Montelukast

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Montelukast: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Montelukast

Kod ATX: R03DC03

Substancja czynna: montelukast (montelukast)

Producent: Hetero Labs Limited (Indie), Vertex CJSC (Rosja), N. B. Saniko (Belgia)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r

Ceny w aptekach: od 334 rubli.

Kup

Montelukast to przeciwzapalny lek przeciwskurczowy oskrzeli, bloker receptorów leukotrienów.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania Montelukastu:

tabletki powlekane: w zależności od producenta, mogą być okrągłe, obustronnie wypukłe, z żółtą otoczką i białym lub prawie białym rdzeniem lub kwadratowe z zaokrąglonymi rogami, z wygrawerowanym „I” po jednej stronie i „114” po drugiej stronie, bladopomarańczowa powłoka z brązowawym odcieniem i białym lub prawie białym rdzeniem (w blistrze po 10, 14, 15, 20, 28 lub 30 tabletek, w pudełku tekturowym zawierającym 1, 3 lub 6 opakowań po 10 tabletek, 1 lub 2 opakowania 14 lub 30 tabletek, 1, 2 lub 4 opakowania po 15 tabletek, 3 opakowania po 20 tabletek, 1 opakowanie po 28 tabletek; 10, 14 lub 60 tabletek w słoiku, w pudełku kartonowym 1 słoik);
tabletki do żucia: okrągłe, obustronnie wypukłe, białe lub prawie białe, o zapachu wiśni (10, 14, 15 lub 30 tabletek w blistrze, w pudełku tekturowym 1, 3 lub 6 opakowań po 10 tabletek, 1, 2 lub 4 opakowania 14 lub 15 tabletek, 1 lub 2 opakowania po 30 tabletek; 30 lub 60 tabletek w słoiku, 1 słoik w pudełku tekturowym).

Skład 1 tabletki powlekanej:

substancja czynna: montelukast sodu - 10,4 mg (w przeliczeniu na montelukast - 10 mg);
składniki pomocnicze: monohydrat laktozy, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, stearynian magnezu;
powłoka filmu (jedna z opcji): I - hypromeloza, hypromeloza, talk, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza; II - sucha mieszanka do powlekania, zawierająca hypromelozę, hypromelozę, talk, dwutlenek tytanu, żółty tlenek żelaza; III - Żółcień Opadry 20A520007 (hypromeloza, hypromeloza, wosk karnauba, dwutlenek tytanu, barwniki żółty tlenek żelaza i czerwony tlenek żelaza).

Skład 1 tabletki do żucia:

substancja czynna: montelukast sodu - 5,2 mg (w przeliczeniu na montelukast - 5 mg);
składniki pomocnicze: mannitol, celuloza mikrokrystaliczna, hypromoloza, stearynian magnezu, aspartam, aromat wiśniowy.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Podawany doustnie Montelukast znacznie poprawia wskaźniki zapalenia u pacjentów z astmą oskrzelową. Analiza biochemiczna i farmakologiczna wykazała, że wiąże się on z wysoką selektywnością i powinowactwem chemicznym z receptorami CysLT ₁. Lek hamuje fizjologiczne działanie leukotrienów cysteinylowych LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ poprzez wiązanie się z receptorami CysLT ₁ bez stymulowania tych receptorów.

Montelukast w dawce 5 mg łagodzi skurcz oskrzeli spowodowany wdychaniem leukotrienu cysteinylowego LTD ₄ u pacjentów z astmą oskrzelową. Stosowanie leku prowadzi do rozszerzenia oskrzeli w ciągu 2 godzin po podaniu, a także może uzupełniać rozszerzenie oskrzeli wywołane przez agonistów receptora β2-adrenergicznego.

Przyjmowanie więcej niż 10 mg montelukastu na dobę nie jest wskazane, ponieważ nie zwiększy to jego skuteczności.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym montelukast jest prawie całkowicie wchłaniany w krótkim czasie. Gdy dorośli przyjmują 10 mg leku (1 tabletka powlekana), maksymalne stężenie w osoczu osiąga w ciągu 3 godzin, a na pusty żołądek 5 mg leku (1 tabletka do żucia) - w ciągu 2 godzin. Średnia biodostępność podczas przyjmowania tabletek powlekanych wynosi 64%, tabletek do żucia - 73%.

Komunikacja z białkami osocza - 99%. Objętość dystrybucji przy stężeniu równowagowym wynosi 8–11 litrów. Lek jest aktywnie metabolizowany. W jego metabolizmie biorą udział izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 i CYP 2C9.

Klirens osoczowy montelukastu u zdrowych pacjentów wynosi 45 ml / min. Wydalany jest głównie przez jelita (86%). Okres półtrwania wynosi 2,7-5,5 godziny. Przy przyjmowaniu leku w dawce 10 mg dziennie jego kumulacja pozostaje umiarkowana (około 14%).

Na farmakokinetykę leku nie ma wpływu płeć, wiek i rasa pacjenta.

U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby metabolizm leku jest nieco spowolniony, a pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) zwiększa się o około 41% po podaniu pojedynczej dawki 10 mg montelukastu. Brak danych dotyczących farmakokinetyki montelukastu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Wskazania do stosowania

długotrwałe leczenie astmy oskrzelowej i zapobieganie jej objawom dziennym i nocnym;
leczenie astmy oskrzelowej ze zwiększoną wrażliwością na kwas acetylosalicylowy;
łagodzenie dziennych i nocnych objawów nieżytu nosa (alergicznego i uporczywego);
zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu wysiłkiem fizycznym.

Przeciwwskazania

niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (dotyczy tabletek powlekanych);
fenyloketonuria (w przypadku tabletek do żucia);
wiek do 6 lat (tabletki do żucia), wiek do 15 lat (tabletki powlekane);
zwiększona wrażliwość na składniki leku.

Montelukast, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Montelukast przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. W przypadku astmy oskrzelowej (w połączeniu z alergicznym nieżytem nosa lub bez) lek zaleca się przyjmować wieczorem, aw przypadku alergicznego nieżytu nosa - o dowolnej porze.

Tabletki powlekane są przeznaczone dla młodzieży w wieku powyżej 15 lat i dorosłych. Zalecana dawka to 1 tabletka raz dziennie.

Zalecenia dotyczące stosowania tabletek do żucia:

dzieci 6-14 lat: 1 tabletka raz dziennie;
młodzież powyżej 15 lat i dorośli: 2 tabletki 1 raz dziennie.

Działanie leku u pacjentów z astmą oskrzelową zaczyna się objawiać w pierwszym dniu jego podania. Zaleca się kontynuowanie leczenia w celu opanowania objawów, a także w czasie zaostrzenia choroby.

Skutki uboczne

układ nerwowy: zawroty głowy, bóle głowy, senność, parestezje, hipestezja, drgawki;
układ sercowo-naczyniowy: kołatanie serca;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: krwawienie z nosa, eozynofilia płucna;
psychika: pobudzenie, agresja, wrogość, lęk, depresja, upośledzenie uwagi, dezorientacja, bezsenność, patologiczne sny, halucynacje, zaburzenia pamięci, drażliwość, lęk, drżenie, somnambulizm, tiki, myśli i zachowania samobójcze;
przewód pokarmowy: nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie trzustki, bóle brzucha, pragnienie;
wątroba i drogi żółciowe: zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej, zapalenie wątroby;
nerki i drogi moczowe: moczenie (u dzieci);
tkanka mięśniowo-szkieletowa i łączna: bóle mięśni (w tym skurcze mięśni), bóle stawów;
krew i układ limfatyczny: skłonność do krwawień, trombocytopenia;
skóra i tkanki podskórne: wysypka, świąd, pokrzywka, skłonność do krwiaków, rumień guzowaty lub wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy;
układ odpornościowy: reakcje alergiczne, w tym anafilaksja, eozynofilowa infiltracja wątroby.

Ponadto możliwe są infekcje górnych dróg, osłabienie, zmęczenie, obrzęk i gorączka.

Zwykle skutki uboczne są dość łatwe i nie wymagają odstawiania leku.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Montelukastu (przy przyjęciu co najmniej 1000 mg na dobę): pragnienie, senność, pobudzenie psychoruchowe, wymioty, bóle brzucha, rozszerzenie źrenic, bóle głowy.

Zaleca się leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się powołania Montelukastu na ostre ataki astmy oskrzelowej, ponieważ jego skuteczność w takich przypadkach nie została ustalona. Zawsze należy mieć przy sobie artykuły pierwszej potrzeby na wypadek napadów astmy oskrzelowej (krótko działające beta2-mimetyki wziewne). Podczas zaostrzenia należy kontynuować przyjmowanie leku.

Pacjenci z alergią na kwas acetylosalicylowy i inne niesteroidowe leki przeciwzapalne są niepożądani, aby przyjmować te leki na tle terapii Montelukastem, ponieważ lek nie jest w stanie całkowicie zapobiec skurczowi oskrzeli spowodowanemu ich działaniem.

Pacjenci, a także ich rodzice i opiekunowie powinni liczyć się z możliwością wystąpienia objawów neuropsychiatrycznych, które czasami występują podczas leczenia montelukastem, chociaż nie ustalono związku przyczynowego między jego przyjmowaniem a tymi działaniami niepożądanymi. Jeśli pojawią się takie objawy, należy o nich poinformować lekarza.

Rzadko występuje eozynofilia, nasilające się objawy płucne, wysypka, neuropatia lub powikłania sercowe, czasami rozpoznawane jako układowe eozynofilowe zapalenie naczyń, po zastosowaniu leków przeciwastmatycznych. Sporadycznie objawy te występowały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu doustnych kortykosteroidów. W związku z tym pacjenci przyjmujący Montelukast powinni znajdować się pod odpowiednim nadzorem.

Tabletki powlekane zawierają laktozę jednowodną.

Tabletki do rozgryzania i żucia zawierają aspartam w ilości odpowiadającej 0,842 mg fenyloalaniny.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W związku z możliwym rozwojem działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i senność, podczas terapii Montelukastem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych złożonych mechanizmów, które wymagają szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Podczas porejestracyjnego stosowania montelukastu przez kobiety w ciąży zdarzały się przypadki rozwoju wrodzonych wad kończyn u noworodków. Nie ustalono związku przyczynowego tego zjawiska ze stosowaniem montelukastu, zwykle był on stosowany w skojarzeniu z innymi lekami w leczeniu astmy oskrzelowej.

Stosowanie leku w okresie ciąży / laktacji jest dozwolone tylko wtedy, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu / dziecka.

Zastosowanie pediatryczne

Tabletki do rozgryzania i żucia Montelukast są zatwierdzone do stosowania przez dzieci od 6 lat. U młodzieży w wieku powyżej 15 lat wskazana jest zwykła dawka dla dorosłych.

Z zaburzeniami czynności nerek

Zgodnie z instrukcją montelukast nie jest wydalany przez nerki, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby nie wymagają dostosowania dawki.

Stosować u osób starszych

Korekta dawki leku u osób starszych nie jest wymagana.

Interakcje lekowe

prednizon, teofilina, prednizolon, doustne środki antykoncepcyjne, terfenadyna, digoksyna, warfaryna: dozwolone jest łączone stosowanie;
fenobarbital: AUC montelukastu zmniejsza się o 40%, dostosowanie dawki nie jest wymagane;
paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid i inne leki metabolizowane przy udziale izoenzymu CYP 2C8: montelukast nie ma na nie wpływu;
gemfibrozyl: 4,4-krotnie zwiększa efekt ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast; efekt ten nie ma znaczenia klinicznego, nie ma konieczności dostosowania dawki montelukastu;
trimetoprym i inne znane inhibitory izoenzymu CYP 2C8: nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji, nie jest wymagane dostosowanie dawki montelukastu.

Dozwolone jest stosowanie Montelukastu w skojarzeniu z lekami rozszerzającymi oskrzela i glikokortykosteroidami wziewnymi. Po osiągnięciu stabilnego efektu dopuszcza się stopniowe zmniejszanie ich dawki. W niektórych przypadkach możliwe jest nawet całkowite zniesienie wziewnych glikokortykosteroidów, ale nie należy ich nagle zastępować montelukastem.

Analogi

Analogi Montelukastu to: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Warunki przechowywania

Przechowywać z dala od światła, w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości - 3 lata (dla tabletek powlekanych), 2 lata (dla tabletek do żucia).

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o Montelukast

Recenzje Montelukastu wskazują na jego skuteczność w walce z alergicznym kaszlem i nieżytem nosa. Ponadto wśród zalet jest przyjemny smak tabletek do żucia, który lubią dzieci, a także niższa cena niż ich odpowiedniki. Wadą jest ryzyko wystąpienia skutków ubocznych, a także brak natychmiastowego działania leku.

Cena za Montelukast w aptekach

Przybliżona cena za Montelukast wynosi 496-590 rubli. (tabletki powlekane, 10 mg, 30 szt. w opakowaniu) lub 550-665 rubli. (tabletki do żucia 5 mg, 28 szt. w opakowaniu).