Meropenem
Meropenem: instrukcje użytkowania i recenzje
- 1. Zwolnij formę i skład
- 2. Właściwości farmakologiczne
- 3. Wskazania do stosowania
- 4. Przeciwwskazania
- 5. Sposób stosowania i dawkowanie
- 6. Efekty uboczne
- 7. Przedawkowanie
- 8. Instrukcje specjalne
- 9. Stosowanie w ciąży i laktacji
- 10. Stosowanie w dzieciństwie
- 11. Przy zaburzeniach czynności nerek
- 12. Za naruszenia funkcji wątroby
- 13. Stosowanie u osób starszych
- 14. Interakcje lekowe
- 15. Analogi
- 16. Warunki przechowywania
- 17. Warunki wydawania aptek
- 18. Recenzje
- 19. Cena w aptekach
Nazwa łacińska: Meropenem
Kod ATX: J01DH02
Substancja czynna: meropenem (Meropenem)
Producent: Elfa NPC (Rosja); S. P. Incomed (SP Incomed) (Indie); Rafarma (Rosja); Synthesis (Rosja); Sandoz Private (Indie); Kraspharma (Rosja); Galpha Laboratories (Indie); Khimfarm (Kazachstan); M. J. Biopharm Pvt. Sp. z o.o. oddział korporacji M. J. Group (Indie)
Aktualizacja opisu i zdjęcia: 30.11.2018r
Ceny w aptekach: od 301 rubli.
Kup
Meropenem jest antybiotykiem karbapenemem.
Uwolnij formę i kompozycję
Postać dawkowania - proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego (iv): biały lub biały z żółtawym odcieniem (po 0,5 g w bezbarwnych fiolkach szklanych 10 lub 20 ml, 1 gw bezbarwnych fiolkach szklanych po 30 ml); w pudełku tekturowym 1 butelka i instrukcja użycia Meropenem).
Skład proszku w 1 butelce:
- substancja czynna: meropenem (w postaci trójwodzianu) - 0,5 lub 1 g;
- składnik pomocniczy: węglan sodu.
Właściwości farmakologiczne
Farmakodynamika
Substancja czynna leku, meropenem, jest antybiotykiem z grupy karbapenemów, który wykazuje działanie bakteriobójcze (hamuje syntezę ściany komórkowej bakterii).
W odróżnieniu od imipenemu meropenem nie jest niszczony przez dehydropeptydazę-1 w kanalikach nerkowych, dlatego nie wymaga jednoczesnego stosowania cylastatyny, swoistego inhibitora dehydropeptydazy-1. Ze względu na tę właściwość podczas leczenia lekiem nie powstają nefrotoksyczne produkty rozpadu.
Lek jest odporny na działanie większości beta-laktamaz. Jego stężenia bakteriostatyczne i bakteriobójcze są prawie takie same.
Meropenem ma duże powinowactwo do białek wiążących penicylinę. Na powierzchni błony cytoplazmatycznej oddziałuje z receptorami, które są specyficznymi białkami wiążącymi penicylinę. Tłumi transpeptydazę. Hamuje syntezę peptydoglikanu warstwy ściany komórkowej. Wspomaga uwalnianie autolitycznych enzymów ściany komórkowej, dzięki czemu bakteria jest następnie niszczona i zabijana.
Meropenem posiada szerokie spektrum działania przeciwbakteryjnego przeciwko następującym mikroorganizmom:
- Gram-ujemne tlenowce: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (wytwarzające penicylinazę i penicylinazę);
- Gram-dodatnie tlenowce: Staphylococcus aureus [wytwarzające penicylinazy i penicylinazy (wrażliwe na metycylinę)], Streptococcus spp. grupa viridans, Streptococcus pneumoniae (tylko wrażliwe na penicylinę), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (w tym szczepy oporne na wankomycynę), Streptococcus pyogenes;
- Bakterie beztlenowe: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
W warunkach in vitro meropenem działa również na następujące drobnoustroje, jednak jego kliniczna skuteczność w chorobach wywoływanych przez te patogeny nie została udowodniona:
- Gram-ujemne tlenowce: Haemophilus influenzae (szczepy odporne na ampicylinę, nie wytwarzające penicylinazy), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. vulgaris, Sh. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (nie wytwarzająca penicylinazy i wytwarzająca penicylinazę);
- tlenowe Gram-dodatnie: Staphylococcus epidermidis [nie wytwarzające penicylinazy i wytwarzające penicylinazy (wrażliwe na metycylinę)];
- bakterie beztlenowe: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroides leemon distis, Bacteroides.
Farmakokinetyka
Po dożylnym podaniu meropenemu w dawce 250 mg przez 30 minut maksymalne stężenie (C max) wynosi 11 μg / ml, w dawce 500 mg - 23 μg / ml, w dawce 1000 mg - 49 μg / ml. Nie ma absolutnej farmakokinetycznej proporcjonalnej zależności C max i AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu) od podanej dawki. Po zwiększeniu dawki z 250 do 2000 mg klirens zmniejsza się z 287 do 205 ml / min.
Po 5-minutowym dożylnym wstrzyknięciu meropenemu w bolusie w dawce 500 mg C max wynosi 52 μg / ml, w dawce 1000 mg - 112 μg / ml.
Około 2% dawki wiąże się z białkami osocza.
Meropenem dobrze przenika do większości płynów ustrojowych i tkanek (w tym płynu mózgowo-rdzeniowego pacjentów z bakteryjnym zapaleniem opon mózgowo-rdzeniowych) i osiąga wyższe stężenia niż są wymagane do tłumienia większości bakterii (stężenia bakteriobójcze powstają po 0,5-1,5 godziny po rozpoczęciu podawania meropenemu). W małych ilościach przenika do mleka matki. Nie kumuluje się w organizmie.
Ulega niewielkiemu metabolizmowi w wątrobie z utworzeniem jednego farmakologicznie nieaktywnego metabolitu.
Okres półtrwania (T ½) wynosi 1 godzinę, u dzieci poniżej 2 roku życia - 1,5-2,3 godziny.
U dzieci i dorosłych przy stosowaniu leku w zakresie dawek od 10 do 40 mg / kg występuje liniowa zależność parametrów farmakokinetycznych.
Około 70% leku jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki w ciągu 12 h. Stężenie meropenemu w moczu powyżej 10 μg / ml jest określane w ciągu 5 godzin po podaniu dawki 500 mg.
W niewydolności nerek klirens meropenemu koreluje z klirensem kreatyniny (CC).
U pacjentów w podeszłym wieku zmniejszenie klirensu meropenemu koreluje z związanym z wiekiem zmniejszeniem CC. T ½ wynosi 1,5 h. Lek jest wydalany podczas hemodializy.
Wskazania do stosowania
Meropenem jest przepisywany w leczeniu następujących chorób zakaźnych i zapalnych wywoływanych przez wrażliwe mikroorganizmy (w tym kilka):
- bakteryjne zapalenie opon mózgowych;
- infekcje dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek i pyelitis);
- infekcje dolnych dróg oddechowych (w tym zapalenie płuc, w tym szpitalne);
- infekcje w obrębie jamy brzusznej (w tym zapalenie otrzewnej, zapalenie miednicy i otrzewnej i powikłane zapalenie wyrostka robaczkowego);
- infekcje narządów miednicy (w tym zapalenie błony śluzowej macicy);
- zakażenia skóry i tkanek miękkich (w tym wtórnie zakażone dermatozy, liszajec i róża);
- posocznica;
- podejrzenie zakażenia u dorosłych z epizodami gorączki z neutropenią (leczenie empiryczne).
W zależności od sytuacji klinicznej Meropenem może być stosowany jako monopreparat lub jako część terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwbakteryjnymi, przeciwgrzybiczymi i przeciwwirusowymi.
Przeciwwskazania
Absolutny:
- wiek dzieci do 3 miesięcy;
- okres laktacji;
- ciężka nadwrażliwość (ciężkie reakcje skórne lub anafilaktyczne) na jakikolwiek antybiotyk o budowie beta-laktamowej (na przykład na penicyliny, cefalosporyny);
- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku lub inne leki z grupy karbapenemów.
Ostrożnie, po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, antybiotyk Meropenem jest przepisywany w następujących przypadkach:
- zapalenie okrężnicy;
- obniżony próg konwulsyjnej gotowości;
- jednoczesne stosowanie leków nefrotoksycznych;
- ciąża;
- historia reakcji nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe.
Meropenem, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie
Meropenem podaje się dożylnie: w bolusie przez co najmniej 5 minut lub w infuzji przez 15-30 minut.
Przed użyciem przygotowuje się roztwór z proszku. W przypadku wstrzyknięcia bolusa lek rozpuszcza się w jałowej wodzie do wstrzykiwań (250 mg - 5 ml), stężenie roztworu w tym przypadku wynosi 50 mg / ml. Do infuzji lek rozpuszcza się w 0,9% roztworze chlorku sodu lub 5% roztworze dekstrozy, stężenie roztworu w tym przypadku powinno wynosić od 1 do 20 mg / ml.
Lekarz indywidualnie ustala dawkę Meropenemu i czas trwania leczenia w zależności od stanu pacjenta i stopnia zaawansowania procesu infekcyjnego.
Zalecane dawki dla dorosłych:
- zapalenie płuc, infekcje dróg moczowych, tkanek miękkich i skóry, choroby zakaźne i zapalne narządów miednicy: 500 mg co 8 godzin;
- zapalenie opon mózgowych: 2000 mg co 8 godzin;
- szpitalne zapalenie płuc, zapalenie otrzewnej, posocznica, podejrzenie zakażenia bakteryjnego u pacjentów z neutropenią: 1000 mg co 8 godzin.
Bezpieczeństwo stosowania leku w postaci bolusa w dawce 2000 mg u dorosłych nie zostało wystarczająco zbadane.
Osoby w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek lub CC> 50 ml / min nie muszą dostosowywać schematu leczenia.
W przypadku niewydolności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę Meropenemu dostosowuje się w zależności od CC. Gdy CC wynosi 26-50 ml / min, zwykle podaje się dawkę zgodnie ze wskazaniami, ale podawanie przeprowadza się w odstępach 12 h. Jeśli CC wynosi 10–25 ml / min, dawkę standardową zmniejsza się 2 razy i podaje w odstępach 12 h. Jeśli CC wynosi <10 ml / min. zwykłą dawkę zmniejsza się 2-krotnie i lek podaje się w odstępach 24 h. Po sesji hemodializy zaleca się wprowadzenie dodatkowej dawki w celu przywrócenia skutecznego stężenia leku w osoczu. Nie ma doświadczenia w stosowaniu meropenemu u pacjentów poddawanych dializie otrzewnowej.
Dzieciom w wieku od 3 miesięcy do 12 lat (o masie ciała 50 kg przepisuje się dawki podobne do tych dla dorosłych pacjentów.
W przypadku zapalenia opon mózgowych zalecana dawka dla dzieci wynosi 40 mg / kg co 8 godzin.
Bezpieczeństwo stosowania leku w bolusie w dawce 40 mg / kg u dzieci nie zostało wystarczająco zbadane.
Skutki uboczne
- z układu pokarmowego: biegunka, zaparcia, bóle w okolicy nadbrzusza, jadłowstręt, nudności, wymioty, wzmożona aktywność aminotransferaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i alkalicznej fosfatazy, żółtaczka, hiperbilirubinemia, cholestatyczne zapalenie wątroby; rzadko - kandydoza jamy ustnej, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego;
- z układu nerwowego: bezsenność, senność, zaburzenia świadomości, pobudzenie, zawroty głowy, zwiększona pobudliwość, omamy, niepokój, parestezje, bóle głowy, depresja, drgawki, napady padaczkowe;
- ze strony układu sercowo-naczyniowego: spadek lub wzrost ciśnienia krwi, rozwój lub nasilenie niewydolności serca, bradykardia, tachykardia, omdlenia, choroba zakrzepowo-zatorowa odgałęzień tętnicy płucnej, zawał mięśnia sercowego, zatrzymanie akcji serca;
- z układu moczowego: obrzęki, bolesne oddawanie moczu, krwiomocz, zaburzenia czynności nerek (podwyższone stężenie mocznika w osoczu, hiperreatyninemia);
- reakcje alergiczne: pokrzywka, wysypka skórna, swędzenie skóry, obrzęk naczynioruchowy, wysiękowy rumień wielopostaciowy, wstrząs anafilaktyczny, złośliwy rumień wysiękowy (zespół Stevensa-Johnsona);
- reakcje miejscowe: bolesność w miejscu wstrzyknięcia, zapalenie żył, zapalenie, zakrzepowe zapalenie żył;
- parametry laboratoryjne: leukopenia, neutropenia, eozynofilia; rzadko - skrócenie czasu częściowej tromboplastyny, odwracalna trombocytopenia, hipokaliemia, agranulocytoza, leukocytoza;
- inne: duszność, hiperwolemia, anemia, fałszywie dodatni wynik bezpośredniego / pośredniego testu Coombsa, kandydoza pochwy.
Przedawkować
Przedawkowanie jest możliwe głównie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Leczenie jest objawowe. W razie potrzeby przeprowadza się hemodializę w celu usunięcia leku z organizmu.
Specjalne instrukcje
W przypadku monoterapii lekiem, o którym wiadomo lub podejrzewa się ciężkie zakażenie dolnych dróg oddechowych wywołane przez Pseudomonas aeruginosa, zaleca się regularne określanie wrażliwości patogenu na meropenem.
U pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny, karbapenemy lub inne antybiotyki beta-laktamowe w wywiadzie może rozwinąć się nadwrażliwość na meropenem.
Istnieją laboratoryjne i kliniczne dowody na krzyżowe reakcje alergiczne między innymi karbapenemami i antybiotykami beta-laktamowymi, penicylinami i cefalosporynami. U pacjentów otrzymujących meropenem zgłaszano przypadki ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym śmiertelnych. Przed przepisaniem leku lekarz powinien dokładnie zbadać historię pacjenta, zwracając szczególną uwagę na obecność reakcji nadwrażliwości na antybiotyki beta-laktamowe. W przypadku choroby w wywiadzie antybiotyk należy stosować ostrożnie. Jeśli w trakcie leczenia meropenemem wystąpi reakcja alergiczna, lek należy odstawić i zastosować odpowiednią terapię.
Nie zaleca się stosowania antybiotyku w przypadku zakażeń wywołanych przez gronkowce oporne na metycylinę.
Rzadkie przypadki napadów padaczkowych zgłaszano u pacjentów leczonych karbapenemami, w tym meropenemem. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z obniżonym progiem drgawkowym.
Gdy pacjent ma dolegliwości ze strony układu pokarmowego, szczególnie przy zapaleniu okrężnicy, należy wziąć pod uwagę prawdopodobieństwo wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, którego pierwszym objawem może być biegunka. W przypadku potwierdzenia diagnozy lek należy odstawić i zastosować odpowiednią terapię.
W okresie stosowania Meropenemu zabrania się przyjmowania leków hamujących perystaltykę jelit.
Podczas antybiotykoterapii możliwy jest rozwój opornych patogenów, dlatego leczeniu powinno towarzyszyć regularne monitorowanie pod kątem powstawania opornych szczepów.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy
Podczas terapii powinni zachować ostrożność kierowcy pojazdów oraz osoby zatrudnione w potencjalnie niebezpiecznych branżach, które wymagają szybkości reakcji i zwiększonej uwagi.
Stosowanie w ciąży i laktacji
Kobietom w ciąży antybiotyk Meropenem można przepisać tylko wtedy, gdy spodziewana korzyść z leczenia jest wyraźnie wyższa niż potencjalne ryzyko.
Jeśli leczenie jest konieczne w okresie laktacji, zaleca się rozważenie zaprzestania karmienia piersią.
Zastosowanie pediatryczne
Meropenem jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 3 miesiąca życia.
Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku u dzieci z neutropenią, pierwotnymi i wtórnymi niedoborami odporności. Nie ma doświadczenia w stosowaniu leku w leczeniu dzieci z chorobami nerek i wątroby.
Z zaburzeniami czynności nerek
Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek wymagają dostosowania dawki w zależności od klirensu kreatyniny.
Za naruszenia funkcji wątroby
W przypadku zaburzenia czynności wątroby nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania. Jednak leczenie należy prowadzić pod ścisłą kontrolą aktywności aminotransferaz wątrobowych i stężenia bilirubiny.
Stosować u osób starszych
Osoby w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek lub CC> 50 ml / min nie muszą dostosowywać schematu leczenia.
Interakcje lekowe
Nie mieszać ani nie dodawać leku Meropenem do innych leków.
Meropenem zmniejsza stężenie kwasu walproinowego w osoczu, co może prowadzić do osłabienia działania przeciwdrgawkowego. Jednoczesne stosowanie tych leków nie jest zalecane.
Leki blokujące wydzielanie cewkowe zwiększają stężenie meropenemu w osoczu i spowalniają jego wydalanie.
Probenecyd hamuje nerkowe wydalanie meropenemu (konkurując o aktywne wydzielanie kanalikowe), co powoduje wzrost jego stężenia w osoczu i wydłużenie okresu półtrwania. Skuteczność i czas działania meropenemu bez probenecydu są wystarczające, dlatego nie zaleca się jednoczesnego stosowania tych leków.
Antybiotyki mogą wzmacniać działanie przeciwzakrzepowe jednocześnie stosowanych pośrednich antykoagulantów (w tym warfaryny). W zależności od rodzaju zakażenia, stanu i wieku pacjenta prawdopodobieństwo wystąpienia tego efektu jest bardzo zróżnicowane, dlatego trudno jest ocenić stopień wpływu leków przeciwbakteryjnych na podwyższenie INR (International Normalized Ratio) Zaleca się stałe monitorowanie INR podczas stosowania meropenemu i przez jakiś czas po jego anulowaniu.
Analogi
Analogami meropenemu są: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Saironem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen i inne.
Warunki przechowywania
Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 ° C w suchym, ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci.
Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.
Warunki wydawania aptek
Wydawane na receptę.
Recenzje o Meropenem
Według opinii Meropenem jest silnym środkiem przeciwbakteryjnym, skutecznym w chorobach wywoływanych przez wrażliwe mikroorganizmy.
Wśród skutków ubocznych pacjenci wymieniają biegunkę, ból brzucha i kandydozę jamy ustnej.
Cena za Meropenem w aptekach
W zależności od regionu sprzedaży i sieci aptek cena Meropenem może wynosić: 1 butelka 500 mg - 569-715 rubli, 1 butelka 1000 mg - 575-920 rubli.
Meropenem: ceny w aptekach internetowych
|
Nazwa leku Cena £ Apteka |
|
Proszek meropenem dla prig. roztwór do wstrzykiwań dożylnych. 500mg 301 RUB Kup |
|
Meropenem 1 g proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego 1 szt. 514 RUB Kup |
|
Proszek meropenemu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań dożylnych. 500mg 566 r Kup |
|
Meropenem 0,5 g proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego 1 szt. 566 r Kup |
|
Meropenem 1 g proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego 1 szt. 767 RUB Kup |
|
Meropenem 1 g proszek do przygotowania roztworu do podania dożylnego 1 szt. 873 r Kup |
|
Proszek meropenemu do sporządzania roztworu do wstrzykiwań dożylnych. 1,0 g fl 1186 RUB Kup |
Anna Kozlova Dziennikarz medyczny O autorze
Edukacja: Państwowy Uniwersytet Medyczny w Rostowie, specjalność „medycyna ogólna”.
Informacje o leku są uogólnione, podane w celach informacyjnych i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!
