skorygowania dawki początkowej.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Pacjenci w okresie stosowania Citalopramu powinni zachować ostrożność, co wiąże się z prawdopodobieństwem zmniejszenia uwagi z powodu istniejącej choroby i działań niepożądanych leczenia lub połączenia tych czynników.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Zgodnie z instrukcją Citalopram w okresie ciąży / karmienia piersią można przepisać pod nadzorem lekarza po ocenie stosunku spodziewanych korzyści do możliwego ryzyka.
Stosując lek w III trymestrze ciąży może mieć negatywny wpływ na rozwój psychofizyczny płodu, w szczególności drgawki, niewydolność oddechową, duszność, sinicę, niestabilność temperatury, trudności z karmieniem, hipoglikemię, wymioty, niedociśnienie lub nadciśnienie mięśniowe, hiperrefleksję, drżenie, drażliwość, nerwowość, ciągły płacz, letarg, bezsenność / senność.
Również podczas stosowania Citalopramu w czasie ciąży, zwłaszcza w późniejszych stadiach, wzrasta prawdopodobieństwo przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków. Lek należy odstawiać stopniowo.
Zastosowanie pediatryczne
Terapia Citalopramem nie jest przepisywana pacjentom w wieku poniżej 18 lat, co wynika z braku doświadczenia w jego stosowaniu w tej grupie wiekowej pacjentów.
Z zaburzeniami czynności nerek
Gdy QC jest poniżej 30 ml / min, przy doborze dawki należy zachować ostrożność.
Za naruszenia funkcji wątroby
- łagodne / umiarkowane zaburzenia czynności wątroby: cytalopram stosuje się w zmniejszonych dawkach;
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby: dobór dawki wymaga ostrożności.
Stosować u osób starszych
Citalopram jest przepisywany w zmniejszonych dawkach.
Interakcje lekowe
Połączone stosowanie jest przeciwwskazane:
- Inhibitory MAO (nieselektywne i selektywne), w tym selegilina, moklobemid, linezolid: wystąpienie ciężkich działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego. Możesz rozpocząć przyjmowanie cytalopramu 14 dni po zaprzestaniu stosowania tych leków; terapię inhibitorami MAO można przeprowadzić nie wcześniej niż 7 dni po zakończeniu przyjmowania citalopramu;
- leki wydłużające odstęp QT, w tym blokery receptorów H 1- histaminy (mizolastyna, astemizol), leki przeciwarytmiczne (amiodaron, prokainamid itp.), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i SSRI (fluoksetyna), leki przeciwpsychotyczne / przeciwpsychotyczne, pochodne fenozydii (pimozydiazyd), haloperidol), ondansetron, domperidon, leki przeciwgrzybicze z serii azolowej (flukonazol, ketokonazol), leki przeciwbakteryjne (antybiotyki makrolidowe i ich analogi, fluorochinolony i pochodne chinolonów, pentamidyna): rozwój nieprawidłowych zmian w czynności elektrycznej serca (wydłużenie odstępu Q) częstość akcji serca (w tym występowanie arytmii typu „pirueta”), które mogą prowadzić do śmierci (przy przyjmowaniu citalopramu w dawce powyżej 40 mg na dobę);
- pimozyd, a także chloropromazyna, maprotylina, amitryptylina, wenlafaksyna, haloperidol, terfenadyna, droperidol, tiorydazyna: wydłużenie odstępu QT.
Połączenia wymagające ostrożności:
- leki obniżające próg drgawkowy, w tym trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI, neuroleptyki - pochodne fenotiazyny, butyrofenonu i tioksantenu, a także meflochina, tramadol: próg drgawkowy może się obniżyć;
- preparaty zawierające ziele dziurawca (Hypericum perforatum): działania niepożądane mogą się nasilić;
- tryptofan, a także leki serotoninergiczne, w tym sumatryptan lub inne tryptany, tramadol: ich działanie może być wzmocnione;
- cymetydyna (w dużych dawkach): równowagowe stężenie citalopramu we krwi wzrasta umiarkowanie;
- pośrednie leki przeciwzakrzepowe i inne leki wpływające na krzepliwość krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, niesteroidowe leki przeciwzapalne, tyklopidyna i dipirydamol): może rozwinąć się zaburzenie krzepnięcia krwi (na początku leczenia cytitalopramem) monitorować wskaźniki krzepnięcia krwi);
- warfaryna: czas protrombinowy nieznacznie się wydłuża;
- alkohol: nie zidentyfikowano żadnej interakcji, ale nie zaleca się jednoczesnego stosowania;
- silne inhibitory CYP3A4 i CYP2C19, w tym itrakonazol, ketokonazol, flukonazol, tiklopidyna, omeprazol, fluwoksamina, esomeprazol, lanzoprazol: klirens citalopramu może się znacznie zmniejszyć, a prawdopodobieństwo wydłużenia odstępu QT wzrasta; Citalopram w połączeniu z tymi lekami należy przyjmować w dawce dziennej do 20 mg;
- imipramina, dezypramina: ich stężenie wzrasta, co może wymagać dostosowania dawki.
Analogi
Analogi Tsitalopram to: Tsitol, Tsitalon, Umorap, Siozam, Tsipramil, Tsitalift, PRAM, Oprah.
Warunki przechowywania
Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.
Okres trwałości wynosi 3 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Citalopramie
Według opinii Citalopram jest skutecznym lekiem. Należy zauważyć, że wraz z rozwojem skutków ubocznych w niektórych przypadkach należy przerwać terapię.
Cena Citalopramu w aptekach
Przybliżona cena za Citalopram (30 tabletek po 10, 20 lub 40 mg) wynosi odpowiednio 153-175, 330-394 lub 389-432 rubli.
Citalopram: ceny w aptekach internetowych
Nazwa leku Cena £ Apteka |
Citalopram 10 mg tabletki powlekane 30 szt. 175 RUB Kup |
Citalopram 20 mg tabletki powlekane 30 szt. 329 r Kup |
Citalopram 40 mg tabletki powlekane 30 szt. 349 r Kup |
Maria Kulkes Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I. M. Sechenov, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane wyłącznie w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!