Strofantin K

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Nazwa łacińska: Strophanthin K

Kod ATX: C01AC

Składnik aktywny: strofantyna-K (strofantyna-K)

Producent: JSC "Galichpharm" (Ukraina)

Opis i aktualizacja zdjęć: 15.01.2020

Roztwór do podawania dożylnego i domięśniowego Strofantin K

Strofantin K to lek ziołowy stosowany w leczeniu niewydolności serca o różnej etiologii, który ma działanie kardiotoniczne i antyarytmiczne.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - roztwór do podawania dożylnego (i / v) i domięśniowego (i / m): klarowny płyn od bezbarwnego do lekko żółtawego (po 1 ml w ampułkach z bezbarwnego przezroczystego szkła, w pudełku tekturowym z falistą wkładką, 10 ampułek z ampułką wertykulator; 1 ml w ampułkach wykonanych z bezbarwnego przezroczystego szkła, w blistrze po 10 ampułek, w tekturowym pudełku 1 opakowanie ampułek i wertykulator ampułki. Wertykulator nie jest dostarczany, jeśli używane są ampułki z kropką / pierścieniem z pęknięciem. instrukcje stosowania preparatu Strofantin K).

Skład na 1 ml roztworu:

substancja czynna: strofantyna K - 0,25 mg;
składniki pomocnicze: alkohol etylowy 96% - 0,02 ml; woda do wstrzykiwań - do 1 ml.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Strophanthin K to mieszanina glikozydów nasercowych ekstrahowanych z nasion tropikalnej liany Strophanthus Kombe Oliver, takich jak K-strofanthoside, K-strophanthin-β itp. Należy do grupy polarnych (hydrofilowych) glikozydów nasercowych, słabo rozpuszczalnych w lipidy i słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego.

Nasiona Strophanth Combe zawierają pochodne strofantydyny - glikozydy o działaniu kardiotonicznym (np. Kardenolidy). Główne z nich to: K-strofantozyd ~ 2%, K-strofantyna-β ~ 0,6%, cymaryna ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Ponadto nasiona zawierają helwetozyd, glukogelwetozoid, glikokymarol, emikarynę, periplocymarynę i olej tłuszczowy.

Strofantin K jest krótko działającym glikozydem nasercowym. Blokuje transport adenozynotrifosfatazy sodowo-potasowej (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-asa), w wyniku czego zwiększa się zawartość jonów sodu w kardiomiocytach, sprzyjając otwieraniu kanałów wapniowych i wejściu jonów wapnia do kardiomiocytów. Nadmiar jonów sodu przyspiesza uwalnianie jonów wapnia z siateczki sarkoplazmatycznej, co zwiększa jej poziom wewnątrzkomórkowy, blokując kompleks troponinowy, który hamuje wzajemne działanie aktyny i miozyny.

Strofantin K wzmacnia siłę i tempo skurczu mięśnia sercowego w sposób inny niż mechanizm Franka-Starlinga, niezależnie od stopnia wstępnego rozciągnięcia mięśnia sercowego. Skurcz skurczu ulega skróceniu i staje się ekonomiczny energetycznie, udar i minutowa objętość krwi zwiększają się z powodu wzrostu kurczliwości mięśnia sercowego. Objętości końcowoskurczowe i końcoworozkurczowe zmniejszają się, zwiększając napięcie mięśnia sercowego, co prowadzi do zmniejszenia jego wielkości, aw konsekwencji do zmniejszenia zapotrzebowania serca na tlen.

Negatywny efekt dromotropowy wyraża się w rozwoju refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego (AV), co umożliwia stosowanie tego glikozydu nasercowego w napadowym częstoskurczu nadkomorowym i tachyarytmii. U pacjentów z migotaniem przedsionków lek spowalnia czynność serca (tętno), wydłuża rozkurcz, poprawiając hemodynamikę ogólnoustrojową i wewnątrzsercową. Spadek tętna następuje w wyniku bezpośredniego i pośredniego wpływu na regulację tętna. Strofantin K jest bezpośrednim środkiem zwężającym naczynia krwionośne u pacjentów z prawidłową kurczliwością lub nadmiernym rozciągnięciem mięśnia sercowego, jeśli nie manifestuje się dodatni efekt inotropowy glikozydów nasercowych. U pacjentów z CHF (przewlekła niewydolność serca) wazodylatacyjne działanie leku jest realizowane pośrednio,poprzez obniżenie ciśnienia żylnego i zwiększenie ilości oddawanego moczu, co zmniejsza obrzęk i duszność. Przyjmowanie strofantyny-K w dawkach toksycznych i subtoksycznych zapewnia jej pozytywne działanie batmotropowe. Negatywny efekt chronotropowy przejawia się w niewielkim stopniu.

Po podaniu dożylnym działanie Strofantin K rozpoczyna się po 10 minutach i osiąga maksymalne działanie po 15-30 minutach.

Farmakokinetyka

Praktycznie nie ma kumulatywnego działania strofantyny K.

Substancja jest rozprowadzana w tkankach i narządach stosunkowo równomiernie; nieco wyższy stopień koncentracji obserwuje się w trzustce, miąższu nadnerczy, wątrobie, nerkach; ~ 1% podanej dawki znajduje się w mięśniu sercowym.

Strophanthin K wiąże się z białkami osocza na poziomie 5%.

Substancja nie podlega metabolizmowi, jest wydalana w postaci niezmienionej przez nerki. Od 85 do 90% leku jest wydalane w ciągu 1 dnia. Stężenie osocza we krwi spada po 8 godzinach o 50%, całkowita eliminacja z organizmu następuje po 1-3 dniach.

Wskazania do stosowania

Wskazania do Strofantin K to:

przewlekła i ostra niewydolność serca II klasy czynnościowej wg klasyfikacji New York Heart Association (NYHA) w obecności objawów klinicznych oraz III - IV klasy czynnościowej - w ramach terapii złożonej;
napadowy i przewlekły przebieg migotania przedsionków i trzepotania przedsionków w postaci tachysystolicznej, zwłaszcza w połączeniu z CHF.

Przeciwwskazania

Absolutny:

Zespół WPW (zespół Wolffa - Parkinsona - White'a);
zatrucie glikozydami;
Blok AV II stopnia;
przerywany blok AV lub całkowity blok zatokowo-przedsionkowy;
ciąża i okres karmienia piersią;
nadwrażliwość na składniki Strofantin K.

Ostrożnie glikozyd należy stosować w chorobach serca: blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, zespół chorego węzła zatokowego (SSS) bez rozrusznika serca, prawdopodobieństwo niestabilnego przewodzenia wzdłuż węzła pk, historia wskazań zespołu Morgagniego-Adamsa-Stokesa, przerostowa kardiomiopatia zawężająca, izolowane zwężenie zastawki mitralnej ze spowolnieniem akcji serca, astma sercowa u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej (przy braku tachysystolicznej postaci migotania przedsionków), ostry zawał mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, pomostowanie tętniczo-żylne, niedotlenienie, skurczowe zapalenie osierdzia, niewydolność serca z restrykcyjnym rozkurczowym zapaleniem serca zaciskające zapalenie osierdzia, tamponada serca), przedwczesne pobudzenia komorowe, poważne poszerzenie jam serca, serce płucne,ekstrasystole przedsionków (możliwe jest jego przejście w migotanie przedsionków); u pacjentów z następującymi zaburzeniami elektrolitowymi: hipomagnezemia, hipokaliemia, hiperkalcemia, hipernatremia; z niedoczynnością tarczycy, zasadowicą, zapaleniem mięśnia sercowego, niewydolnością nerek i / lub wątroby, tyreotoksykozą, a także w podeszłym wieku.

Strofantin K, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Roztwór Strofantin K jest przeznaczony do podawania dożylnego lub domięśniowego. Lek stosuje się wyłącznie w sytuacjach nagłych, gdy użycie wewnątrz glikozydów nasercowych jest niemożliwe.

Metody dożylnego podawania leku:

iniekcja (Strofantin K wstępnie rozcieńcza się 10–20 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu dekstrozy / glukozy): wstrzykuje się dożylnie powoli, przez 5–6 minut, ponieważ szybsze wprowadzenie może spowodować wstrząs;
infuzja (wstępnie Strofantin K rozcieńcza się w 100 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu dekstrozy / glukozy): wstrzyknięta dożylnie, przy tej formie podawania efekt toksyczny rozwija się rzadziej.

W przypadku pacjentów dorosłych maksymalne dawki strofantyny K do podawania dożylnego to: pojedyncza - 2 ampułki (2 ml), dziennie - 4 ampułki (4 ml).

Jeśli z wielu powodów nie można wstrzyknąć roztworu do żyły, zaleca się wstrzyknięcie go do mięśnia. W tym celu, aby zmniejszyć ostry ból przy podawaniu i / m, wstrzykuje się przez tę samą igłę 5 ml 2% roztworu prokainy (nowokainy), a następnie żądaną dawkę roztworu Strofantin K, uprzednio rozcieńczonego w 1 ml 2% roztworu prokainy (nowokainy) … Dawki do wstrzyknięć domięśniowych są 1,5 razy wyższe niż dawki do podania dożylnego.

Dawki dobowe (dawki nasycające przy zastosowaniu 0,025% roztworu Strofantin K) dla dzieci, w zależności od wieku:

noworodki (do 30 dni): 0,06–0,07 ml / kg;
niemowlęta i dzieci w wieku od 1 miesiąca do 3 lat: 0,04–0,05 ml / kg;
dzieci od 4 do 6 lat: 0,4-0,5 ml;
dzieci i młodzież w wieku od 7 do 14 lat: 0,5-1 ml.

Dawka podtrzymująca dla dzieci strophanthin K wynosi ¹ / ₂ - ¹ / ₃ dawki nasycającej.

Skutki uboczne

CVS (układ sercowo-naczyniowy): bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, skurcz dodatkowy, migotanie komór, napadowy częstoskurcz komorowy;
Przewód pokarmowy (przewód pokarmowy): zmniejszony apetyt, biegunka, nudności, wymioty;
CNS (ośrodkowy układ nerwowy): zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie, zaburzenia snu, zmiany w postrzeganiu kolorów, senność, psychoza, depresja, splątanie;
inne reakcje: nadwrażliwość, pokrzywka, ginekomastia, małopłytkowość, plamica małopłytkowa, wybroczyny, krwawienia z nosa; z wstrzyknięciem i / m - bolesność w miejscu wstrzyknięcia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania strofantyny K:

z układu sercowo-naczyniowego: zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, blok AV, napadowy częstoskurcz komorowy, migotanie komór, skurcz dodatkowy komorowy (bigeminia, skurcz wielopunktowy), częstoskurcz węzłowy, blok zatokowo-przedsionkowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków;
z przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, anoreksja, biegunka;
od strony ośrodkowego układu nerwowego i narządów zmysłów: zwiększone zmęczenie, bóle głowy, zawroty głowy; rzadko - obniżona ostrość wzroku, zabarwienie otaczających obiektów na zielono i żółto, mroczki, migotanie much przed oczami, makro- i mikropryzja; niezwykle rzadko - omdlenie, splątanie.

Jeśli pojawią się jakiekolwiek oznaki zatrucia, Strofantin K anuluje lub zmniejsza kolejne dawki i wydłuża odstępy czasu między wstrzyknięciami roztworu.

W razie potrzeby zaleca się podawanie odtrutek, np. Unithiolu (dimerkaptopropanosulfonian sodu) oraz leczenie objawowe (leki przeciwarytmiczne, potasowe, m-antycholinergiczne).

Terapia patologii spowodowanych zatruciem glikozydami nasercowymi:

zaburzenia rytmu serca: stosowanie leków przeciwarytmicznych klasy I (na przykład lidokaina, fenytoina);
hipokaliemia: dożylna kroplówka przez 3 godziny wprowadzenie roztworu chlorku potasu - 6-8 g / dobę (w ilości 1-1,5 g chlorku potasu na 0,5 l 5% roztworu glukozy / glukozy) i insuliny - 6 –8 JEDNOSTEK;
ciężka bradykardia, blok AV: m-antycholinergiki (na przykład siarczan atropiny). Wprowadzenie agonistów beta-adrenergicznych jest niebezpieczne, ponieważ mogą wzmacniać arytmogenne działanie glikozydów nasercowych;
całkowita blokada poprzeczna z zespołem Morgagniego-Adamsa-Stokesa: tymczasowy rozrusznik serca (elektrokardiostymulacja).

Specjalne instrukcje

Ze szczególną ostrożnością Strofantin K stosuje się zgodnie ze wskazaniami do tyreotoksykozy i ekstrasystolii przedsionkowej.

Ponieważ indeks terapeutyczny substancji jest bardzo niski, podczas jej stosowania ważne jest zapewnienie indywidualnego doboru dawki i starannego monitorowania medycznego pacjenta w trakcie leczenia.

Aby zapobiec zatruciu glikozydami u pacjentów z upośledzoną funkcją wydalniczą nerek, dawkę strofantyny K zmniejsza się.

Prawdopodobieństwo przedawkowania wzrasta u pacjentów z hipokaliemią, hiperkalcemią, hipernatremią, hipomagnezemią, sercem płucnym, ciężkimi poszerzeniami komór serca, zasadowicą oraz w podeszłym wieku. W przypadku naruszenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego wymagana jest szczególna ostrożność i wymagane jest monitorowanie stanu pacjenta elektrokardiograficznego.

Ciężkie zwężenie zastawki mitralnej, normo- lub bradykardia przyczyniają się do rozwoju CHF na skutek zmniejszenia rozkurczowego wypełnienia lewej komory. Strofantin K zwiększa kurczliwość prawej komory, powodując dalszy wzrost ciśnienia w układzie tętnicy płucnej, co może skutkować obrzękiem płuc lub pogorszeniem niewydolności lewej komory. Pacjentom ze zwężeniem zastawki mitralnej przepisuje się glikozydy nasercowe, o ile występuje niewydolność prawej komory lub migotanie przedsionków. U pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White'a, poprzez zmniejszanie przewodzenia przedsionkowo-komorowego, Strofantin K promuje przewodzenie impulsów drogami dodatkowymi omijającymi węzeł pk, wywołując w ten sposób napady częstoskurczu napadowego. Jedną z metod kontroli cyfryzacji jest monitorowanie zawartości glikozydów nasercowych w osoczu.

Szybkie dożylne podanie roztworu może wywołać tachykardię komorową, bradyarytmię, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. W szczytowym momencie działania Strofantin K możliwy jest rozwój ekstrasystoli, czasem w postaci bigeminii. Aby zapobiec tej reakcji, zaleca się podzielenie dawki na 2–3 podania dożylne lub podanie pierwszej dawki domięśniowo.

Jeśli pacjentowi wcześniej przepisano inne glikozydy nasercowe, przed dożylnym podaniem Strofantin K wymagana jest przerwa trwająca od 5 do 24 dni, w zależności od nasilenia skumulowanych cech poprzedniego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

W okresie stosowania Strofantin K należy powstrzymać się od wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, w tym podczas prowadzenia pojazdów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Strofantin K jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa jego stosowania w tych grupach pacjentek.

Zastosowanie pediatryczne

W praktyce pediatrycznej lek stosuje się zgodnie ze wskazaniami, w dawce zależnej od wieku i masy ciała dziecka.

Z zaburzeniami czynności nerek

W leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek Strofantin K należy stosować ostrożnie.

Za naruszenia funkcji wątroby

W leczeniu pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby Strofantin K należy stosować ostrożnie.

Stosować u osób starszych

Osobom w podeszłym wieku Strofantin K jest przepisywany z zachowaniem ostrożności.

Interakcje lekowe

barbiturany (fenobarbital itp.): zmniejszają kardiotoniczne działanie glikozydów nasercowych;
sympatykomimetyki, metyloksantyny, rezerpina i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne: stosowane razem ze Strofantin K zwiększają ryzyko arytmii;
chinidyna, metylodopa, amiodaron, kaptopril, antagoniści wapnia, erytromycyna i tetracyklina: zwiększają stężenie strofantyny K w osoczu we krwi;
siarczan magnezu: zwiększa prawdopodobieństwo spowolnienia przewodzenia impulsów i wystąpienia blokady przedsionkowo-komorowej serca;
diuretyki (głównie inhibitory tiazydów i anhydrazy węglanowej), kortykosteroidy (glikokortykosteroidy), preparaty kortykotropinowe (hormon adrenokortykotropowy), insulina, karbenoksolon, preparaty wapniowe, środki przeczyszczające, benzylopenicylina, amfoterycyna B, salicylany: zwiększają prawdopodobieństwo zatrucia glikozydami;
leki przeciwarytmiczne, beta-blokery, werapamil: mogą nie tylko nasilać zmniejszenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego (negatywny efekt dromotropowy), ale także zwiększać ujemną aktywność chronotropową Strofantin K (zmniejszenie częstości akcji serca);
ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, fenylobutazon, inne induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych, a także cytostatyki i neomycyna: obniżają zawartość strofantyny K w osoczu krwi;
mineralokortykoidy, inhibitory anhydrazy węglanowej: ze względu na rozwój hipokaliemii mogą powodować zatrucie glikozydowe. Przy ich równoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi konieczne jest regularne monitorowanie stężenia potasu w osoczu krwi;
preparaty soli potasowych: w połączeniu z glikozydami nasercowymi nie można stosować, jeśli pod wpływem tych ostatnich rozwijają się zaburzenia przewodzenia, potwierdzone EKG (elektrokardiogram). W połączeniu z preparatami naparstnicy, sole potasu są często przepisywane w celu zapobiegania arytmii serca;
leki antycholinesterazowe: stosowane jednocześnie z glikozydami nasercowymi nasilają bradykardię;
kwas wersenowy: zmniejsza zarówno skuteczność glikozydów nasercowych, jak i ich toksyczność;
trifosadenina (adenozynotrifosforan sodu): poprawia metabolizm, zwiększa ryzyko działań niepożądanych (w tym arytmogennych). Stosowanie w połączeniu z glikozydami nasercowymi jest przeciwwskazane;
hiperwitaminoza witaminy D: nasila działanie glikozydów nasercowych w wyniku rozwoju hiperkalcemii;
paracetamol: może hamować nerkową eliminację glikozydów nasercowych;
diuretyki i kortykosteroidy: zwiększają prawdopodobieństwo wystąpienia hipomagnezemii i hipokaliemii;
Inhibitory ATP (enzym konwertujący angiotensynę), blokery receptora angiotensyny II: zmniejszają prawdopodobieństwo hipomagnezemii i hipokaliemii.

Analogi

Analogi Strofantin K to Digoxin, Digoxin Grindeks, Korglikard, Korglikon, nalewka z konwalii, Strofantin-G, Celanid itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Strofantine K

Obecnie praktycznie nie ma opinii na temat Strofantin K. od pacjentów.

Eksperci badając glikozydy nasercowe ostrzegają o ich wpływie na wszystkie podstawowe funkcje serca, dlatego zalecają stosowanie leku z dużą ostrożnością. Charakterystyczną cechą glikozydów jest specyficzny wpływ na mięsień sercowy: w małych dawkach zwiększają skurcz mięśnia sercowego, w dużych dawkach hamują pracę serca i mogą powodować zatrzymanie akcji serca.