Sulperazon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Sulperazon: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Za naruszenie funkcji wątroby
11. Interakcje lekowe
12. Analogi
13. Warunki przechowywania
14. Warunki wydawania aptek
15. Recenzje
16. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Sulperason

Kod ATX: J01DD62

Składnik aktywny: cefoperazon + sulbaktam (cefoperazon + sulbaktam)

Producent: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turcja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 14.08.2019

Proszek do przygotowania roztworu do podawania domięśniowego i dożylnego Sulperazon

Sulperazon jest lekiem przeciwbakteryjnym. Odnosi się do cefalosporyn trzeciej generacji z inhibitorami beta-laktamazy.

Uwolnij formę i kompozycję

Antybiotyk Sulperazon jest dostępny w postaci proszku do sporządzania roztworu do podania domięśniowego i dożylnego: biały lub prawie biały z lekkim żółtawym odcieniem (po 2 g w przezroczystych bezbarwnych butelkach szklanych, 1 butelka w pudełku tekturowym).

Skład na 1 butelkę:

cefoperazon (jako sól sodowa cefoperazonu) - 1 g;
sulbaktam (w postaci sulbaktamu sodu) - 1 g.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Składnikiem przeciwbakteryjnym Sulperazonu jest cefoperazon, który należy do cefalosporyn trzeciej generacji. Działa na wrażliwe mikroorganizmy w okresie ich aktywnego rozmnażania poprzez hamowanie biosyntezy mukopeptydu ściany komórkowej.

Sulbaktam nie ma klinicznie istotnego działania przeciwbakteryjnego, z wyjątkiem Acinetobacter i Neisseriaceae. Jednak wykazano, że jest nieodwracalnym inhibitorem większości głównych beta-laktamaz, które są wytwarzane przez mikroorganizmy oporne na antybiotyki beta-laktamowe. Zdolność sulbaktamu do zapobiegania niszczeniu cefalosporyn i penicylin przez oporne mikroorganizmy została udowodniona w badaniach szczepów opornych, dla których substancja ta wykazała wyraźny synergizm z cefalosporynami i penicylinami. Ponadto sulbaktam oddziałuje z niektórymi białkami wiążącymi penicylinę, co wyjaśnia wyraźniejszy wpływ sulperazonu na wrażliwe szczepy w porównaniu ze stosowaniem sulbaktamu i cefoperazonu w stosunku 1: 1 na agarze lub pożywce bulionowej.

Przy określaniu wartości MIC metodą dyfuzyjno-krążkową zaleca się użycie krążka zawierającego 75 μg cefoperazonu i 30 μg sulbaktamu. Poniższe wytyczne dotyczące kontroli jakości są zalecane podczas używania takich dysków:

dla Staphylococcus aureus średnica strefy wynosi 23‒30;
dla szczepu kontrolnego Acinetobacter spp. - 26‒32;
dla Escherichia coli - 27–33;
dla Pseudomonas aeruginosa - 22-28.

Farmakokinetyka

Po dożylnym podaniu 2 g leku (1 g cefoperazonu i 1 g sulbaktamu) maksymalne stężenia cefoperazonu i sulbaktamu wynosiły odpowiednio 236,8 i 130,2 μg / ml i były osiągane w ciągu 5 minut. Wskazuje to na większą objętość dystrybucji sulbaktamu (zakres 18-27,6 l) w porównaniu do objętości dystrybucji cefoperazonu (zakres 10,2-11,3 l).

Jeżeli Sulperazon w dawce 1,5 g (w tym 1 g cefoperazonu i 0,5 g sulbaktamu) był podawany domięśniowo, to maksymalne stężenia tych substancji w surowicy notowano w okresie od 15 minut do 2 godzin po podaniu. Maksymalne stężenia cefoperazonu i sulbaktamu w surowicy wynosiły odpowiednio 64,2 i 19 μg / ml.

Zarówno cefoperazon, jak i sulbaktam są dobrze rozprowadzane w różnych tkankach i płynach i są oznaczane w żółci, woreczku żółciowym, macicy, jajowodach, jajnikach, wyrostku robaczkowym, skórze itp. Około 25% dawki cefoperazonu i 84% dawki sulbaktamu podawane połączony lek Sulperazon, wydalany z moczem. Większość pozostałego spożytego cefoperazonu jest wydalana z żółcią. Po związaniu się z białkami osocza cefoperazon nie wypiera bilirubiny. Okres półtrwania cefoperazonu wynosi 1,7 godziny, a sulbaktamu około 1 godziny. Istnieje liniowa zależność stężeń składników czynnych w surowicy krwi od podanej dawki. Brak jest informacji o występowaniu jakichkolwiek interakcji farmakokinetycznych między cefoperazonem i sulbaktamem po wprowadzeniu sulperazonu. Przy wielokrotnym stosowaniu nie obserwowano istotnych klinicznie zmian w farmakokinetyce obu substancji. Przy podawaniu leku co 8–12 godzin nie dochodzi do kumulacji cefoperazonu i sulbaktamu.

Ze względu na czynne wydalanie cefoperazonu z żółcią jego okres półtrwania jest zwykle wydłużony, a wydalanie leku z moczem jest zwiększone u pacjentów z niedrożnością dróg żółciowych i / lub chorobami wątroby. Nawet przy ciężkich zaburzeniach czynności wątroby w żółci określa się terapeutyczne stężenie cefoperazonu, a okres półtrwania wydłuża się nie więcej niż 2–4 razy.

U pacjentów z różnym stopniem dysfunkcji nerek przyjmujących Sulperazon istnieje duża korelacja między obliczonym klirensem kreatyniny a całkowitym klirensem sulbaktamu w organizmie. U pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek wykazano istotne wydłużenie okresu półtrwania sulbaktamu (około 6,9 i 9,7 godziny w różnych badaniach). Hemodializa prowadzi do znaczących zmian objętości dystrybucji, całkowitego klirensu i okresu półtrwania sulbaktamu.

Farmakokinetykę sulperazonu badano u starszych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i niewydolnością nerek. W przeciwieństwie do zdrowych ochotników wykazali wzrost objętości dystrybucji, zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półtrwania zarówno cefoperazonu, jak i sulbaktamu. Farmakokinetyka cefoperazonu koreluje ze stopniem dysfunkcji wątroby, a farmakokinetyka sulbaktamu - ze stopniem dysfunkcji nerek.

Badania przeprowadzone na dzieciach nie wykazały klinicznie istotnych różnic w farmakokinetyce aktywnych składników Sulperazonu w porównaniu z tymi wskaźnikami u dorosłych pacjentów. Przybliżony okres półtrwania cefoperazonu u dzieci wynosi 1,44–1,88 godziny, a sulbaktamu 0,91–1,42 godziny.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją Sulperazon stosuje się w chorobach zakaźnych i zapalnych wywoływanych przez mikroorganizmy wrażliwe na cefoperazon i / lub sulbaktam:

infekcje układu oddechowego;
infekcje tkanek miękkich i skóry;
infekcje w obrębie jamy brzusznej (w tym zapalenie pęcherzyka żółciowego, zapalenie otrzewnej i zapalenie dróg żółciowych);
infekcje układu moczowego;
infekcje stawów i kości;
zapalenie opon mózgowych;
choroby zapalne narządów miednicy (w tym zapalenie błony śluzowej macicy);
posocznica.

Przeciwwskazania

Antybiotyk Sulperazon jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów uczulonych na cefoperazon, sulbaktam, inne cefalosporyny i penicyliny.

Instrukcja stosowania Sulperazonu: metoda i dawkowanie

Sulperazon podaje się dożylnie lub domięśniowo.

Aby przygotować roztwór do wstrzyknięcia dożylnego, 2 g proszku rozcieńcza się w 6,7 ml rozpuszczalnika i wstrzykuje przez 3 minuty lub dłużej.

Aby przygotować roztwór do infuzji dożylnej w celu wstępnego rozpuszczenia, należy zmieszać 2 g proszku i 6,7 ml rozpuszczalnika, a następnie rozcieńczyć uzyskany roztwór do 20 ml. Czas trwania infuzji wynosi 15-60 minut.

Jako rozpuszczalnik można stosować następujące roztwory: izotoniczny roztwór chlorku sodu, jałowa woda do wstrzykiwań, 5% roztwór dekstrozy w wodzie, sól fizjologiczna lub 0,225% roztwór chlorku sodu. Roztwór Ringera z mleczanem może być użyty do przygotowania roztworu do infuzji, ale nie może być użyty do wstępnego rozpuszczenia. W tym celu proszek sulperazonu najpierw miesza się z wodą do wstrzykiwań, a następnie rozcieńcza roztworem mleczanu Ringera w stosunku 2 ml (4 ml) roztworu wyjściowego do 50 ml (100 ml) mleczanowego roztworu Ringera.

Roztwór do podawania domięśniowego jest również przygotowywany w dwóch etapach. Najpierw proszek rozpuszcza się w wodzie do wstrzykiwań, a następnie miesza z 2% roztworem lidokainy. Całkowita objętość rozpuszczalnika wynosi 6,7 ml.

Dorosłym pacjentom przepisuje się 2-4 g Sulperazonu dziennie. Dzienna dawka jest podzielona na dwie równe części i podawana co 12 godzin. W przypadku uporczywych lub ciężkich zakażeń możliwe jest zwiększenie dawki do 8 g na dobę, natomiast pacjenci otrzymujący lek w stosunku 1: 1 (4 g cefoperazonu i 4 g sulbaktamu) mogą wymagać dodatkowego podania cefoperazonu. Maksymalna dawka sulbaktamu to 4 g dziennie.

Dzieciom przepisuje się Sulperazon w dawce 40–80 mg / kg masy ciała na dobę. Zalecana dawka podzielona jest na 2-4 równe części i podawana co 6-12 godzin. W przypadku oporności na leczenie i ciężkich infekcji można zwiększyć dawkę do 160 mg / kg masy ciała na dobę. Noworodkom w pierwszym tygodniu życia wstrzykuje się Sulperazon co 12 godzin. Maksymalna dawka sulbaktamu u dzieci to 80 mg / kg masy ciała na dobę.

Przy wyraźnych zaburzeniach czynności nerek (klirens kreatyniny 15-30 ml / min) maksymalna dawka sulbaktamu nie powinna przekraczać 2 g dziennie (1 g co 12 godzin), a klirens kreatyniny mniejszym niż 15 ml / min - 1 g dziennie (przez 0,5 g co 12 godzin).

Skutki uboczne

układ pokarmowy: wymioty, nudności, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, biegunka;
układ moczowy: krwiomocz;
układ krwiotwórczy: obniżony hematokryt i hemoglobina, leukopenia, hipoprotrombinemia, przemijająca eozynofilia, trombocytopenia; przy długotrwałym stosowaniu - odwracalna neutropenia;
reakcje alergiczne: świąd, zespół Stevensa-Johnsona, wysypka plamisto-grudkowa, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny (u pacjentów z alergią w wywiadzie ryzyko wystąpienia takich reakcji jest większe);
wskaźniki laboratoryjne: podwyższone wskaźniki czynności wątroby (przemijające); przy stosowaniu roztworu Fehlinga lub Benedicta - fałszywie dodatnia reakcja na glukozę w moczu; pojedyncze przypadki - pozytywny test Coombsa;
reakcje miejscowe: po wstrzyknięciu domięśniowym - pieczenie i przemijający ból w miejscu wstrzyknięcia; przy podaniu dożylnym - zapalenie żył w miejscu infuzji;
inne reakcje: gorączka, zapalenie naczyń, ból głowy, dreszcze.

Przedawkować

Informacje dotyczące ostrego przedawkowania sulbaktamu i cefoperazonu podczas stosowania u ludzi są obecnie ograniczone. Przyjmując zbyt duże dawki Sulperazonu można przypuszczać wystąpienie niepożądanych skutków ubocznych wskazanych przez producenta w opisie leku. Należy również pamiętać, że wysoka zawartość antybiotyków beta-laktamowych w płynie mózgowo-rdzeniowym może wywoływać zaburzenia neurologiczne, w tym drgawki. W przypadku przedawkowania Sulperazon przepisuje się leczenie objawowe. Udowodniono skuteczność hemodializy w eliminacji składników leku, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Specjalne instrukcje

Wraz z rozwojem reakcji alergicznych Sulperazon należy anulować i zalecić odpowiednie leczenie.

W przypadku braku regularnego monitorowania stężenia cefoperazonu w surowicy, dobowa dawka Sulperazonu nie powinna przekraczać 2 g.

U pacjentów z zaburzeniami wchłaniania, pacjentów nieotrzymujących odpowiedniego odżywiania oraz pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe należy monitorować czas protrombinowy, aw przypadku niedoboru witaminy K dodatkowo przepisać tę witaminę.

W przypadku długotrwałej antybiotykoterapii wrażliwość na lek może się zmniejszyć.

W przypadku długotrwałego leczenia, zwłaszcza noworodków i małych dzieci, zaleca się regularne monitorowanie czynności nerek, wątroby i układu krwiotwórczego.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Doświadczenie kliniczne ze stosowaniem Sulperazonu potwierdza, że jego wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i wykonywania skomplikowanych prac jest mało prawdopodobny.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono odpowiednich badań klinicznych dotyczących stosowania Sulperazonu u kobiet w ciąży. Cefoperazon i sulbaktam przenikają przez barierę łożyskową do mleka matki. W okresie ciąży i laktacji lek ten stosuje się wyłącznie pod ścisłymi wskazaniami oraz w przypadkach, gdy potencjalne korzyści z leczenia dla matki znacznie przewyższają możliwe negatywne konsekwencje dla płodu lub dziecka.

Za naruszenia funkcji wątroby

U pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i niedrożnością dróg żółciowych może być konieczne dostosowanie schematu dawkowania leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek konieczne jest stałe monitorowanie stężenia cefoperazonu w surowicy krwi i, jeśli to konieczne, dostosowanie jego dawki. Jeśli w takich przypadkach nie prowadzi się regularnego monitorowania zawartości cefoperazonu w surowicy krwi, jego dzienna dawka nie powinna przekraczać 2 g.

Interakcje lekowe

Przy równoczesnym stosowaniu z etanolem, a także w ciągu 5 dni po podaniu Sulperazonu mogą wystąpić reakcje podobne do disulfiramu, charakteryzujące się bólem głowy, tachykardią, poceniem się i uderzeniami gorąca, dlatego nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych w trakcie leczenia. Pacjenci odżywiani sztucznie (pozajelitowo lub doustnie) powinni unikać stosowania roztworów zawierających etanol.

Konieczne jest przestrzeganie jak największych odstępów w ciągu dnia między podawaniem aminoglikozydów i Sulperazonu, ponieważ roztwory tych leków są farmaceutycznie niezgodne.

Analogi

Analogami Sulperazonu są: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci. Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Odtworzony roztwór można przechowywać w temperaturze pokojowej przez 24 godziny.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Sulperazone

Dostępne opinie o Sulperazone nie pozwalają jednoznacznie ocenić jego skuteczności i bezpieczeństwa stosowania. Najprawdopodobniej jest to spowodowane przepisaniem leku w ramach leczenia chorób zakaźnych wywołanych przez oporne na niego mikroorganizmy.

Jednak specjaliści często stosują Sulperazon przy wyborze kursu terapii i wielu z nich jest zadowolonych z uzyskanych efektów. W takim przypadku zaleca się przeprowadzenie analizy w celu określenia czynnika sprawczego choroby i ścisłe przestrzeganie instrukcji specjalisty.