Biseptol 480

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Ostatnio zmodyfikowany: 2023-12-15 07:40

Biseptol 480: instrukcje użytkowania i recenzje

1. Zwolnij formę i skład
2. Właściwości farmakologiczne
3. Wskazania do stosowania
4. Przeciwwskazania
5. Sposób stosowania i dawkowanie
6. Efekty uboczne
7. Przedawkowanie
8. Instrukcje specjalne
9. Stosowanie w ciąży i laktacji
10. Stosowanie w dzieciństwie
11. Przy zaburzeniach czynności nerek
12. Za naruszenia funkcji wątroby
13. Stosowanie u osób starszych
14. Interakcje lekowe
15. Analogi
16. Warunki przechowywania
17. Warunki wydawania aptek
18. Recenzje
19. Cena w aptekach

Nazwa łacińska: Biseptol 480

Kod ATX: J01EE01

Substancja czynna: ko-trimoksazol (sulfametoksazol + trimetoprim)

Producent: SA "Warszawskie Zakłady Farmaceutyczne Polfa" (Polska)

Opis i aktualizacja zdjęć: 22.10.2018

Ceny w aptekach: od 85 rubli.

Kup

Koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji Biseptol 480

Biseptol 480 jest skojarzonym lekiem przeciwbakteryjnym zawierającym sulfonamidy.

Uwolnij formę i kompozycję

Postać dawkowania preparatu Biseptol 480 to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji: przezroczysty, bezbarwny lub jasnożółty płyn o charakterystycznym zapachu etanolu (ampułki 5 ml, w kartoniku 2 opakowania konturowe lub 10 ampułek bez opakowania).

Skład koncentratu na 1 ml / 1 ampułkę:

składniki aktywne: sulfametoksazol - 80/400 mg; trimetoprim - 16/80 mg;
substancje pomocnicze: wodorotlenek sodu, pirosiarczyn sodu, glikol propylenowy, alkohol benzylowy, etanol, woda do wstrzykiwań.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Biseptol 480 to złożony lek przeciwbakteryjny. Składnikami aktywnymi w jego składzie są: sulfametoksazol - skuteczny środek przeciwbakteryjny o średnim czasie działania, hamujący syntezę kwasu foliowego poprzez konkurencyjny antagonizm z kwasem para-aminobenzoesowym; Trimetoprim jest antybiotykiem bakteriostatycznym, który hamuje bakteryjną reduktazę kwasu dihydrofoliowego. Ich połączenie daje synergizm działania przeciwbakteryjnego, dlatego skuteczność takiego kompleksu jest znacznie wyższa w porównaniu z działaniem innych leków.

Biseptol 480 jest antybiotykiem o szerokim spektrum działania; wykazuje działanie przeciwko następującym mikroorganizmom: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (włącznie ze szczepami enterotoksogennymi), Neisseria meningitidis, Staphylococcus, Klebsiella, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Proteus spobacter., (Włącznie z Salmonella typhi i Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (Włącznie z Mycobacterium leprae), Enterobacter spp., Citrobacter, Legionella pneumonia, Providencia, wybrane gatunki Pseudomonas (z wyłączeniem P. aeruginosa), Serratia marcescens, Morganella spp., Yersinia spp., Chlamydia spp.(Włącznie z Chlamydia trachomatis i Chlamydia psittaci), Actinomyces israelii, Shigella, Toxoplasma gondii, Plasmodium spp., Pneumocystis carinii, Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Leishmania spp.

Mikroorganizmy wykazujące oporność na Biseptol 480: Corynebacterium spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, Leptospira spp., Troponema spp. i wirusy.

Lek dezaktywuje żywotną aktywność E. coli, prowadzi do zmniejszenia syntezy ryboflawiny, tiaminy, kwasu nikotynowego i innych witamin z grupy B. Czas działania terapeutycznego wynosi 7 godzin.

Farmakokinetyka

Biseptol 480 szybko przenika do tkanek organizmu i jego płynów biologicznych i jest w nich dobrze rozprowadzany. Lek przenika przez barierę krew-mózg (BBB), barierę histohematogenną, przenika do mleka kobiecego. Jego stężenie w moczu i płucach znacznie przewyższa stężenie w osoczu. W wydzielinie z pochwy, wydzielina z oskrzeli, kości, ślina, tkanki i wydzielina gruczołu krokowego, mleko matki, wydzielina ucha środkowego, żółć, płyn mózgowo-rdzeniowy, ciecz wodnista oka, płyn śródmiąższowy, sulfametoksazol i trimetoprym gromadzą się w mniejszym stopniu. Oba składniki aktywne są rozprowadzane w różny sposób: sulfametoksazol - tylko w przestrzeni zewnątrzkomórkowej oraz trimetoprim - zarówno na zewnątrz, jak i wewnątrz komórek. 66% sulfametoksazolu i 45% trimetoprimu wiąże się z białkami osocza.

Oba leki są metabolizowane w wątrobie. Sulfametoksazol jest metabolizowany w większym stopniu, tworząc pochodne acetylowane - metabolity, które nie mają działania przeciwdrobnoustrojowego.

Biseptol 480 jest wydalany przez nerki zarówno w wyniku przesączania kłębuszkowego, jak i aktywnego wydzielania kanalikowego. Do 80% leku jest wydalane w ciągu 72 godzin w postaci metabolitów; wydalane jest niezmienione 20% sulfametoksazolu i 50% trimetoprymu. W moczu stężenie substancji czynnych jest wyższe niż w osoczu krwi. Lek jest wydalany przez jelita w niewielkiej ilości. Okres półtrwania (T1 / 2) sulfametoksazolu wynosi 9-11 godzin, trimetoprimu - 10-12 godzin. U dzieci wskaźnik ten jest znacznie mniejszy i zależy od wieku dziecka: w pierwszym roku życia 7-8 godzin, od 1 roku do 10 lat - 5-6 h. T1 / 2 zwiększa się u starszych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Wskazania do stosowania

Zakażenia przewodu pokarmowego: paratyfus, dur brzuszny, cholera, salmonella, czerwonka, zapalenie dróg żółciowych, zapalenie pęcherzyka żółciowego wywołane przez enterotoksyczne szczepy Escherichia coli nieżyt żołądka i jelit;
zakażenia narządów układu rozrodczego i moczowego w przebiegu ostrym i przewlekłym: zapalenie pyłu, odmiedniczkowe zapalenie nerek, zapalenie cewki moczowej, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie najądrza, zapalenie gruczołu krokowego, wrzód, rzeżączka, ziarniniak pachwinowy, ziarniniak weneryczny;
zakaźne zmiany narządów laryngologicznych: zapalenie migdałków, zapalenie ucha środkowego, zapalenie krtani, zapalenie zatok, szkarlatyna;
infekcje górnych i dolnych dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenie oskrzeli, krupowe zapalenie płuc, rozstrzenie oskrzeli, pneumocystozowe zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc, ropień płuc, ropniak opłucnej;
infekcje skóry i tkanek miękkich: piodermia, trądzik, czyrak, infekcje ran i ropień, infekcje pooperacyjne;
inne choroby zakaźne: posocznica, toksoplazmoza, ostra bruceloza, infekcje kostno-stawowe, zapalenie kości i szpiku, malaria (Plasmodium falciparum), południowoamerykańska blastomykoza, krztusiec (w ramach kompleksowego leczenia).

Przeciwwskazania

Bezwzględne przeciwwskazania:

niewydolność wątroby;
niewydolność nerek z klirensem kreatyniny (CC) poniżej 15 ml / min;
niedokrwistość megaloblastyczna z powodu niedoboru witaminy B ₉ (kwasu foliowego), niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, B12 _- niedokrwistość z niedoboru, leukopenia;
niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
hiperbilirubinemia u dzieci;
domięśniowe podanie leku dzieciom poniżej 6 roku życia;
okres noworodkowy i wiek do 2 miesięcy;
okres ciąży i laktacji;
indywidualna nadwrażliwość na leki sulfonamidowe, trimetoprim i (lub) inne składniki Biseptol 480.

Lek stosuje się ostrożnie w przypadku niedoboru witaminy B ₉, astmy oskrzelowej, upośledzonej funkcji wątroby / nerek, chorób tarczycy.

Instrukcja użytkowania Biseptol 480: metoda i dawkowanie

Roztwór przygotowany z koncentratu Biseptol 480 należy podawać dożylnie (IV) kroplami. Nie należy stosować leku w postaci szybkiego wstrzyknięcia dożylnego.

Do rozcieńczenia koncentratu Biseptol 480 można używać następujących roztworów infuzyjnych: 5 i 10% roztwory dekstrozy; 0,9% roztwór NaCl; 0,45% roztwór NaCl z 2,5% roztworem dekstrozy; Rozwiązanie Ringera.

Rekomendowana dawka:

dzieci poniżej 12 roku życia: dzienną dawkę ustala się na 36 mg na kg masy ciała i dzieli na 2 podania równych ilości;
dzieci powyżej 12 lat i dorośli pacjenci: 960 mg (10 ml lub 2 ampułki) 1 raz na 12 godzin; w razie potrzeby jednorazową dawkę można zwiększyć do 1440 mg (15 ml lub 3 ampułki) 2-3 razy dziennie.

Zaleca się rozcieńczać koncentrat Biseptol 480 w następujących proporcjach:

5 ml (1 ampułka) leku - 125 ml roztworu do infuzji;
10 ml (2 ampułki) leku - 250 ml roztworu do infuzji;
15 ml (3 ampułki) leku - 500 ml roztworu do infuzji.

Przygotowanego roztworu Biseptol 480 nie należy mieszać z roztworami do infuzji innymi niż wymienione powyżej ani z innymi lekami.

W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek z CC od 15 do 30 ml / min dawkę leku zmniejsza się o 1/2 średniej dawki terapeutycznej.

Skutki uboczne

Biseptol 480 stosowany zgodnie ze wskazaniami zgodnie ze schematem dawkowania jest zwykle dobrze tolerowany przez pacjentów, ale możliwe są następujące działania niepożądane:

centralny układ nerwowy: bóle głowy, zawroty głowy; w niektórych przypadkach - apatia, depresja, drżenie, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, zapalenie nerwów obwodowych;
Przewód pokarmowy: wymioty, nudności, biegunka, anoreksja, bóle brzucha, nieżyt żołądka, zapalenie języka, zapalenie jamy ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, cholestaza, zapalenie wątroby, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, martwica wątroby;
układ oddechowy: skurcz oskrzeli, naciekanie tkanki płucnej;
narządy krwiotwórcze: rzadko - leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, niedokrwistość megaloblastyczna, hipoprotrombinemia;
układ moczowy: upośledzona czynność nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, wielomocz, krwiomocz, krystaluria, hipokreatyninemia, podwyższone stężenie mocznika, toksyczna nefropatia ze zmniejszeniem ilości wydalanego moczu, skąpomocz i bezmocz;
układ mięśniowo-szkieletowy: bóle mięśni, bóle stawów;
reakcje nadwrażliwości: wysypka, świąd, polimorfizm rumienia, złuszczające zapalenie skóry, nadwrażliwość na światło, alergiczne zapalenie mięśnia sercowego, hipertermia, zaczerwienienie twardówki, obrzęk Quinckego;
reakcje w miejscu wstrzyknięcia: bolesność, zakrzepowe zapalenie żył;
inne: hipoglikemia.

Przedawkować

Objawy przedawkowania Biseptol 480 to kolka jelitowa, nudności, wymioty, ból głowy, zawroty głowy, depresja, omdlenie, senność, splątanie, gorączka, niewyraźne widzenie, krystaluria, krwiomocz; z powodu długotrwałego przedawkowania możliwa jest leukopenia, trombocytopenia, żółtaczka, niedokrwistość megaloblastyczna.

Do leczenia tego stanu konieczne jest:

przepłukać żołądek pacjenta;
zapewnić przyjmowanie leków powodujących zakwaszenie moczu w celu zwiększenia eliminacji trimetoprimu;
zwiększyć spożycie płynów;
aby wyeliminować wpływ trimetoprimu na szpik kostny, wstrzyknąć domięśniowo folinian wapnia w dawce 5–15 mg / dobę;
w celu stymulacji erytropoezy, gdy trimetoprim hamuje funkcje krwiotwórcze szpiku kostnego, należy wstrzykiwać domięśniowo preparaty kwasu foliowego w dawce 3–6 mg / dobę przez 5–7 dni;
jeśli to konieczne, przeprowadzić hemodializę.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania preparatu Biseptol 480 u pacjentów z nabytym zespołem niedoboru odporności (AIDS), stosując ko-trimoksazol w leczeniu pneumocystozowego zapalenia płuc, częściej obserwuje się takie działania niepożądane, jak hipertermia, wysypki skórne i leukopenia.

Wskazane jest oznaczanie stężenia sulfametoksazolu w osoczu co 2-3 dni bezpośrednio przed kolejną infuzją; jeśli jego wartość wynosi> 150 μg / ml, terapię należy przerwać do momentu, gdy wskaźnik w osoczu spadnie do 120 μg / ml.

Konieczne jest długotrwałe leczenie w ramach systematycznego monitorowania stanu czynności wątroby i nerek oraz parametrów krwi obwodowej.

Aby zapobiec krystalurii u pacjentów, konieczne jest utrzymywanie odpowiedniej objętości wydalanego moczu.

Ze względu na pogorszenie funkcji filtracyjnej nerek prawdopodobieństwo wystąpienia powikłań alergicznych i toksycznych znacznie wzrasta podczas stosowania sulfonamidów.

Na tle zabiegów niewłaściwe jest spożywanie produktów zawierających kwas para-aminobenzoesowy (PABA) w dużych ilościach - pomidorów, marchwi i zielonych części warzyw (kalafior, szpinak, rośliny strączkowe).

Ze względu na możliwy wzrost fotouczulenia podczas stosowania Biseptol 480 należy unikać nadmiernego promieniowania słonecznego i sztucznego promieniowania ultrafioletowego.

Nie zaleca się stosowania antybiotyku w przypadku zapalenia gardła i migdałków wywołanego przez paciorkowce beta-hemolityczne grupy A ze względu na powszechne występowanie szczepów opornych.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i złożone mechanizmy

Lek nie wpływa na zdolność do wykonywania prac wymagających dużej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Stosowanie w ciąży i laktacji

Zgodnie z instrukcją Biseptol 480 jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i karmiących.

Zastosowanie pediatryczne

Powołanie Biseptol 480 jest przeciwwskazane u wcześniaków, noworodków i niemowląt do 2 miesiąca życia.

Z zaburzeniami czynności nerek

niewydolność nerek z CC <15 ml / min - stosowanie Biseptolu 480 jest przeciwwskazane;
niewydolność nerek z CC 15-30 ml / min - zaleca się stosować 1/2 średniej dawki terapeutycznej.

Za naruszenia funkcji wątroby

Powołanie ko-trimoksazolu jest przeciwwskazane w niewydolności wątroby.

Stosować u osób starszych

Pacjentom w podeszłym wieku leczonym Biseptolem 480 zaleca się dodatkowo przepisywanie kwasu foliowego w dawce 3–6 mg / dobę; połączenie to nie wpływa znacząco na aktywność przeciwbakteryjną leku. Leczenie starszych pacjentów z podejrzeniem początkowego niedoboru kwasu foliowego wymaga szczególnej ostrożności.

Interakcje lekowe

Koncentrat Biseptol 480 jest farmaceutycznie zgodny z następującymi roztworami: 5 i 10% roztwory dekstrozy (glukozy); 0,9% roztwór NaCl; 0,45% roztwór NaCl z 2,5% roztworem dekstrozy (glukozy); Rozwiązanie Ringera.

Możliwe interakcje leku Biseptol 480 z innymi substancjami / lekami:

fenytoina, doustne leki hipoglikemizujące, pochodne warfaryny: ich działanie jest wzmocnione, czas protrombinowy i czas trwania krwawienia są wydłużone;
diuretyki (w tym diuretyki tiazydowe): zwiększa się ryzyko małopłytkowości u pacjentów w podeszłym wieku;
cyklosporyna: zmniejsza się jej stężenie we krwi;
produkty lecznicze i roztwory zawierające wodorowęglany: jednoczesne podawanie dożylne z kotrimoksazolem jest zabronione;
koagulanty pośrednie: ich działanie przeciwzakrzepowe wzrasta;
środki hipoglikemiczne i metotreksat: ich skuteczność jest zwiększona;
ryfampicyna: zmniejsza T1 / 2 trimetoprimu;
fenytoina i warfaryna: zmniejsza się intensywność metabolizmu wątrobowego, a ich działanie wzrasta; T1 / 2 fenytoiny ulega wydłużeniu o 39%;
pirymetamina (w dawkach> 25 mg na tydzień): zwiększa prawdopodobieństwo niedokrwistości megaloblastycznej;
leki moczopędne (głównie tiazydy): zwiększają ryzyko trombocytopenii;
prokaina, prokainamid, benzokaina i inne leki, w wyniku hydrolizy, z których powstaje PABA: zmniejszają skuteczność ko-trimoksazolu;
barbiturany, fenytoina, kwas paraaminosalicylowy (PASK): nasilają objawy niedoboru kwasu foliowego;
heksametylenotetramina, kwas askorbinowy i inne leki zakwaszające mocz: zwiększają prawdopodobieństwo krystalurii;
salicylany: zwiększają skuteczność leku;
kolestyramina: hamuje wchłanianie ko-trimoksazolu, dlatego należy ją przyjąć 1 godzinę po lub 4-6 godzin przed zastosowaniem Biseptol 480;
doustne środki antykoncepcyjne: ich niezawodność zmniejsza się z powodu zahamowania mikroflory jelitowej i zmniejszenia krążenia jelitowo-wątrobowego związków hormonalnych.

Pomiędzy diuretykami (furosemid, tiazydy itp.) A lekami hipoglikemicznymi do podawania doustnego (pochodne sulfonylomocznika) z jednej strony i sulfonamidami z drugiej może rozwinąć się reakcja alergiczna krzyżowa.

Analogi

Analogami Biseptolu 480 są kotrimoksazol, Bactrim, Briefseptol, Bi-Septin, Dvaseptol, Metosulfabol itp.

Warunki przechowywania

Przechowywać w suchym miejscu w temperaturze nie przekraczającej 30 ° C. Trzymać z dala od dzieci.

Okres trwałości wynosi 5 lat.

Warunki wydawania aptek

Wydawane na receptę.

Recenzje Biseptol 480

Biseptol przez długi czas był lekiem z wyboru w leczeniu większości zmian zakaźnych. Dziś toczą się liczne dyskusje na temat zależności między skutecznością a toksycznością leku, zarówno na poziomie dyskusji naukowych, jak i wśród pacjentów, którzy stosowali antybiotyk. Dlatego opinie na temat Biseptolu 480 są czasami diametralnie przeciwne i trudno jest w tej chwili wyciągnąć jednoznaczny wniosek na temat celowości stosowania leku. W takiej sytuacji najlepszym rozwiązaniem byłoby skorzystanie z porad zaufanych ekspertów.