Orlistat-Akrikhin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Orlistat-Akrikhin: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje Orlistat-Akrikhin
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Orlistat-Akrikhin

Kod ATX: A08AB01

Składnik aktywny: orlistat (orlistat)

Producent: Polfarma S. A., Polska Zakład farmaceutyczny (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 28.11.2018r

Ceny w aptekach: od 737 rubli.

Kup

Orlistat-Akrikhin jest lekiem obniżającym stężenie lipidów, inhibitorem lipaz przewodu żołądkowo-jelitowego.

Uwolnij formę i kompozycję

Produkt produkowany w postaci kapsułek: rozmiar nr 1, twarda żelatynowa, niebieska; zawartość kapsułek to biały proszek lub lekko zbite aglomeraty (7 lub 14 szt. w blistrze, w tekturowym pudełku 3 blistry po 7 szt. lub 3 blistry po 14 szt. lub 6 blistrów po 14 szt. oraz instrukcja użycia preparatu Orlistat-Akrikhin).

1 kapsułka zawiera:

substancja czynna: orlistat - 120 mg;
dodatkowe składniki: sól sodowa karboksymetyloskrobi, celuloza mikrokrystaliczna, laurylosiarczan sodu, koloidalny bezwodny dwutlenek krzemu;
otoczka kapsułki: tytanu dwutlenek (E171), żelatyna, indygokarmin (E132).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Orlistat należy do długo działających specyficznych inhibitorów lipaz żołądkowo-jelitowych. Substancja ta przejawia swoje działanie w świetle żołądka i jelita cienkiego poprzez tworzenie wiązania kowalencyjnego z aktywnym serynowym centrum lipaz żołądkowych i trzustkowych. W wyniku działania środka obniżającego poziom lipidów inaktywowany enzym traci zdolność rozkładania tłuszczów w postaci trójglicerydów (TG) wchodzących z pożywieniem do monoglicerydów i wchłoniętych wolnych kwasów tłuszczowych. Ponieważ niestrawione TG nie są wchłaniane z przewodu pokarmowego (GIT), organizmowi dostarczanych jest mniej kalorii, w wyniku czego następuje redukcja masy ciała. Zatem działanie terapeutyczne leku odbywa się bez jego wchłaniania do krążenia ogólnoustrojowego. Ze względu na działanie orlistatu stężenie tłuszczu w kale wzrasta 24–48 godzin po doustnym podaniu leku. Prowadząc do zmniejszenia ilości tkanki tłuszczowej, Orlistat-Akrikhin zapewnia skuteczną kontrolę masy ciała.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów otyłych, grupa pacjentów leczonych orlistatem wykazała bardziej wyraźną utratę masy ciała w porównaniu z pacjentami, którzy otrzymywali tylko dietoterapię. Utratę masy ciała obserwowano już w ciągu pierwszych 2 tygodni od rozpoczęcia przyjmowania preparatu Orlistat-Akrikhin, a następnie w ciągu 6–12 miesięcy, nawet jeśli wystąpiła negatywna odpowiedź na dietoterapię.

W ciągu dwóch lat odnotowano istotną statystycznie poprawę profilu metabolicznych czynników ryzyka związanych z otyłością. Ponadto nastąpiła znaczna redukcja złogów tkanki tłuszczowej w porównaniu z grupą placebo. Wykazano również, że orlistat jest skuteczny, gdy jest stosowany w zapobieganiu regeneracji masy ciała. Około połowa pacjentów wykazała nie więcej niż 25% przyrost utraconej masy ciała, a druga połowa pacjentów biorących udział w badaniu nie przybrała ponownie na wadze, a nawet odnotowała późniejszą utratę masy ciała.

W badaniach klinicznych, które trwały od 6 miesięcy do 1 roku, pacjenci z nadwagą lub otyłością i cukrzycą typu 2 podczas stosowania orlistatu doświadczyli bardziej znaczącej utraty masy ciała w porównaniu z pacjentami, którzy byli na terapii dietą. Utrata masy ciała następowała głównie w wyniku zmniejszenia odkładania się tłuszczu w organizmie. Należy zwrócić uwagę, że u pacjentów biorących udział w badaniu, przed rozpoczęciem badania, pomimo przyjmowania leków przeciwcukrzycowych, często notowano niedostateczną kontrolę glikemii. W przypadku orlistatu stwierdzono znaczną poprawę kontroli glikemii u tych pacjentów. Również podczas stosowania Orlistat-Akrikhin nastąpił spadek dawek leków przeciwcukrzycowych, stężenie insuliny, a także spadek insulinooporności.

Według danych z badań, które trwały 4 lata, stwierdzono, że przy terapii orlistatem zagrożenie cukrzycą typu 2 uległo znacznemu zmniejszeniu - średnio o 37% w porównaniu z placebo. Zagrożenie to zmniejszyło się o około 45% u pacjentów z początkowym upośledzeniem tolerancji glukozy. Grupa orlistatu doświadczyła większego zmniejszenia masy ciała w porównaniu z grupą placebo, a ponadto znaczna poprawa profilu metabolicznych czynników ryzyka. Uzyskany nowy poziom masy ciała utrzymywał się przez 4 lata badania.

U otyłych nastolatków, roczne badanie z orlistatem wykazało zmniejszenie wskaźnika masy ciała (BMI), a także zmniejszenie tkanki tłuszczowej oraz obwodu talii i bioder w porównaniu z placebo. Ponadto, w okresie przyjmowania preparatu Orlistat-Akrikhin, młodzież wykazywała znaczny spadek rozkurczowego ciśnienia krwi (BP) w porównaniu z osobami, które otrzymywały placebo.

Farmakokinetyka

Lek charakteryzuje się niską przyswajalnością. 8 godzin po podaniu doustnym niezmieniony orlistat nie jest wykrywany w osoczu, ponieważ jego stężenie nie przekracza 5 ng / ml. Nie stwierdzono oznak kumulacji substancji czynnej, co wskazuje na wyjątkowo niski stopień jej wchłaniania.

Niemożliwe jest ustalenie objętości dystrybucji, ponieważ środek praktycznie nie jest wchłaniany. W warunkach in vitro prawie całkowicie (w 99%) wiąże się z białkami osocza, głównie z lipoproteinami i albuminami. W minimalnych ilościach środek jest w stanie przenikać do erytrocytów. Przemiana metaboliczna orlistatu zachodzi głównie w ścianie jelita z utworzeniem dwóch metabolitów, które nie wykazują aktywności farmakologicznej - M1 (czteroczłonowy hydrolizowany pierścień laktonowy) i M3 (M1 z rozszczepioną resztą N-formylleucyny).

Substancja wydalana jest głównie przez jelita - około 97% pobranej dawki, z tej ilości w postaci niezmienionej - około 83%. Całkowite wydalanie wszystkich metabolitów orlistatu przez nerki nie przekracza 2% podanej dawki. Okres całkowitej eliminacji substancji z kałem i moczem wynosi 3-5 dni. Drogi eliminacji orlistatu u pacjentów z prawidłową masą ciała i otyłością są podobne. Ponadto substancja czynna i jej metabolity mogą być wydalane z żółcią.

Wskazania do stosowania

Orlistat-Akrikhin jest zalecany do długotrwałego leczenia otyłych pacjentów z BMI ≥ 30 kg / m2 lub pacjentów z nadwagą i BMI ≥ 28 kg / m2, u których występują czynniki ryzyka związane z otyłością, na umiarkowanie ograniczonej diecie niskokalorycznej.

Orlistat-Akrikhin jest również wskazany do przyjęcia u pacjentów z cukrzycą typu 2 z nadwagą lub otyłością w połączeniu z umiarkowanie ograniczoną dietą hipokaloryczną i / lub przyjmującymi leki hipoglikemizujące (insulina i / lub pochodne sulfonylomocznika, metformina).

Przeciwwskazania

Absolutny:

cholestaza;
zespół przewlekłego złego wchłaniania;
wiek do 12 lat;
Ciąża i laktacja;
nadwrażliwość na którykolwiek ze składników Orlistat-Akrikhin.

Ze szczególną ostrożnością leczenie lekiem należy prowadzić przy jednoczesnym podawaniu cyklosporyny, warfaryny lub innych doustnych leków przeciwzakrzepowych.

Orlistat-Akrikhin, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Orlistat-Akrikhin stosuje się doustnie z każdym głównym posiłkiem (podczas posiłków, bezpośrednio przed posiłkiem lub nie później niż 1 godzinę po posiłku). Kapsułki należy popijać wodą.

W przypadku długotrwałej terapii, pacjenci otyli (BMI ≥ 30 kg / m2) lub z nadwagą (BMI ≥ 28 kg / m2) z czynnikami ryzyka związanymi z otyłością w wieku 12 lat i starsi powinni stosować umiarkowanie ograniczoną przyjmować Orlistat-Akrikhin w dawce 120 mg orlistatu (1 kapsułka) 3 razy dziennie.

Przepisując lek dorosłym pacjentom z cukrzycą typu 2 z otyłością lub nadwagą, przy jednoczesnym przyjmowaniu leków hipoglikemizujących i / lub po umiarkowanie ograniczonej diecie hipokalorycznej, zaleca się przyjmować 3 razy dziennie po 120 mg orlistatu (1 kapsułka).

Dopuszcza się pominięcie kolejnego spożycia kapsułki, jeśli pokarm nie zawiera tłuszczu lub posiłek został pominięty.

W okresie terapii należy stosować zbilansowaną, umiarkowanie ograniczoną dietę niskokaloryczną zawierającą nie więcej niż 30% kalorii w postaci tłuszczów, zaleca się również włączenie do codziennej diety owoców i warzyw. Całkowitą dzienną ilość spożywanych węglowodanów, tłuszczów i białek należy podzielić na trzy główne dawki.

Przy stosowaniu orlistatu w dawkach przekraczających 3 kapsułki dziennie nie nastąpiło zwiększenie efektu terapeutycznego.

Nie przeprowadzono badania bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku Orlistat-Akrikhin u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek.

Skutki uboczne

Działania niepożądane spowodowane przyjmowaniem orlistatu występowały w większości przypadków z przewodu pokarmowego i były związane z działaniem farmakologicznym leku blokującego wchłanianie tłuszczów pokarmowych.

W okresie przyjmowania Orlistat-Akrikhin mogą wystąpić następujące naruszenia:

zaburzenia metabolizmu i odżywiania: bardzo często - hipoglikemia;
zmiany zakaźne i pasożytnicze: bardzo często - grypa;
układ nerwowy: bardzo często - bóle głowy;
zaburzenia psychiczne: często - niepokój;
układ oddechowy, narządy klatki piersiowej i śródpiersia: bardzo często - infekcje górnych dróg oddechowych; często - infekcje dolnych dróg oddechowych;
narządy płciowe i gruczoł mleczny: często - nieregularne miesiączki;
nerki i drogi moczowe: często - infekcje dróg moczowych;
Przewód pokarmowy: bardzo często - tłusta wydzielina z odbytu, dyskomfort / ból brzucha, gazy z pewną ilością wydzieliny, wzdęcia, luźne stolce, parcie na stolec, zwiększona częstotliwość wypróżnień, stolce tłuszczowe; często - dyskomfort / ból w odbytnicy, nietrzymanie stolca, miękkie stolce, wzdęcia, uszkodzenie zębów, choroba dziąseł;
zaburzenia ogólne: często - osłabienie.

Charakter i częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów z cukrzycą typu 2 były podobne jak u pacjentów bez cukrzycy, z nadwagą i otyłością.

W trakcie leczenia częstość występowania działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego wzrastała wraz ze wzrostem ilości tłuszczu w spożywanym pokarmie. Możliwe jest wyeliminowanie lub zmniejszenie nasilenia tych zaburzeń poprzez stosowanie diety niskotłuszczowej. W większości przypadków powyższe efekty były przemijające i łagodne, ich pojawienie się obserwowano głównie w pierwszych 3 miesiącach terapii i z reguły nie więcej niż w jednym epizodzie. Na tle długotrwałego stosowania Orlistat-Akrikhin częstość występowania tych zjawisk zmniejszyła się.

Przedawkować

Nie opisano przypadków przedawkowania narkotyków.

Podczas przyjmowania pojedynczych (800 mg) i wielokrotnych dawek (przez 15 dni do 400 mg trzy razy dziennie) orlistatu u osób z prawidłową masą ciała / otyłością nie wystąpiły działania niepożądane. Podczas przyjmowania orlistatu u otyłych pacjentów przez 6 miesięcy w dawce 240 mg trzy razy na dobę nie obserwowano zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych.

W przypadku znacznego przedawkowania preparatu Orlistat-Akrikhin, pacjenta należy obserwować przez 24 godziny. Zgodnie z danymi z badań klinicznych i przedklinicznych efekty ogólnoustrojowe związane z właściwościami orlistatu polegającymi na hamowaniu lipazy powinny być szybko odwracalne.

Specjalne instrukcje

Orlistat-Akrikhin polecany jest do długotrwałej kontroli masy ciała (w tym do redukcji masy ciała, utrzymania jej na pożądanym, osiągniętym poziomie oraz zapobiegania ponownemu tyciu).

U pacjentów z cukrzycą typu 2, w wyniku utraty wagi podczas stosowania leku, zwiększa się prawdopodobieństwo poprawy metabolizmu węglowodanów, wobec czego może być konieczne zmniejszenie dawki leków hipoglikemizujących.

Terapia Orlistat-Akrikhin nie powinna trwać dłużej niż 2 lata. Jeśli po 12 tygodniach od rozpoczęcia kursu nie można było osiągnąć utraty wagi o co najmniej 5%, należy przerwać stosowanie leku.

Jeśli podczas leczenia wystąpią objawy, takie jak zmęczenie, osłabienie, gorączka, ciemne zabarwienie moczu i żółtaczka, należy zasięgnąć porady lekarza, aby wykluczyć możliwe zaburzenia czynności wątroby.

W okresie leczenia farmakologicznego, głównie u pacjentów ze współistniejącym przewlekłym uszkodzeniem nerek i / lub odwodnieniem, może rozwinąć się hiperoksaluria i nefropatia szczawianowa, co w niektórych przypadkach może prowadzić do niewydolności nerek.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Orlistat-Akrikhin nie wpływa negatywnie na zdolność prowadzenia pojazdów ani innych złożonych mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

W czasie ciąży i laktacji leczenie farmakologiczne jest przeciwwskazane.

Zastosowanie pediatryczne

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania orlistatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat, dlatego przyjmowanie preparatu Orlistat-Akrikhin u pacjentów w tej grupie wiekowej jest przeciwwskazane.

Z zaburzeniami czynności nerek

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leczenia farmakologicznego u osób z zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku upośledzonej czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawki preparatu Orlistat-Akrikhin.

Za naruszenia funkcji wątroby

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leczenia farmakologicznego u osób z zaburzeniami czynności wątroby.

Przy istniejących naruszeniach wątroby nie jest wymagana zmiana dawki Orlistat-Akrikhin.

Obecność cholestazy jest przeciwwskazaniem do przyjmowania leku.

Stosować u osób starszych

Nie badano skuteczności i bezpieczeństwa leczenia farmakologicznego u osób starszych. Nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Interakcje lekowe

amiodaron - może nastąpić spadek poziomu tej substancji w osoczu krwi, należy przeprowadzić obserwację kliniczną i monitorowanie wskaźników EKG;
leki przeciwpadaczkowe - zmniejsza się wchłanianie tych leków, co może powodować rozwój drgawek;
cyklosporyna - obniża się poziom jej zawartości w osoczu krwi, co może prowadzić do osłabienia działania immunosupresyjnego leku połączenie to nie jest zalecane, jeśli to konieczne, jego wdrożenie wymaga częstego monitorowania stężenia cyklosporyny w osoczu, zarówno przy jednoczesnym podawaniu orlistatu, jak i po jego zakończeniu;
warfaryna i inne antykoagulanty - możliwy jest spadek stężenia protrombiny i wzrost międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR), co może prowadzić do zmiany parametrów hemostatycznych; przy takim połączeniu konieczne jest monitorowanie wskaźników INR;
rozpuszczalne w tłuszczach witaminy A, D, E, K i beta-karoten - osłabienie wchłaniania tych substancji; przy jednoczesnym stosowaniu należy je przyjmować przed snem lub nie wcześniej niż 2 godziny po zażyciu orlistatu;
akarboza - zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania ze względu na brak badań interakcji farmakokinetycznych;
lewotyroksyna sodowa - może rozwinąć się niedoczynność tarczycy i (lub) zmniejszyć jej kontrolę z powodu zmniejszenia wchłaniania lewotyroksyny sodowej i (lub) nieorganicznego jodu;
doustne środki antykoncepcyjne - zwiększa się ryzyko osłabienia działania antykoncepcyjnego, co w niektórych przypadkach zwiększa prawdopodobieństwo nieplanowanej ciąży; powinieneś skorzystać z dodatkowych metod antykoncepcji, w tym w przypadku ciężkiej biegunki;
leki przeciwretrowirusowe stosowane w leczeniu ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV), leki przeciwpsychotyczne (w tym preparaty litu), leki przeciwdepresyjne, benzodiazepiny - działanie terapeutyczne tych leków może być osłabione; rozpoczęcie leczenia orlistatem u takich pacjentów powinno nastąpić po dokładnej ocenie spodziewanych korzyści z tego leczenia i możliwego ryzyka;
fibraty, atorwastatyna, digoksyna, amitryptylina, biguanidy, losartan, prawastatyna, fluoksetyna, fentermina, sibutramina, nifedypina, fenytoina, etanol - nie stwierdzono interakcji z tymi lekami.

Analogi

Analogami Orlistat-Akrihin są: Orsoten, Listata, Orsoten Slim, Orlistat, Xenical, Orliksen 120, Orlistat Canon, Alli, Xsenalten Light, Xsenalten Logo.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu chronionym przed światłem i niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Orlistat-Akrikhin

Recenzje Orlistat-Akrikhin są bardzo zróżnicowane. Wielu pacjentów reaguje pozytywnie na lek, informując, że dzięki jego działaniu byli w stanie zrzucić około 5 kg nadwagi w 3 miesiące. Następnie masa ciała stopniowo malała, ale nie tak szybko. U pacjentów z wolniejszym metabolizmem proces odchudzania był nieco dłuższy. Jednocześnie pacjenci zwracają uwagę, że aby osiągnąć efektywne efekty leczenia, konieczne jest dostosowanie odżywiania i nawykowego trybu życia - przestrzeganie odpowiedniej diety, która pozwala na zmniejszenie ilości kalorii w diecie, wykonywanie regularnej możliwej aktywności fizycznej, jak najwięcej ruchu i tak dalej.

Wady Orlistat-Akrikhin obejmują w większości przypadków występowanie reakcji ubocznych w postaci wzdęć, luźnych stolców, biegunki i pilnej potrzeby wypróżnienia. Ale z reguły te naruszenia są odnotowywane w pierwszych miesiącach terapii, a następnie same znikają. Rzadko są recenzje wskazujące na bardzo słaby efekt leczenia farmakologicznego.