Aminofilina

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Aminofilina: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Aminophyllin

Kod ATX: R03DA05

Składnik aktywny: aminofilina (aminofilina)

Producent: Krakowskie Zakłady Farmaceutyczne (Polska), Remedica Ltd (Cypr), Borisov Plant of Medical Products, SA (Republika Białorusi)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 27.08.2019

Aminofilina jest lekiem przeciwastmatycznym, przeciwskurczowym, rozszerzającym oskrzela i rozszerzającym naczynia krwionośne.

Uwolnij formę i kompozycję

Formy dawkowania:

tabletki (10 szt. w opakowaniu);
roztwór do podawania dożylnego 2,4% (w ampułkach po 5 lub 10 ml, 10 ampułek w opakowaniu konturowym, 1 lub 2 opakowania w pudełku tekturowym);
czopki doodbytnicze (6 szt. w blistrze, 2 opakowania w kartoniku).

Każde opakowanie zawiera również instrukcje dotyczące stosowania aminofiliny.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Aminofilina jest lekiem rozszerzającym oskrzela, inhibitorem PDE (fosfodiesterazy). Substancja jest solą etylenodiaminową teofiliny, która ułatwia rozpuszczalność i pomaga zwiększyć wchłanianie.

Ma działanie rozszerzające oskrzela, co jest najprawdopodobniej spowodowane bezpośrednim działaniem relaksacyjnym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych płuc i dróg oddechowych. Zakłada się, że efekt ten jest związany z wybiórczym tłumieniem aktywności określonych PDE. Prowadzi to do wzrostu wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP (cyklicznego monofosforanu adenozyny). W wyniku przeprowadzonych badań stwierdzono, że prawdopodobnie główną rolę odgrywają izoenzymy typu III i IV. Gdy aktywność tych izoenzymów jest zahamowana, mogą wystąpić pewne reakcje uboczne aminofiliny (teofiliny), w tym wymioty, tachykardia i niedociśnienie tętnicze. Substancja blokuje receptory purynowe (adenozyny), co może być jednym z czynników wpływających na oskrzela.

Zmniejsza nadreaktywność dróg oddechowych, która jest związana z późną fazą reakcji na wdychanie alergenów. Istnieją dowody na to, że aminofilina we krwi obwodowej zwiększa aktywność i liczbę supresorów T.

Substancja pobudza ośrodek oddechowy i skurcze przepony, zwiększa klirens śluzowo-rzęskowy, poprawia pracę mięśni międzyżebrowych i oddechowych oraz wentylację pęcherzykową. Razem te efekty prowadzą do zmniejszenia częstotliwości i ciężkości epizodów bezdechu. Ze względu na normalizację funkcji oddechowej krew jest nasycona tlenem, a stężenie dwutlenku węgla spada. W stanach hipokaliemii poprawia wentylację.

Aminofilina działa stymulująco na czynność serca, zwiększa siłę i tętno, wieńcowy przepływ krwi oraz zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. W tym przypadku następuje zmniejszenie napięcia naczyń krwionośnych (głównie naczyń mózgu, nerek i skóry).

Działa obwodowo rozszerzająco na żyły, zmniejsza ciśnienie w krążeniu płucnym i płucny opór naczyniowy. W dużych dawkach działa epileptogennie.

Inne skutki aminofiliny:

rozszerzenie pozawątrobowych dróg żółciowych;
stabilizacja błony komórek tucznych, hamowanie uwalniania mediatorów reakcji alergicznych;
zwiększony przepływ krwi przez nerki (ma łagodne właściwości moczopędne);
zahamowanie agregacji płytek krwi, zwiększenie odporności erytrocytów na odkształcenia (poprawa właściwości reologicznych krwi), zmniejszenie tworzenia się skrzepliny i normalizacja mikrokrążenia;
zwiększona kwasowość soku żołądkowego (efekt tokolityczny).

Farmakokinetyka

Aminofilina w organizmie jest metabolizowana przy fizjologicznych wartościach pH, z uwolnieniem wolnej teofiliny. Działanie rozszerzające oskrzela rozwija się przy stężeniach teofiliny w osoczu w zakresie 0,01–0,02 mg / ml. Stężenie powyżej 20 mg / ml jest uważane za toksyczne. Przy niższym stężeniu (0,005-0,01 mg / ml) uzyskuje się ekscytujący wpływ na ośrodek oddechowy.

Poziom wiązania teofiliny z białkami osocza wynosi około 40%. U dorosłych liczba ta wynosi ~ 60%, u noworodków i pacjentów z marskością wątroby ~ 36%. Przenika przez barierę łożyskową (stężenie surowicy we krwi płodu jest nieco wyższe niż u matki). Substancja przenika do mleka kobiecego.

Metabolizm teofiliny zachodzi w wątrobie. W procesie tym bierze udział kilka izoenzymów cytochromu P ₄₅₀, z których najważniejszym jest CYP1A2. Rezultatem jest kwas 1-metylomoczowy, kwas 1,3-dimetylomoczowy i 3-metyloksantyna. Wydalanie tych metabolitów następuje z moczem. U dorosłych 10% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej. U noworodków, ze względu na niedojrzałość szlaków jego dalszego metabolizmu, większość wydalana jest w postaci kofeiny, 50% - w postaci niezmienionej.

Istotna indywidualna zmienność w tempie metabolizmu teofiliny w wątrobie jest przyczyną wyraźnych różnic w wartościach klirensu, T _1/2 (okres półtrwania), stężeniu w osoczu. Na metabolizm wątrobowy wpływają następujące czynniki: wiek, uzależnienie od palenia tytoniu, przyjmowanie diety i przyjmowane leki.

U osób niepalących z astmą oskrzelową bez istotnych zmian patologicznych w innych układach i narządach T _1/2 teofiliny wynosi 6-12 godzin, u palaczy - od 4 do 5 godzin, u dzieci - od 1 do 5 godzin, u noworodków i wcześniaków - w ciągu 10–45 godzin. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów z niewydolnością serca lub chorobą wątroby wartość T _1/2 teofiliny wzrasta.

W niewydolności serca, przewlekłym alkoholizmie, dysfunkcji wątroby, obrzęku płuc, przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc, zmniejsza się klirens.

Etylenodiamina nie ma wpływu na parametry farmakokinetyczne teofiliny.

Wskazania do stosowania

Roztwór do iniekcji aminofiliny stosuje się jako środek do monoterapii lub jako środek pomocniczy w terapii skojarzonej w leczeniu następujących schorzeń:

Bezdech noworodków;
Stan astmatyczny;
Niedokrwienne zaburzenia krążenia mózgowego;
Zespół obrzęku pochodzenia nerkowego;
Niewydolność lewej komory, której towarzyszą zaburzenia oddychania typu Cheyne'a-Stokesa i skurcz oskrzeli;
Ostra i przewlekła niewydolność serca.

Czopki i tabletki Aminofilina są przepisywane w leczeniu:

Bezdech senny;
Nadciśnienie w krążeniu płucnym;
Zespół obturacyjno-oskrzelowy różnego pochodzenia, w tym astma oskrzelowa, przewlekła obturacyjna choroba płuc;
Przewlekła i ostra niewydolność serca (w ramach terapii skojarzonej).

Przeciwwskazania

Stosowanie Aminophylline jest przeciwwskazane:

Z ciężkim nadciśnieniem lub niedociśnieniem tętniczym;
Z tachyarytmiami;
Na tle wrzodów żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie;
Z nadkwaśnym zapaleniem żołądka;
Na tle poważnych naruszeń wątroby i nerek;
Z padaczką;
Z udarem krwotocznym;
Z krwotokiem siatkówkowym;
Jednocześnie z efedryną u dzieci;
Z nadwrażliwością na składniki leku, a także na inne pochodne ksantyny: kofeinę, pentoksyfilinę, teobrominę.

W leczeniu bezdechu noworodkowego lek podaje się przez sondę nosowo-żołądkową.

Powołanie roztworu aminofiliny dla dzieci w wieku poniżej 3 lat, przedłużone formy doustne - do 12 lat jest przeciwwskazane. Lek w postaci czopków doodbytniczych nie jest przepisywany dzieciom.

Względne przeciwwskazania (Aminofilina jest stosowana ostrożnie, pod nadzorem lekarza):

zaburzenia czynności nerek i wątroby;
Ciąża i laktacja;
podeszły wiek.

Aminofilina, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Schemat dawkowania aminofiliny ustala lekarz indywidualnie, w zależności od wieku, wskazań, sytuacji klinicznej, schematu i dróg podania, a także uzależnienia od nikotyny.

Aminofilinę dożylną podaje się powoli (2 ml / min) 1-3 razy dziennie w dawce 4-6 mg / kg.

Do podawania doustnego dawka początkowa to 1 tabletka dziennie podzielona na 2 części (przerwa między dawkami - 12 godzin). Dawkę zwiększa się co 3 dni, aż do uzyskania optymalnego efektu terapeutycznego. Zmniejszone dawki stosuje się na tle przewlekłej niewydolności serca i wątroby, ostrego zapalenia płuc, infekcji wirusowych, a także u osób starszych.

Dorośli otrzymują 1 czopek doodbytniczo do 2 razy dziennie, dzieci w dawce 7 mg / kg jednorazowo, maksymalnie 15 mg / kg dziennie.

Skutki uboczne

Stosowanie aminofiliny może prowadzić do rozwoju zaburzeń ze strony niektórych układów organizmu, objawiających się w większości przypadków jako:

Tachykardia, kołatanie serca, arytmie, bóle serca, obniżone ciśnienie krwi, zwiększona częstotliwość napadów dusznicy bolesnej;
Bezsenność, zawroty głowy, niepokój, drażliwość, ból głowy, pobudzenie, drżenie;
Swędzenie skóry, wysypka skórna, gorączka;
Wymioty, bóle żołądka, biegunka, nudności, zgaga, refluks żołądkowo-przełykowy, zaostrzenie choroby wrzodowej;
Zwiększona ilość oddawanego moczu, ból w klatce piersiowej, zaczerwienienie twarzy, przyspieszenie oddechu, krwiomocz, albuminuria, hipoglikemia, zwiększone pocenie się.

Podczas doodbytniczego podawania aminofiliny może rozwinąć się zapalenie odbytu i podrażnienie błony śluzowej odbytu.

Przy długotrwałej terapii może wystąpić zmniejszenie apetytu.

Nasilenie działań niepożądanych zależy od przyjętej dawki.

Przedawkować

Główne objawy: komorowe zaburzenia rytmu, bezsenność, światłowstręt, lęk, uogólnione drgawki, tachypnea, ból w okolicy nadbrzusza, anoreksja, biegunka, wymioty, nudności, krwawienie z przewodu pokarmowego, tachykardia, zaczerwienienie twarzy.

Terapia: anulowanie aminofiliny, pobudzenie wydalania substancji z organizmu (przepisanie płukania żołądka, wymuszonej diurezy, hemosorpcji, sorpcji osocza, dializy otrzewnowej, hemodializy); leczenie objawowe.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z antykoagulantami, a także z innymi pochodnymi puryny lub teofiliny.

Podczas kuracji nie zaleca się spożywania dużych ilości napojów i pokarmów zawierających kofeinę.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z beta-blokerami i roztworem glukozy.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Aminofilinę w okresie ciąży / laktacji można stosować tylko w przypadkach, gdy spodziewana korzyść z leczenia przewyższa możliwe ryzyko.

Teofilina przenika przez barierę łożyskową. Leczenie aminofiliną u kobiet w ciąży może prowadzić do potencjalnie szkodliwych stężeń teofiliny i kofeiny w osoczu krwi noworodka. Stan noworodków, których matki otrzymywały aminofilinę w okresie ciąży (zwłaszcza w trzecim trymestrze), powinien być monitorowany w celu kontroli ewentualnych objawów zatrucia teofiliną.

Teofilina przenika do mleka kobiecego. Stosowanie leku przez matkę karmiącą może wywołać u dziecka drażliwość.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazane jest przepisywanie zastrzyków aminofiliny dzieciom w wieku poniżej 3 lat, przedłużone formy doustne - do 12 lat. W postaci czopków doodbytniczych lek nie jest przepisywany dzieciom.

Z zaburzeniami czynności nerek

ciężka dysfunkcja nerek: terapia jest przeciwwskazana;
zaburzenia czynności nerek: Aminofilinę należy stosować ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

ciężka dysfunkcja wątroby: terapia jest przeciwwskazana;
Zaburzenia czynności wątroby: Aminofilinę należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Pacjenci w podeszłym wieku Aminofilina jest przepisywana pod nadzorem lekarza. Może być konieczne zmniejszenie dawki.

Interakcje lekowe

Wpływ leków / substancji na intensywność działania aminofiliny:

zmniejszenie (z powodu zwiększonego klirensu aminofiliny): fenobarbital, ryfampicyna, izoniazyd, karbamazepina, sulfinpirazony, fenytoina; intensywność zmniejsza się również u pacjentów palących;
wzrost (w wyniku zmniejszenia klirensu aminofiliny): antybiotyki z grupy makrolidów, linkomycyna, chinolony, allopurynol, beta-blokery, cymetydyna, disulfiram, fluwoksamina, hormonalne środki antykoncepcyjne do podawania doustnego, izoprenalina, wiloksazyna; intensywność zwiększa się również w przypadku jednoczesnego szczepienia przeciwko grypie.

Inne możliwe interakcje:

beta-blokery, preparaty litu: wzajemne osłabienie działania;
sympatykomimetyki: wzajemne wzmacnianie działania;
enterosorbenty, leki o działaniu przeciwbiegunkowym: zmniejszone wchłanianie aminofiliny;
Pochodne ksantyny: wzajemne nasilenie hipokaliemii ze względu na działanie p ₂ -adrenoreceptora stymulanty, leki moczopędne i kortykosteroidami;
roztwory kwasowe: niezgodność farmaceutyczna.

Analogi

Analogami aminofiliny są:

Według substancji czynnej - Eufillin i Aminophyllin-Eskom;
Mechanizm działania - Theobiolong, Theotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Warunki przechowywania

Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań jest przechowywany przez 3 lata w temperaturze 5-20 ° C, a tabletki przez 5 lat w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje o aminofilinie

Nie ma recenzji Aminophylline, co wynika z braku leku w aptekach.

Cena za Aminofilinę w aptekach

Cena aminofiliny nie jest znana, ponieważ nie jest dostępna w sieciach aptecznych.

Analog leku - Euphyllin, jego koszt to: tabletki 150 mg (w opakowaniu po 30 szt.) - 11–21 rubli, roztwór do podawania domięśniowego 24 mg / ml (w opakowaniu 10 ampułek po 10 ml) - 41–52 rubli.