Migrepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Migrepam: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Mygrepam

Kod ATX: N02CC03

Składnik aktywny: zolmitryptan (zolmitryptan)

Producent: firma farmaceutyczna Obolensk, CJSC (Rosja)

Opis i aktualizacja zdjęć: 27.11.2018

Ceny w aptekach: od 224 rubli.

Kup

Migrepam jest lekiem przeciwmigrenowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Migrepam jest dostępny w postaci tabletek powlekanych: żółtych, obustronnie wypukłych, okrągłych, rdzeń jest prawie biały lub biały (2, 3, 5 lub 10 szt. W blistrach, w pudełku tekturowym 1 lub 2 opakowania i instrukcja stosowanie Migrepam).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: zolmitryptan - 2,5 mg;
składniki pomocnicze: bezwodna laktoza, sól sodowa glikolanu skrobi, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu;
skład otoczki: glikol polietylenowy 6000 (makrogol 6000), dwutlenek tytanu, hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), żółty tlenek żelaza, talk.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Migrepam to lek przeciwmigrenowy, który jest równie aktywny w leczeniu migren z aurą i bez aury, a także migren związanych z miesiączką. Substancja czynna - zolmitryptan, jest selektywnym agonistą receptorów serotoninowych 5-HT _{1B / 1D}, których działanie stymulujące prowadzi do skurczu naczyń. Ma umiarkowane powinowactwo do ludzkich receptorów serotoninowych 5HT _1A i wysoki stopień powinowactwa do rekombinowanych receptorów serotoninowych 5-HT _{1B / 1D}. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów α-adrenergicznych, receptorów serotoninowych 5HT ₂ -, 5HT ₃ - i 5HT _4, receptorów histaminowych, muskarynowych i dopaminowych oraz nie wykazuje wobec nich znaczącej aktywności farmakologicznej.

Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach laboratoryjnych wskazują na zwężenie naczyń w dorzeczu tętnicy szyjnej w wyniku wprowadzenia zolmitryptanu. Blokowanie centralnej i obwodowej aktywności nerwu trójdzielnego odbywa się poprzez hamowanie uwalniania peptydu związanego z genem kalcytoniny, substancji P (neuropeptyd z rodziny tachykinin) oraz wazoaktywnego peptydu jelitowego.

Kliniczny wpływ zolmitryptanu na objawy migreny (w tym bóle głowy, nudności, światłowstręt, fonofobia) występuje w ciągu 1 godziny i nasila się w ciągu 4 godzin po przyjęciu leku.

Przyjmowanie Migrepam podczas migreny z aurą nie zapobiega bólom głowy, dlatego tabletkę należy przyjmować po wystąpieniu napadu bólu migrenowego.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym wchłanianie zolmitryptanu następuje szybko i dość całkowicie (co najmniej 64%). Jednoczesne przyjmowanie pokarmu nie wpływa na jego wchłanianie. Całkowita biodostępność wynosi średnio 40%. Maksymalne stężenie (Cmax) zolmitryptanu w osoczu krwi występuje po 1–1,5 godziny i utrzymuje się przez kolejne 4–6 godzin. Podczas przyjmowania leku Migrepam podczas napadu migreny stężenie zolmitryptanu i jego metabolitów w osoczu krwi w ciągu pierwszych 4 godzin jest niższe niż po zażyciu w okresie między napadami. Może to wynikać ze spowolnienia jego wchłaniania z powodu zmniejszenia szybkości opróżniania żołądka podczas napadu migreny.

Wiązanie z białkami osocza wynosi około 25%.

Vd (objętość dystrybucji) wynosi średnio 7 l / kg. Przyjmowanie kilku dawek nie powoduje kumulacji Migrepam.

Biotransformacja zolmitryptanu zachodzi w wątrobie. Aktywnym metabolitem jest N-demetylowany metabolit, agonista receptorów serotoninowych 5-HT _{1B / 1D}, który jest 2–6 razy silniejszy niż zolmitryptan. Poziom jego stężenia w osoczu stanowi około 50% poziomu substancji czynnej, co sugeruje istotną rolę N-demetylowanego metabolitu w działaniu terapeutycznym Migrepam. Dwa inne metabolity: kwas indolooctowy - znajdujący się w osoczu krwi i moczu, jest uważany za główny metabolit; pochodne N-tlenków - nie wykazują aktywności farmakologicznej.

Zolmitryptan jest wydalany głównie przez nerki (60% podanej dawki) w postaci metabolitu indolooctowego. W jelitach około 30% leku jest wydalane głównie w postaci niezmienionej.

Całkowity klirens osoczowy zolmitryptanu wynosi średnio 31,5 ml / min / kg, 1/6 tej wartości to klirens nerkowy, który jest większy niż współczynnik przesączania kłębuszkowego. Sugeruje to obecność wydzieliny rurkowej.

T _1/2 (okres półtrwania) zolmitryptanu - 4,7 godziny, aktywny metabolit - 5,7 godziny.

Przy ciężkiej dysfunkcji wątroby całkowite stężenie zolmitryptanu w osoczu krwi (AUC) wzrasta ponad 2-krotnie, Cmax wzrasta o 47%, T _1/2 - do 12 godzin, obserwuje się zmniejszenie stężenia jego metabolitów.

Przy umiarkowanym upośledzeniu czynności wątroby T _1/2 wynosi średnio 7,4 godziny.

W przypadku umiarkowanej i ciężkiej niewydolności nerek następuje znaczące (7-8-krotne) zmniejszenie klirensu nerkowego substancji czynnej i jej metabolitów.

U pacjentów w podeszłym wieku parametry farmakokinetyczne preparatu Migrepam mieszczą się w granicach normy.

Wskazania do stosowania

Stosowanie leku Migrepam jest wskazane w łagodzeniu napadów migreny z aurą i ataków migreny bez aury.

Przeciwwskazania

migrena podstawna, hemiplegiczna, oftalmoplegiczna;
niekontrolowane nadciśnienie tętnicze;
choroba niedokrwienna serca (CHD);
Dławica Prinzmetala (skurcz naczyń wieńcowych);
arytmie związane z innymi dodatkowymi ścieżkami przewodzenia impulsów (zespół Wolffa-Parkinsona-White'a);
udar, przemijający napad niedokrwienny, dane o innych zaburzeniach krążenia mózgowego w historii;
choroba tętnic obwodowych;
ciężka niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 15 ml / min;
nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, niedobór laktazy;
jednoczesne stosowanie lub okres w ciągu 24 godzin po zaprzestaniu leczenia innymi agonistami receptorów serotoninowych 5-HT _{1B / 1D} (w tym naratryptanem, sumatryptanem), ergotaminą i jej pochodnymi (w tym metysergidem);
jednoczesna terapia inhibitorami MAO (monoaminooksydazy) -A i okres po ich odstawieniu w ciągu 14 dni;
ciąża;
wiek poniżej 18 lat i powyżej 65 lat;
nadwrażliwość na składniki leku.

Należy zachować ostrożność przepisując tabletki Migrepam pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a także kobietom w okresie laktacji.

Migrepam, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Migrepam przyjmuje się doustnie, połyka w całości i popija dużą ilością wody.

Zalecane dawkowanie: 2,5 mg (1 tabletka) w celu złagodzenia napadu migreny. Tabletkę należy przyjmować przy pierwszych oznakach rozwoju bólu głowy, chociaż równie skuteczne jest przyjmowanie jej później, po wystąpieniu ataku. Jeśli objawy migreny powracają w ciągu 24 godzin po przyjęciu pierwszej dawki leku, można przyjąć kolejną tabletkę, jednak nie wcześniej niż 2 godziny po zażyciu pierwszej.

W przypadku braku efektu klinicznego po przyjęciu pierwszej dawki, prawdopodobieństwo powtórnej dawki leku Migrepam podczas tego samego ataku jest bardzo małe. Nie należy przyjmować więcej niż 2 dawki dziennie.

Jeżeli dla uzyskania efektu terapeutycznego w leczeniu pierwszego napadu dawka 2,5 mg była niewystarczająca, to w celu złagodzenia napadów migreny należy zacząć ją przyjmować od dawki 5 mg (2 tabletki).

Maksymalna dawka dobowa to 10 mg (4 tabletki).

Migrepam nie ma na celu zapobiegania migrenom.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg.

W przypadku niewydolności nerek z CC powyżej 15 ml / min nie jest wymagane dostosowanie dawki.

W razie potrzeby, jednoczesne stosowanie z cymetydyną, selektywnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2 (w tym cyprofloksacyną i innymi chinolonami, fluwoksaminą), maksymalna dobowa dawka zolmitryptanu wynosi 5 mg.

Skutki uboczne

z układu nerwowego: często - senność, zaburzenia czucia, uczucie ciepła lub zimna, parestezje, przeczulica, zawroty głowy, zawroty głowy;
ze strony układu sercowo-naczyniowego: często - uczucie kołatania serca; rzadko - tachykardia, niewielki wzrost ciśnienia krwi (BP), przemijający wzrost ciśnienia krwi; bardzo rzadko - dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego, skurcz naczyń wieńcowych;
z układu pokarmowego: często - suchość w ustach, nudności, wymioty, bóle brzucha, dysfagia, niestrawność; bardzo rzadko - niedokrwienie lub zawał jelit, zawał śledziony (objawy: ból brzucha, biegunka zmieszana z krwią);
z układu mięśniowo-szkieletowego: często - osłabienie mięśni, bóle mięśni;
z układu moczowego: rzadko - częste oddawanie moczu, wielomocz; bardzo rzadko - imperatywna potrzeba oddania moczu;
z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne);
inne: często - zwiększone pocenie się, bezwładność, osłabienie, trudności w oddychaniu, uczucie ucisku lub bólu gardła, szyi i klatki piersiowej lub kończyn.

Działania niepożądane zolmitryptanu zwykle występują w ciągu pierwszych 4 godzin po przyjęciu leku Migrepam. Mają charakter przemijający, przemijają samoistnie. Przyjmowanie powtarzanych dawek nie wpływa na częstość występowania działań niepożądanych.

Jeśli charakter niepożądanych zjawisk się pogorszy, należy skonsultować się z lekarzem.

Przedawkować

objawy: sedacja (ustalona na tle pojedynczej dawki Migrepamu w dawce 50 mg u zdrowych ochotników);
leczenie: brak specyficznego antidotum. W przypadku przedawkowania należy uważnie obserwować pacjenta przez co najmniej 15 godzin. W przypadku wystąpienia objawów ciężkiego zatrucia zaleca się przeprowadzenie intensywnej terapii, w tym udrożnienie i utrzymanie drożności dróg oddechowych, odpowiednie natlenienie i wentylację płuc, uważne monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego. Skuteczność hemodializy lub dializy otrzewnowej nie została ustalona.

Specjalne instrukcje

Stosowanie Migrepam jest wskazane tylko w przypadku wyraźnie zdiagnozowanej migreny, dlatego można go przepisać dopiero po wstępnym wykluczeniu obecności innych poważnych patologii neurologicznych.

Osoby z migreną są narażone na zwiększone ryzyko wystąpienia pewnych zaburzeń krążenia w mózgu i rdzeniu kręgowym. Podczas przyjmowania agonistów receptorów serotoninowych 5-HT _{1B / 1D} obserwowano incydenty naczyniowo-mózgowe, w tym udary.

Przed wizytą lekarz powinien zebrać szczegółową historię pacjenta. Czynniki ryzyka rozwoju choroby niedokrwiennej serca obejmują obciążony wywiad rodzinny związany z chorobą niedokrwienną serca, cukrzycą, paleniem tytoniu, nadciśnieniem tętniczym, hiperlipidemią. Jeśli występuje przynajmniej jeden z tych czynników, zaleca się wykonanie badania układu sercowo-naczyniowego, elektrokardiografii i kontroli ciśnienia tętniczego. W takim przypadku należy zwrócić szczególną uwagę na kobiety i mężczyzn po menopauzie powyżej 40 roku życia.

W przypadku uczucia ciężkości, ucisku lub ucisku w okolicy serca, bólu w klatce piersiowej lub objawów choroby wieńcowej, należy przerwać stosowanie zolmitryptanu i skonsultować się z lekarzem.

Nie przekraczać zalecanych dawek Migrepam.

Ze względu na istniejące ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego w połączeniu z tryptanami i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub SSRI i norepinefryną (SSRI), pacjenci wymagają uważnego monitorowania, szczególnie na początku leczenia, podczas zwiększania dawki lub gdy w schemacie leczenia są włączone leki wpływający na metabolizm serotoniny. Oznaki rozwoju zespołu serotoninowego obejmują patologie nerwowo-mięśniowe i autonomiczne, zmiany w stanie psychicznym pacjenta.

Należy pamiętać, że częste lub codzienne występowanie bólów głowy na tle regularnego przyjmowania leków stosowanych w leczeniu tego schorzenia może być wynikiem nadmiernego stosowania leków przeciwmigrenowych i wymagać przerwania terapii.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Ze względu na możliwość wystąpienia senności pacjentom zaleca się ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub pracy ze złożonymi mechanizmami.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Stosowanie leku Migrepam jest przeciwwskazane w okresie ciąży.

Podczas laktacji należy zachować ostrożność podczas stosowania zolmitryptanu. Jeśli musisz zażyć tabletkę, zaleca się przerwanie karmienia piersią na 24 godziny, zmniejszy to działanie leku na dziecko.

Zastosowanie pediatryczne

Stosowanie leku Migrepam jest przeciwwskazane w leczeniu pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Z zaburzeniami czynności nerek

Powołanie Migrepam jest przeciwwskazane w przypadku ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 15 ml / min).

W przypadku niewydolności nerek z CC powyżej 15 ml / min nie jest wymagane dostosowanie dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby tabletki należy stosować ostrożnie. Maksymalna dawka dobowa dla takich pacjentów nie powinna przekraczać 5 mg.

Podczas leczenia pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby stosuje się zwykły schemat dawkowania.

Stosować u osób starszych

Powołanie Migrepam jest przeciwwskazane u pacjentów w wieku powyżej 65 lat ze względu na brak informacji na temat skuteczności i bezpieczeństwa stosowania.

Interakcje lekowe

paracetamol, kofeina, propranolol, dihydroergotamina, metoklopramid, pizotifen, fluoksetyna, ryfampicyna: nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji z tymi środkami;
ergotamina: zwiększa ryzyko wystąpienia skurczu naczyń wieńcowych, dlatego zaleca się stosowanie zolmitryptanu dopiero 24 godziny po zażyciu ergotaminy lub jej pochodnych;
moklobemid (inhibitor MAO-A): sprzyja trzykrotnemu zwiększeniu AUC aktywnego metabolitu io 26% - AUC zolmitryptanu;
cymetydyna (inhibitor cytochromu P450): powoduje znaczny wzrost parametrów farmakokinetycznych N-demetylowanego metabolitu i substancji czynnej, dlatego przy jednoczesnej terapii cymetydyną dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 2 tabletek;
cyprofloksacyna, fluwoksamina i inne chinolony: istnieje możliwość interakcji zolmitryptanu z selektywnymi inhibitorami izoenzymu CYP1A2, dlatego nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania więcej niż 2 tabletek Migrepam;
tryptany i preparaty zawierające ziele dziurawca: mogą zwiększać częstość występowania działań niepożądanych.

Analogi

Analogami Migrepam są Amigrenin, Rapimed, Rapimig, Sumamigren, Sumig, Zolmigren, Trimigren, Imigran, Naramig, Zolmitriptan, Relpaks, Sumarin, Zomig, Sumatryptan, Frovamigran.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Migrepam

Pacjenci pozostawiają w większości pozytywne opinie na temat Migrepam, które wskazują na wysoką skuteczność leku, w tym w leczeniu migreny związanej z miesiączką, oraz jej dobrą tolerancję. Należy zauważyć, że przyjęcie tabletki na początku ataku dobrze łagodzi ból głowy, ale powoduje senność, dlatego zaleca się ostrożność.