Tamiflu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Tamiflu: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Instrukcja użytkowania: metoda i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. W przypadku zaburzeń czynności nerek
11. Za naruszenie funkcji wątroby
12. Stosowanie u osób starszych
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Tamiflu

Kod ATX: J05AH02

Substancja czynna: Oseltamivir (Oseltamyvir)

Producent: GmbH, Catalent Germany Schorndorf (Germany), Ltd. F. Hoffmann-La Roche (Szwajcaria)

Opis i aktualizacja zdjęć: 12.08.2019

Ceny w aptekach: od 1083 rubli.

Kup

Proszek do sporządzania zawiesiny do doustnego podawania Tamiflu

Tamiflu jest lekiem przeciwwirusowym stosowanym w zapobieganiu i leczeniu grypy.

Uwolnij formę i kompozycję

Tamiflu występuje w następujących formach:

kapsułki: twarde żelatynowe, rozmiar nr 4 (dawka 30 mg i 45 mg) lub nr 2 (dawka 75 mg), nieprzezroczyste, z korpusem i wieczkiem w kolorze jasnożółtym (dawka 30 mg) lub szarym (dawka 45 mg) lub z szary korpus i jasnożółte wieczko (dawka 75 mg); na korpusie i wieczku kapsułki znajdują się jasnoniebieskie napisy (na korpusie - nazwa producenta, na wieczku - wskazanie dawkowania); zawartość kapsułek to biały lub żółtawo-biały proszek (10 sztuk w blistrach, jeden blister w pudełku tekturowym);
proszek do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego: drobnoziarnisty drobny, o barwie białej lub jasnożółtej, o aromacie owocowym; zbrylanie jest dopuszczalne; gotowa zawiesina - nieprzezroczysta, od białej do jasnożółtej (30 g każda w fiolkach ze szkła ochronnego, w tekturowym opakowaniu z przegrodą, jedna fiolka w komplecie z miarką, plastikowym łącznikiem i strzykawką dozującą).

Skład na 1 kapsułkę Tamiflu:

substancja czynna: oseltamiwir (w postaci fosforanu oseltamiwiru) - 30 mg, 45 mg lub 75 mg;
składniki pomocnicze: stearylofumaran sodu, powidon, talk, kroskarmeloza sodowa, skrobia wstępnie żelowana;
otoczka kapsułki: barwnik żółty tlenek żelaza (dawka 30 mg i 75 mg), barwnik czerwony tlenek żelaza (dawka 30 mg i 75 mg), barwnik czarny tlenek żelaza (dawka 45 mg i 75 mg), dwutlenek tytanu, żelatyna;
tusz do napisu na kapsułce: butanol, etanol, alkohol metylowany, szelak, lakier aluminiowy na bazie indygotyny, dwutlenek tytanu.

Skład na 1 g proszku Tamiflu:

substancja czynna: oseltamiwir (w postaci fosforanu oseltamiwiru) - 30 mg;
składniki pomocnicze: guma ksantanowa, sacharynian sodu, sorbitol, benzoesan sodu, diwodorocytrynian sodu, dwutlenek tytanu, aromat owocowy.

Gotowa zawiesina zawiera Tamiflu oseltamiwir w ilości 12 mg / ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Oseltamiwir, aktywny składnik Tamiflu, jest prolekiem. Karboksylan oseltamiwiru, będący jego aktywnym metabolitem, jest selektywnym inhibitorem neuraminidaz grypy A i B. Enzym ten, który aktywuje uwalnianie wirusów z dotkniętych nimi komórek, prowokuje namnażanie i rozprzestrzenianie się szkodliwych mikroorganizmów w całym organizmie, w tym w warstwie nabłonkowej dróg oddechowych. Podczas stosowania oseltamiwiru procesy replikacji wirusów są hamowane, a ich patogenność jest zmniejszona. Zahamowana jest również aktywność uwalniania i rozprzestrzeniania się czynników patologicznych z organizmu nosiciela choroby.

Tamiflu ułatwia przebieg choroby i skraca jej czas trwania, zmniejszając ryzyko wystąpienia powikłań, takich jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli czy zapalenie płuc. Badania kliniczne wykazały, że u dzieci w wieku poniżej 12 lat czas trwania choroby skraca się średnio o 2 dni.

W przypadku stosowania profilaktycznego przez osoby mające kontakt z zakażonymi pacjentami, członkowie rodziny pacjenta są o 92% mniej narażeni na zachorowanie na jakikolwiek typ grypy. Nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu leku na intensywność odpowiedzi organizmu na przenikanie do niego wirusa, przeciwciała są wytwarzane w taki sam sposób, jak bez użycia Tamiflu. Nie ma potwierdzonych przypadków powstania lekooporności.

Farmakokinetyka

Fosforan oseltamiwiru wchłania się z dużą szybkością i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego, gdzie przekształca się w aktywny metabolit przy udziale esteraz wątrobowych i jelitowych. Możliwe jest zidentyfikowanie aktywnego metabolitu w osoczu krwi w ciągu 30 minut po podaniu. Maksymalną zawartość metabolitu we krwi osiąga po 120-180 minutach. Stężenie tego metabolitu w osoczu jest 20-krotnie większe niż samego oseltamiwiru.

Właściwości farmakokinetyczne Tamiflu nie zależą od spożycia pokarmu. Wnika do tkanek tchawicy, płuc, ucha środkowego, błony śluzowej nosogardzieli i oskrzeli.

Metabolit wiąże się z białkami osocza krwi w około 3%, a stopień wiązania z nimi samego oseltamiwiru sięga 50%, ale parametry farmakodynamiczne pozostają niezmienione.

Oseltamiwir i jego aktywny metabolit są wydalane głównie z moczem oraz w niewielkim stopniu z kałem. Okres półtrwania wynosi około 5–10 godzin.

Eliminacja oseltamiwiru z organizmu wiąże się z pewnymi trudnościami u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną stężenie-czas) u takich pacjentów jest odwrotnie proporcjonalne do stopnia uszkodzenia narządu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie obserwowano takiej zależności.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki Tamiflu. U dzieci w wieku poniżej 12 lat metabolizm oseltamiwiru ulega przyspieszeniu: jest on wydalany z organizmu prawie 2 razy szybciej. Dlatego konieczne jest dla nich dostosowanie dawki.

Wskazania do stosowania

Tamiflu stosuje się u dorosłych i dzieci powyżej pierwszego roku życia w zapobieganiu i leczeniu grypy.

Stosowanie leku w celach profilaktycznych jest szczególnie wskazane u osób dorosłych i młodzieży powyżej 12 roku życia, znajdujących się w grupach, w których ryzyko zakażenia wirusem jest dość wysokie (duże instytucje przemysłowe, szkolne placówki oświatowe, jednostki wojskowe).

Przeciwwskazania

przewlekła niewydolność nerek (klirens kreatyniny 10 ml / min lub mniej, przewlekła dializa otrzewnowa, ciągła hemodializa);
dzieci poniżej 1 roku życia (ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 1 roku życia);
zwiększona indywidualna wrażliwość na jakikolwiek składnik leku.

Tamiflu przepisuje się ostrożnie kobietom w ciąży i karmiącym, a także pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Instrukcja stosowania Tamiflu: metoda i dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłków, jednak tolerancja Tamiflu poprawia się, jeśli jest przyjmowana z posiłkami.

Leczenie lekiem należy rozpocząć nie później niż dwa dni od momentu pojawienia się pierwszych objawów choroby. Zalecane dawki:

dorośli i młodzież w wieku 12 lat i starsza: 75 mg (w postaci kapsułek lub zawiesiny) 2 razy dziennie, czas trwania - 5 dni. Przy przyjmowaniu dawek większych niż 150 mg na dobę nie obserwuje się zwiększenia efektu;
dzieci w wieku 8 lat i starsze (o masie ciała 40 kg lub więcej): 75 mg dwa razy dziennie w postaci kapsułek, pod warunkiem, że dziecko może połknąć kapsułki; jeśli przyjęcie kapsułek z jakiegokolwiek powodu nie jest możliwe, dziecku przepisuje się Tamiflu w postaci zawiesiny. Przebieg leczenia wynosi 5 dni;
dzieci w wieku 1 roku i starsze: dzieci o masie ciała 15 kg lub mniej - 30 mg dwa razy dziennie; dzieci o masie ciała 15-23 kg - 45 mg dwa razy dziennie; dzieci o masie ciała 23-40 kg - 60 mg dwa razy dziennie; dzieci o masie ciała powyżej 40 kg - 75 mg dwa razy dziennie. Przebieg leczenia to 5 dni.

Stosowanie Tamiflu w celach profilaktycznych należy rozpocząć nie później niż w ciągu pierwszych 2 dni po kontakcie z osobą zakażoną i kontynuować przyjmowanie leku przez co najmniej 10 dni. Podczas epidemii grypy sezonowej przebieg przyjmowania Tamiflu wynosi 6 tygodni. Lek przyjmuje się w takich samych dawkach jak podczas leczenia, ale nie dwa razy, ale raz dziennie. Zapobiegawcze działanie Tamiflu utrzymuje się tak długo, jak trwa.

Zalecenia dotyczące przygotowania zawiesiny do podania doustnego:

Weź butelkę z proszkiem, delikatnie postukaj w nią palcem, aby zawartość znalazła się na dnie butelki.
Za pomocą dołączonej miarki odmierz 52 ml wody.
Dodaj odmierzoną objętość wody do butelki z proszkiem, zamknij ją nakrętką i wstrząsaj przez 15 sekund.
Zdjąć nakrętkę z butelki i włożyć łącznik.
Aby zapewnić prawidłowe położenie adaptera, mocno zakręć butelkę zakrętką.

Aby odmierzyć gotową zawiesinę, należy użyć dostarczonej strzykawki, na której znajdują się etykiety wskazujące poziomy dawek.

Zawiesinę należy wstrząsnąć przed każdym użyciem.

W przypadku oznak „starzenia” kapsułek oraz w przypadkach, gdy dorośli lub dzieci powyżej 8 roku życia nie są w stanie połknąć kapsułki, a Tamiflu nie jest dostępny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny, należy ostrożnie otworzyć kapsułkę i wymieszać jej zawartość z jedną łyżeczką słodzonego produktu, aby ukryć gorzki smak zawartości kapsułki. Możesz użyć jogurtu, miodu, musu jabłkowego, syropu czekoladowego, słodzonego skondensowanego mleka, cukru stołowego lub jasnobrązowego cukru rozpuszczonego w wodzie. Mieszaninę należy dokładnie wymieszać i pozwolić pacjentowi połknąć ją w całości bezpośrednio po przygotowaniu.

Pacjenci z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, pacjenci z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny powyżej 30 ml / min), a także osoby w podeszłym wieku nie wymagają dostosowania dawki.

Przy klirensie kreatyniny 10-30 ml / min konieczne jest zmniejszenie dawki Tamiflu do 75 mg raz dziennie przez 5 dni (w trakcie leczenia). W zapobieganiu grypie u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml / min dawkę należy zmniejszyć do 30 mg dziennie w postaci zawiesiny lub przestawić pacjenta na lek co drugi dzień w dawce 75 mg na dobę.

Skutki uboczne

U dorosłych pacjentów najczęściej obserwuje się wymioty i nudności, które najczęściej występują po przyjęciu pierwszej dawki Tamiflu, są przemijające i ustępują samoistnie, bez konieczności odstawiania leku.

Z częstością 1% lub więcej występowały również następujące reakcje uboczne: zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia snu, bóle głowy, zapalenie oskrzeli, kaszel, bóle brzucha, biegunka, wyciek z nosa, infekcje górnych dróg oddechowych, zaburzenia dyspeptyczne, ból o różnej lokalizacji.

U dzieci najczęściej obserwowano wymioty, a także nudności, zapalenie oskrzeli, astmę (w tym jej zaostrzenie), zapalenie zatok, zapalenie płuc, krwawienie z nosa, zapalenie spojówek, ostre zapalenie ucha środkowego, zaburzenia słuchu, powiększenie węzłów chłonnych, biegunkę, bóle brzucha, zapalenie skóry … Niektóre z tych działań niepożądanych pojawiły się nagle i same ustąpiły, nie powodując przerwania terapii.

W okresie obserwacji po wprowadzeniu produktu do obrotu odnotowano działania niepożądane ze strony następujących układów i narządów:

przewód pokarmowy i wątroba: rzadko - krwawienie z przewodu pokarmowego; bardzo rzadko - zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby;
sfera neuropsychiczna: drgawki, zaburzenia zachowania, omamy, lęk, zaburzenia świadomości, pobudzenie, majaczenie, koszmary senne, dezorientacja w czasie i przestrzeni (jednak rola Tamiflu w występowaniu wymienionych zjawisk nie jest w pełni znana, gdyż podobne zaburzenia odnotowano u innych pacjenci z grypą, którzy nie otrzymali leku);
skóra i tkanka podskórna: rzadko - pokrzywka, zapalenie skóry, egzema, wysypka skórna; bardzo rzadko - obrzęk Quinckego, reakcje anafilaktoidalne i anafilaktyczne, rumień wielopostaciowy, zespół Lyella.

Przedawkować

Podczas badań klinicznych i po wprowadzeniu produktu Tamiflu do obrotu zgłaszano przypadki przedawkowania. Przeważnie nie towarzyszyły im żadne niepożądane zjawiska. W innych przypadkach objawami przedawkowania były nasilone działania niepożądane leku.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania Tamiflu zaleca się dokładną obserwację zachowania pacjentów w celu wczesnego wykrycia nieprawidłowego zachowania.

Skuteczność leku na inne choroby (z wyjątkiem grypy A i B) nie została ustalona.

Jedna butelka Tamiflu w postaci proszku zawiera 25,713 g sorbitolu. Gdy lek jest przepisywany w dawce 45 mg dwa razy dziennie, do organizmu pacjenta dostaje się 2,6 g sorbitolu. Ta ilość sorbitolu przekracza dzienną dawkę dla pacjentów z wrodzoną nietolerancją fruktozy.

Przygotowaną zawiesinę można przechowywać przez 10 dni w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C lub przez 17 dni w temperaturze + 2… +8 ° C.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Nie przeprowadzono badań oceniających wpływ Tamiflu na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej koncentracji i natychmiastowych reakcji psychomotorycznych. Dane w profilu bezpieczeństwa sugerują minimalny wpływ leku na wykonanie tej pracy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Tamiflu należy do kategorii B (zgodnie z klasyfikacją FDA). W badaniach, w których badano toksyczne działanie leku na wskaźniki rozrodcze na przykładzie zwierząt (króliki, szczury), nie stwierdzono działania teratogennego. Eksperymenty na szczurach nie wykazały negatywnego wpływu oseltamiwiru na płodność. Narażenie płodu nie przekraczało 15–20% ekspozycji matki.

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań u kobiet w ciąży. Zgodnie z ograniczonymi informacjami uzyskanymi z raportów po wprowadzeniu produktu do obrotu, doświadczeń na zwierzętach i retrospektywnego monitorowania przeżycia, nie ma bezpośredniego ani pośredniego wpływu Tamiflu na ciążę i rozwój embrionalny lub pourodzeniowy dziecka. Przepisując produkt leczniczy kobietom w ciąży należy wziąć pod uwagę zarówno informacje dotyczące bezpieczeństwa i przebiegu ciąży, jak i stopnia zjadliwości szczepów wirusa grypy krążących w środowisku.

W badaniach przedklinicznych stwierdzono, że oseltamiwir i jego aktywny metabolit przenikają do mleka szczurów karmiących ich potomstwo. Informacje na temat wydzielania substancji czynnej Tamiflu z mlekiem matki u ludzi i stosowania oseltamiwiru przez kobiety karmiące są nieco ograniczone. Oseltamiwir i jego aktywny metabolit w małych dawkach przenikają do mleka kobiecego, po czym we krwi niemowlęcia stwierdza się ich subterapeutyczne stężenia.

Podawanie oseltamiwiru pacjentom karmiącym wymaga również uwzględnienia cech chorób współistniejących i stopnia patogenności krążącego szczepu wirusa grypy.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CC powyżej 60 ml / min dostosowanie dawki nie jest konieczne. Pacjenci z CC 30-60 ml / min powinni przyjmować Tamiflu w dawce nie większej niż 30 mg 2 razy dziennie przez 5 dni. W przypadku pacjentów z CC 10-30 ml / min lek jest przepisywany w dawce 30 mg raz dziennie przez 5 dni. Pacjenci poddawani ciągłej hemodializie mogą przyjmować Tamiflu w dawce początkowej 30 mg przed dializą, jeśli objawy grypy pojawią się w ciągu 48 godzin między sesjami dializ. Aby utrzymać terapeutyczne stężenie oseltamiwiru w osoczu, zaleca się przyjmowanie Tamiflu w dawce 30 mg po każdej sesji dializy. Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej powinni przyjmować lek w początkowej dawce 30 mg przed dializą, a następnie w 30 mg przez 5 dni. Nie badano parametrów farmakokinetycznych u pacjentów ze zdiagnozowaną schyłkową niewydolnością nerek (CC poniżej 10 ml / min), którzy nie są poddawani dializie. W efekcie nie ma zaleceń dotyczących doboru schematu dawkowania w tej kategorii pacjentów.

W przypadku przyjmowania Tamiflu w celach profilaktycznych u pacjentów z CC powyżej 60 ml / min, nie ma potrzeby dostosowywania dawki. W przypadku pacjentów z CC 30-60 ml / min lek należy przepisać w dawce 30 mg raz dziennie. U pacjentów z CC 10-30 ml / min zaleca się zmniejszenie dawki leku do 30 mg, które przyjmuje się co drugi dzień. Pacjenci poddawani ciągłej hemodializie mogą przyjmować Tamiflu w początkowej dawce 30 mg przed pierwszą sesją dializy. Aby utrzymać stężenie oseltamiwiru w osoczu na poziomie terapeutycznym, lek należy przyjmować w dawce 30 mg po każdej kolejnej nieparzystej sesji dializy. Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej powinni przyjmować Tamiflu w dawce początkowej 30 mg przed dializami, a następnie 30 mg co 7 dni.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym i umiarkowanym nasileniu nie wymagają dostosowania dawki Tamiflu w leczeniu grypy i zapobieganiu jej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie badano właściwości farmakokinetycznych i bezpieczeństwa leku.

Stosować u osób starszych

U osób starszych i starszych nie ma potrzeby dostosowywania schematu leczenia do leczenia i zapobiegania grypie.

Interakcje lekowe

Mało prawdopodobne są klinicznie istotne interakcje Tamiflu z innymi lekami.

Analogi

Analogami Tamiflu są: Relenza, Arbidol, Oseltamivir, Flustop.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C.

Okres przechowywania proszku wynosi 2 lata, kapsułki 7 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Tamiflu

Według opinii, Tamiflu jest dobrze tolerowany i skuteczny przeciwko wirusom grypy. Pacjenci zauważają, że podczas przyjmowania leku chorują znacznie rzadziej i łatwiej, ponieważ ułatwia to przebieg choroby. W niektórych przypadkach obserwuje się działania niepożądane, z których najczęstsze to nudności i biegunka (głównie u dzieci).

Większość rodziców jest zadowolona z działania Tamiflu podawanego ich dzieciom. W wielu przypadkach zażywanie leku profilaktycznego przed pójściem do przedszkola lub szkoły pomoże zapobiec zarażeniu dziecka wirusem grypy.

Cena za Tamiflu w aptekach

Orientacyjna cena Tamiflu w kapsułkach o dawce 75 mg to 1215–1405 rubli (za opakowanie 10 szt.). Proszek do przygotowania zawiesiny do podawania doustnego nie jest obecnie dostępny w sprzedaży.