Sabril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sabril: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sabril

Kod ATX: N03AG04

Składnik aktywny: wigabatryna (wigabatryna)

Producent: Sanofi-Aventis France (Francja); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Niemcy); Sanofi Aventis (Turcja, Włochy)

Opis i aktualizacja zdjęć: 10.07.2019

Sabril jest lekiem przeciwdrgawkowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Sabril:

tabletki powlekane: owalne, białe, z linią podziału, z jednej strony znak SABRIL (wersja europejska) lub OV 111 (do sprzedaży w USA) (10 szt. w blistrach, w pudełku tekturowym 5 lub 10 blistrów);
granulat do przygotowania roztworu doustnego: proszek granulowany od białego do białego o kremowym odcieniu (w pudełku tekturowym 50 lub 100 saszetek w komplecie ze strzykawką 3 lub 10 ml).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania leku Sabril.

Skład 1 tabletki:

substancja czynna: wigabatryna - 500 mg;
składniki pomocnicze: glikol polietylenowy, dwutlenek tytanu, powidon, HPMC (hydroksypropylometyloceluloza), stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna.

Skład granulatu w 1 saszetce:

substancja czynna: wigabatryna - 500 mg;
składnik pomocniczy: powidon.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Wigabatryna jest lekiem przeciwpadaczkowym. Dokładny mechanizm jego działania nie został ustalony, jednak uważa się, że efekt kliniczny jest związany ze zdolnością substancji do hamowania aktywności aminotransferazy GABA (kwasu gamma-aminomasłowego). Ta aminotransferaza jest odpowiedzialna za aktywność i metabolizm GABA w synapsach.

GABA jest jednym z głównych mediatorów regulujących pracę ośrodkowego układu nerwowego (ośrodkowego układu nerwowego). Wigabatryna zwiększa swoje stężenie, w wyniku czego hamowana jest transmisja impulsów w strukturach ośrodkowego układu nerwowego. Czas działania leku zależy nie tyle od okresu jego eliminacji z organizmu, ile od czasu ponownej syntezy aminotransferazy GABA.

Farmakokinetyka

Według badań klinicznych wigabatryna charakteryzuje się liniowymi parametrami farmakokinetycznymi, gdy jest stosowana w pojedynczej dawce od 0,5 do 4 g oraz po regularnych dawkach 0,5 i 2 g dwa razy dziennie.

Po podaniu doustnym wigabatryna jest szybko i prawie całkowicie wchłaniana w przewodzie pokarmowym. C _max (maksymalne stężenie) u dorosłych i dzieci od 10 roku życia lek osiąga w ciągu 45-60 minut, u dzieci w wieku 5-24 miesięcy. - przez 2,5 godziny.

Przy długotrwałym stosowaniu Sabril obserwuje się niewielki skumulowany efekt substancji czynnej. W badaniach klinicznych z udziałem zdrowych ochotników jednocześnie posiłek zwolniło szybkość wchłaniania leku i czas do osiągnięcia C _maksymalnie przez 2 h, i ograniczonej wartości C _max do ¹ / ₃.

Stężenia w osoczu i płynie mózgowo-rdzeniowym zależą liniowo od dawki otrzymanej wigabatryny, jednak nie mają bezpośredniego związku ze skutecznością leku Sabril. O skuteczności klinicznej decyduje stopień resyntezy transaminazy GABA.

Wigabatryna jest równomiernie rozprowadzana w tkankach organizmu, V _d (objętość dystrybucji) wynosi średnio około 1,1 l / kg. Nie wiąże się z białkami osocza i nie wchodzi w interakcje z _układem cytochromu P ₄₅₀ w wątrobie. Ulega niewielkiej biotransformacji. Szlaki metaboliczne leku nie są w pełni poznane, jednak ustalono, że zwiększa on aktywność enzymu wątrobowego CYP2C9.

Wigabatryna jest wydalana przez nerki. T _1/2 (okres półtrwania) zmienia się w zależności od wieku pacjenta: u dzieci 5-24 miesiące. - 5,7–6 godzin, u dzieci w wieku 10–16 lat - 9,5–10 godzin, u dorosłych - 10,5–11 godzin.

Po 72 godzinach od podania pojedynczej dawki leku Sabril około 95% dawki jest wydalane z moczem, z czego 80% pozostaje niezmienione.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach:

rasa i płeć: nie stwierdzono różnic w parametrach farmakokinetycznych;
wiek dzieci: klirens nerkowy wigabatryny u dzieci w wieku 5-24 miesięcy. wynosi 2,4 l / h, u dzieci w wieku 10–16 lat - 5,8 l / h (w porównaniu z dorosłymi - 7 l / h);
zaawansowany wiek: u pacjentów w wieku powyżej 65 lat klirens nerkowy leku zmniejsza się o 36%;
czynność wątroby: wigabatryna podlega tylko niewielkiemu metabolizmowi w wątrobie, dlatego jej upośledzenie czynnościowe nie wpływa znacząco na właściwości leku;
czynność nerek: wigabatryna jest wydalana przez nerki, dlatego przy umiarkowanych zaburzeniach czynnościowych narządu C _max leku wzrasta o 30%, a T _1/2 - 1,5 razy. Nie badano farmakokinetyki w ciężkich zaburzeniach czynności nerek, jednak oczekuje się jeszcze większej zmiany parametrów wigabatryny. W związku z tym dawkę Sabril należy dobierać indywidualnie. U dzieci z chorobami nerek nie badano farmakokinetyki wigabatryny, dlatego wymaganą dawkę oblicza się z uwzględnieniem wyników badań laboratoryjnych.

Wskazania do stosowania

Tabletki powlekane

Sabril 500 mg tabletki są stosowane u dorosłych i dzieci jako lek drugiego rzutu lub jako część złożonej terapii złożonych napadów częściowych, któremu towarzyszy jeden lub więcej z następujących objawów:

dezorientacja w przestrzeni;
bezcelowe ruchy;
brak znaczącego wyglądu;
utrata przytomności;
senność lub skrajne zmęczenie po napadzie.

Lek jest również przepisywany na oporne (oporne na leczenie innymi lekami przeciwdrgawkowymi) i inne formy padaczki.

Granulki do sporządzania roztworu doustnego

Sabril w postaci roztworu doustnego jest przepisywany w monoterapii u dzieci w wieku od 1 miesiąca do 2 lat w przypadku drgawek niemowlęcych.

Napady u niemowląt mogą być spowodowane jedną z następujących chorób / stanów:

ciężka hipoksja podczas porodu;
infekcje ośrodkowego układu nerwowego;
uszkodzenie mózgu;
stwardnienie guzowate i inne dziedziczne patologie ośrodkowego układu nerwowego.

Jednak w 30% przypadków nie można ustalić dokładnej przyczyny.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciąża;
okres laktacji;
dzieci do 1 miesiąca - na granulki, do 10 lat - na tabletki;
indywidualna nietolerancja dowolnego składnika leku.

Zachowując szczególną ostrożność, Sabril powinien być używany w następujących przypadkach:

przedawkowanie benzodiazepin, środków uspokajających lub innych leków hamujących aktywność ośrodkowego układu nerwowego;
upośledzona czynność nerek;
wada pola widzenia;
historia zaburzeń zachowania i psychozy;
podeszły wiek.

Sabril, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Sabril jest przeznaczony do podawania doustnego.

Zaleca się przyjmowanie leku między posiłkami (2 godziny przed lub 2 godziny po). Dzienna dawka jest stosowana jednorazowo lub podzielona na 2 dawki.

Leczenie rozpoczyna się od dawki minimalnej i stopniowo ją zwiększa, aż do uzyskania pożądanego efektu klinicznego.

W przypadku małych dzieci Sabril jest przepisywany tylko w postaci roztworu doustnego przygotowanego z granulek. Zasady przygotowania: zawartość jednego opakowania wsypać do czystej szklanki, dodać 10 ml wody pitnej o temperaturze pokojowej i mieszać do uzyskania jednorodnej zawiesiny. W gotowym roztworze stężenie wigabatryny wynosi 50 mg / 1 ml. Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed użyciem.

Zalecane schematy dawkowania Sabril:

dorośli i młodzież od 16 roku życia ze złożonymi napadami częściowymi: początkowa dawka dobowa wynosi 1000 mg, maksymalna 3000 mg. Dalsze zwiększanie dawki jest niepraktyczne, ponieważ efekt nie jest wzmocniony;
dzieci w wieku 10-16 lat ze złożonymi napadami częściowymi: o masie ciała 25-60 kg - początkowa dawka dobowa Sabril - 500 mg, maksymalna - 2000 mg; o masie ciała powyżej 60 kg - przepisuj dawki jak dla dorosłych;
dzieci z napadami dziecięcymi: w zależności od obrazu klinicznego dawka dobowa może wynosić 0,05–0,15 mg / kg.

Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek powinni zmniejszyć dawkę leku Sabril:

drobne naruszenia - o 25%;
umiarkowane naruszenia - o 50%;
poważne naruszenia - o 75%.

U dzieci z chorobami nerek nie badano farmakokinetyki wigabatryny, dlatego wymaganą dawkę leku Sabril oblicza się z uwzględnieniem wyników badań laboratoryjnych.

Skutki uboczne

z przewodu pokarmowego: bóle brzucha, zaburzenia stolca, nudności, wymioty;
od strony metabolizmu: wzrost masy ciała;
z ośrodkowego układu nerwowego: senność, osłabienie, niepokój, agresywność, pobudzenie, drażliwość, drżenie, zaburzenia koncentracji, parestezje, zaburzenia psychiczne, depresja, zwiększona częstotliwość napadów padaczkowych, stan padaczkowy, skutki neurotoksyczne, skłonności samobójcze;
ze strony narządu wzroku: zaburzenia widzenia, wady pola widzenia, oczopląs, zanik siatkówki obwodowej, zanik nerwu wzrokowego;
inne: wysypki skórne, obrzęki, bóle mięśni i stawów, objawy grypopodobne, zaburzenia miesiączkowania.

Przedawkować

Około połowa znanych przypadków przedawkowania jest związana z jednoczesnym stosowaniem innych leków przeciwdrgawkowych. Wystąpiły naruszenia układu sercowo-naczyniowego, osłabienie i utrata przytomności, aż do śpiączki.

Wigabatryna nie ma swoistego antidotum. Po przyjęciu nadmiernej dawki Sabrilu należy wykonać płukanie żołądka i zastosować absorbenty. Dalsze leczenie jest objawowe.

Specjalne instrukcje

Jeśli w ciągu 3 miesięcy u dorosłych i 2-4 tygodni u dzieci poniżej 2 roku życia klinicznego efektu terapii nie ma, Sabril jest anulowany.

Przyjmowanie leku Sabril (niezależnie od dawki i czasu trwania leczenia) wiąże się z ryzykiem wystąpienia nieodwracalnej utraty wzroku. W związku z tym wszyscy bez wyjątku pacjenci podczas terapii powinni być regularnie sprawdzani przez okulistę. Według danych z badań klinicznych około jednej trzeciej dorosłych pacjentów miało powikłania, takie jak pogorszenie ostrości wzroku, efekt widzenia tunelowego i uszkodzenie siatkówki.

Nie ma danych na temat częstości powikłań narządu wzroku u dzieci, ponieważ nie ma obiektywnych metod oceny funkcji wzroku u pacjentów w tej kategorii wiekowej. Przyjmuje się jednak, że liczba takich reakcji jest podobna jak u dorosłych. Jednocześnie lekarze nie wykluczają, że zaburzenia u dzieci mogą być bardziej wyraźne i ciężkie.

Okres rozwoju zaburzeń widzenia jest nieznany. Powikłania mogą wystąpić zarówno kilka tygodni lub miesięcy po rozpoczęciu przyjmowania leku Sabril, jak i po 1-2 latach. Nie ustalono maksymalnej bezpiecznej dawki, ale zakłada się, że wraz ze wzrostem dawki zwiększa się ryzyko utraty wzroku.

W przypadku wykrycia oznak pogorszenia wzroku lek jest natychmiast anulowany.

Aby zapobiegać zaburzeniom funkcji wzroku i wykrywać je w odpowiednim czasie, zaleca się przestrzeganie kilku ważnych zasad:

Ogranicz spożycie Sabrilu do pacjentów z predyspozycjami do patologii narządu wzroku.
Nie używaj jednocześnie leków, które mają negatywny wpływ na ostrość wzroku.
Obserwować okulistę: przez pierwsze 4–6 tygodni leczenia - co 7 dni, następnie - co 3 miesiące. W ciągu 3-4-6 miesięcy po zakończeniu terapii małe dzieci należy zbadać za pomocą automatycznego sprzętu diagnostycznego (tomografia, elektroretinografia i inne badania).
Poinformuj lekarza o najmniejszym upośledzeniu wzroku.

Nieprawidłowości w obrazowaniu rezonansem magnetycznym (MRI), takie jak ograniczona dyfuzja we wzgórzu, zwojach podstawy, móżdżku i pniu mózgu, często występują u dzieci otrzymujących Sabril (co 5 dzieci). Jednak wyniki badań klinicznych po wprowadzeniu do obrotu wskazują, że powikłania te są odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia. U dorosłych i młodzieży w badaniu MRI nie stwierdzono patologii.

Sabril, podobnie jak inne leki przeciwdrgawkowe, może powodować depresyjne zmiany w zachowaniu i skłonności samobójcze. W badaniach kontrolowanych placebo obejmujących 199 osób stwierdzono tylko niewielką różnicę między grupą wigabatryny a grupą kontrolną. Jednak eksperci twierdzą, że ryzyko wystąpienia zamiarów samobójczych jest większe w pierwszym tygodniu leczenia lekiem u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi.

Nagłe zaprzestanie przyjmowania leku Sabril może spowodować wystąpienie zespołu odstawiennego, dlatego zakończenie terapii należy przeprowadzić przy stopniowym zmniejszaniu dawki leku, pod nadzorem lekarza.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie przyjmowania leku Sabril pacjenci powinni powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznej pracy, co wynika z prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego i narządu wzroku.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży Sabril jest przeciwwskazany.

Jeśli w okresie laktacji konieczne jest prowadzenie terapii przeciwdrgawkowej, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Zgodnie ze wskazaniami Sabril w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny do podawania doustnego jest przepisywany w leczeniu dzieci w wieku 1 miesiąca i starszych.

Dzieciom powyżej 10 roku życia zaleca się przyjmowanie leku w postaci tabletek powlekanych.

Z zaburzeniami czynności nerek

W przypadku zaburzeń czynności nerek Sabril jest stosowany ostrożnie. Wymagane zmniejszenie dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

Wigabatryna ulega tylko nieznacznemu metabolizmowi w wątrobie, dlatego jej upośledzenie czynnościowe nie wpływa znacząco na właściwości Sabrilu. Nie ma wskazań co do konieczności dostosowania dawki.

Stosować u osób starszych

U pacjentów w podeszłym wieku Sabril należy stosować ostrożnie. Zalecany jest indywidualny dobór optymalnego schematu dawkowania.

Interakcje lekowe

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków przeciwpadaczkowych i przeciwdrgawkowych.

Sabril osłabia działanie fenytoiny.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych.

Etanol nie wpływa na skuteczność i parametry farmakokinetyczne Sabrilu, ale może pogorszyć przebieg choroby podstawowej.

Analogi

Analogi Sabril to Algerica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze pokojowej, poza zasięgiem dzieci.

Termin ważności zależy od postaci dawkowania leku wskazanej na opakowaniu.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Sabril

Recenzje Sabril są pozytywne. Pomimo braku leku na wolnym rynku w rosyjskich aptekach często jest przepisywany zarówno dorosłym, jak i dzieciom. Niektórzy pacjenci zauważają, że Sabril jest jedynym lekiem, który naprawdę pomaga w leczeniu napadów częściowych. Ale zaleca się przyjmowanie go tylko po konsultacji z lekarzem w celu uzyskania zgodności z innymi lekami, zwłaszcza jeśli konieczne jest złożone leczenie.

Pomimo znacznej liczby skutków ubocznych wskazanych w instrukcjach, nie ma żadnych skarg na ich rozwój. Głównymi wadami, zdaniem większości, są wysokie koszty i konieczność zamówienia leku z zagranicy.

Cena za Sabril w aptekach

Cena leku Sabril jest obecnie nieznana, ponieważ w Federacji Rosyjskiej okres rejestracji leku zakończył się w 2002 r. Oficjalne programy dystrybucji tego leku, które wcześniej były realizowane w specjalistycznych szpitalach w różnych miastach, zostały wstrzymane.

Jedynym sposobem na zakup Sabril jest złożenie zamówienia w aptece internetowej, która sprzedaje leki z Europy. Przybliżony koszt opakowania zawierającego 100 tabletek lub 100 saszetek granulatu wynosi 6300-8000 rubli.