Lamivudine - Instrukcje Użytkowania, Cena, Recenzje, Analogi Tabletek

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Lamiwudyna

Lamiwudyna: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Lamivudine

Kod ATX: J05AF05

Substancja czynna: lamiwudyna (lamiwudyna)

Producent: firma farmaceutyczna Obolenskoye CJSC (Rosja), firma farmaceutyczna Ozon LLC (Rosja), Aurobindo Pharma Ltd. (Indie) i inni.

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 22.11.2018r

Ceny w aptekach: od 357 rubli.

Kup

Lamiwudyna jest lekiem przeciwwirusowym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania Lamiwudyny - tabletki powlekane: I producent - od białego do prawie białego, obustronnie wypukłe, okrągłe, z linią podziału, z białym lub prawie białym rdzeniem w przekroju; 2. producent - od białego do prawie białego, podłużne, z jednej strony grawer C, z drugiej grawer „63” (w opakowaniu konturowym blister 7, 10, 12, 15, 20, 25 lub 30 szt., W kartonie pudełko od 1 do 10 opakowań; w blistrach aluminiowych 10 szt., w pudełku kartonowym 6 lub 10 blistrów; w butelce z tereftalanu polietylenu 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 lub 100 szt. w pudełku tekturowym pudełko 1 butelka).

Skład jednej tabletki:

substancja czynna: lamiwudyna - 150 mg;
składniki pomocnicze (rdzeń): celuloza mikrokrystaliczna, karboksymetyloskrobia sodowa, stearynian magnezu, dodatkowo dla I producenta - powidon, monohydrat laktozy;
otoczka: biała opadry (hypromeloza, dwutlenek tytanu, polisorbat-80, makrogol-4000) lub opadry II (makrogol, talk, polialkohol winylowy, dwutlenek tytanu).

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Lek przeciwwirusowy Lamiwudyna należy do klasy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI). Jego mechanizm działania polega na metabolizmie wewnątrzkomórkowym do 5-trifosforanu i konkurencyjnej supresji odwrotnej transkryptazy, enzymu ludzkiego wirusa niedoboru odporności (HIV), który przyczynia się do supresji replikacji wirusa. Lamiwudyna działa na szczepy oporne na zydowudynę i stosowana w połączeniu z nią spowalnia rozwój oporności patogenów wirusowych na zydowudynę (u wcześniej nieleczonych pacjentów). Lamiwudyna ma wyższy indeks terapeutyczny in vitro niż zydowudyna - słabo hamuje komórki progenitorowe szpiku kostnego, ma mniej wyraźne działanie cytotoksyczne na limfocyty krwi obwodowej, a także na linie komórek monocytarno-makrofagowych i limfocytarnych,i inne komórki macierzyste szpiku kostnego. Lek praktycznie nie wpływa na metabolizm deoksynukleotydów w komórkach i zawartość DNA (kwasu dezoksyrybonukleinowego) w mitochondriach zdrowych komórek.

Lamiwudyna jest wysoce aktywna przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu B (HBV) we wszystkich testowanych liniach komórkowych i u wszystkich zwierząt zakażonych eksperymentalnie.

Lek jest szeroko stosowany jako składnik skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego w połączeniu z innymi NRTI lub lekami z innych grup (nienukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy, inhibitory proteazy). Stwierdzono, że skojarzona terapia przeciwretrowirusowa zawierająca lamiwudynę jest skuteczna wobec szczepów HIV z mutacjami w kodonie M184V, a także u pacjentów, którzy wcześniej nie byli leczeni przeciwretrowirusowo.

Farmakokinetyka

Lamiwudyna jest szybko wchłaniana z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi od 80 do 88%. Maksymalne stężenie (C _max) w osoczu krwi występuje 1 godzinę po podaniu doustnym. Białka osocza wiążą 36%.

Lamiwudyna może przenikać przez barierę krew-mózg i łożysko.

Substancja ulega biotransformacji przez fosforylację, tworząc 5-trifosforan. Okres półtrwania (T _1/2) wynosi 5-7 godzin. 68-71% substancji czynnej jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

Zakażenie wirusem HIV u dorosłych i dzieci (w ramach skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej);
wirusowe przewlekłe zapalenie wątroby typu B na tle replikacji HBV u pacjentów powyżej 16 roku życia.

Przeciwwskazania

Absolutny:

ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min);
dzieci poniżej 3 roku życia o masie ciała poniżej 14 kg;
Ciąża i laktacja;
indywidualna nadwrażliwość na lamiwudynę lub którykolwiek składnik pomocniczy leku.

Zgodnie z zaleceniami lamiwudynę przepisuje się ostrożnie pacjentom z neuropatią obwodową (w tym w wywiadzie), niewydolnością nerek z klirensem kreatyniny od 30 do 50 ml / min, a także pacjentom z zapaleniem trzustki (w tym wywiad).

Instrukcja stosowania lamiwudyny: metoda i dawkowanie

Przepisanie leku jest dozwolone tylko przez specjalistę z doświadczeniem w leczeniu zakażeń wirusem HIV.

Tabletki lamiwudyny są przyjmowane doustnie, niezależnie od posiłków. Należy unikać dzielenia tabletek na części, aby uniknąć pogorszenia dokładności dawkowania leku.

Schemat dawkowania w zależności od wieku i masy ciała pacjenta:

dorośli i młodzież o masie ciała powyżej 25 kg: całkowita dawka dobowa - 300 mg. Możesz przyjmować 1 tabletkę (150 mg) dwa razy dziennie lub 2 tabletki (300 mg) raz dziennie;
dzieci ważących od 20 do 25 kg: całkowita dawka dobowa - 225 mg - przyjmować ¹ _/2, tabletki (75 mg) w stanie rano i jedna tabletka (150 mg) w godzinach wieczornych lub 1 ¹ _/2 tabletki (225 mg) raz na dobę;
dzieci o wadze od 14 do 20 kg: całkowita dawka dobowa - 150 mg. Może mieć ¹ _/2 tabletki (75 mg) dwa razy dziennie, rano i wieczorem, lub 1 tabletki (150 mg) raz dziennie.

Skutki uboczne

Częstość występowania skutków ubocznych ze strony układów i narządów według specjalnej skali (> 0,1% - bardzo często; 0,01-0,1% - często; 0,001-0,01% - rzadko; 0,0001-0,001% - rzadko; <0.0001% - niezwykle rzadki):

ośrodkowy układ nerwowy: często - bezsenność, bóle głowy, zwiększone zmęczenie; niezwykle rzadkie - parestezje. Zdarzały się przypadki rozwoju neuropatii obwodowej, ale związek tego powikłania ze stosowaniem lamiwudyny nie został udowodniony;
narządy krwiotwórcze: rzadko - niedokrwistość, neutropenia, trombocytopenia; niezwykle rzadkie - aplazja linii erytroidalnej szpiku kostnego;
metabolizm: często - wzrost zawartości kwasu mlekowego w surowicy krwi; rzadko - kwasica mleczanowa, nagromadzenie / redystrybucja tłuszczu podskórnego (częstość występowania zależy od wielu czynników, w tym od kombinacji stosowanych leków przeciwretrowirusowych);
przewód pokarmowy: często - zmniejszenie apetytu, nudności, biegunka, wymioty, ból i dyskomfort w okolicy nadbrzusza; rzadko - zapalenie trzustki (nie udowodniono związku ze stosowaniem lamiwudyny), zwiększona aktywność amylazy w surowicy;
układ wątrobowo-żółciowy: rzadko - przemijający wzrost aktywności enzymatycznej transaminaz wątrobowych; rzadko - zapalenie wątroby;
skóra i jej pochodne: często - wysypka skórna, łysienie;
układ mięśniowo-szkieletowy i tkanka łączna: często - schorzenia mięśni, bóle stawów; rzadko - rabdomioliza;
układ oddechowy i narządy śródpiersia: często - objawy ze strony nosa, kaszel;
ciało jako całość: uczucie zmęczenia, ogólne złe samopoczucie, gorączka.

Odnotowano przypadki martwicy kości u pacjentów z czynnikami ryzyka, takimi jak długotrwała skojarzona terapia przeciwretrowirusowa lub zaawansowane stadia zakażenia wirusem HIV (częstość nieznana).

Przedawkować

W tej chwili nie ma wystarczających informacji na temat konsekwencji przedawkowania lamiwudyny u ludzi. Nie zidentyfikowano żadnych specyficznych objawów ani oznak ostrego przedawkowania leku. Zwrócono uwagę, że stan wszystkich pacjentów wrócił do normy, nie odnotowano zgonów.

W przypadku stosowania dużych dawek lamiwudyny zaleca się systematyczne monitorowanie stanu pacjenta i standardowe leczenie podtrzymujące. Aby usunąć lek z organizmu, można przeprowadzić ciągłą hemodializę, ale nie ma specjalnych danych eksperymentalnych na temat skuteczności tej metody.

Specjalne instrukcje

Nie zaleca się stosowania lamiwudyny w monoterapii.

Należy ostrzec pacjentów o konieczności przestrzegania odpowiednich środków ostrożności, ponieważ w okresie leczenia lekami przeciwretrowirusowymi, w tym lamiwudyną, istnieje ryzyko przeniesienia zakażenia HIV na inne osoby poprzez transfuzję krwi lub stosunek płciowy.

Podczas farmakoterapii pacjent powinien być ściśle monitorowany przez specjalistę wykwalifikowanego i doświadczonego w leczeniu chorób związanych z HIV, ponieważ leki przeciwretrowirusowe (w tym lamiwudyna) mogą prowadzić do rozwoju zakażeń oportunistycznych lub innych powikłań zakażenia HIV.

W przypadku ciężkich i umiarkowanych zaburzeń czynności nerek, zawartość lamiwudyny w osoczu krwi wzrasta z powodu zmniejszenia klirensu leku, dlatego konieczne jest dostosowanie dawki.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach zapalenia trzustki po zastosowaniu lamiwudyny. Nie ustalono jednak, czy powikłanie to jest spowodowane chorobą podstawową (zakażeniem wirusem HIV), czy lekiem. Jeżeli pojawią się objawy kliniczne lub dane z badań laboratoryjnych wskazujące na rozwój zapalenia trzustki (nudności, ból brzucha, wymioty lub podwyższone parametry biochemiczne), należy natychmiast przerwać stosowanie lamiwudyny. Leku nie należy przyjmować, dopóki nie zostanie wykluczone rozpoznanie zapalenia trzustki.

W rzadkich przypadkach obserwuje się rozwój u pacjentów, głównie kobiet, kwasicy mleczanowej i ciężkiej hepatomegalii ze stłuszczeniem (w tym zakończonych zgonem), w wyniku leczenia lekami przeciwretrowirusowymi będącymi analogami nukleozydów (w tym lamiwudyną i jej połączeniami). Objawy rozwijającej się kwasicy mleczanowej to: anoreksja, ogólne osłabienie, zaburzenia przewodu pokarmowego, niewyjaśniona szybka utrata masy ciała, upośledzenie funkcji oddechowej (duszność, przyspieszenie oddechu).

Należy zachować ostrożność podczas leczenia każdego pacjenta (zwłaszcza otyłych kobiet) lamiwudyną z zapaleniem wątroby, powiększeniem wątroby lub innymi znanymi czynnikami ryzyka chorób wątroby i stłuszczenia wątroby, w tym alkoholem i niektórymi lekami. Szczególnie narażeni są pacjenci ze współistniejącym zakażeniem wirusem zapalenia wątroby typu C, leczeni rybawiryną i interferonem alfa. W przypadku klinicznych i / lub laboratoryjnych objawów hepatotoksyczności lub kwasicy mleczanowej lek należy odstawić.

W okresie badania klinicznego należy zwrócić uwagę na objawy redystrybucji tłuszczu podskórnego. Wymagane jest ścisłe monitorowanie stężenia lipidów i glukozy we krwi. W przypadku zaburzeń metabolizmu lipidów konieczne jest odpowiednie leczenie.

U pacjentów z przewlekłym wirusowym zapaleniem wątroby typu B lub C, otrzymujących skojarzoną terapię przeciwretrowirusową, ryzyko wystąpienia ciężkich (do śmiertelnych) działań niepożądanych ze strony wątroby jest znacznie zwiększone. Podczas stosowania lamiwudyny z innymi lekami przeciwwirusowymi w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B i C należy ściśle przestrzegać odpowiednich instrukcji medycznych dotyczących stosowania tych leków.

Istnieją dowody oparte na badaniach klinicznych i obserwacjach po wprowadzeniu do obrotu, że w niektórych przypadkach u pacjentów ze współistniejącym wirusem zapalenia wątroby typu B (HBV) przyjmujących lamiwudynę mogą wystąpić kliniczne i (lub) laboratoryjne objawy nawrotu zapalenia wątroby po zakończeniu terapii lekowej, z cięższymi konsekwencjami u pacjentów. z nieskompensowanym uszkodzeniem wątroby. Dlatego po zaprzestaniu leczenia lamiwudyną pacjenci ze współistniejącym zakażeniem (wirusem HIV i wirusem zapalenia wątroby typu B) wymagają dokładnego monitorowania parametrów biochemicznych czynności wątroby i markerów replikacji wirusa zapalenia wątroby typu B.

W przypadku istniejących wcześniej zaburzeń czynności wątroby, w tym czynnego przewlekłego zapalenia wątroby, częstość występowania zaburzeń czynności wątroby w okresie skojarzonej terapii przeciwretrowirusowej wzrasta. Tacy pacjenci powinni pozostawać pod nadzorem lekarza z możliwością przerwania lub przerwania leczenia w przypadku pogorszenia czynności wątroby.

Zgodnie z zaleceniami międzynarodowymi, w przypadku prawdopodobnego zakażenia krwią pacjenta zakażonego wirusem HIV (np. Przez igłę iniekcyjną), w ciągu 1–2 godzin od momentu zakażenia należy pilnie rozpocząć terapię skojarzoną zydowudyną i lamiwudyną. Jeśli ryzyko infekcji jest duże, w schemacie leczenia przeciwretrowirusowego należy uwzględnić lek z grupy inhibitorów proteaz. Zalecany cykl leczenia profilaktycznego to 4 tygodnie.

Ponieważ nie przeprowadzono odpowiednich kontrolowanych badań, nie ma wystarczających danych dotyczących skuteczności leczenia zapobiegawczego po przypadkowej ekspozycji na HIV.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Podczas leczenia lamiwudyną, oceniając zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów lub wykonywania czynności wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkiej reakcji fizycznej / psychicznej, należy wziąć pod uwagę jego stan ogólny, a także charakter reakcji ubocznych leku.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania lamiwudyny u kobiet w ciąży. Badania eksperymentalne wykazały, że substancja czynna przenika przez barierę łożyskową. Lek powinien być przepisywany kobietom w ciąży dopiero po dokładnej ocenie stosunku spodziewanych korzyści z terapii do potencjalnego ryzyka dla płodu.

Ponieważ lamiwudyna przenika do mleka kobiecego, jeśli konieczne jest jej stosowanie w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Zastosowanie pediatryczne

Przeciwwskazane jest stosowanie leku u dzieci poniżej 3 roku życia o masie ciała do 14 kg.

Z zaburzeniami czynności nerek

Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min) jest bezwzględnym przeciwwskazaniem do stosowania lamiwudyny.

W przypadku zaburzeń czynności nerek z klirensem kreatyniny od 30 do 50 ml / min podawanie leku wymaga ostrożności i dostosowania dawki.

Za naruszenia funkcji wątroby

W przypadku zaburzeń czynności wątroby zwykle nie ma potrzeby dostosowywania schematu dawkowania lamiwudyny. Jednak u pacjentów z ciężką marskością wątroby wywołaną wirusem zapalenia wątroby typu B lek należy stosować ostrożnie ze względu na prawdopodobieństwo zaostrzenia choroby po zakończeniu leczenia.

Stosować u osób starszych

Obecnie nie ma wystarczających informacji na temat farmakokinetyki leku u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci z tej kategorii wymagają szczególnej uwagi ze względu na związane z wiekiem zmiany w morfologii krwi i obniżenie czynności wydalniczej nerek.

Interakcje lekowe

Ponieważ lamiwudyna jest nieznacznie metabolizowana, słabo wiąże się z białkami osocza krwi i jest wydalana głównie przez nerki w postaci niezmienionej, prawdopodobieństwo jej interakcji metabolicznej z innymi lekami jest niezwykle małe.

Podczas jednoczesnego stosowania lamiwudyny i zydowudyny występuje umiarkowane (o 28%) zwiększenie C _max zydowudyny w osoczu krwi, AUC (pole pod krzywą farmakokinetyczną „stężenie - czas”) nie zmienia się znacząco. Zydowudyna nie ma wpływu na farmakokinetykę lamiwudyny.

Jednoczesne stosowanie sulfametoksazolu / trimetoprimu (ko-trimoksazolu) w dawce 800/160 mg prowadzi do zwiększenia stężenia lamiwudyny w osoczu krwi o około 40% (w wyniku interakcji z trimetoprymem). Jednak przy prawidłowej czynności nerek nie jest wymagane zmniejszenie dawki lamiwudyny. Lamiwudyna nie wpływa na farmakokinetykę sulfametoksazolu i trimetoprymu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania lamiwudyny z ko-trimoksazolem w dużych dawkach (w leczeniu toksoplazmozy i zapalenia płuc wywołanego przez Pneumocystis).

Lamiwudyna stosowana jednocześnie z zalcytabiną lub kladrybiną może hamować ich wewnątrzkomórkową fosforylację i dlatego nie należy jej łączyć z tymi lekami.

Nie ma danych na temat możliwych interakcji farmakodynamicznych i farmakokinetycznych rybawiryny i lamiwudyny, jednak odnotowano śmiertelne przypadki zaburzeń czynności wątroby u pacjentów ze współistniejącym zakażeniem (HIV i wirusem zapalenia wątroby typu C), którzy otrzymywali leczenie przeciwretrowirusowe w skojarzeniu z rybawiryną i interferonem alfa.

Lamiwudyna stosowana łącznie może spowalniać wewnątrzkomórkową fosforylację emtrycytabiny. Ponadto ścieżka rozwoju oporności na emtrycytabinę i lamiwudynę jest związana z mutacją w tym samym kodonie genu odwrotnej transkryptazy (M184V). Ponieważ skuteczność terapeutyczna obu leków w terapii skojarzonej może być ograniczona, nie zaleca się stosowania lamiwudyny w skojarzeniu z emtrycytabiną lub w skojarzeniu o ustalonych dawkach zawierających emtrycytabinę.

Analogi

Analogi Lamivudin to: Amiviren, Virolam, Zeffix, Lamivudin Canon, Lamivudin-Teva, Epivir i inne.

Warunki przechowywania

Przechowywać w ciemnym, suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 25 ° C.

Trzymać z dala od dzieci.

Okres przydatności do spożycia wynosi 2 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje lamiwudyny

Na podstawie recenzji lamiwudyny trudno jest ocenić stopień skuteczności leku. Z reguły zależy to od kwalifikacji i osobistego doświadczenia lekarza prowadzącego, który musi indywidualnie dobrać kombinację leków przeciwwirusowych dla każdego pacjenta i przepisać optymalny schemat dawkowania.