Galvus

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Galvus: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Interakcje lekowe
14. Analogi
15. Warunki przechowywania
16. Warunki wydawania aptek
17. Recenzje
18. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Galvus

Kod ATX: A10BH02

Substancja czynna: wildagliptyna (wildagliptyna)

Producent: Novartis Pharma Stein (Szwajcaria), Novartis Farmaceutica (Hiszpania)

Aktualizacja opisu i zdjęcia: 28.08.2018

Ceny w aptekach: od 672 rubli.

Kup

Galvus jest inhibitorem dipeptydylopeptydazy-4, doustnym lekiem hipoglikemizującym.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania - tabletki: od jasnożółtej do białej, okrągłe, ze ściętymi krawędziami, o gładkiej powierzchni z nadrukiem NVR z jednej strony, FB - z drugiej (7 szt. Lub 14 szt. W blistrze, w kartoniku 2, 4, 8 lub 12 blistrów i instrukcje stosowania leku Galvus).

1 tabletka zawiera:

substancja czynna: wildagliptyna - 50 mg;
składniki pomocnicze: karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza bezwodna, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Wildagliptyna - substancja czynna preparatu Galvus, jest przedstawicielem klasy stymulantów aparatu wysepkowego trzustki. Substancja wybiórczo hamuje enzym DPP-4 (dipeptydylopeptydaza-4). Całkowite (> 90%) i szybkie zahamowanie prowadzi do zwiększenia podstawowego i stymulowanego pokarmem wydzielania GLP-1 (peptyd glukagonopodobny typu 1) i GIP (glukozozależny polipeptyd insulinotropowy) do krążenia ogólnoustrojowego z jelita w ciągu dnia.

Wraz ze wzrostem stężenia GLP-1 i GIP wzrasta wrażliwość komórek β trzustki na glukozę, co poprawia glukozozależne wydzielanie insuliny.

W przypadku stosowania 50-100 mg wildagliptyny dziennie u pacjentów z cukrzycą typu 2 następuje poprawa funkcji komórek β trzustki. O skuteczności terapii decyduje stopień ich początkowego uszkodzenia. U osób z prawidłowym stężeniem glukozy w osoczu (bez cukrzycy) wildagliptyna nie pobudza wydzielania insuliny i nie zmniejsza stężenia glukozy. Wraz ze wzrostem stężenia endogennego GLP-1 wzrasta wrażliwość komórek β na glukozę, co powoduje poprawę glukozozależnej regulacji wydzielania glukagonu. Spadek zwiększonego stężenia glukagonu podczas posiłków prowadzi z kolei do zmniejszenia insulinooporności.

Wraz ze wzrostem stosunku insulina / glukagon na tle hiperglikemii, która jest spowodowana wzrostem stężenia GIP i GLP-1, obserwuje się spadek produkcji glukozy przez wątrobę w trakcie / po posiłku. W rezultacie następuje spadek stężenia glukozy we krwi w osoczu.

Przyjmowanie wildagliptyny pomaga obniżyć stężenie lipidów w osoczu krwi po posiłkach, natomiast efekt ten nie jest związany z jej wpływem na GLP-1 czy GIP i poprawą funkcji komórek wysp trzustkowych.

Ustalono, że wzrost stężenia GLP-1 może powodować spowolnienie opróżniania żołądka, ale podczas terapii wildagliptyną tego efektu nie obserwuje się.

Zgodnie z wynikami badań, w przypadku stosowania wildagliptyny w monoterapii lub w skojarzeniu z metforminą, pochodnymi sulfonylomocznika, tiazolidynodionem lub insuliną u chorych na cukrzycę typu 2 dochodzi do znacznego przedłużonego spadku stężenia HbA1c (hemoglobiny glikowanej) i glukozy we krwi na czczo.

W przypadku skojarzonego leczenia metforminą jako leczenia początkowego chorych na cukrzycę typu 2 przez 24 tygodnie, obserwowano zależne od dawki zmniejszenie stężenia HbA1c w porównaniu z monoterapią tymi lekami. W obu leczonych grupach częstość występowania hipoglikemii była minimalna.

Przy 50 mg wildagliptyny stosuje się raz dziennie przez 6 miesięcy u pacjentów z cukrzycą typu 2 w obecności umiarkowanych lub ciężkich zaburzeń nerkowych (z szybkości przesączania kłębuszkowego ≥ 30 i <50 ml / min / 1,73 m ² lub <30 ml / min / 1,73 m ^2, odpowiednio), nie był klinicznie znaczący spadek stężenia HbA1c porównaniu z placebo.

Częstość występowania hipoglikemii w grupie wildagliptyny jest porównywalna z częstością w grupie placebo.

Farmakokinetyka

Wildagliptyna podana doustnie na pusty żołądek jest szybko wchłaniana, C _max (maksymalne stężenie substancji) w osoczu krwi osiągane jest po 1,75 godziny. W przypadku jednoczesnego przyjmowania z pokarmem szybkość wchłaniania wildagliptyny nieznacznie spada: następuje spadek C _max o 19%, a czas do osiągnięcia tego wydłuża się o 2,5 godziny. Jednak przyjmowanie pokarmu nie wpływa na stopień wchłaniania i AUC (pole pod krzywą zależności stężenia od czasu).

Wildagliptyna jest szybko wchłaniana, a jej bezwzględna biodostępność wynosi 85%. Wartości C _max i AUC w zakresie dawek terapeutycznych zwiększają się w przybliżeniu proporcjonalnie do dawki.

Substancja charakteryzuje się niskim stopniem wiązania z białkami osocza krwi (na poziomie 9,3%). Wildagliptyna jest równomiernie rozmieszczona w erytrocytach i osoczu krwi. Dystrybucja substancji przypuszczalnie występuje pozanaczyniowo, _Vss (objętość dystrybucji w stanie równowagi) po podaniu dożylnym wynosi 71 litrów.

Główną drogą wydalania wildagliptyny jest biotransformacja, na którą narażone jest 69% dawki. Głównym metabolitem jest LAY151 (57% dawki). Nie wykazuje działania farmakologicznego i jest produktem hydrolizy składnika cyjanowego. Około 4% dawki ulega hydrolizie amidowej.

Podczas przeprowadzania badań przedklinicznych stwierdzono pozytywny wpływ DPP-4 na hydrolizę wildagliptyny. Izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ nie biorą udziału w metabolizmie substancji. Wildagliptyna nie jest substratem izoenzymów P ₄₅₀ (CYP); izoenzymy cytochromu P ₄₅₀ nie hamują ani nie indukują.

Po zażyciu wildagliptyny do środka około 85% dawki jest wydalane przez nerki, przez jelita - około 15%. Wydalanie przez nerki niezmienionej substancji wynosi 23%. Średni T _1/2 (okres półtrwania) po podaniu dożylnym wynosi 2 godziny, klirens nerkowy i całkowity klirens osoczowy wildagliptyny odpowiednio 13 i 41 l / h. T _1/2 po podaniu doustnym, niezależnie od dawki, wynosi około 3 godziny.

Cechy farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby:

łagodne i umiarkowane nasilenie (6-9 punktów w skali Child-Pugh): po jednorazowym zastosowaniu wildagliptyny jej biodostępność zmniejsza się odpowiednio o 20% i 8%;
ciężki stopień (10-12 punktów w skali Child-Pugh): biodostępność wildagliptyny wzrasta o 22%.

Zmiany (wzrost lub spadek) maksymalnej biodostępności substancji powyżej 30% uważa się za istotne klinicznie. Nie stwierdzono korelacji między biodostępnością wildagliptyny a ciężkością zaburzeń czynności wątroby.

Cechy farmakokinetyczne u pacjentów z łagodnymi, umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami):

AUC wildagliptyny: wzrost o 1,4; Odpowiednio 1,7 i 2 razy;
AUC metabolitu LAY151: wzrost o 1,6; Odpowiednio 3,2 i 7,3 razy;
AUC metabolitu BQS867: wzrost o 1,4; Odpowiednio 2,7 i 7,3 razy.

Ograniczone informacje dotyczące schyłkowej postaci PChN (przewlekłej choroby nerek) sugerują, że wskaźniki w tej grupie są podobne jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Stężenie metabolitu LAY151 w schyłkowej fazie PChN wzrasta 2–3 razy w porównaniu ze stężeniem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.

W przypadku hemodializy wydalanie wildagliptyny jest ograniczone (4 godziny po podaniu pojedynczej dawki wynosi 3% przy czasie trwania zabiegu dłuższym niż 3-4 godziny).

U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65–70 lat) maksymalny wzrost biodostępności wildagliptyny o 32%, C _max - o 18% nie wpływa na hamowanie DPP-4 i nie ma znaczenia klinicznego.

Nie określono właściwości farmakokinetycznych u pacjentów w wieku poniżej 18 lat.

Wskazania do stosowania

Stosowanie preparatu Galvus jest wskazane w leczeniu cukrzycy typu 2 przy przestrzeganiu dietoterapii i ćwiczeń:

wstępna farmakoterapia u pacjentów z niewystarczającym efektem dietoterapii i ćwiczeń fizycznych - w skojarzeniu z metforminą;
monoterapia wskazana dla pacjentów z przeciwwskazaniem do przyjmowania metforminy lub z jej nieskutecznością - przy braku klinicznego efektu dietoterapii i ćwiczeń;
dwuskładnikowa terapia skojarzona z metforminą, tiazolidynodionem, pochodną sulfonylomocznika lub insuliną - przy braku efektu klinicznego dietoterapii, ćwiczeń i monoterapii jednym z tych leków;
potrójna terapia skojarzona w skojarzeniu z metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika - przy braku odpowiedniej kontroli glikemii po wstępnym leczeniu metforminą i pochodnymi sulfonylomocznika na tle dietoterapii i ćwiczeń;
potrójna terapia skojarzona w skojarzeniu z metforminą i insuliną - przy braku odpowiedniej kontroli glikemii po wstępnym leczeniu insuliną i metforminą na tle dietoterapii i ćwiczeń.

Przeciwwskazania

cukrzyca typu 1;
wiek do 18 lat;
zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy;
IV klasa czynnościowa przewlekłej niewydolności serca według klasyfikacji czynnościowej NYHA (New York Heart Association);
kwasica metaboliczna (cukrzycowa kwasica ketonowa) w postaci przewlekłej lub ostrej (w tym w połączeniu ze śpiączką lub bez);
kwasica mleczanowa (w tym historia);
zaburzenia czynności wątroby, w tym podwyższona aktywność enzymów wątrobowych [aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST)] 3 lub więcej razy wyższa niż górna granica normy;
okres ciąży i karmienia piersią;
nadwrażliwość na składniki Galvus.

Zaleca się ostrożne stosowanie tabletek Galvus w przypadku ostrego zapalenia trzustki w wywiadzie, schyłkowej niewydolności nerek (u pacjentów poddawanych hemodializie lub hemodializie), przewlekłej niewydolności serca klasy III według klasyfikacji czynnościowej NYHA.

Galvus, instrukcje użytkowania: metoda i dawkowanie

Tabletki Galvus przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku.

Dawkę należy dobrać z uwzględnieniem indywidualnej skuteczności i tolerancji leku.

Rekomendowana dawka:

monoterapia lub skojarzenie z tiazolidynodionem, metforminą lub insuliną: 50 mg 1-2 razy dziennie, ale nie więcej niż 100 mg;
podwójna terapia skojarzona z preparatami sulfonylomocznika: 50 mg raz dziennie, rano. U pacjentów z tej kategorii efekt terapeutyczny przyjmowania leku Galvus w dawce dobowej 100 mg jest identyczny z efektem dawki 50 mg dziennie;
potrójna terapia skojarzona z jednoczesnym przyjmowaniem pochodnych sulfonylomocznika i metforminy: 100 mg na dobę.

Jeśli dawka dobowa wynosi 50 mg, przyjmuje się ją raz rano, jeśli 100 mg - 50 mg każdego ranka i wieczorem. W przypadku przypadkowego pominięcia dawki należy przyjąć ją jak najszybciej w ciągu dnia. Nie należy dopuszczać do przyjmowania leku Galvus w dawce przekraczającej indywidualną dawkę dobową.

W przypadku braku dostatecznej kontroli glikemii na tle monoterapii w maksymalnej dawce dobowej 100 mg, leczenie należy uzupełnić o powołanie pochodnych sulfonylomocznika, metforminy, tiazolidynodionu lub insuliny.

W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności nerek [klirens kreatyniny (CC) powyżej 50 ml / min] dawka preparatu Galvus nie ulega zmianie.

W przypadku umiarkowanej (CC 30-50 ml / min) i ciężkiej (CC poniżej 30 ml / min) dysfunkcji nerek, w tym schyłkowej przewlekłej choroby nerek (pacjenci poddawani hemodializie lub poddawani hemodializie), dzienną dawkę leku Galvus przyjmuje się raz i nie powinien przekraczać 50 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) nie wymagają dostosowania dawkowania produktu Galvus.

Skutki uboczne

Rozwój działań niepożądanych podczas monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami w większości przypadków jest łagodny, przejściowy i nie wymaga zniesienia produktu Galvus.

Pojawienie się obrzęku naczynioruchowego najczęściej obserwuje się w połączeniu z inhibitorami konwertazy angiotensyny. Zwykle ma umiarkowane nasilenie, ustępuje samoistnie w trakcie trwającej terapii.

Rzadko stosowanie leku Galvus powoduje zapalenie wątroby i inne bezobjawowe zaburzenia czynności wątroby. W większości przypadków stany te nie wymagają leczenia farmakologicznego, a po zniesieniu Galvusa funkcja wątroby zostaje przywrócona.

Wzrost aktywności enzymów wątrobowych przy dawce wildagliptyny 50 mg 1-2 razy dziennie w większości przypadków przebiega bezobjawowo, nie postępuje i nie powoduje cholestazy ani żółtaczki.

W przypadku monoterapii w dawce 50 mg 1-2 razy dziennie mogą wystąpić następujące zdarzenia niepożądane:

z układu nerwowego: często - zawroty głowy; rzadko - ból głowy;
patologie pasożytnicze i zakaźne: bardzo rzadko - zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, infekcje górnych dróg oddechowych;
od strony naczyń: rzadko - obrzęk obwodowy;
z przewodu pokarmowego: rzadko - zaparcia.

W przypadku łączenia leku Galvus w dawce 50 mg 1-2 razy dziennie z metforminą mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

z układu nerwowego: często - bóle głowy, drżenie, zawroty głowy;
z przewodu pokarmowego: często - nudności.

Terapia skojarzona z metforminą nie wpływa na masę ciała pacjenta.

Podczas stosowania leku Galvus w dziennej dawce 50 mg w połączeniu z pochodnymi sulfonylomocznika, u pacjenta mogą wystąpić następujące patologie:

patologie pasożytnicze i zakaźne: bardzo rzadko - zapalenie błony śluzowej nosa i gardła;
z przewodu pokarmowego: rzadko - zaparcia;
z układu nerwowego: często - bóle głowy, drżenie, zawroty głowy, astenia.

W połączeniu z glimepirydem waga pacjenta nie zwiększa się.

Stosowanie leku Galvus w dawce 50 mg 1-2 razy dziennie w połączeniu z pochodnymi tiazolidynodionu może powodować następujące działania niepożądane:

od strony naczyń: często - obrzęk obwodowy;
ze strony metabolizmu i odżywiania: często - wzrost masy ciała.

Przyjmowanie leku Galvus w dawce 50 mg 2 razy dziennie w połączeniu z insuliną może powodować:

z układu nerwowego: często - ból głowy; o nieznanej częstotliwości - astenia;
z przewodu pokarmowego: często - refluks żołądkowo-przełykowy, nudności; rzadko - wzdęcia, biegunka;
od strony metabolizmu i odżywiania: często - hipoglikemia;
zaburzenia ogólne: często - dreszcze.

W tej kombinacji waga pacjenta nie zwiększa się.

Stosowanie preparatu Galvus 50 mg 2 razy dziennie w połączeniu z preparatami metforminy i sulfonylomocznika może prowadzić do wystąpienia następujących działań niepożądanych:

od strony metabolizmu i odżywiania: często - hipoglikemia;
z układu nerwowego: często - drżenie, zawroty głowy, astenia;
reakcje dermatologiczne: często - nadmierna potliwość.

Terapia trójskładnikowa nie wpływa na masę ciała pacjenta.

Ponadto w badaniach porejestracyjnych odnotowano następujące objawy niepożądane: pokrzywka, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, zapalenie trzustki, zmiany skórne o etiologii pęcherzowej lub złuszczającej, bóle mięśni, bóle stawów.

Przedawkować

Przy stosowaniu do 200 mg wildagliptyny dziennie terapia jest dobrze tolerowana.

W przypadku stosowania Galvusa w dawce 400 mg na dobę mogą wystąpić następujące objawy: bóle mięśni, rzadziej - gorączka, lekkie / przemijające parestezje, obrzęki i przemijające zwiększenie aktywności lipazy (2-krotnie powyżej górnej granicy normy).

Przy terapii w dawce dobowej 600 mg może wystąpić obrzęk kończyn w połączeniu z parestezjami i wzrostem aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej), mioglobiny i białka C-reaktywnego, aktywności AST.

Wszystkie zmiany parametrów laboratoryjnych i objawy przedawkowania są odwracalne i ustępują po zaprzestaniu leczenia.

Eliminacja wildagliptyny z organizmu za pomocą dializy jest mało prawdopodobna. Metabolit LAY151 można usunąć z organizmu za pomocą hemodializy.

Specjalne instrukcje

Pacjent powinien zostać poinformowany o konieczności konsultacji z lekarzem w przypadku nasilenia się wymienionych działań niepożądanych lub pojawienia się innych działań niepożądanych na tle stosowania tabletek.

Lek nie powoduje upośledzenia płodności.

U pacjentów insulinozależnych Galvus należy stosować wyłącznie w skojarzeniu z insuliną.

W przypadku przewlekłej niewydolności serca klasy I według klasyfikacji czynnościowej NYHA lek można przyjmować bez ograniczeń w normalnej aktywności fizycznej.

W przewlekłej niewydolności serca II klasy wymagane jest umiarkowane ograniczenie aktywności fizycznej, ponieważ zwykłe obciążenie powoduje kołatanie serca, osłabienie, duszność, zmęczenie. W spoczynku objawy te są nieobecne.

Jeśli pojawią się objawy ostrego zapalenia trzustki, należy odstawić wildagliptynę.

Przed rozpoczęciem stosowania, a następnie regularnie co 3 miesiące w pierwszym roku terapii, zaleca się przeprowadzenie badań biochemicznych wskaźników czynności wątroby, gdyż działanie preparatu Galvus w rzadkich przypadkach może powodować wzrost aktywności aminotransferaz. Jeśli po ponownym badaniu wskaźniki aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i aminotransferazy asparaginianowej (AST) przekraczają górną granicę normy 3 razy lub więcej, lek należy odstawić.

W przypadku wystąpienia objawów dysfunkcji wątroby (w tym żółtaczki) podczas przyjmowania leku Galvus konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku; nie można go wznowić po przywróceniu wskaźników czynności wątroby.

Aby zmniejszyć ryzyko hipoglikemii w połączeniu z preparatami pochodnymi sulfonylomocznika, zaleca się stosowanie ich w minimalnej skutecznej dawce.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Pacjenci, u których przyjęcie leku Galvus powoduje rozwój zawrotów głowy, nie powinni prowadzić pojazdów ani mechanizmów.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Galvus nie jest przepisywany w okresie ciąży / laktacji.

Zastosowanie pediatryczne

W przypadku pacjentów w wieku poniżej 18 lat Galvus jest przeciwwskazany.

Z zaburzeniami czynności nerek

Pacjentom ze schyłkową postacią PChN, którzy są poddawani hemodializie lub hemodializie, lek Galvus jest przepisywany z zachowaniem ostrożności (doświadczenie z lekiem jest ograniczone).

Za naruszenia funkcji wątroby

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby, w tym pacjenci ze zwiększoną aktywnością enzymów wątrobowych (aktywność AlAT lub AspAT 3 razy lub więcej niż górna granica normy), są przeciwwskazani do przyjmowania leku Galvus.

Interakcje lekowe

Podczas jednoczesnego stosowania produktu Galvus z glibenklamidem, metforminą, pioglitazonem, amlodypiną, ramiprylem, digoksyną, walsartanem, symwastatyną, warfaryną nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji.

Hipoglikemiczne działanie wildagliptyny może zmniejszyć się w przypadku skojarzenia z tiazydami, glikokortykosteroidami, sympatykomimetykami i preparatami hormonów tarczycy.

Prawdopodobieństwo wystąpienia obrzęku naczynioruchowego zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów konwertazy angiotensyny. Należy zwrócić uwagę, że w przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego należy kontynuować przyjmowanie wildagliptyny, ponieważ ustępuje on stopniowo, samoistnie i nie wymaga przerywania leczenia.

Mało prawdopodobna jest interakcja preparatu Galvus z lekami będącymi substratami, induktorami lub inhibitorami cytochromu P ₄₅₀ (CYP).

Galvus nie wpływa na tempo metabolizmu leków, które są substratami enzymów CYP1A2, CYP3A4, CYP3A5, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2E1.

Analogi

Analogami Galvusa są: Vildagliptin, Galvus Met.

Warunki przechowywania

Trzymać z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 30 ° C w ciemnym miejscu.

Okres trwałości wynosi 3 lata.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Galvus

Recenzje Galvus są w większości pozytywne. Z zastrzeżeniem wszystkich zaleceń lekarza dotyczących dietoterapii i ćwiczeń fizycznych, lek jest skuteczny w cukrzycy typu 2. Za ważną zaletę uważa się wygodny schemat dawkowania.